藥理學(xué)之鎮(zhèn)痛藥課件

第十七章鎮(zhèn)痛藥藥理學(xué)

pharmacology疼痛是一種因組織損傷或潛在的組織損傷而引起的痛苦感覺(jué)，常伴有不愉快的情緒或心血管和呼吸方面的變化。疼痛的類(lèi)型1.軀體痛：體表、深層組織痛覺(jué)感受器受到傷害性刺激引起急（銳）痛和慢（鈍）痛。2.內(nèi)臟痛：內(nèi)臟器官、體腔壁漿膜、盆腔組織等部位感受裝置受到炎癥、壓力、摩擦、牽拉等刺激所致疼痛。3.神經(jīng)性痛：NS損傷、腫瘤壓迫或浸潤(rùn)N所致疼痛。主要致痛物質(zhì)

中樞：1.谷氨酸→突觸后膜的NMDA-R（N-甲基-D-天冬氨酸受體）和AMPA–R（氨基羧甲基噁唑丙酸受體）→痛覺(jué)信號(hào)→下一級(jí)N元→疼痛2.P物質(zhì)：一種肽類(lèi)神經(jīng)遞質(zhì)，為十一肽，存在于腦和消化道。當(dāng)神經(jīng)受刺激后，P物質(zhì)可在中樞端和外周端末梢釋放，在中樞端末梢釋放的P物質(zhì)能直接或間接通過(guò)促進(jìn)谷氨酸等的釋放參與痛覺(jué)傳遞。外周：前列腺素、緩激肽、組胺等→痛覺(jué)感受器→疼痛2.內(nèi)源性阿片樣肽：種類(lèi)：腦啡肽、內(nèi)啡肽、強(qiáng)啡肽等功能：具有N遞質(zhì)、N調(diào)質(zhì)、N激素的作用，調(diào)節(jié)痛覺(jué)、N內(nèi)分泌、心血管、免疫反應(yīng)。分布：與阿片-R近似

腦啡肽N元腦啡肽1.作用于初級(jí)感覺(jué)傳入神經(jīng)突觸前膜的阿片受體抑制遞質(zhì)（P物質(zhì)、谷氨酸等）釋放；2.作用于初級(jí)感覺(jué)傳入神經(jīng)突觸后膜的阿片受體，阻止痛覺(jué)信號(hào)傳入腦內(nèi)。阿片受體3.內(nèi)源性抗痛系統(tǒng)的鎮(zhèn)痛機(jī)制鎮(zhèn)痛作用緩解疼痛的藥物有：強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥（阿片類(lèi)）弱鎮(zhèn)痛藥（阿司匹林類(lèi)）麻醉藥（全、局麻藥）抗外周N痛藥（苯妥英鈉、卡馬西平）解痙止痛藥（阿托品）………….第一節(jié)阿片生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥阿片：俗稱鴉片、大煙、煙土、阿芙蓉，是罌粟未成熟蒴果漿汁的干燥物。菲類(lèi)：?jiǎn)岱取⒖纱?---鎮(zhèn)痛異喹啉類(lèi)：罌粟堿----松弛平滑肌、舒張血管

罌粟未成熟蒴果，割傷果皮滲出漿汁的干燥物。生阿片：汁漿經(jīng)空氣氧化成棕褐色或黑色的膏狀物熟阿片：生阿片經(jīng)加熱煎制成棕色粘稠液體（煙膏）阿片[藥理作用]

1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)（1）鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜：對(duì)各種疼痛均有效，特點(diǎn)：①鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)大，鈍痛＞銳痛②鎮(zhèn)靜、欣快感，加強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用（2）抑制呼吸：①降低延髓呼吸中樞對(duì)血液CO2敏感性；②直接抑制腦橋呼吸調(diào)節(jié)中樞。（3）鎮(zhèn)咳：強(qiáng)大，抑制延髓咳嗽中樞。（4）催吐：CYZ興奮引起（5）縮瞳：?jiǎn)岱戎卸镜脑\斷之一2.興奮平滑肌(1)消化道：胃蠕動(dòng)↓，排空延遲大、小腸張力↑，推進(jìn)性蠕動(dòng)↓抑制消化腺抑制CNS（2）膽道：嚴(yán)重致膽絞痛（3）支氣管：誘發(fā)支氣管哮喘（4）輸尿管、膀胱括約肌：張力增加致尿潴留3.心血管系統(tǒng)擴(kuò)張血管引起直立性低低血壓；呼吸抑制可引起顱內(nèi)壓升高。4.免疫系統(tǒng)：抑制細(xì)胞免疫和體液免疫，嗎啡吸食者易感HIV病毒。[臨床應(yīng)用]

1.鎮(zhèn)痛：嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)、癌癥晚期；膽、腎絞痛（伍用阿托品）2.心源性哮喘：3.止瀉：用于急、慢性消耗性腹瀉毒品鴉片、海洛因、苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）、大麻、可卡因等國(guó)家規(guī)定管制的其他能夠使人形成癮癖的麻醉藥品和神精藥品。某些醫(yī)療應(yīng)用的藥物，嗎啡、哌替啶等在被非法濫用時(shí)，也視為毒品。