泊洛沙姆-田成林課件

泊洛沙姆主講人：田成林12藥學(xué)班目錄基本信息性狀化學(xué)性質(zhì)作用用途特點(diǎn)醫(yī)學(xué)應(yīng)用參考文獻(xiàn)基本信息泊洛沙姆（Poloxamer）為聚氧乙烯聚氧丙烯醚嵌段共聚物，商品名為普蘭尼克（Pluronic）。這是一類新型的高分子非離子表面活性劑。分子式:HO·(C2H4O)m·(C3H6O)n·H分子量:102.13點(diǎn)在80~90℃之間。有些型號的產(chǎn)品如泊洛沙姆108、188、124,1%濃度曇點(diǎn)在100℃以上。多數(shù)型號的產(chǎn)品在水中易溶，溶解度隨分子中氧乙烯含量的增加而增加，在礦物油中不溶，在乙醚和石油醚中幾乎不溶，溶于無水乙醇、乙酸乙酯、氯仿。

泊洛沙姆188泊洛沙姆124化學(xué)性質(zhì)其通式為HO（C2

H4

O）a（C3

H6O）b（C2

H4

O）cH。其中a和c為2—130，b為15—67。含聚氧乙烯為81.8±1.9%。泊洛沙姆在水或乙醇中易溶，在無水乙醇、乙酸乙酯、氯仿中溶解，在乙醚或石油醚中幾乎不溶，具有一定的起泡性。2.5%水溶液的pH值在5.0～7.5之間，注射用者pH值在6.0～7.0。水溶液在空氣中較穩(wěn)定，遇光則使pH值下降。本品對酸堿水溶液和金屬離子穩(wěn)定。作用用途1、作乳化劑和穩(wěn)定劑：Poloxamer188作為一種水包油乳化劑是目前用于靜脈乳劑極少數(shù)合成乳化劑之一。2作增溶劑：本品可因表面活性劑形成膠團(tuán)增加多種藥物的表面溶解度，如水楊酸、安定、消炎痛、滅滴靈等。3作吸收促進(jìn)劑：一方面由于本品使腸蠕動變慢，藥物在胃腸道中滯留時(shí)間增長，吸收增加，從而能提高口服制劑的生物利用度，另一方面本品與皮膚相溶性佳，增加皮膚通透性，可促進(jìn)外用藥劑的吸收。作用特點(diǎn)泊洛沙姆是人工合成的乳化劑，由于其無毒、無抗原性、無致敏性、無刺激性、不溶血，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，不僅可以外用、口服，還能夠用于靜脈注射，故在藥學(xué)界得到了普遍的重視。泊洛沙姆結(jié)構(gòu)中聚氧丙烯為親油基，兩端的聚氧乙烯為親水基。親油基和親水基的比例不同，其乳化性能不同。泊洛沙姆108分子中氧乙烯基為80%，一般認(rèn)為本品對礦物醫(yī)學(xué)應(yīng)用泊洛沙姆188可以抑制血栓的形成、影響血液流變學(xué)的活動，細(xì)胞膜密封，吞噬細(xì)胞的活化（刺激吞噬功能和超負(fù)離子產(chǎn)生）和中性粒細(xì)胞脫顆粒、預(yù)防成年人骨骼肌壞死。泊洛沙姆188還可以治療腦損傷：研究表明泊洛沙姆188可以減少大鼠由于實(shí)驗(yàn)性腦損傷所引起的炎癥及組織損傷，在其他實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ椭幸灿凶C據(jù)表明其可以對抗組織損傷。其保護(hù)機(jī)制可能涉及表面活性劑經(jīng)元損傷沒有效果。但是每天給予泊洛沙姆188可能可以產(chǎn)生長期、有效的神經(jīng)元保護(hù)作用，其機(jī)制可能與泊洛沙姆188可抑制NF-kBmRNA的表達(dá)有關(guān)。參考文獻(xiàn)1.王猛，張君壽，周建平。注射用輔料泊洛沙姆188.藥學(xué)臨床與研究，20072