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文檔簡介
知A、藥品B、藥品C、藥品通D、藥品商品名E、國際非專利1(WHO)()23、按中國國家藥 藥品命名原則制定的藥品名稱正確答案知 ), 商品名:藥品生產(chǎn)廠商確定,經(jīng)藥監(jiān)部門核準(zhǔn)的產(chǎn)品有專有性質(zhì),不得仿用。在一通用名下,可有多個(gè)商品名稱知非經(jīng)胃腸道給藥 給藥知舌下含片給藥屬于哪種給途答案知有肝臟首過效應(yīng)的吸收途徑C、鼻粘膜E、粘膜吸收知分按形態(tài)固體、半固體、液體、氣體劑按給藥胃腸道(首過效應(yīng))、非胃腸道給藥劑按分散真溶液、膠體溶液、乳劑、混懸液、氣體分散、固體散、微知關(guān)于藥物制劑穩(wěn)運(yùn)用化學(xué)動(dòng)力學(xué)原理可以研究制劑中藥 藥物制劑穩(wěn)定性主要研究藥物制劑的物加速試驗(yàn)是在(40±2)℃、相對濕度(75±5)%長期試驗(yàn)是在(25±2)℃、相對濕度(60±10)%的條件下答案知影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方答案知影響因素試驗(yàn)包括 .高溫試驗(yàn)、高濕度試驗(yàn)、強(qiáng)光照射試驗(yàn).高溫試驗(yàn)、高壓試驗(yàn)、高濕度試 .高濕度試驗(yàn)、高酸度試驗(yàn)、強(qiáng)光照射D.高溫試驗(yàn)、高濕試驗(yàn)、高壓試 .高溫試驗(yàn)、高壓試驗(yàn)、強(qiáng)光答案知提高藥物穩(wěn)定化方法控制氧遮調(diào)節(jié)加入抗知
pH、廣義酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、基質(zhì)或賦形
控制溫度、調(diào)節(jié)pH、改變?nèi)軇?、控制水分及濕度、遮光? 對于藥物的降解,常用降解10%所需的時(shí)間,稱為十分之一衰期,為知D.賦E.增 用藥的順應(yīng)知功賦降低藥物毒副使過程順調(diào)節(jié)藥物作提高藥物的穩(wěn)增加用藥的順應(yīng)提高藥物療知不屬于藥物制劑的物理配伍變化的A.溶解度改變有藥D.生成低共熔混合E.乳劑與其他制劑混用時(shí)乳粒知在有可能發(fā)生藥物的物理或化學(xué)配伍時(shí)采取的處理改變改變調(diào)添加助改變?nèi)芤旱膒H改變有效成分的知下列變化中屬于物理配伍變化水醇沉淀散劑、顆粒劑在吸濕后又逐漸干燥而結(jié)混懸劑因久貯二發(fā)生顆粒粒維生素C與煙酰胺混合后產(chǎn)生橙紅色溴化銨與強(qiáng)堿性藥物配伍時(shí)產(chǎn)答案知pH改離子溶劑組鹽析直接140%10乙醇)5%2、兩性霉素B注射液遇氯化鈉輸液析出沉淀,其原知C.減少或減緩耐藥D.形成可溶性復(fù)合物,有利于E.利用藥物的拮抗作用,克服某些不良乙酰水楊酸與對乙酰氨基酚 聯(lián)合使與阿托品聯(lián)抗結(jié)核藥聯(lián)合知水氧聚脫1、維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素2、青霉3上腺知知物理:(1)溶解度改變(2)吸濕、潮解、液化與結(jié)塊(3)配 分散狀態(tài)的改(5)類 化學(xué):(1)渾濁或沉淀(2)變色(3)產(chǎn)氣(4)發(fā)(5) 物質(zhì)(6)分解破壞、療效下藥理:(1)協(xié)同作用(2)拮抗作用(3)增加毒副作注射液的配注射液的配伍原
血液;甘露醇;靜脈注射用脂(1)溶劑組成改變(2)pH的改變(3)(4)離子作用(5)直接反應(yīng)(6)鹽析作用(7)配合(8)混合順序(9)反應(yīng)時(shí)間(10)氧與二氧化碳的影(11)光敏感性(12)成配 的處 (1)改 條件(2)改變調(diào)配次(3)改變?nèi)軇┗蛱砑又軇?)調(diào)整溶液(5)改變有效成分或改變知藥學(xué)專業(yè)分支學(xué)D.藥物分E.醫(yī)答案第一節(jié)藥物理化性質(zhì)與藥物活藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比,P值適宜的親脂性:作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物,需要較大的脂溶性活性與藥物的脂水分配系數(shù)有關(guān)第一節(jié)藥物理化性質(zhì)與藥物活2.藥物的酸堿性、解離度、pKa對藥pKa>pH,非解離型藥物占的比例高,吸收增加酸性藥物在pH低的胃中吸收增加,堿性藥物在pH小腸弱酸性藥物在胃液中不解離弱堿性藥物在胃液中全部解離,難吸弱堿性藥物在腸道中不解離,易吸強(qiáng)堿性藥物胃腸道全部解藥物的酸堿性、解離與中樞解離度增加,中樞作用減藥物的典型官能團(tuán)對生物活官能對生物活性的烴改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)、增加位阻而增加穩(wěn)定鹵強(qiáng)吸電子基,可影響電荷分布和脂溶性、藥物作用時(shí)醚和硫具有親水性又具有親脂性,易通過生物膜磺酸酸和磺酸可使化合物水溶性、解離度增加,不易透過生物膜,活性性降低。羧酸水溶性較小,成鹽可增加水溶性,可增加活性。酸酯后增加脂溶性,易被吸收酰易與生物大分子形成氫鍵,增強(qiáng)與受體的結(jié)胺顯堿性,易與酸性基團(tuán)成鹽;能與多種受體結(jié)合,顯多樣生物活季銨易成銨離子,水溶性大而不吸收,無中樞作藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的影一些藥物為轉(zhuǎn)運(yùn)體的底物或抑藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物不影對細(xì)胞P450抑制或誘導(dǎo)對心臟快速延遲整流鉀離子通道(hERG)的影藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本鍵合反共價(jià)不可逆結(jié)合,與有機(jī)合非共價(jià)鍵鍵合氫鍵、離子-偶極和偶極-偶極相互作用、電荷復(fù)合物、疏水鍵相互作用、范德華引藥物結(jié)構(gòu)與第Ⅰ、Ⅱ相生物轉(zhuǎn)分第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化的規(guī)含芳環(huán)、烯烴炔烴類氧與葡萄糖醛酸的結(jié)合反與硫酸的結(jié)合反甲基化結(jié)合反含鹵素的氧化脫鹵素、還原脫鹵含氮原子的藥胺類:N-脫烷基和脫氨,N硝基:還含氧原子的藥酮類:還含硫硫醚:S-脫烷基、硫醚S-氧化硫羰基化合物:氧化脫亞砜類:氧化成砜或還原成硫酯和酰胺類藥水第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物,需第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥A、氧化B、還酯和酰烯烴類硝基類答案
C、水解D、N-脫烷基E、S-脫烷第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥生物藥E.高水溶性、低滲透性的兩親性第一固體制劑的基本粒粒外觀均干燥裝量裝無微生物粒干燥失溶化裝量差裝微生物片劑外觀均硬重量差(含量均崩解時(shí)(溶出度或釋放微生物水裝量(含量均崩解(溶出微生物第一節(jié)體1)基本知片劑崩解有口訣,舌泡五分 普通片劑的崩解時(shí)限是15分鐘;分散片、可溶片為3舌下片、泡騰片為5分鐘;薄膜衣片為30分鐘第一劑2)輔作問原用來填充片的重量或體裂物料的塑性較差,結(jié)合羥丙纖維素(HPC)、羥丙甲醇(PEG)等誘發(fā)黏黏合增加黏松黏性力差,壓縮壓力不足第一劑2)輔作問原崩解劑:干淀粉、羧甲淀粉維素鈉(CCMC-Na)、交聯(lián)酮(PVPP)和泡騰崩解劑顆粒的崩解緩片劑的壓力過增塑性物料或黏合劑劑的崩解性能較聚乙二醇類、十二烷基硫酸附和潤種作其他:劑、芳香劑和甜劑改善外口含量均片重差異超限、藥物的混度差、可溶性成分的遷移第一劑2)崩解劑口訣:崩解干淀甲基淀,加上低取和交聯(lián)黏合劑口訣黏合劑丙甲基,甲乙丙最好記甲纖鈉淀粉漿,明膠蔗糖PVP第一3)高分材胃溶羥丙甲纖維素(HP)、羥丙纖維素(HP)脂Ⅳ號、聚乙烯吡咯烷酮(PV)乙酸腸溶蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類(III、Ⅲ類)、羥丙甲纖維素酞酸酯水不溶乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素增塑水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇等非水溶性(如甘油三醋酸酯、乙?;视退狨ァ⑧彵蕉姿狨ブ驴渍崽?、氯化鈉、表面活性PEG劑水溶性色素、水不溶性色素和遮光二氧化第一(1)膠囊殼多以明膠為原料,受溫度和濕度影響較(2)生產(chǎn)成本相對較(3)嬰幼兒和老人等特殊群體,口服此劑型的制劑有(4)對內(nèi)容物具有一定的要求,一些藥物不適宜成膠囊不宜制膠囊的①水溶液或稀乙醇溶液②風(fēng)化性藥物;強(qiáng)吸濕性的藥③醛類④含有揮發(fā)性、小分子有機(jī)物的液體⑤0/W型乳劑藥第三章可作為片劑的黏合劑C第三章片劑質(zhì)量的要求含量準(zhǔn)確,符合重量差異的片中藥物很穩(wěn)定,崩解時(shí)限或溶出第三章A B C普通片的崩解薄膜衣片的崩解
D E第三章藥物固體制劑、液體制劑下列輔料中,可作為腸溶性包衣材料【答案】
第三章藥物固體制劑、液體制劑AC酸纖
B基纖D晶纖E苯二甲酸醋酸纖維素酞酯屬于腸溶型包衣屬于胃溶型包衣屬于水不溶型包【答案】第二常溶極性溶水、甘油、二甲基半極性乙醇、丙二醇、聚乙二非極性脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸第二分定舉增溶具有增溶能力的表面活聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯助溶難溶藥物與加入的第三種在溶劑中形成可溶性的絡(luò)苯甲酸、碘化鉀、聚乙烯吡咯烷潛溶能形成氫鍵以增加難溶性溶解度的混合溶乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二防腐具有抑菌作用,抑制微生物長繁殖的物硫柳、甘油、氯仿、桂皮油、薄荷油矯味改善或藥物不良?xì)馓鹞秳⒎枷銊?、膠漿劑、泡騰劑改善外觀顏色,減少厭惡天然、合成色第二分特陰子肥皂類:硬脂酸、油酸、月桂起作用的是陰離子部分,帶有負(fù)電硫酸化物:十二烷基硫酸磺酸化物:十二烷基苯磺酸苯扎溴銨、苯扎氯水溶性大,在酸性和堿性溶液中定,具有良好的表面活性和殺菌作毒性大,主要用于皮膚、粘膜和手器械兩離卵磷堿性水溶液中呈陰離子性質(zhì),去污力酸性水溶液中呈陽離子性質(zhì),殺菌力氨基酸型和甜菜堿第二脂肪酸山梨坦毒性低、不解離、受pH影響可作增溶劑、分散劑劑、混懸劑聚山梨酯(吐蔗糖聚氧乙烯脂肪酸酯(賣澤聚氧乙烯脂肪醇聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物(泊洛沙姆、普朗尼克毒性陽離子>陰離子>非離溶血:吐溫20>吐溫60>吐溫40>吐溫靜脈第三章液體制劑的C.矯味第三章A蒸餾水BC液狀石蠟D明膠水E生理半極性極性第三章下列輔料中,可作為液體制劑防腐劑ACE【答案】
B甲酸D苯乙第三章下列輔料中,屬于抗氧化劑A.焦亞硫酸 B.硫代硫酸C.依地酸二 E硫酸【答案】第三章A苯乙C扎溴
B山梨酯D.硬脂酸 E.卵磷屬于陰離子表面屬于兩性離子表面活性劑的屬于非離子表面活性劑的【答案】第三章A.絮凝B.增溶C.助 D.潛溶E.鹽碘酊中碘化鉀的甲酚皂溶液(來蘇)中硬脂酸鈉的作【答案】第三章下列屬于均相液AD.乳E.高分子第一節(jié)菌一、滅菌制劑和無菌制劑的基分質(zhì)量無植入型眼用澄明度局部安全其他滲透壓與血漿相等或pH與血漿相等或接穩(wěn)降壓物質(zhì)符合第一節(jié)菌制藥用注射用水:可用于注射滅菌注射用水:主用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑稀注射用大豆油、茶油其他乙醇、甘油、丙二醇、聚乙第一節(jié)菌增加藥物溶解增溶劑:吐溫80、膽汁——靜脈慎用、椎管助溶劑:苯甲酸、碘化鉀、乙二胺、潛溶劑:丙二醇、甘油、聚乙二醇300-增加藥物穩(wěn)定抗氧劑:亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉(偏堿性氫鈉、焦亞硫酸鈉(偏酸性)氫焦(青椒)惰性氣體:氮?dú)狻⒍趸冀饘匐x子螯合劑:乙二胺四乙酸調(diào)節(jié)滲氯化鈉、葡萄抑苯酚、甲酚、三調(diào)節(jié)一般4~9,大輸液應(yīng)近中性減輕疼痛或刺苯甲醇、普魯?shù)谝还?jié)菌二、注射2)熱污染除去方 磷水溶溶吸附脂多糖不揮發(fā)離子交蛋白耐熱容器或凝膠過過濾過超濾其使用反滲透內(nèi)毒素=熱原=脂多第一節(jié)菌二、注射劑3)溶解度和溶出速度影響因溶解增加溶出速度影響增加溶解速度藥物分子結(jié)構(gòu)與加入增表面增大表溫加入助溫升高或降低溫晶型:無定形最制成溶出介增加溶粒子使用加入第制成第一節(jié)菌四、注射用無菌粉分無菌粉末分裝注射用凍干制要粉末無粉末細(xì)度或結(jié)晶無菌、無熱原或細(xì)菌內(nèi)凍干制品是完整塊狀物或海外形飽滿,色澤均一,多孔性好,水溶解后能快速恢復(fù)凍干前狀不溶性微粒、裝量差異、含量均勻度等檢查符合第一節(jié)菌四、注射用無菌粉水水溶液中不穩(wěn)定的藥物,特別是對感的抗生素類藥物劑酶或血漿等生臨床應(yīng)必必須在無菌環(huán)境中進(jìn)行,需嚴(yán)格控制原料質(zhì)處理方法和環(huán)注意事第一節(jié)菌五、眼用制常附加調(diào)節(jié)pH——磷酸、硼酸緩沖鹽調(diào)節(jié)滲透壓——氯化鈉、葡萄糖、硼酸、硼砂抑菌劑——硝酸、苯扎溴銨、三氯叔丁醇、羥苯增黏劑——MC、PVA、其他——穩(wěn)定劑、增溶劑、助溶第四制劑與臨床應(yīng)下列那種物質(zhì)不能作注射劑的D.甘E.二甲基第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床—般注pH答案】第四制劑與臨床應(yīng)下列有關(guān)維生素C注射液的敘述正確第四制劑與臨床應(yīng)增加溶解度的方E.制成共第四制劑與臨床應(yīng)滴眼劑中通常不加入哪種附加劑增稠第四制劑與臨床應(yīng)滅菌與無菌制劑C
DE于外傷、燒傷用的軟【答案】第四制劑與臨床應(yīng)注射劑應(yīng)加入的等滲調(diào)節(jié)碳酸焦亞硫枸櫞依地酸【答案】第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床對于易溶于水,在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,可制成注射劑注射用無菌粉CE【答案】
D第二節(jié)他三、氣霧分按分散溶液型、混懸型、乳劑按給藥吸入、非吸入、外按處方兩相、質(zhì)要無毒、無刺激拋射劑為適宜的低沸點(diǎn)容器應(yīng)耐壓、噴出的霧滴應(yīng)細(xì)而均勻,且劑量準(zhǔn)泄漏與壓力檢查應(yīng)符合規(guī)用于燒、潰瘍的氣霧劑應(yīng)無第二節(jié)他三、氣霧特優(yōu)便攜、方便、多易準(zhǔn)備,治療時(shí)良好的劑量均操作和吸入方法相可防止病原體缺易造成肺部劑量較低或不肺部沉積量通常藥物劑量有所第二節(jié)他三、氣霧拋射氫氟烷四氟乙烷、七氟丙碳?xì)浠?、正丁烷、異丁壓縮氣氮?dú)狻⒍趸郊訚撊芤掖?、丙二醇、甘油、聚乙潤濕水、乙第二六、栓分按給藥直腸栓、栓、雙層栓、中空栓、緩控釋按特局部作全身作用:可避免肝臟的首過效基油脂性可可豆脂、半合成脂肪酸甘水溶性甘油明膠、聚乙二醇、泊洛沙姆(溫敏第二六、栓附加表面活性劑:增加藥物親抗氧劑——叔丁基羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚防腐劑:含水性溶液的——對羥基苯硬化劑:調(diào)節(jié)硬度——白蠟、鯨增稠劑——?dú)浠参镉汀斡仓岣视王?、硬脂吸收促進(jìn)劑——非離子表面活第四制劑與臨床應(yīng)溶液型氣霧劑的組成部分不包E.耐壓第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床關(guān)于氣霧劑特點(diǎn)的說法,正確生產(chǎn)成可避免肝臟的首可提高藥物穩(wěn)藥物吸收干擾因【答案】第四制劑與臨床應(yīng)關(guān)于栓劑敘述錯(cuò)栓劑 腔道給藥的半固體制栓劑通過直腸給藥途徑發(fā)揮局部治療正確使用栓劑,可減少肝臟對藥物的首過效案第四制劑與臨床應(yīng)下列物質(zhì)哪種是可可E.棕櫚酸第四章藥物滅菌制劑和其他制劑與臨床下列輔料中,可作為栓劑油脂性基質(zhì)A乙二CE【答案】
B烯D明第四制劑與臨床應(yīng)巴西棕B.甘油明羥苯乙可作為栓劑水溶性基質(zhì)的可作為栓劑抗氧劑的可作為栓劑硬化劑的【答案】第四制劑與臨床應(yīng)AC
BD基乙E山梨凝膠劑常用的基凝膠劑常用的?!敬鸢浮康谒闹苿┡c臨床應(yīng)AC山梨E狀石
B氟丙D可作為氣霧劑抗可作為氣霧劑拋可作為氣霧劑表可作為氣霧劑潛溶劑的【答案】第一速釋放一、口服速釋片劑2)固體分散技術(shù)使難溶性藥物以分子、膠態(tài)微晶或無定形狀態(tài)分散在另外一種優(yōu)點(diǎn):1.掩蓋藥物的不良?xì)馕逗痛碳さ谝凰籴尫乓弧⒖诜籴屍瑒?)包合技術(shù):指一種分子被包藏于另一種分子的空穴速釋技分特包合技主體分子空穴幾何形1.增大溶解度和生物利管型、籠型、層狀包合2.掩蓋藥物不良減少揮發(fā)性成分損失,液態(tài)藥粉末提高穩(wěn)第一速釋放分特質(zhì)量臨床應(yīng)用注意事緩釋丸溶液栓劑硬膠囊滴包衣增加藥物穩(wěn)定液態(tài)藥物性狀檢丸重差異、圓整和溶散時(shí)限檢需要時(shí),口含也可不僅可口服,還可部用4.應(yīng)密水溶性基PEG6000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸酯S-脂溶性基硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與關(guān)于包合物的錯(cuò)E.包合物可將液態(tài)案第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)關(guān)于固體分散物的說法,正確載體材料包括水溶性、難溶性和腸溶性固體分散體由于高度分散,易固體分散物不能進(jìn)一步制成其【答案】第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與以水溶性強(qiáng)的基 滴丸劑時(shí)應(yīng)選用哪一種冷凝水與乙醇的混液狀乙醇與甘油的混答案第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與液狀石E
B硬脂水溶性滴丸時(shí)用的冷凝水不溶滴丸的水溶性滴丸的非水溶性【答案】分按存在骨架型、貯庫型、滲透泵按釋藥溶出型、擴(kuò)散型、溶蝕型、滲透泵型、離子交換按給藥口服、透皮、植入、注按釋藥定速、特減少服藥次數(shù)血藥濃度平穩(wěn),避免或減少峰谷現(xiàn)象,降低毒副減少用藥總劑量,可用最小劑量達(dá)到給藥途徑較多,也可不能靈活調(diào)整給藥劑量、給藥方案、成本輔分劑分劑型特HPMC、PVP卡波姆、骨片親水凝骨架材料遇水后成凝膠,凝最后完全溶解,藥物全部蠟質(zhì)由可溶蝕的蠟質(zhì)材料制成過擴(kuò)散與溶蝕控制釋不溶消化液滲入骨架內(nèi)、溶解藥物藥物自骨架孔道擴(kuò)生物溶蝕性:脂肪、蠟、巴西棕櫚蠟、氫植物油、硬脂小骨架材料與藥物混合,加入節(jié)釋藥速度的輔料,制成的一小輔分劑分劑型特材不溶性膜片微孔膜衣膜材料與致孔劑膜控釋將藥物與輔料按常規(guī)方成小片,用緩釋膜包衣后裝入硬腸溶膜將藥 成片,外包腸溶衣再包上含藥的糖衣層膜控釋丸芯與控釋薄膜衣兩部分增劑明膠、CMC-NaPVA、滲泵藥物、半透膜材料滲透推動(dòng)劑組片劑膜內(nèi)滲壓大于片劑膜將藥物從細(xì)孔壓類按結(jié)構(gòu)貯庫型、骨架按基質(zhì)貼劑、凝膠膏特點(diǎn)優(yōu)避免藥物的肝首過效應(yīng)與胃腸道對藥物的降解,提高療維持恒定的血藥濃度,減少毒副作延長作用時(shí)間,減少給藥使用方便,隨時(shí)給藥與終止給不能靈活調(diào)整給藥劑量、給藥方案、成本缺限、藥理作用強(qiáng)皮膚刺激性與皮膚的代謝與貯庫作第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與緩控釋制劑的特減少給藥次數(shù),提 的順應(yīng)易于調(diào)E.藥物的釋放速度為一級或接近答案第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與屬于緩控釋制劑毛細(xì)管答案第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與有皮膚ABE第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與下列緩(控)釋制劑中,控釋效果最好的水不溶性骨架CE附【答案】
D透泵第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與有關(guān)硝苯地平滲透泵片敘述錯(cuò)處方中PEG致孔硬脂酸鎂作潤氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性服用時(shí)壓碎或患者應(yīng)注意不要漏服,服藥時(shí)間必須一【答案】第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)最適 緩控釋制劑的藥物的半衰期【答案】第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)下列那些不是緩E.膜控【答案】第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)控制顆粒的大小,其緩控釋制劑釋藥所利用的原理B.溶出原C.離子交D.溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)E.滲透泵【答案】第三分靶向:微囊、微球取決于粒徑大小,小于100納米于骨髓;<3微米于肝脾>7微米于主動(dòng)靶向:修飾的藥物載體;前體物理化學(xué)靶向:磁性、熱敏、pH敏感、栓塞性制特提高藥效、降低毒提高藥品的安全性、有效性、可靠提 用藥的順應(yīng) 定位、濃集、控釋、無毒可生物降第三評價(jià)相對攝靶向效率峰濃度比參數(shù)意re>1有靶向性,re≤1無靶向te>1表示藥物制劑對比非有擇性,te越大選擇性Ce越大,改變藥物分布的效果越明第三質(zhì)要符合劑型的質(zhì)量藥物不應(yīng)突載體定位、濃集、控釋、無毒可生粒徑要第三分按結(jié)單室、多室、大按性常規(guī)、按荷電中性、負(fù)電性、正電特靶向性和淋巴定向緩釋和細(xì)胞親和性和組織相容降低藥物的毒提高藥第三脂質(zhì)脂質(zhì)雙分子層:磷脂、膽固與細(xì)胞膜間與細(xì)胞膜間存在吸附、脂交換、內(nèi)吞、融合、滲漏和擴(kuò)散等作作用組成與相變溫度、荷電理化靶向性、穩(wěn)定存在形態(tài)、粒徑及分布、包封率(>80%)、載質(zhì)量第三前體長循環(huán) 免疫熱敏感pH敏感靜靜脈注射、肌內(nèi)或皮下、口服、眼部、肺部、透皮、鼻給藥途第三三、微分普通注射微栓塞性磁性微生物靶特緩釋靶向降低毒第三三、微載體材天然聚淀蛋白、明膠、合成聚PLA、PLGA、存在的載藥量質(zhì)量問第三四、微微微囊、亞微囊、分特提高藥物的穩(wěn)掩蓋藥物的不良減少藥物對胃的刺控制使液態(tài)藥物固態(tài)減少藥物的配伍使藥物濃集于靶第三四、微的材囊心主藥、囊天然高明膠膠、海藻酸鹽、殼聚半合成高分羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、醋酸纖維(CAP)、乙基纖維素(EC)、甲基纖維素(MC)羥丙甲合成高非生物降解:聚酰生物降解:聚碳酯、聚氨基酸、PLA、第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)靶向制劑應(yīng)具備A.定位、濃集、控BD.濃集、控釋、無毒可生物降E.定位、濃集、控釋、無毒可生【答案】第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)屬于 主要特點(diǎn)的A.緩釋C.工藝簡單易D.在靶區(qū)具有滯E.提高藥【答案】第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)下列關(guān)于微囊的微型膠囊的過程稱包囊微囊的粒徑控制囊心物指被囊 的藥物和附加囊材是指用 囊心物所需的材微囊由囊材和囊【答案】第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)不屬于物理化學(xué)A性靶栓塞靶向制CE.pH向制免疫靶向制【答案】第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)評價(jià)靶向制劑靶A對攝取C向效
BD濃度E【答案】第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng) 常用的材料A酮C.β-環(huán)糊精E【答案】
B基纖D第五章藥物遞送系統(tǒng)(DDS)與臨床應(yīng)A.囊心 B.囊 D.矯味E.pH明醋【答案】第一物體內(nèi)一、藥物從吸收分定吸藥物從用藥部位進(jìn)入體循環(huán)的分藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)后,通過細(xì)胞膜屏障向機(jī)體可布及的或體液轉(zhuǎn)運(yùn)的代又稱生物轉(zhuǎn)化,藥物在體內(nèi)酶系統(tǒng)、體液的pH或腸道菌叢的作用發(fā)生結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變的過排藥物或其代謝物排出體外的過轉(zhuǎn)藥物的吸收、分布和排泄的過處分布、代謝和排泄消代謝第一物體內(nèi)二、藥物的跨膜生物膜與性轉(zhuǎn)運(yùn)方特特性:具有透膜特濾1.順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)2.不需要載3.不消耗4.轉(zhuǎn)簡單擴(kuò)主動(dòng)4.5.受代謝抑制劑的影響6.有結(jié)構(gòu)、吸收部位特異易化擴(kuò)不同:順濃度梯度、不消耗能膜轉(zhuǎn)胞飲作攝取的藥物為液吞噬攝取的藥物為注射部位的吸注射部特靜脈注射:不存在吸收過肌內(nèi)注射:存在吸收過皮下注射:需延長藥物作用時(shí)間使可皮內(nèi)注射:吸收差,只適用于診斷與過敏試動(dòng)脈注射:不存在吸收過程和肺首過影響因生理因素、藥物理化性質(zhì)、制劑處方第四節(jié)藥物的分布、代謝與排二、藥理作通?;钚曰钚援a(chǎn)生產(chǎn)生毒藥物謝部肝其他:消化道、肺、皮膚、腦、腎臟、鼻粘膜第四節(jié)藥物的分布、代謝與排二、類反包括氧化、還原、水解結(jié)果使藥物分子的水溶性增大,利于反包括葡萄糖醛酸結(jié)合、硫酸結(jié)合、谷胱甘肽合、氨基酸結(jié)合、甲基化、乙酰化大部分使水溶性更大,更易于排出體藥物代微粒體藥物代謝非微粒第六代謝和排泄過程合稱E答案第六大多數(shù)藥物吸收A.逆濃度梯度進(jìn)行的消耗能量 答案第六以下哪些 擴(kuò)散特A.不消耗E.借助載答案第六可減少或避免肝臟首過效應(yīng)的給藥途徑D.靜脈E.透皮吸答案第六藥物代謝的結(jié)果有哪些情第六不存在吸收過程第六藥物在胃腸道中最主要的吸收第六口服劑型在胃腸道中吸收快慢的順序一A懸B囊C.片劑包衣片囊劑混懸>溶液D.溶液>包衣E.包衣囊劑混懸>溶液【答案】第六擴(kuò)B動(dòng)轉(zhuǎn)促進(jìn)擴(kuò)胞飲作D噬作借助載體或酶系統(tǒng),物質(zhì)從低農(nóng)度一側(cè)向高濃度一借助細(xì)胞膜載體,物質(zhì)從膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)的轉(zhuǎn)運(yùn)方式不需要載體,一些物質(zhì)由細(xì)胞膜由高濃度一側(cè)向低濃度轉(zhuǎn)動(dòng)的過程通過細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將大分子或顆粒狀藥物攝入【答案】第六下列關(guān)于促進(jìn)擴(kuò)散不正確不消耗無飽和需要無結(jié)構(gòu)順濃度【答案】藥物的作用與量名定藥物作指藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用,是藥理效是機(jī)原有功能水平的改變、增強(qiáng)和減藥物作的選擇多數(shù)藥物在一定的劑量范圍,對不同的組織和所引起的藥理效和強(qiáng)度治療作患者用藥后所引起的符合用藥目的達(dá)到防治疾病的對因治用藥后能消除致病因子,治愈疾病的藥物治對癥治用藥后能改善患者疾病的癥藥物的作用與量名定藥物的效關(guān)是指在一定劑量范圍內(nèi),藥物的劑量(或濃度)增加或減少時(shí),其應(yīng)隨之增強(qiáng)或減弱,兩者間有量效關(guān)曲以藥理效應(yīng)強(qiáng)度為縱坐標(biāo),藥物劑量或濃度為橫坐標(biāo),進(jìn)行作圖到曲量反藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化,可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分表質(zhì)反如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化為反應(yīng)的性質(zhì)變化,藥物的作用與量名定效是指在一定范圍內(nèi),增加藥物劑量或濃度,其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增效應(yīng)增至最大時(shí),繼續(xù)增加劑量或濃度,效應(yīng)不能再效引起等效反應(yīng)(一般采用50應(yīng)量)的相對劑量或濃度,其值越小是指引50反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50(量反應(yīng))的劑是指引起50治療指以藥物L(fēng)D50與ED50的比值(LD50/ED50)表示藥物的安全性,稱為指數(shù),此數(shù)值越大越安一、藥物的作用機(jī)制與受體(大分子蛋白質(zhì)受體性飽和特異可逆靈敏多樣一、藥物的作用藥物作用機(jī)作用于影響酶影響細(xì)胞膜離子通干擾核酸代補(bǔ)充體內(nèi)物改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)影響機(jī)體免疫非特異性二、激動(dòng)與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥完全激對受體有高的親和力和內(nèi)在活性,與受體結(jié)合后產(chǎn)生最大部分激對受體有很高的親和力,但內(nèi)在活性拮抗對受體有很高的親和力,但缺乏內(nèi)在競爭性藥拮抗劑與激動(dòng)劑相互競爭相同受體,拮抗劑沒有內(nèi)在活性,拮抗作用是逆非競爭抗拮抗劑與激動(dòng)劑雖不競爭相同受體,但它與受體結(jié)合后妨礙激動(dòng)劑與受的結(jié)受體受體脫敏:指在長期使用一種激動(dòng)藥后,組織或細(xì)胞的受體對激動(dòng)感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)受體增敏:長期用拮抗藥或激平降低,造成受體數(shù)量或敏感性提高影響藥物作用的因素:藥物方面+機(jī)體大分小分影響因藥方藥物的理化性溶解性、揮發(fā)性、氧化性、光敏藥物的劑量增加、藥效增強(qiáng),超量會(huì)嚴(yán)重不劑量不同,用途不給藥時(shí)間及方飯前、飯后、睡前、清晨;整片吞服,飲水要療避免耐受性、耐藥藥物劑型和給藥徑劑型:片劑、膠囊、注射劑、噴霧劑、栓劑途徑:消化道、注射、呼吸道、皮膚藥物相互作拮抗、協(xié)調(diào)作影響藥物作用的因素:藥物方面+機(jī)體大分小分影響因機(jī)方生理因、體重與精神因精神狀態(tài)、心理活疾病因心臟、肝臟、腎、胃腸、營養(yǎng)不良、酸堿失調(diào)、解質(zhì)紊亂、發(fā)遺傳因種族差異、特異質(zhì)反應(yīng)、差異、種屬差時(shí)辰因時(shí)間-藥物代謝、時(shí)間-藥物效應(yīng)、時(shí)間-毒生活與環(huán)飲食、吸煙、喝酒、飲茶第四物相互作一、聯(lián)合用藥與名定聯(lián)合用是指同時(shí)或間隔一定時(shí)間內(nèi)使用兩種或兩種以上的藥物相互作同時(shí)應(yīng)用兩種或兩種以上的藥物,一種藥物的作用由于其物的存在而受到干擾,使該藥的療效發(fā)生變化或產(chǎn)生不良反藥物是指在患者前(即藥物尚未進(jìn)入機(jī)體以前),藥物相間發(fā)生化學(xué)或物理性相互作用,使藥性發(fā)生第四物相互作二、藥物相互相互作影響因體外藥物相互氧化還原、沉淀、變色藥動(dòng)學(xué)吸pH的影響、離子作用、胃腸運(yùn)動(dòng)的影腸吸收功能的影響、間接作分競爭血漿蛋白結(jié)合部分、改變組織分布代酶的誘導(dǎo)、酶的抑排腎小球?yàn)V過、腎小管分泌、腎小管重第四物相互作二、藥物相互相互作用方影響因藥效學(xué)協(xié)同作相加作增強(qiáng)作增敏作拮抗作藥理性效A,B,C三藥的LD50分別為40,40,60mg/kg,ED50分別為20,20mg/kg,三藥的安全性大小的順答案第七效藥物與受體結(jié)合C
D.飽和 E.靈敏【答案】第七效親和力及內(nèi)在活性都具有一定親和力但內(nèi)在活性與親和力和內(nèi)在活性有親和力、無內(nèi)在活性,與受體不可逆性結(jié)有親和力、無內(nèi)在活性,與激動(dòng)劑競爭相同效價(jià)競爭性拮抗【答案】第一節(jié)定傳統(tǒng)性質(zhì)世衛(wèi)新分有害B型:遺傳藥理學(xué)副作用或副反反不良類反類反應(yīng)(過度反應(yīng)或生物反應(yīng)類反應(yīng)類反類反應(yīng)特異質(zhì)反依賴停藥反F性反應(yīng)和藥反G類反應(yīng)應(yīng)H反C:長特殊毒U反第一節(jié)二、藥品不良反應(yīng)藥物方機(jī)體方11族差2.藥物作用3加3.4劑 差556.用藥6.疾二、誘發(fā)藥源性不合理機(jī)體易不了解患者的乙酰忽視藥物間的相互葡糖糖-6-磷酸脫氫酶缺不注意患者原有疾病及機(jī)體重要臟器的病理基紅細(xì)無明確治療目的的患者加大劑量或和多種藥物同時(shí)用藥時(shí)間過長,劑量偏對老年患者、體弱患者或幼兒未做適當(dāng)?shù)膭┝坑盟幏椒ê蛣┝窟x擇不處方者用藥面較少或過雜,未能考慮用藥者第四節(jié)藥 與藥物依賴一、藥物依賴性(精神和身體)與藥物藥物依賴性定是精神活性藥物的一種特殊毒性,條件下,藥物機(jī)體相互作用形成的特殊精神狀態(tài)和藥物依性分精神依又稱心理依賴性,為慢身體依又稱生理依賴性。是指藥 造成機(jī)體對 藥的適應(yīng)交叉依對一種藥物產(chǎn)生身體依賴時(shí),停用該藥所的斷癥狀可能為另一性質(zhì)相似的藥物所形成的依賴狀態(tài),稱上述兩藥間的交藥物耐指在重復(fù)用藥條件下形成的一種對藥物的反應(yīng)性漸減弱第四節(jié)藥 與藥物依賴二、致依賴性藥 阿片類 類 分其 煙草
藥和抗焦慮藥、中樞興奮藥、致幻、揮
阿片中樞類苯丙致幻
欣快作用使人情緒松弛、忘乎感受欣快并對用藥的 受損、感覺增敏,異常時(shí)間感,情緒反情緒高昂、經(jīng)歷充沛、食欲減明顯 ,并覺體力超人。出現(xiàn)幻覺、妄想等,失自我控制能幻覺、夢境、眩暈、運(yùn)動(dòng)功 、瀕死感第四節(jié)藥 與藥物依賴控制戒斷癥狀;預(yù)防復(fù)吸與回歸社控制戒斷癥狀;預(yù)防復(fù)吸與回歸社治治療阿片可樂定東莨菪堿綜合戒預(yù)防心理干預(yù)和其第四節(jié)藥 與藥物依賴四、藥物依賴性5-HT3體阻斷藥昂丹司瓊或丁螺環(huán)和可用多D2阻斷藥氟哌啶醇苯丙停藥后的抑郁癥狀可用地昔帕明治慢弱類藥或抗焦慮藥遞減第八章藥品不良反應(yīng)與藥物警A作C品的繼發(fā)反E品的后遺效
BD藥品的毒性反降糖藥引起的患長期應(yīng)用抗生 的二使用氨基糖苷類抗生素造成 性耳聾屬第八章藥品不良反應(yīng)與藥物警連續(xù)用藥造成身體的適應(yīng)狀態(tài),一旦中斷用藥,出戒斷癥狀,如出汗、嗜睡、軀體疼痛等,稱第八章藥品不良反應(yīng)與藥物警致依賴性藥物不E.答案第八章藥品不良反應(yīng)與藥物警藥品不良反應(yīng)發(fā)生的原因中藥物因素不藥物作用的選藥物的劑量與用藥藥物的差答案第八章藥品不良反應(yīng)與藥物警A型不良反應(yīng)具有劑量相關(guān)性,一般不繼發(fā)毒性首劑停藥綜致畸 、致突答案第八章以下關(guān)于藥物不良反應(yīng)的描述中,正確藥物不良反應(yīng)是指在正常用量、用法下藥物不良反應(yīng)就是藥物本身的毒副作藥物的不良反應(yīng)專指藥物本身大劑量服 藥而 也是藥物不良反將氯化鉀快速靜脈注射而 是藥物不良反【答案】第八章副作 B.毒性反應(yīng) 反D.后遺E.特異質(zhì)藥物在治療量時(shí)引起的與治療目的無關(guān)藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反藥物引起的與免疫反應(yīng)有關(guān)的生理功 或組織損傷藥物引起的與遺傳異常有關(guān)的不良反應(yīng)第八章 替代治CE其自和苯丙胺藥
B.慢弱 D制戒第八章AABB型藥品不良反CC型藥品不良反應(yīng)E.毒性反與劑量不相關(guān)的藥品不良反應(yīng)屬多發(fā)生在長期用藥答案第一節(jié)二、參定公臨床意速率用來描述這些過程速度度的關(guān)k速率常數(shù)越大,其體過程生物期藥物在體內(nèi)的量或血藥降低一半所需要的t1/2表示藥物從體內(nèi)消快表觀容體內(nèi)藥量與血藥濃度間相關(guān)系的一個(gè)比例常表示藥物的分布特單位時(shí)間從體內(nèi)消除的血漿體藥物消除的快第二 模一、單室模型——靜脈注公參數(shù)意藥動(dòng)學(xué)C0:靜脈注射后的血藥初始濃度C:t時(shí)刻的血藥濃度;k:清除速率常基本b:斜率;c:截半衰期k:清除速表觀分布容積X0:靜注藥時(shí)曲線下面積V:表觀分布清除率k:清除速率常數(shù)X0:靜注劑尿藥排泄數(shù)據(jù)動(dòng)學(xué)Xu:t時(shí)間排泄于尿中藥物累積ke:腎排泄速率常第二 模一、單室模型1)方參數(shù)意藥動(dòng)學(xué)k0:注K:一級消除速率穩(wěn)態(tài)血藥濃度k0:注K:一級消除速率達(dá)坪分?jǐn)?shù)K:一級消除速率負(fù)荷劑量靜脈滴注開始時(shí),靜注一個(gè)負(fù)荷劑量可使血藥濃度迅速達(dá)到或接近第二 模第二 模方參數(shù)意藥動(dòng)學(xué)F:吸收ka:吸收速吸收速ka:吸收速度常第二 模二、方參數(shù)靜脈A、B:分布速度常數(shù):消除靜脈k10:藥物從消除的第二 模三、多劑量函數(shù)n:給藥次數(shù):一級速率常τ:給藥間隔單室模型靜注射重復(fù)給Cn:n次給藥后的血藥蓄積系數(shù)R:穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度:第一次給藥后的最低血藥濃度血藥程度設(shè)計(jì)合理給藥第二 模四、非線性動(dòng)力學(xué)1)非線性動(dòng)力學(xué)現(xiàn)高劑量給藥后,開始藥物消除較慢,隨著血藥濃度的降低,消除快,藥物在體內(nèi)消除一定時(shí)間后,曲線末端血藥濃度降低,呈現(xiàn)曲線平行的具線性動(dòng)力學(xué)特征的血藥濃度-時(shí)間曲特藥物的消除不呈現(xiàn)一級動(dòng)力學(xué)特征,即消除動(dòng)力學(xué)是非線當(dāng)劑量增加時(shí),消除半衰期AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物,影響其動(dòng)力學(xué)第二 模四、非線性動(dòng)力學(xué)2)米氏方米氏方特高濃度時(shí)為零級低濃度時(shí)為近似的一級消除速度和半衰期不再為常數(shù),而與初濃度C0AUC與劑量不成正第二 模四、非線性動(dòng)力學(xué)2)米氏方血藥濃關(guān)系Km、Vm第四節(jié)給藥方案設(shè)計(jì) 化給一、給藥方案一般原治療指數(shù)小、治療劑量表現(xiàn)非線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物需要制維持劑劑量*X0:維持劑量X0劑給藥間隔τ=t1/2時(shí),按一定劑量多次給藥后,體內(nèi)藥物濃度約經(jīng)個(gè)半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài),臨床常采用首次劑量加根據(jù)血藥濃度設(shè)給藥方靜脈滴注后達(dá)穩(wěn)血藥濃度。達(dá)穩(wěn)需要滴注速度藥方案設(shè)計(jì)三、治療藥物
化給的情1.差異很大的藥物,如三環(huán)類抗抑郁2.具非線性動(dòng)力學(xué)特征的藥物,在治療劑量范圍內(nèi),如苯妥英3.治療指數(shù)小、毒性反應(yīng)強(qiáng)的藥物,如強(qiáng)心苷4.毒性反應(yīng)不易識別,用量不當(dāng)或不足的反應(yīng)難以識別,如地控制心律失常時(shí),過量也引起心律失5.特殊人群用藥,患心、肝、腎、胃腸道疾病、嬰幼兒及老6.常規(guī)劑量下7合并用藥而出現(xiàn)的異常89.診斷和處理用分定意研究方生物利主藥成分進(jìn)入血液循環(huán)的速度和程藥理相對用以同一藥物的非血管內(nèi)給藥制劑為制劑,試驗(yàn)制劑與參比制劑的AUC之生物等同一藥物的不同制劑在相同試驗(yàn)條件給以相同劑量,反映其吸收程度和的主要?jiǎng)恿W(xué)參數(shù)無統(tǒng)計(jì)學(xué)差同一藥同制劑內(nèi)在量是否第九章藥物體內(nèi)動(dòng)藥物的血漿t1/2是藥物的穩(wěn)態(tài)血濃度下降一半的藥物的有效血濃度下降一半的藥物的組織濃度下降一半的時(shí)藥物的血漿濃度下降一半的時(shí)藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一答案第九章藥物體內(nèi)動(dòng)關(guān)于非線性藥物動(dòng)力學(xué)的敘述血藥濃度隨劑量的改變成比例AUC與給藥劑量成正非線性過程可以用米氏方程來非線性的原因在于藥物的體內(nèi)過程有載第九章藥物體內(nèi)動(dòng)若想快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)治療濃度,下列那種首劑劑量是正首劑用量按常規(guī)首劑用首劑用量因人首劑用首劑用量可以自己按需要答案第九章藥物體內(nèi)動(dòng)靜脈注射某藥,X0=60mg,具有一級過程消除,消除速為0.3465h-1,初始血藥濃度為關(guān)于半衰期的計(jì)算正A、2hB、4hC、6hD、8hE、答案第九章藥物體內(nèi)動(dòng)靜脈注射某藥,X0=60mg,具有一級過程消除,消除速為0.3465h-1,初始血藥濃度為其表觀分布容積VA、 B、 C、 D、 E、答案第九章藥物體內(nèi)動(dòng)以靜脈注射給藥為標(biāo)準(zhǔn)參比制劑求得的生物利用度ACE
B用D物利第九章藥物體內(nèi)動(dòng)
答案:CB或第九章藥物體內(nèi)動(dòng)答案答案第一 藥品標(biāo)準(zhǔn)與藥一、國家藥品組《中國藥典》、《藥品標(biāo)準(zhǔn)》、藥標(biāo)效法律制定原針對性、科學(xué)性、合理第一 藥品標(biāo)準(zhǔn)與藥二 、英國、歐洲 藥外國主要內(nèi)兩個(gè)法定標(biāo)準(zhǔn)。USP中提供關(guān)于原料藥和制劑的質(zhì)量標(biāo)NF中提供有關(guān)輔料的標(biāo)準(zhǔn)。凡例、通USP-英第1卷和第2卷收載:原料藥、藥用輔料;第3卷和第4卷收載:制劑通則藥物制劑、血液制品、免疫制品、放射性、手術(shù)用品、植物藥和療藥;第5卷收載:標(biāo)準(zhǔn)紅外光譜、附錄和指導(dǎo)原則;第6卷為獸藥歐洲EP第一卷收載:凡例、附錄方法、制劑通則、指導(dǎo)原則第二卷為藥品標(biāo)準(zhǔn),收載有原凡例、原料藥通則、制劑通則、通用實(shí)驗(yàn)方法、正文、紅外光譜圖紫外-可見光譜集、一般第一 藥品標(biāo)準(zhǔn)與藥三、放射性藥品及其制劑;生物制品四部收載凡例、通則(包括:制劑通則、通用方法/檢測方法與指導(dǎo)原則)把正文及與質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的第一 藥品標(biāo)準(zhǔn)與藥三、中1)凡例內(nèi)類藥品的主要作用于主要用途或?qū)W科的歸屬劃規(guī)制劑的標(biāo)示量,系指每一支、片或其他每一單位制劑中含有主藥的重量(效價(jià))或含量(%)或裝貯為避免污染和降解而對藥品與保管的基本要檢驗(yàn)《中國藥典》規(guī)定的按藥典,采用其他的與藥典相比。仲裁以藥限如規(guī)定上限為100%以上時(shí),系指用藥典規(guī)定的分析方法測定時(shí)可能達(dá)到的值,它為藥典規(guī)定的限度或允許偏差,并非真實(shí)含有量;原料藥如限時(shí),系指不超過標(biāo)準(zhǔn)用于生物檢定、抗生素或生化藥品中含量或效價(jià)測定的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì),按效價(jià)對照除另有規(guī)定外,均按干燥品(或無水物)進(jìn)行計(jì)算后使計(jì)量單位名稱和符試藥、試液、指示液、實(shí)驗(yàn)動(dòng)物、說明書第一 藥品標(biāo)準(zhǔn)與藥三、中國藥典2)關(guān)于貯藏的避用不透光的容器包裝,如棕色容器的無色透明、半透明密系指將容器密閉,以防止塵土及異物密系指將容器密封以防止風(fēng)化、吸潮、揮發(fā)或熔封嚴(yán)將容器熔封或用適宜的材料嚴(yán)封,以防止空氣與水分的侵入并防止陰涼貯藏處溫度不20涼暗系指貯藏處避光并溫度不超過冷系指貯藏處溫度為2常溫度為10第一 藥品標(biāo)準(zhǔn)與藥三、4)精密指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的千分稱指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所取重量的百分精密指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符中對該體積移液管的精密度要約指該量不得超過規(guī)定量恒系指供試品經(jīng)連續(xù)兩次干燥或熾灼后的重量差異在0.3mg以下的空白系指在不加供試品或以等量溶劑替代供試液的情況下,按同法操得的結(jié)第一 藥品標(biāo)準(zhǔn)與藥三、4)稱取重量可稱取重量范圍2第一 藥品標(biāo)準(zhǔn)與藥名中文、漢語拼音、英有機(jī)物的結(jié)構(gòu)原料藥的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)需列出藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)分子式和分子組成明確的單一化合物,及主成分已明確的多組分抗來源或有機(jī)藥物的化學(xué)名動(dòng)植物的提取含量或原料藥:用有效物質(zhì)的重量百分?jǐn)?shù)(%)抗生素或生化藥品:效價(jià)單位(國際單位IU)表制劑:用含量占標(biāo)示量的百分率來表性外觀、臭:一般性的描”、“微溶”、“極微溶解”、“幾乎不溶或不溶”3)物理常數(shù):主要有相對密度、餾程 、凝點(diǎn)、旋度、折光率、黏度、吸收系數(shù)、碘值、皂化值和酸第二節(jié)一、藥品檢驗(yàn)程序與項(xiàng)目2)性外物理常數(shù)測定測定第一法:用于測定易的固體藥第二法:用于測定不易的固體藥品,如脂肪、脂肪酸、石蠟、羊毛脂第三法:用于測定凡士林或其他類似第二節(jié)外物理常數(shù)測定旋光度旋光度:旋轉(zhuǎn)的度數(shù),用α1dm1ml1g波溫得光以。藥典規(guī)定,測定溫度為20℃,測定管長為1dm,使用鈉光譜的D(589.3nm)做光源,在此條件下測定的比旋度為比旋度可用來區(qū)別藥物或檢查藥物的純雜程度,也用來測定含量第二節(jié)化學(xué)鑒別、光譜鑒別、色光譜鑒別:200~400nm為紫外區(qū);400~760nm為可見光2.5~25μm(4000~400cm-1)為中紅外光區(qū)紅外吸收光譜:官能區(qū)(4000~1300cm-區(qū)(1300~400cm-第二節(jié)一、藥品檢驗(yàn)程序與項(xiàng)目3)鑒別色譜法:是一種物理或物理化學(xué)分離方法,將混合物中各組分分離或離線分析的方法色譜圖:色譜響應(yīng)信號隨時(shí)間的變化曲線稱為流出曲線描述色譜峰的參①峰位(用保留值表示,用于定性②峰高或峰面積(用于定量③峰寬(用于衡量柱效第二節(jié)一、藥品檢驗(yàn)程序與項(xiàng)目3)鑒別——色譜鑒別法保留時(shí)間tR:從進(jìn)樣開始到某個(gè)組分色譜頂點(diǎn)的時(shí)間間隔稱為該組分的保留時(shí)間 直距離,單位毫伏峰面積(A):組分色譜峰與基線圍成的域的面積稱為峰第二節(jié)一、藥品檢驗(yàn)程序與項(xiàng)目5)含量與效價(jià)大分小分定酸堿滴法強(qiáng)酸強(qiáng)堿滴化學(xué)計(jì)量點(diǎn)時(shí),pH=7,指示劑:酚酞、甲基紅、甲基強(qiáng)堿滴化學(xué)計(jì)量點(diǎn)時(shí),pH>7,堿性指示劑:酚酞、百里酚強(qiáng)酸化學(xué)計(jì)量點(diǎn)時(shí),pH<7,酸性指示劑:甲基紅、溴甲酚非水溶滴定非水堿量通常是以冰醋酸或冰醋酸一醋酐為溶劑,用高氯酸醋酸溶液為滴定液(濃度為0.1mol/L)滴定,以結(jié)紫或電位法指示滴定終非水酸量通常是以乙二胺或二甲基甲酰胺為溶劑,用甲醇鈉定液,麝香草酚藍(lán)作指示劑的非水溶第二節(jié)一、藥品檢驗(yàn)程序與項(xiàng)目5)含量與效價(jià)小分定直接碘量法:碘滴定液直接滴定還原性藥。酸性或中性溶液,置換碘量法:先在供試品(氧化性藥物)溶液中加入碘化鉀,供試將碘化氧化,置換出定量的碘,然后用硫代硫酸鈉滴定液滴定置換來的碘,用剩余碘量法是在供試品(還原性或生物堿類藥物)溶液中先加入定量過量的碘滴定液,待碘與被測組分反應(yīng)完全后,再用硫代硫酸鈉滴液回滴定剩余的碘。淀粉指示劑應(yīng)在近終點(diǎn)時(shí)加入含量測定鈰量以硫酸鈰Ce(S04)2為滴定液,酸性條件下測定還原性物質(zhì),鄰二氮菲第二節(jié)一、藥品檢驗(yàn)程序與項(xiàng)目5)含量與效價(jià)確定——紫外-可見、測定方公解紫外光度ATE收數(shù),C為被測物質(zhì)溶液的濃度,L為液厚內(nèi)標(biāo)Cs為內(nèi)標(biāo)物濃度,Ax為樣品峰高或積,As為內(nèi)標(biāo)物峰高或峰外標(biāo)第二節(jié)三、藥物體內(nèi)監(jiān)體內(nèi)樣血樣、測定方免疫分析法、色譜分析藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的體內(nèi)、藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的測血樣1.血樣(全血 后加抗凝血漿:用于血漿的抗凝劑的:血藥凝固后,離心取上尿液主要用于藥物尿液累積排泄量、尿清除率或生物利用度的研究,以及藥物代謝物及代謝途徑、類型和速率等研究。在臨,可推斷患者是否醫(yī)囑用藥標(biāo)國家藥品標(biāo)準(zhǔn)E.嚴(yán)謹(jǐn)標(biāo)《中國藥典》標(biāo)準(zhǔn)體系構(gòu)成E答案標(biāo)藥典》凡例中,貯藏項(xiàng)下規(guī)定的“涼暗處”是不超過不超過答案標(biāo)碘量法測定藥物時(shí),淀粉指示劑加入的近終點(diǎn)直接碘量法于滴定前加入;間接碘量法須在近終點(diǎn)時(shí)無論直接法還是間接法均應(yīng)滴定至黃色標(biāo) D.百分之 E.千分之《中國藥典》規(guī)定“稱定”時(shí),指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確取重量取用量為“約”若干時(shí),指該量不得超稱取“2g”指稱取重量可【答案】標(biāo)為性鑒類含量測【答案】標(biāo)ACE
B面D. 用高效液相色譜法鑒別用高效液相色譜法檢查雜質(zhì)限量時(shí)應(yīng)選用的色譜參用高效液相色譜法測定藥物含量時(shí)應(yīng)選用的色譜參數(shù)【答案】標(biāo)ACE
BD氮非水堿答案標(biāo)《中國藥典》中,收載阿司匹林“含量測定”的部A部凡C部附E【答案】
B部正D部凡標(biāo)
以下外國藥典的縮寫藥方【答案】標(biāo)下列分析方法中,屬于氧化還原滴定法酸堿滴非水堿碘量標(biāo)在非水堿量法中,常用的滴定ACE【答案】
BD醋標(biāo)ACE對密
D收系注射用硫噴妥鈉 衍生物后測定的物理常數(shù)葡萄糖的特征物理常數(shù)【答案】第一節(jié)精神系統(tǒng)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用一 苯二氮?類藥物的構(gòu)效關(guān),C環(huán):5位苯環(huán)是產(chǎn)生藥效基團(tuán)之一,5位苯環(huán)2位引入吸電子基如F,Cl 第一節(jié)精神系統(tǒng)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用一 藥 藥的結(jié)構(gòu)特征與作:1,4-苯并二氮雜取代基:5位有苯基,7三唑環(huán)與苯并二氮?環(huán)在1、2位并環(huán)短 作第一節(jié)精神系統(tǒng)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用一 藥 藥的結(jié)構(gòu)特征與作較強(qiáng)的、作、作第一節(jié)精神系統(tǒng)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用二、抗癲癇分藥結(jié)構(gòu)作巴妥(丙二酰脲)巴比妥酸衍生5位苯較強(qiáng) 作 比苯英第一節(jié)精神系統(tǒng)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用二、抗癲癇10-酮基衍生第一節(jié)精神系統(tǒng)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病三、 藥物1)吩噻嗪類 藥的構(gòu)效關(guān)光毒
1、3和4位有取代基時(shí)活性降2位引入吸電子基團(tuán)時(shí)增強(qiáng)活性, 的作用強(qiáng)度與2位吸電子能力成正比:三氟丙10位N原子與側(cè)鏈堿性氨基之間相隔3個(gè)直鏈碳原子時(shí)作用最強(qiáng):奮乃第一節(jié)精神系統(tǒng)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病三、 藥物2) 藥的結(jié)構(gòu)特征與作吩噻嗪環(huán)2-氯-10第一節(jié)精神系統(tǒng)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用五、鎮(zhèn)痛藥2)結(jié)構(gòu)特征與作用分 藥
其
分子,5個(gè)手性碳,有旋光性,天 3位羥基甲醚17-烯丙基取代的衍生
第一節(jié)精神系統(tǒng)與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用五、鎮(zhèn)痛藥2)結(jié)構(gòu)特征與作用類4-苯氨基哌啶二苯基庚酮: 的哌啶環(huán)適用 是開第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征奧艾司佐匹克 含有咪唑并吡啶雜環(huán),具弱堿第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征 B酸曲C.鹽 D.鹽酸哌替E.酸納分子中含有氨基酮結(jié)構(gòu),戒斷癥狀輕常作 物的分子中含有烯丙基結(jié)構(gòu),具有阿片受體分子中含有哌啶μ體激動(dòng)【答案】第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征 芬太哌替第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征化學(xué)結(jié)構(gòu)1,4氮雜C卓E卓
1,5并二氮卓D.1,4并二氮卓第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征1,4二氮草類結(jié)1,2上并入三唑環(huán),生物活藥物對代謝的穩(wěn)藥物與受體的親藥物的藥物的親水性藥物對代謝的穩(wěn)定性及對受體的親和力第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征經(jīng)體內(nèi)代謝,1脫甲基,3羥基化生成的活性代去CE
勞D第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征卡馬西平屬于哪丁二酰巴比苯二氮二苯并丁酰第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征AC
B氨DE第二節(jié)解熱一、羧酸類非甾體抗炎藥的構(gòu)效關(guān)母構(gòu)效關(guān)水楊分子中的羧基是抗炎活性的必要結(jié)若改變阿司匹林分子中的羧基和羥基的鄰位關(guān)系,可使活在其分子中苯環(huán)的5位引入芳環(huán),可使其抗炎活分子中游離羧基引起胃黏膜刺激,因此可制成鹽或酯,減小第二節(jié)解熱二、結(jié)構(gòu)特征與代謝產(chǎn) ,致肝壞用N-乙酰半胱氨酸解以水楊酸 第二節(jié)解熱類類類雙氯第二節(jié)解熱二、結(jié)構(gòu)特征與1,2-苯并噻嗪,酸COX選擇性COX-2抑制第二節(jié)解熱二、結(jié)構(gòu)特征與作用—抗痛風(fēng)秋水
分藥作秋水較對急性痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎有選擇性消炎作用,對一般性疼痛、炎癥或慢性痛風(fēng)無抗風(fēng)用性和繼發(fā)性高尿酸血癥、反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)、痛風(fēng)、尿酸性和尿酸性腎病以及伴有腎功能不全的高尿酸血癥——黃嘌呤氧化酶抑制苯溴用性高尿酸血癥、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎間歇期及痛風(fēng)癤腫等——增加第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征A水仙C
BD海拉E【答案】第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征A酸CE來昔
B丁美D洛昔第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征阿司匹林性質(zhì)分子中分子中有羧基呈不可逆抑制環(huán)氧化酶具有解熱小劑量易水解,水解藥物容易被氧化為有色【答案】第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征1,2嗪結(jié)構(gòu)的美洛昔C普E
吲哚美D布第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征結(jié)構(gòu)中含有酰胺阿司匹C來昔E氯芬
D嘌第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征屬于選COX-2制劑的藥安乃C來昔E羅昔
甲芬那D氯芬第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征COX-1COX-2有抑美洛昔C來昔E
吡羅昔D林第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征A.對乙酰氨基 B.阿司匹C.布洛 D.吡羅昔E氯芬結(jié)構(gòu)中含有苯甲結(jié)構(gòu)中含有苯基結(jié)構(gòu)中含有苯乙吸系統(tǒng)疾病一、鎮(zhèn)咳藥的結(jié)構(gòu)特藥3-甲醚衍生N-去甲吸系統(tǒng)疾病二、祛痰藥的結(jié)構(gòu)特藥酚的吸系統(tǒng)疾病β2受體激動(dòng)劑:沙丁胺醇、影響白三烯的藥物(司特)M受體阻斷劑:磷酸二酯酶抑制劑:茶堿,氨 異丙腎上腺素苯核3位的酚羥基β2受體選擇性提高,用于支氣管哮喘羥甲基取代,N原子上的異丙基叔丁基劑用一長鏈改為吸系統(tǒng)疾病四、平喘藥的結(jié)構(gòu)特吸系統(tǒng)疾病四、平喘藥的結(jié)構(gòu)特M噻托溴將東莨菪堿季銨體吸系統(tǒng)疾病四、平喘藥的結(jié)構(gòu)特甾環(huán);17位17β-羧酸酯有活性,羧酸無活性,用后之迅速水解無活性布吸系統(tǒng)疾病四、平喘藥的結(jié)構(gòu)特 1,3-二甲基黃嘌第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征鹽酸氨B甲司D.丙哌102含有半胱氨酸結(jié)構(gòu),可以降低痰液粘滯 【答案】第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征ACE
B丁胺D魯司第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征E.異丙托糖皮質(zhì)激素藥β2受體激動(dòng)磷酸二酯酶抑影響白三烯的化系統(tǒng)疾病一、消化系統(tǒng)藥物構(gòu)效關(guān)抗?jié)兯帲ńM胺H2受體阻斷劑、質(zhì)子泵抑制劑)、解痙藥效基團(tuán)連接:兩個(gè)藥效基團(tuán)的連接鏈,長度以4個(gè)原子為宜,第2位硫原子化系統(tǒng)疾病二、結(jié)構(gòu)特征與作用——抗?jié)兾鬟銱2化系統(tǒng)疾病二、結(jié)構(gòu)特征與作用——抗?jié)儕W美拉唑的手性中心埃索美拉唑第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征以光學(xué)異構(gòu)體形式上市的質(zhì)子泵抑制A尼替C美拉E索拉【答案】
B莫替D拉第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征西咪替丁結(jié)構(gòu)中A喃C吩E
B唑D唑第十一章常用藥物的結(jié)構(gòu)特征屬于呋H2體拮抗劑的藥物A咪替C美拉E沙替
B莫替D尼替環(huán)系統(tǒng)疾病一、抗心律失常藥2)結(jié)構(gòu)特征與作環(huán)系統(tǒng)疾病分代表藥1,4-二氫吡啶硝苯地平、非洛地平、氨氯地平、芳烷基維拉帕苯硫氮?地爾硫三苯哌嗪桂利嗪、氟桂利環(huán)系統(tǒng)疾病二、抗心絞痛2)結(jié)構(gòu)特征與作環(huán)系統(tǒng)疾病二、抗心絞痛2)結(jié)構(gòu)特征與作硝苯1,4-二氫吡啶環(huán);2-基2,6位對稱;3,5位對稱;無手性碳原非洛1,4-二氫吡啶環(huán);2,3-氯苯基2,6位對稱;3,5氨氯1,4-二氫吡啶環(huán);2-氯苯2,6位不對稱;3,5位不尼莫 1,4-二氫吡啶環(huán)基2,6位對稱;3,5位不對環(huán)系統(tǒng)疾病分母構(gòu)效關(guān)血管緊張素轉(zhuǎn)(ACE)抑制三類:含巰基、含二羧基、含磷酰血管緊張素Ⅱ受拮抗含有酸性的酸性基團(tuán)可以為四氮唑環(huán)也可以是聯(lián)苯一端連有咪唑環(huán)或其開環(huán)衍生面連有相應(yīng)的藥效基環(huán)系統(tǒng)疾病三、抗高血壓2)結(jié)構(gòu)特征與作劑卡托普甲巰丙脯酸2個(gè)手性碳,均S依那普含二羧基,3手性碳,均S型。前藥,1個(gè)羧基成乙賴諾普含
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