(完整)片劑常用的輔料

第第頁共15頁（完整）片劑常用的輔料性的藥物。.蒸餾水一般僅適用于在水中不易溶解，但能產(chǎn)生一定粘性的藥物，為潤濕劑。具有粘性的藥物或處方中加入粉末劑的藥物,單純用水濕潤，即能產(chǎn)生粘合作用，制成疏松適宜的顆粒。例如含有糖輔料的處方，往往用水或水—醇混合液作濕潤劑。西黃芪膠、膠化淀粉等粘合劑，所得顆粒軟硬適度，便于壓片.同時片劑的崩解和藥物溶出時間都短.用水作潤濕劑時，應注意徐徐加入，邊加邊攪拌，否則易被部分粉末迅速吸收，而不易拌勻以致造成部分軟材溶解結(jié)塊現(xiàn)象。遇到這種情況，可將軟材反復攪拌、濕粒通過篩網(wǎng)2?3次，可在一定程度上克服上述缺點。目前單用水作潤濕劑，已較少采用.一般都以低濃度的淀粉漿或不同濃度的乙醇代替。.乙醇凡具有較強粘性的藥物（如某些浸膏粉和生化制品等遇水或淀粉漿后，易結(jié)成塊，不易制成顆粒）,或在加熱干燥時易引起變質(zhì)的藥物,常用乙醇作濕潤劑，以克服制粒時的困難,并縮短受熱干燥時間。使用時須根據(jù)各種藥物和輔料的性質(zhì),用水稀釋成各種不同濃度的稀醇.大凡粘性愈強的粉料，醇的濃度應愈高。濃度與氣候亦有關系,同一處方，在天熱時應用較高的濃度，天冷時則可低些。乙醇的濃度越高，則潤濕后產(chǎn)生的粘性越小，制得的顆粒比較松散，壓片的片劑崩解較快。一般乙醇的含量為30%?70%。乙醇等有機溶劑是易燃品，在干燥時，須注意防火、防爆。在使用乙醇作潤濕劑時，應迅速混合，立即進行制粒，并迅速干燥，避免乙醇揮發(fā)而使軟材結(jié)團不易制粒，或使已制得的濕粒變形結(jié)團，干燥緩慢而引起藥品變質(zhì)等。天然的除前述纖維素衍生物和淀粉膠以外，尚有明膠、阿拉伯膠、西黃芪膠等。合成的有聚乙烯吡咯烷酮（PVP），聚丙酰胺等.一般制漿后應用。主要用于可壓性太差的松散性藥物作粘合劑。其中較常用的是明膠漿和PVP膠漿。3。明膠漿用作粘合劑。明膠為白色或淡黃色微帶光澤的薄片或粉粒，微有特殊臭味，不溶于冷水，經(jīng)浸漬后，即軟公膨脹，可逐漸吸收超過本身重量5?10倍的水分，故配制明膠溶液時，應先浸于冷水中數(shù)小時，或旋轉(zhuǎn)過夜，然后加熱至沸即得。但冷水仍凝固成膠狀，使用時應加溫溶化。明膠能在熱水、醋酸或甘油與水的混合熱溶液中溶解.明膠漿一般的濃度為10%?20%，如用它的醇溶液，濃度可略降低。例如用60%?70%乙醇配制成5%?10%的明膠溶液，對于制造疏水性藥物的片劑有較好的粘合效果.其他如抗壞血酸片、鹽酸麻黃素片、乳酸鐵片、酒石酸鐵片、枸椽酸片等，用明膠的醇溶液作粘合劑也較適宜。明膠制成的顆粒較硬，壓制的片劑在貯放期間會逐漸變硬.宜用于口含片，使片劑在口腔中緩慢崩解,并對舌有潤滑舒（完整）片劑常用的輔料適感.4.聚乙烯吡咯烷酮膠漿用作粘合劑。聚乙稀吡咯烷酮為白色或乳白色粉末，微有特臭氣味，化學性質(zhì)穩(wěn)定,略有吸濕性，既能溶于水成為粘稠膠狀液，也能溶于乙醇、丙二醇等有機溶劑，由于這種溶解特性，使PVP成為一種多功能的粘合劑。但易發(fā)霉，須加防腐劑.「丫「有多種規(guī)格，主要區(qū)別在于它的分子量和粘液，在片劑制造上，通常使用K25或K30（平均分子量為25000~40000），10%（W/W）水溶液的粘度與同濃度的淀粉漿大致相當。對于濕熱敏感的藥物，可用PVP的有機溶劑（一般用乙醇溶液）制粒，這樣既避免了水分的影響，又可在較低溫度下快速干燥.對于疏水性藥物，則適宜用PVP的水溶液作粘合劑，這樣不但易于均勻濕潤，并且能使疏水性藥物顆粒表面變?yōu)橛H水性，有利于藥物的溶出和片劑的崩解?！秆尽敢部梢愿煞蹱顟B(tài)與藥物粉末混合，然后以水或有機溶媒濕潤制粒，這種方法特別適用于臟器浸膏和吸濕性大的藥物.用5%和PVP無水乙醇溶液作為含維生素C泡騰片的粘合劑，制得的顆?？蓧盒院茫瑒┤芙庋杆?，并有強烈的發(fā)泡作用。一般泡騰片內(nèi)含有碳酸氫鈉和枸椽酸的混合物，用PVP的無水乙醇溶液制粒時，不會發(fā)生酸堿反應。PVP也是制造咀嚼片，特別是氫氧化鋁制酸片的良好粘合劑。在PVP溶液中酌加2%~3%的甘油（按片重計算），可防止片劑在貯放過程中逐漸硬化的趨向。在采用流代床噴霧干燥制粒（一步制粒法）時，若用「丫「（5%?10%）溶液作粘合劑噴霧制粒，可以制得高質(zhì)量的顆粒，且適用于許多品種。PVP現(xiàn)在廣泛用作片劑輔料，如粘合劑、崩解劑、包衣薄膜等.（六）其他輔料1.糊精多用作填充劑,常與淀粉、糖粉混合使用。也用作粘合劑。糊精是淀粉水解的中間產(chǎn)物，其成分中除糊精外,尚含有可溶性淀粉及葡萄糖等。藥用糊精為白色或微帶淡黃色的粉末，微溶于水，能溶于沸水中成粘膠狀溶液，呈酸性反應.不溶于醇和醚.當用糊精作填充劑時，如果用量超過50%,則不宜用淀粉漿作粘合劑，可用40%?50%的稀醇作潤濕劑，即能制得硬度適宜的顆粒。糊精作為粘全劑時，一般用干燥，很少用其漿液。將干粉混合于處方中,加水、稀醇或淀粉漿混合后，即產(chǎn)生粘合作用.壓片過程中,易松片或裂片的品種，加入適量糊精于干顆粒中可以克服。2。硬脂酸鎂用作潤滑劑。本品為白色、細滑、輕松的粉末,不溶于水，能被稀酸分解.潤滑性強、具有良好的附著性,易懷顆?；旌?壓片后片面光滑美觀、應用最廣。一般用量為0。25%?1%。使用時，應注意充分混合均勻，與顆粒混合后，不易分離，故壓片時不易產(chǎn)生粘沖現(xiàn)象。由于本品為疏水性物質(zhì)、用量過大，片劑不易崩而會影響療效。少數(shù)藥物不宜用硬脂酸（完整）片劑常用的輔料鎂作片劑的潤滑劑，如阿司匹林、某些抗生素及多數(shù)有機堿鹽等.因硬脂酸鎂的堿性反應，降低了這些藥物穩(wěn)定性?？筛挠闷渌鼭櫥瑒?，如在滑石粉中加10％的液狀石蠟作潤濕劑效果比較好，滑石粉能因液狀石蠟的存在容易吸附在顆粒表面。3。氫化植物油商品名為Sterotex.用作潤滑劑。本品是一種經(jīng)過精制漂白去臭的氫化植物油，并經(jīng)噴霧凝固而得的一種粉狀物。本品的優(yōu)點是：凡是不適宜用堿性潤滑劑的品種，都可以用本品取代.本品能在熱的輕質(zhì)礦物油中溶化,將此溶液噴霧于藥物的顆粒表面,能分布均勻。本品的潤滑性能好，也為優(yōu)良的潤滑劑。4。聚乙二醇（PEG）4000或6000用作片劑水溶性潤滑劑，分子量為3000?3700及6000?7500，兩者均為乳白色結(jié)晶性粉片，熔點分別為53?56℃及60?63℃。能溶于水，形成澄明的溶液。本品適用于能完成溶解的片劑，如抗壞血酸、泡騰片等.用50um以下的粉粒壓片時可以達到良好的潤滑效果，小于5011m以下的聚乙二醇4000或6000粉末，需用超聲速氣流粉碎機處理。一般的粉碎方法是難以達到的[2].除上述各類輔料外，還有一些具有一定特色的片劑輔料，如甘露醇、蔗糖糊精共聚物和直鏈淀粉，性質(zhì)均很穩(wěn)定，且