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泊洛沙姆主講人:田成林12藥學(xué)班目錄基本信息性狀化學(xué)性質(zhì)作用用途特點(diǎn)醫(yī)學(xué)應(yīng)用參考文獻(xiàn)基本信息泊洛沙姆(Poloxamer)為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物,商品名為普蘭尼克(Pluronic)。這是一類新型的高分子非離子表面活性劑。分子式:HO·(C2H4O)m·(C3H6O)n·H分子量:102.13點(diǎn)在80~90℃之間。有些型號的產(chǎn)品如泊洛沙姆108、188、124,1%濃度曇點(diǎn)在100℃以上。多數(shù)型號的產(chǎn)品在水中易溶,溶解度隨分子中氧乙烯含量的增加而增加,在礦物油中不溶,在乙醚和石油醚中幾乎不溶,溶于無水乙醇、乙酸乙酯、氯仿。
泊洛沙姆188泊洛沙姆124化學(xué)性質(zhì)其通式為HO(C2
H4
O)a(C3
H6O)b(C2
H4
O)cH。其中a和c為2—130,b為15—67。含聚氧乙烯為81.8±1.9%。泊洛沙姆在水或乙醇中易溶,在無水乙醇、乙酸乙酯、氯仿中溶解,在乙醚或石油醚中幾乎不溶,具有一定的起泡性。2.5%水溶液的pH值在5.0~7.5之間,注射用者pH值在6.0~7.0。水溶液在空氣中較穩(wěn)定,遇光則使pH值下降。本品對酸堿水溶液和金屬離子穩(wěn)定。作用用途1、作乳化劑和穩(wěn)定劑:Poloxamer188作為一種水包油乳化劑是目前用于靜脈乳劑極少數(shù)合成乳化劑之一。2作增溶劑:本品可因表面活性劑形成膠團(tuán)增加多種藥物的表面溶解度,如水楊酸、安定、消炎痛、滅滴靈等。3作吸收促進(jìn)劑:一方面由于本品使腸蠕動(dòng)變慢,藥物在胃腸道中滯留時(shí)間增長,吸收增加,從而能提高口服制劑的生物利用度,另一方面本品與皮膚相溶性佳,增加皮膚通透性,可促進(jìn)外用藥劑的吸收。作用特點(diǎn)泊洛沙姆是人工合成的乳化劑,由于其無毒、無抗原性、無致敏性、無刺激性、不溶血,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,不僅可以外用、口服,還能夠用于靜脈注射,故在藥學(xué)界得到了普遍的重視。泊洛沙姆結(jié)構(gòu)中聚氧丙烯為親油基,兩端的聚氧乙烯為親水基。親油基和親水基的比例不同,其乳化性能不同。泊洛沙姆108分子中氧乙烯基為80%,一般認(rèn)為本品對礦物醫(yī)學(xué)應(yīng)用泊洛沙姆188可以抑制血栓的形成、影響血液流變學(xué)的活動(dòng),細(xì)胞膜密封,吞噬細(xì)胞的活化(刺激吞噬功能和超負(fù)離子產(chǎn)生)和中性粒細(xì)胞脫顆粒、預(yù)防成年人骨骼肌壞死。泊洛沙姆188還可以治療腦損傷:研究表明泊洛沙姆188可以減少大鼠由于實(shí)驗(yàn)性腦損傷所引起的炎癥及組織損傷,在其他實(shí)驗(yàn)?zāi)P椭幸灿凶C據(jù)表明其可以對抗組織損傷。其保護(hù)機(jī)制可能涉及表面活性劑經(jīng)元損傷沒有效果。但是每天給予泊洛沙姆188可能可以產(chǎn)生長期、有效的神經(jīng)元保護(hù)作用,其機(jī)制可能與泊洛沙姆188可抑制NF-kBmRNA的表達(dá)有關(guān)。參考文獻(xiàn)1.王猛,張君壽,周建平。注射用輔料泊洛沙姆188.藥學(xué)臨床與研究,20072
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