局麻藥-中藥藥理幻燈片(全)

第十章局部麻醉藥目的：1、掌握麻醉藥的作用機(jī)制，普魯卡因、利多卡因的作用及應(yīng)用。2、了解麻醉方法。

局麻藥是一類能在用藥局部可逆性地阻斷感覺神經(jīng)沖動(dòng)發(fā)生和傳導(dǎo)的藥物。

局麻藥可分兩類：①酯類，如普魯卡因、丁卡因等。②酰胺類，如利多卡因、布比卡因等。【藥理作用】

一、局麻作用及作用機(jī)制1.局麻作用：暫時(shí)、完全、可逆。其阻斷的順序依次為：痛覺—冷覺—溫覺—觸覺—壓覺，最終導(dǎo)致運(yùn)動(dòng)麻痹。

NC產(chǎn)生動(dòng)作電位是由于神經(jīng)受刺激時(shí)，改變膜通透性，使Na+內(nèi)流和K+外流而引起。機(jī)制：局麻藥的胺基（帶正電荷）與NC膜鈉通道內(nèi)側(cè)磷脂分子中的磷酸基（帶負(fù)電荷）聯(lián)成橫橋，從而阻滯了電壓門控性鈉通道，Na+不能內(nèi)流，神經(jīng)傳導(dǎo)阻斷。其不影響NC漿內(nèi)的物質(zhì)代謝，故作用是可逆的。

2.作用機(jī)制

【臨床應(yīng)用】[局部麻醉方法]1.表面麻醉:將穿透力強(qiáng)的局麻藥涂于粘膜表面，使粘膜下感覺神經(jīng)末梢麻醉?？捎糜诒恰⒀?、喉、眼及尿道等粘膜部位的手術(shù)。2.浸潤(rùn)麻醉：將藥液注入皮下或手術(shù)切口部位，使局部感覺神經(jīng)末梢被麻醉。常用于淺表小手術(shù)。5.硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；將藥液注入硬脊膜外腔，使該處神經(jīng)干麻醉。適用范圍廣，可用于頸部至下肢的手術(shù)。特別適用于上腹部手術(shù)?！静涣挤磻?yīng)】1.吸收作用(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：先興奮后抑制。(2)心血管系統(tǒng)：直接抑制作用。心臟抑制，BP下降。變態(tài)反應(yīng):普魯卡因用藥前應(yīng)做皮試。普魯卡因（Procaine）特點(diǎn)：1.毒性較小，水溶液不穩(wěn)定，不耐熱；2.脂溶性低，只作注射用藥；作用h短(0.5-1h)3.穿透力和局麻作用均較弱，不用于表面麻醉;4.臨用前應(yīng)加入少量AD，目的是延長(zhǎng)局麻藥作用時(shí)間和減少不良反應(yīng);5.其代謝產(chǎn)物PABA可拮抗磺胺類藥物的抗菌作用;6.易發(fā)生過敏反應(yīng)，用藥前應(yīng)做皮試。【臨床應(yīng)用】

1.用于各種局麻：如浸潤(rùn)麻醉（0.5-1%）、傳導(dǎo)麻醉、腰麻、硬膜外麻(2%)；2.用于損傷部位的局部封閉。常用局麻藥比較局麻藥利多卡因丁卡因布比卡因作用特點(diǎn)穿透力大，約為穿透力更大，穿透力大，約為普魯卡因1.5~2為普魯卡因的利多卡因的4~5倍10倍倍持續(xù)時(shí)間1.5～2h2～3h5～10h毒性較普魯卡因較普魯卡因大較大，與丁卡大10-15倍，發(fā)生因相當(dāng)或略遜。率高。用途用于各種局麻方表面、傳導(dǎo)、腰浸潤(rùn)、傳導(dǎo)、硬法，抗心律失常麻、硬膜外麻醉膜外麻醉[影響局麻藥作用的因素]1.神經(jīng)干或神經(jīng)纖維的粗細(xì)：神經(jīng)越細(xì)，對(duì)局麻藥越敏感2.體液的pH值：體液pH偏高，非解離型藥物多，局麻作用增強(qiáng)體液pH偏低，非解離型藥物少，局麻作用減弱3.藥物濃度：增加藥物濃度并不能延長(zhǎng)局麻維持時(shí)間，應(yīng)將等濃度藥物分次注入。4.血管收縮藥：局麻藥液中常加入微量AD，目的是延長(zhǎng)局麻作用維持時(shí)間，又減少吸收中毒的發(fā)生。但在遠(yuǎn)端處局麻禁用AD。5.藥液的比