枳實(shí)中藥藥理學(xué)研究課件

枳實(shí)南京中醫(yī)藥大學(xué)中藥藥理學(xué)學(xué)習(xí)匯報(bào)THESTUDYPRESENTATION第四組延時(shí)符枳實(shí)南京中醫(yī)藥大學(xué)中藥藥理學(xué)學(xué)習(xí)匯報(bào)THESTUDYPR1枳實(shí)為蕓香科植物酸橙(CitrusaurantiumL.)及其栽培變種或甜橙(CitrussinensisOsbeck)的干燥幼果。枳實(shí)味苦、辛、酸，微寒。歸脾胃經(jīng)。具有破氣消積，化痰除痞功效，可用于積滯內(nèi)停，痞滿脹痛，瀉痢后重，大便不通，痰滯氣阻，胸痹，結(jié)胸，臟器下垂等。序言02延時(shí)符語出《傷寒論》。指邪氣結(jié)於胸中的病癥。枳實(shí)為蕓香科植物酸橙(CitrusaurantiumL.201.藥效物質(zhì)基礎(chǔ)生物堿類黃酮類成分揮發(fā)油類其他成分0301.藥效物質(zhì)基礎(chǔ)生物堿類黃酮類成分揮發(fā)油類其他成分03304藥效物質(zhì)基礎(chǔ)4.其他成分

3.揮發(fā)油類2.黃酮類成分1.生物堿類腺苷、檸檬苦素、去甲腎上腺素、脂肪、蛋白質(zhì)、碳水化合物、胡蘿卜素、核黃素、γ-氨基丁酸等。以單萜為主，包括α-水茴香萜、α-蒎烯、檜烯、β-蒎烯、β-香葉烯、α-松油烯、檸檬烯、芳樟醇、α-松油醇等，占揮發(fā)油總量93.81%,檸檬烯、芳樟醇含量較高。含量較高,約占5%~28%，主要為橙皮苷、橙皮素、柚皮苷、柚皮素、新橙皮苷、柚皮蕓香苷、紅橘素、異櫻花素7-O-β-D-新橙皮糖苷、8-四甲氧基黃酮、野漆樹苷、忍冬苷等。生物堿成分有辛弗林、N-甲基酪胺、乙酰去甲辛弗林等,為其強(qiáng)心升壓的主要有效成分。04藥效物質(zhì)基礎(chǔ)4.3.2.1.腺苷、檸檬苦素、去甲腎上腺405核心成員介紹生物堿部經(jīng)理辛弗林理化性質(zhì)：分子式：C9H13NO2

熔點(diǎn)151-152℃,堿性條件下不穩(wěn)定.易溶于水，難溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚、氯仿。枳實(shí)中的一種生物堿，是枳實(shí)中起主要藥理作用的有效成分。具有收縮血管、升高血壓和較強(qiáng)的擴(kuò)張氣管和支氣管的作用。05核心成員介紹生物堿部經(jīng)理辛弗林理化性質(zhì)：枳實(shí)中的一種生物506核心成員介紹生物堿部副經(jīng)理N-甲基酪胺理化性質(zhì)：分子式：C9H13NO

熔點(diǎn)130～131℃,白色棱柱結(jié)晶鹽酸鹽為白色片狀或針狀結(jié)晶(乙醇-乙醚)，熔點(diǎn)149～150.5℃?？稍黾庸诿}流量和腎血流量，降低心肌氧耗量和明顯的利尿；有很強(qiáng)的誘發(fā)心肌節(jié)律的作用。具有一定的毒性。臨床與對(duì)羥弗林合用，抗休克療效顯著。比辛弗林少一個(gè)羥基06核心成員介紹生物堿部副經(jīng)理N-甲基酪胺理化性質(zhì)：可增加冠607核心成員介紹黃酮部經(jīng)理橙皮苷理化性質(zhì)：分子式：C28H34O15

熔點(diǎn)：258-262℃溶解性：易溶于吡啶、氫氧化鈉溶液，溶于二甲基甲酰胺，微溶于甲醇和熱冰醋酸，極微溶于乙醚，丙酮、氯仿和苯。能維持滲透壓，增強(qiáng)毛細(xì)血管韌性，縮短出血時(shí)間，降低膽固醇等，是成藥"脈通"的主要原料之一。07核心成員介紹黃酮部經(jīng)理橙皮苷理化性質(zhì)：能維持滲透壓，708藥效物質(zhì)基礎(chǔ)辛弗林已被收載于北歐三國藥典和德國藥典,可作為麻黃堿的理想替代品。檸檬苦素能夠抑制由化學(xué)物質(zhì)引起的肝癌、小腸癌、口腔癌和胃癌等癌癥,日本已出現(xiàn)用檸檬苦素制作的功能性食品和飲料。08藥效物質(zhì)基礎(chǔ)辛弗林已被收載于北歐三國藥典和德國藥典,可作802.藥理作用、機(jī)制及臨床應(yīng)用胃腸道平滑肌心血管系統(tǒng)抗氧化其它0902.藥理作用、機(jī)制及臨床應(yīng)用胃腸道平滑肌心血管系統(tǒng)抗氧化其910對(duì)胃腸道平滑肌作用藥理作用作用機(jī)制臨床應(yīng)用對(duì)動(dòng)物在體和離體平滑肌作用差異較大，對(duì)在體平滑肌主要呈興奮作用，對(duì)離體平滑肌呈抑制作用。0102用于因胃腸積滯而引起的大便秘結(jié)不通之癥，消化系統(tǒng)疾病，如功能性消化不良、胃下垂、慢性胃炎、習(xí)慣性便秘。例如大承氣湯(枳實(shí)、厚樸、大黃、芒硝),小承氣湯(枳實(shí)、厚樸、大黃)。03雙向調(diào)節(jié)作用----興奮、抑制10對(duì)胃腸道平滑肌作用藥理作用作用機(jī)制臨床應(yīng)用對(duì)動(dòng)物在體和離1011雙向調(diào)節(jié)作用興奮抑制對(duì)胃腸道平滑肌的興奮作用枳實(shí)可使胃底平滑肌的張力明顯升高,有促進(jìn)胃運(yùn)動(dòng)、加速胃排空的作用,且能提高小腸峰電活動(dòng),加強(qiáng)平滑肌的收縮強(qiáng)度,其機(jī)制可能與胃竇組織P物質(zhì)、胃動(dòng)素的分布增加及血管活性腸肽的減少或者下丘腦內(nèi)的CCK、SS及H1受體有關(guān)對(duì)胃腸道平滑肌的抑制作用微量枳實(shí)煎劑可明顯降低腸平滑肌的活動(dòng),小量對(duì)腸平滑肌有抑制作用。其作用機(jī)理可能與選擇性阻斷腸平滑肌M受體有關(guān)。枳實(shí)對(duì)乙酰膽堿(Ach)及高鉀離子去極化后鈣離子所引起的小鼠離體小腸收縮均有比較明顯的抑制作用,與氯化鈣呈非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗,對(duì)Ach所致的細(xì)胞外鈣離子的收縮反應(yīng)有較強(qiáng)的抑制作用11雙向調(diào)節(jié)作用興奮抑制對(duì)胃腸道平滑肌的興奮作用枳實(shí)可使胃底1112抗?jié)兛節(jié)兯幚碜饔描讓?shí)揮發(fā)油能夠減少大鼠胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性，預(yù)防潰瘍形成；對(duì)幽門螺桿菌也有一定的殺滅作用。作用機(jī)制臨床應(yīng)用胃及十二指腸潰瘍12抗?jié)兛節(jié)兯幚碜饔描讓?shí)揮發(fā)油能夠減少大鼠胃液分泌量及降1213對(duì)子宮平滑肌作用藥理作用枳實(shí)總提取物有興奮家兔子宮平滑肌的作用，能誘發(fā)平滑肌條的節(jié)律性收縮及加快收縮頻率，或加強(qiáng)原有的自發(fā)性收縮平滑肌條的收縮力及收縮頻率01作用機(jī)制02臨床應(yīng)用0313對(duì)子宮平滑肌作用藥理作用枳實(shí)總提取物有興奮家兔子宮平滑肌1314對(duì)心血管系統(tǒng)作用藥物作用枳實(shí)注射液對(duì)對(duì)離體和在體動(dòng)物心臟均有興奮作用,表現(xiàn)為升壓、強(qiáng)心、利尿和增加心、腦、腎血流量的作用。01作用機(jī)制與生物堿類成分辛弗林、N-甲基酪胺有關(guān)，辛弗林對(duì)α受體和β受體均有興奮作用；N-甲基酪胺則主要通過釋放體內(nèi)兒茶酚胺的間接機(jī)制發(fā)揮作用。02臨床應(yīng)用枳實(shí)注射液可通過升血壓，改善心肌代謝，增加心肌收縮力等機(jī)制在急性心肌梗塞心源性休克、感染性休克等休克搶救中均獲得較好療效。0314對(duì)心血管系統(tǒng)作用藥物作用枳實(shí)注射液對(duì)對(duì)離體和在體動(dòng)物心臟1415抗氧化藥理作用01枳實(shí)醇提物具有抑制脂質(zhì)過氧化作用，并且能增強(qiáng)肝臟的抗氧化能力，減輕肝細(xì)胞損傷作用機(jī)制02能有效清除羥自由基、超氧陰離子自由基、DP-PH自由基,具有抑制脂質(zhì)過氧化作用,增強(qiáng)肝臟的抗氧化能力，減輕肝細(xì)胞損傷。

臨床應(yīng)用0315抗氧化藥理作用01枳實(shí)醇提物具有抑制脂質(zhì)過氧化作用，并且1516其他藥理作用抗菌抗病毒鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)咳祛痰抗血栓、降血脂作用其他01枳實(shí)揮發(fā)油對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌具有抑制作用，檸檬烯具有抗菌作用，芳樟醇具有抗菌抗病毒作用。02枳實(shí)揮發(fā)油能減少乙酸引起的小鼠扭體反應(yīng)次數(shù)及小鼠自發(fā)活動(dòng)次數(shù)，表現(xiàn)出一定的鎮(zhèn)痛作用和中樞抑制作用，檸檬烯具有鎮(zhèn)咳祛痰作用，芳樟醇有鎮(zhèn)靜作用。03枳實(shí)對(duì)健康大鼠及血瘀模型大鼠均具有明顯的抗血小板聚集及抑制紅細(xì)胞聚集的作用，所含的橙皮苷、柚皮苷等黃酮類成分，可降低血脂并抑制骨流失。04枳實(shí)還具有利膽作用、利尿作用、抗過敏作用等。其利尿作用可能是通過抑制腎小管重吸收等其他作用產(chǎn)生。亦有研究認(rèn)為可能是強(qiáng)心收縮血管，增高濾過壓而發(fā)揮利尿作用。16其他藥理作用抗菌鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)咳祛痰抗血栓、降血脂作用其他01603.藥代動(dòng)力學(xué)1703.藥代動(dòng)力學(xué)1717腸道菌群代謝，水解腸道II相代謝酶代謝外排進(jìn)入血液由于橙皮苷、新橙皮苷、柚皮苷等膜通透性較差，水解成苷元，增加脂溶性形成葡萄糖醛酸結(jié)合物或硫酸化結(jié)合物II相代謝產(chǎn)物大部分被外排轉(zhuǎn)運(yùn)體再次外排至腸腔在血液中主要以苷元和葡萄糖醛酸化或硫酸化II相代謝產(chǎn)物形式存在。18計(jì)劃實(shí)施步驟大鼠灌服枳實(shí)提取液后：腸道菌群代謝，水解腸道II相代謝酶代謝外排進(jìn)入由于橙皮苷、1819寫在最后成功的基礎(chǔ)在于好的學(xué)習(xí)習(xí)慣Thefoundationofsuccessliesingoodhabits19寫在最后成功的基礎(chǔ)在于好的學(xué)習(xí)習(xí)慣結(jié)束語當(dāng)你盡了自己的最大努力時(shí)，失敗也是偉大的，所以不要放棄，堅(jiān)持就是正確的。WhenYouDoYourBest,FailureIsGreat,SoDon'TGiveUp,StickToTheEnd演講人：XXXXXX

時(shí)間：XX年XX月XX日

結(jié)束語20枳實(shí)南京中醫(yī)藥大學(xué)中藥藥理學(xué)學(xué)習(xí)匯報(bào)THESTUDYPRESENTATION第四組延時(shí)符枳實(shí)南京中醫(yī)藥大學(xué)中藥藥理學(xué)學(xué)習(xí)匯報(bào)THESTUDYPR21枳實(shí)為蕓香科植物酸橙(CitrusaurantiumL.)及其栽培變種或甜橙(CitrussinensisOsbeck)的干燥幼果。枳實(shí)味苦、辛、酸，微寒。歸脾胃經(jīng)。具有破氣消積，化痰除痞功效，可用于積滯內(nèi)停，痞滿脹痛，瀉痢后重，大便不通，痰滯氣阻，胸痹，結(jié)胸，臟器下垂等。序言02延時(shí)符語出《傷寒論》。指邪氣結(jié)於胸中的病癥。枳實(shí)為蕓香科植物酸橙(CitrusaurantiumL.2201.藥效物質(zhì)基礎(chǔ)生物堿類黃酮類成分揮發(fā)油類其他成分0301.藥效物質(zhì)基礎(chǔ)生物堿類黃酮類成分揮發(fā)油類其他成分032304藥效物質(zhì)基礎(chǔ)4.其他成分

3.揮發(fā)油類2.黃酮類成分1.生物堿類腺苷、檸檬苦素、去甲腎上腺素、脂肪、蛋白質(zhì)、碳水化合物、胡蘿卜素、核黃素、γ-氨基丁酸等。以單萜為主，包括α-水茴香萜、α-蒎烯、檜烯、β-蒎烯、β-香葉烯、α-松油烯、檸檬烯、芳樟醇、α-松油醇等，占揮發(fā)油總量93.81%,檸檬烯、芳樟醇含量較高。含量較高,約占5%~28%，主要為橙皮苷、橙皮素、柚皮苷、柚皮素、新橙皮苷、柚皮蕓香苷、紅橘素、異櫻花素7-O-β-D-新橙皮糖苷、8-四甲氧基黃酮、野漆樹苷、忍冬苷等。生物堿成分有辛弗林、N-甲基酪胺、乙酰去甲辛弗林等,為其強(qiáng)心升壓的主要有效成分。04藥效物質(zhì)基礎(chǔ)4.3.2.1.腺苷、檸檬苦素、去甲腎上腺2405核心成員介紹生物堿部經(jīng)理辛弗林理化性質(zhì)：分子式：C9H13NO2

熔點(diǎn)151-152℃,堿性條件下不穩(wěn)定.易溶于水，難溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚、氯仿。枳實(shí)中的一種生物堿，是枳實(shí)中起主要藥理作用的有效成分。具有收縮血管、升高血壓和較強(qiáng)的擴(kuò)張氣管和支氣管的作用。05核心成員介紹生物堿部經(jīng)理辛弗林理化性質(zhì)：枳實(shí)中的一種生物2506核心成員介紹生物堿部副經(jīng)理N-甲基酪胺理化性質(zhì)：分子式：C9H13NO

熔點(diǎn)130～131℃,白色棱柱結(jié)晶鹽酸鹽為白色片狀或針狀結(jié)晶(乙醇-乙醚)，熔點(diǎn)149～150.5℃。可增加冠脈流量和腎血流量，降低心肌氧耗量和明顯的利尿；有很強(qiáng)的誘發(fā)心肌節(jié)律的作用。具有一定的毒性。臨床與對(duì)羥弗林合用，抗休克療效顯著。比辛弗林少一個(gè)羥基06核心成員介紹生物堿部副經(jīng)理N-甲基酪胺理化性質(zhì)：可增加冠2607核心成員介紹黃酮部經(jīng)理橙皮苷理化性質(zhì)：分子式：C28H34O15

熔點(diǎn)：258-262℃溶解性：易溶于吡啶、氫氧化鈉溶液，溶于二甲基甲酰胺，微溶于甲醇和熱冰醋酸，極微溶于乙醚，丙酮、氯仿和苯。能維持滲透壓，增強(qiáng)毛細(xì)血管韌性，縮短出血時(shí)間，降低膽固醇等，是成藥"脈通"的主要原料之一。07核心成員介紹黃酮部經(jīng)理橙皮苷理化性質(zhì)：能維持滲透壓，2708藥效物質(zhì)基礎(chǔ)辛弗林已被收載于北歐三國藥典和德國藥典,可作為麻黃堿的理想替代品。檸檬苦素能夠抑制由化學(xué)物質(zhì)引起的肝癌、小腸癌、口腔癌和胃癌等癌癥,日本已出現(xiàn)用檸檬苦素制作的功能性食品和飲料。08藥效物質(zhì)基礎(chǔ)辛弗林已被收載于北歐三國藥典和德國藥典,可作2802.藥理作用、機(jī)制及臨床應(yīng)用胃腸道平滑肌心血管系統(tǒng)抗氧化其它0902.藥理作用、機(jī)制及臨床應(yīng)用胃腸道平滑肌心血管系統(tǒng)抗氧化其2910對(duì)胃腸道平滑肌作用藥理作用作用機(jī)制臨床應(yīng)用對(duì)動(dòng)物在體和離體平滑肌作用差異較大，對(duì)在體平滑肌主要呈興奮作用，對(duì)離體平滑肌呈抑制作用。0102用于因胃腸積滯而引起的大便秘結(jié)不通之癥，消化系統(tǒng)疾病，如功能性消化不良、胃下垂、慢性胃炎、習(xí)慣性便秘。例如大承氣湯(枳實(shí)、厚樸、大黃、芒硝),小承氣湯(枳實(shí)、厚樸、大黃)。03雙向調(diào)節(jié)作用----興奮、抑制10對(duì)胃腸道平滑肌作用藥理作用作用機(jī)制臨床應(yīng)用對(duì)動(dòng)物在體和離3011雙向調(diào)節(jié)作用興奮抑制對(duì)胃腸道平滑肌的興奮作用枳實(shí)可使胃底平滑肌的張力明顯升高,有促進(jìn)胃運(yùn)動(dòng)、加速胃排空的作用,且能提高小腸峰電活動(dòng),加強(qiáng)平滑肌的收縮強(qiáng)度,其機(jī)制可能與胃竇組織P物質(zhì)、胃動(dòng)素的分布增加及血管活性腸肽的減少或者下丘腦內(nèi)的CCK、SS及H1受體有關(guān)對(duì)胃腸道平滑肌的抑制作用微量枳實(shí)煎劑可明顯降低腸平滑肌的活動(dòng),小量對(duì)腸平滑肌有抑制作用。其作用機(jī)理可能與選擇性阻斷腸平滑肌M受體有關(guān)。枳實(shí)對(duì)乙酰膽堿(Ach)及高鉀離子去極化后鈣離子所引起的小鼠離體小腸收縮均有比較明顯的抑制作用,與氯化鈣呈非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗,對(duì)Ach所致的細(xì)胞外鈣離子的收縮反應(yīng)有較強(qiáng)的抑制作用11雙向調(diào)節(jié)作用興奮抑制對(duì)胃腸道平滑肌的興奮作用枳實(shí)可使胃底3112抗?jié)兛節(jié)兯幚碜饔描讓?shí)揮發(fā)油能夠減少大鼠胃液分泌量及降低胃蛋白酶活性，預(yù)防潰瘍形成；對(duì)幽門螺桿菌也有一定的殺滅作用。作用機(jī)制臨床應(yīng)用胃及十二指腸潰瘍12抗?jié)兛節(jié)兯幚碜饔描讓?shí)揮發(fā)油能夠減少大鼠胃液分泌量及降3213對(duì)子宮平滑肌作用藥理作用枳實(shí)總提取物有興奮家兔子宮平滑肌的作用，能誘發(fā)平滑肌條的節(jié)律性收縮及加快收縮頻率，或加強(qiáng)原有的自發(fā)性收縮平滑肌條的收縮力及收縮頻率01作用機(jī)制02臨床應(yīng)用0313對(duì)子宮平滑肌作用藥理作用枳實(shí)總提取物有興奮家兔子宮平滑肌3314對(duì)心血管系統(tǒng)作用藥物作用枳實(shí)注射液對(duì)對(duì)離體和在體動(dòng)物心臟均有興奮作用,表現(xiàn)為升壓、強(qiáng)心、利尿和增加心、腦、腎血流量的作用。01作用機(jī)制與生物堿類成分辛弗林、N-甲基酪胺有關(guān)，辛弗林對(duì)α受體和β受體均有興奮作用；N-甲基酪胺則主要通過釋放體內(nèi)兒茶酚胺的間接機(jī)制發(fā)揮作用。02臨床應(yīng)用枳實(shí)注射液可通過升血壓，改善心肌代謝，增加心肌收縮力等機(jī)制在急性心肌梗塞心源性休克、感染性休克等休克搶救中均獲得較好療效。0314對(duì)心血管系統(tǒng)作用藥物作用枳實(shí)注射液對(duì)對(duì)離體和在體動(dòng)物心臟3415抗氧化藥理作用01枳實(shí)醇提物具有抑制脂質(zhì)過氧化作用，并且能增強(qiáng)肝臟的抗氧化能力，減輕肝細(xì)胞損傷作用機(jī)制02能有效清除羥自由基、超氧陰離子自由基、DP-PH自由基,具有抑制脂質(zhì)過氧化作用,增強(qiáng)肝臟的抗氧化能力，減輕肝細(xì)胞損傷。

臨床應(yīng)用0315抗氧化藥理作用01枳實(shí)醇提物具有抑制脂質(zhì)過氧化作用，并且3516其他藥理作用抗菌抗病毒鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)咳祛痰抗血栓、降血脂作用其他01枳實(shí)揮發(fā)油對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌具有抑制作用，檸檬烯具有抗菌作用，芳樟醇具有抗菌抗病毒作用。02枳實(shí)揮發(fā)油能減少乙酸引起的小鼠扭體反應(yīng)次數(shù)及小鼠自