2021年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一真題

2021年執(zhí)業(yè)藥師考試西藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一真題（總分：120.00,做題時(shí)間：120分鐘）一、單選題（總題數(shù)：110,分?jǐn)?shù)：110.00）.慢乙?；x患者使用異煙腫治療肺結(jié)核時(shí)，會(huì)導(dǎo)致體內(nèi)VB6缺乏，易發(fā)生的不良反應(yīng)是（）A.肝壞死B.溶血C.系統(tǒng)性紅斑狼瘡D.多發(fā)性神經(jīng)炎VE.呼吸衰竭解析：本題考點(diǎn)是涉及遺傳因素所致的不良反應(yīng)。慢乙酰化代謝患者使用異煙肝治療肺結(jié)核時(shí)，會(huì)導(dǎo)致體內(nèi)VB6缺乏，易發(fā)生多發(fā)性神經(jīng)炎的不良反應(yīng)。.影響藥物制劑的穩(wěn)定性因素中的非處方因素是（）A.溫度JpHC.離子強(qiáng)度D.表面活性劑E.溶劑解析：本題考點(diǎn)是影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素。1.處方因素：pH（液體制劑）、廣義酸堿催化、溶劑極性、離子強(qiáng)度（催化反應(yīng)）、表面活性劑、處方中基質(zhì)或賦形劑。2.外界因素（環(huán)境因素）：溫度（每增加10度反應(yīng)速度增加2-4倍）、光線、空氣（氧）、金屬離子（溶劑、原輔料、容器、操作過程引入）、濕度和水分（對(duì)固體制劑）及包裝材料。.藥用輔料在制劑中起著必不可少的作用，其主要作用不包括（）A.提高藥物穩(wěn)定性B.提高用藥順應(yīng)性C.降低藥物不良反應(yīng)D.調(diào)節(jié)藥物作用速度JE.降低藥物劑型設(shè)計(jì)難度解析：本題考點(diǎn)是藥用輔料的作用：①賦型（稀釋劑、黏合劑）；②使制備過程順利進(jìn)行（潤滑劑）；③提高藥物穩(wěn)定性（抗氧劑，防腐劑）；④提高藥物療效（腸溶包衣）；⑤降低藥物不良反應(yīng)（蕓香草油腸溶滴丸）；⑥調(diào)節(jié)藥物作用（緩、控釋包材）；⑦增加病人用藥的順應(yīng)性（矯味劑）。.下列在體內(nèi)具有生物功能的大分子中，屬于I相代謝酶的是（）A.拓?fù)洚悩?gòu)酶B.葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶N-乙酰基轉(zhuǎn)移酶D.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶JE.混合功能氧化酶解析：本題考點(diǎn)是I相代謝酶，I相代謝，官能團(tuán)反應(yīng).總體趨勢：由極性小/水溶性差，變得極性大/水溶性好，走腎、走水，易于排泄，更安全。結(jié)構(gòu)的變化：增加羥基，和/或減少極性小的基團(tuán)?；瘜W(xué)反應(yīng)：氧化、還原（硝基）、水解（酯/酰胺）等。I相代謝主要為氧化、還原、水解等反應(yīng)，所以代謝酶包括混合功能氧化酶。.藥物安全范圍（）ED95-LD5VED5-LD95ED1-LD99ED99-LD1E.ED50-LD50解析：本題考點(diǎn)為安全范圍：ED95到LD5之間的范圍。.患者服用伯氨曜后發(fā)生溶血性貧血，其原因是體內(nèi)缺乏（）A.N-乙酰基轉(zhuǎn)移酶B.假性膽堿酯酶C.乙醛脫氫能D.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶VE.異噪胭-4-羥化酶解析：本題考點(diǎn)是葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏，主要表現(xiàn)為溶血性貧血的遺傳病，平時(shí)一般無癥狀，但在吃蠶豆或服用伯氨噪咻類藥物后可出現(xiàn)血紅蛋白尿、黃疸、貧血等急性溶血反應(yīng)。.用烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基對(duì)嗎啡及其類似物的叔胺部分進(jìn)行修飾后，由阿片受體激動(dòng)劑轉(zhuǎn)為拮抗劑。屬于阿片受體拮抗劑的是（）A.如圖所示.如圖所示VC.如圖所示D.如圖所示E.如圖所示解析：本題考點(diǎn)是嗎啡拮抗劑納洛酮的結(jié)構(gòu)，嗎啡N-甲基被烯丙基、環(huán)丙基甲基或環(huán)丁基甲基等取代后，得到烯丙嗎啡和納洛酮、納曲酮等，無鎮(zhèn)痛作用，為阿片受體阻斷藥，用于嗎啡/海洛因中毒成癮者的解救。8.原形無效,需經(jīng)代謝后產(chǎn)生活性的藥物（）A.氯毗格雷VB.甲苯磺丁胭C.普奈洛爾D.地西泮E.丙米嗪解析：本題考點(diǎn)是前藥，氯毗格雷有一個(gè)手性碳原子，為S-構(gòu)型，本品體外無活性，為前藥?？诜蠼?jīng)CYP450酶系轉(zhuǎn)化，再經(jīng)水解形成曝吩環(huán)開環(huán)的活性代謝物。其余均非前藥。9.兩藥同時(shí)使用時(shí)，一個(gè)藥物可通過誘導(dǎo)體內(nèi)生化反應(yīng)而使另一個(gè)藥物的藥效降低。下列藥物同時(shí)使用時(shí)，會(huì)發(fā)生這種相互作用的是（）A.B受體阻斷藥阿替洛爾與利尿藥氫氯唾嗪B.抗痛風(fēng)藥丙磺舒與青霉素C.解熱鎮(zhèn)痛藥阿司匹林與對(duì)Z酰氨基酚D.抗菌藥磺胺甲嗯哇與甲氧卡咤E.抗瘢癇藥苯巴比妥與避孕藥V解析：本題考點(diǎn)是藥物效應(yīng)的拮抗作用：兩種或兩種以上藥物聯(lián)合用藥時(shí)的效果小于單用效果之和，或一種藥物部分或全部抵抗另一種藥物的作用，引起藥效降低，包括生理性拮抗、生化性拮抗、化學(xué)性拮抗和藥理性拮抗。生化性拮抗：兩藥聯(lián)合用藥時(shí)一個(gè)藥物的藥效降低。例如，苯巴比妥誘導(dǎo)肝微粒體酶活性，使避孕藥代謝加速，效應(yīng)降低，使避孕失敗。.《中國藥典》規(guī)定，凡檢杳溶出度，釋放度或分散均勻的制劑，一般不檢查的項(xiàng)目是（）A.有關(guān)物質(zhì)B.殘留溶劑C.裝（重）差異D.崩解時(shí)限VE.含量均勻度解析：本題考點(diǎn)是《中國藥典》有關(guān)規(guī)定。除另有規(guī)定外，凡規(guī)定檢查溶出度、釋放度或分散均勻性的制劑，不再進(jìn)行崩解時(shí)限檢查。.在注射劑、滴眼劑的生產(chǎn)中使用的溶劑是（）A.飲用水B.去離子水C.純化水D.注射用水VE.滅菌注射用水解析：本題考點(diǎn)是制藥用水。其中注射用水系指純化水經(jīng)蒸儲(chǔ)所得的水，可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。記得“匹配”二字注意級(jí)別和要求逐漸嚴(yán)格的順序：飲用水＜純化水〈注射用水〈滅菌注射用水。12.為滿足臨床需要，許多藥物存在多種劑型，通常認(rèn)為它們在胃腸道中的吸收快慢順序是（）A.混懸劑〉溶液劑＞膠囊劑〉普通片劑〉包衣片B.膠囊劑〉混懸劑＞溶液劑〉普通片劑〉包衣片C.普通片劑〉包衣片〉膠囊劑＞混懸劑〉溶液劑D.混懸劑〉溶液劑＞膠囊劑＞包衣片＞普通片劑E.溶液劑＞混懸劑〉膠囊劑〉普通片劑〉包衣片V解析：本題考點(diǎn)是口服劑型藥物生物利用度順序：溶液劑＞混懸劑,膠囊劑＞片劑〉包衣片。注意兩頭，最快和最慢。.氧化鋅制劑處方如下。該制劑是（）［處方］氧化鋅250g、淀粉250g、羊毛脂250g、凡士林250gA.軟膏劑B.硬膏劑C.乳膏劑D.糊劑VE.凝膠劑解析：本題考點(diǎn)是氧化鋅制劑處方，使用了羊毛脂+凡土林，藥量很大，高達(dá)25%。應(yīng)為氧化鋅糊劑。糊劑系指大量原料藥物固體粉末（一般25%以上）均勻地分散在適宜的基質(zhì)中所組成的半固體外用制劑。.關(guān)于注射劑特點(diǎn)的說法,錯(cuò)誤的是（）A.不易發(fā)生交叉污染VB.起效迅速，劑量準(zhǔn)確，作用可靠C.適用于不宜口服的藥物D.可發(fā)揮局部定位治療作用E.制造過程復(fù)雜，生產(chǎn)成本較高解析：本題考點(diǎn)是注射劑的特點(diǎn)，注射劑易發(fā)生交叉污染，安全性不佳。15.非索非那定為H1受體阻斷藥,適用于減輕季節(jié)性過敏性鼻炎和慢性特發(fā)性尊麻疹引起的癥狀。下列關(guān)于非索非那定結(jié)構(gòu)和臨床使用的說法，錯(cuò)誤的是（）A.具有較大的心臟毒性JB.為特非那定的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物C.分子中含有一個(gè)竣基D.不易透過血腦屏障，因而幾乎無鎮(zhèn)靜作用E.口服后吸收迅速解析：本題考點(diǎn)是非索非那定的相關(guān)知識(shí)，特非那定和阿司咪哇，因主要導(dǎo)致Q-T間期延長和尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速等心臟不良反應(yīng)，被撤市。二者的活性代謝物非索非那定和諾阿司咪理，具有比原型藥物更強(qiáng)的抗組胺活性和更低的心臟毒性，已作為第三代組胺H1受體阻斷藥用于臨床。非索非那定是特非那定的活性代謝物，因含有按基，極性大，故無中樞鎮(zhèn)靜作用，也無心臟毒性，為第三代抗組胺藥。16.關(guān)于藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)的說法，錯(cuò)誤的是（）A.無部位特異性VB.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)C.需要消耗機(jī)體能量I）.需要載體參與E.有結(jié)構(gòu)特異性解析：本題考點(diǎn)是藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)（逆水行舟）特點(diǎn)，1）逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)；2）需要能量，由ATP提供；3）吸收速度與載體數(shù)量有關(guān)，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象；4）可與結(jié)構(gòu)類似物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象：5）受代謝抑制劑的影響，如抑制細(xì)胞代謝的二硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可以抑制主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)；6）有結(jié)構(gòu)特異性，如單糖、氨基酸、喀咤及某些維生素都有本身獨(dú)立的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特性；7）有部位特異性，如膽酸和維生素B2的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)只在小腸上段進(jìn)行，維生素B12在回腸末端部位吸收。17.羅拉匹坦制劑的處方如下。該制劑是（）［處方］羅拉匹坦0.5g精制大豆油50g卵磷脂45g泊洛沙姆4.0g油酸鈉0.25g甘油22.5g注射用水加至1000mlA.注射用混懸劑B.口服乳劑C.外用乳劑D.靜脈注射乳劑VE.脂質(zhì)體注射液解析：本題考點(diǎn)是羅拉匹坦靜脈注射乳劑的處方組成。原料與乳化劑的選擇：①原料一般選用植物油，如大豆油、麻油、紅花油等。②乳化劑常用卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-6（PluronicF-68）等。一般以卵磷脂為好。③穩(wěn)定劑常用油酸鈉。18.口服液體制劑中常用的潛溶劑是（）A.聚山梨酯80B.乙醇VC.苯甲酸D.乙二胺E.羥苯乙酯解析：本題考點(diǎn)是潛溶劑。潛溶劑：混合溶劑。水+醇，乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。19.關(guān)于氣霧劑質(zhì)量要求的說法，錯(cuò)誤的是（）A.無毒B.無刺激性C.容器應(yīng)能耐受所需壓力D.均應(yīng)符合微生物限度檢杳要求VE.應(yīng)置涼暗處貯藏解析：本題考點(diǎn)是氣霧劑質(zhì)量要求：①無毒性、無刺激性；②拋射劑為適宜的低沸點(diǎn)液體；③氣霧劑容器應(yīng)能耐受所需的壓力，每壓一次，必須噴出均勻的細(xì)霧狀的霧滴或霧粒，并釋放出準(zhǔn)確的劑量；④泄露和壓力檢查應(yīng)符合規(guī)定，確保安全使用；⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無菌；⑥氣霧劑應(yīng)置涼暗處保存，并避免暴曬、受熱、敲打、撞擊。氣霧劑無需進(jìn)行微生物限度檢查，因?yàn)橥耆珱]有必要，因?yàn)槊芊狻?特質(zhì)性藥物毒性是指藥物在體內(nèi)發(fā)生代謝作用，生成有反應(yīng)活性的代謝物而引發(fā)的毒性作用。屬于特質(zhì)性藥物毒性的是（）A.非豫體抗炎藥羅非昔布引發(fā)的心肌梗塞B.抗過敏藥特非那定導(dǎo)致的藥源性心律失常C.抗精神病藥氯丙嗪引起的錐體外系反應(yīng)D.抗高血壓藥依那普利引起的刺激性干咳E.降血糖藥曲格列酮引起的硬化性腹膜炎J解析：本題考點(diǎn)是特質(zhì)性藥物毒性，強(qiáng)調(diào)毒性代謝物。曲格列酮的毒性代謝物，酚可氧化成醒（混元霹靂手成昆，壞蛋）。.復(fù)方甲地孕酮制劑處方如下。處方中翔甲基纖維素鈉用作（）［處方］甲地孕酮15mg、戊酸雌二醇5mg、阿拉伯膠適量、明膠適量、竣甲基纖維素鈉（黏度300'600厘泊）適量、硫柳汞（注射用）適量A.包衣囊材B.分散劑C.黏合劑D.助懸劑VE.穩(wěn)定劑解析：本題的考點(diǎn)是復(fù)方甲地孕酮微囊注射液的處方分析，其中助懸劑系指能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。合成或半合成高分子助懸劑有纖維素類（如甲基纖維素、竣甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素）、聚維麗、聚乙烯醇等。.關(guān)于生物等效性研究的實(shí)施與樣品采集的說法，正確的是（）A.通常采用受試制劑和參比制劑的單個(gè)最低規(guī)格制劑進(jìn)試驗(yàn)B.從0時(shí)到最后一個(gè)樣品采集時(shí)間的曲線下面積與時(shí)間從0到無窮大的AUC之比通常應(yīng)當(dāng)大于70%C.整個(gè)采樣時(shí)間不少于3個(gè)末端消除半衰期VD.受試制劑與參比制劑藥物含量的差值應(yīng)小于2%E.一般情況下，受試者試驗(yàn)前至少空腹8小時(shí)解析：本題的考點(diǎn)是生物等效性研究中樣品采集。難度較大，可不會(huì)。23.關(guān)于環(huán)磷酰胺（化學(xué)結(jié)構(gòu)如下）結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和應(yīng)用的說法，錯(cuò)誤的是（）A.環(huán)磷酰胺屬于前藥B.磷?；囊胧苟拘陨遃C.正常細(xì)胞內(nèi)可轉(zhuǎn)化為無毒代謝產(chǎn)物D.屬于氮芥類藥物E.臨床用于抗腫瘤解析：本題考點(diǎn)是環(huán)磷酰胺（化學(xué)結(jié)構(gòu)如下）結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和應(yīng)用。正確的選項(xiàng)或許不那么明確，但錯(cuò)誤的選項(xiàng)很明顯。難道辛苦引入磷酰基，只是為了讓毒性升高？誰會(huì)那么傻？！24.關(guān)于競爭性拮抗劑的說法錯(cuò)誤的是（）A.可與激動(dòng)藥競爭同一受體B.與受體的親和力較強(qiáng)，無內(nèi)在活性C.可使激動(dòng)藥的量效曲線平衡右移D.用拮抗參數(shù)（pA2）表示拮抗強(qiáng)度大小E.小劑量產(chǎn)生激動(dòng)作用，大劑量產(chǎn)生拮抗作用V解析：本題考點(diǎn)是競爭性拮抗劑的特征：激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，阿托品是乙酰膽堿的競爭性拮抗藥，可使乙酰膽堿的量-效曲線平行右移，但不影響乙酰膽堿的效能。拮抗參數(shù)（pA2）：表示競爭性拮抗藥與受體的親和力，大小反映競爭性拮抗藥對(duì)其激動(dòng)藥的拮抗強(qiáng)度。競爭性拮抗劑產(chǎn)生的是拮抗作用，顯然“小劑量產(chǎn)生激動(dòng)作用，大劑量產(chǎn)生拮抗作用”錯(cuò)誤。25.替丁類代表藥物西咪替丁的結(jié)構(gòu)如下，關(guān)于該藥物的構(gòu)效關(guān)系和應(yīng)用的說法，錯(cuò)誤的是（）A.作用于組胺H2受體B.平面極性基團(tuán)是藥效基團(tuán)之一C.臨床上用于治療過敏性疾病VD.芳環(huán)基團(tuán)可為堿性基團(tuán)取代的芳雜環(huán).E.中間連接鏈以四個(gè)原子為最佳解析：本題考點(diǎn)是西咪替丁?？疾旖嵌榷?，涉及內(nèi)容繁雜。但錯(cuò)誤非常明顯：替丁在臨床上不用于治療過敏性疾病。正確的選項(xiàng)或許不那么明確，但錯(cuò)誤的選項(xiàng)很明顯。.口服液體制劑中，藥物分散度最大的不穩(wěn)定體系是（）A.溶膠劑VB.高分子溶液劑C.低分子溶液劑D.乳劑E.混懸劑解析：本題考點(diǎn)是口服液體制劑的分類，按分散系統(tǒng)分類包括均相分散系統(tǒng)和非均相分散系統(tǒng)。均相分散系統(tǒng)中藥物以分子或離子狀態(tài)分散，如低分子溶液劑、高分子溶液劑；非均相分散系統(tǒng)中藥物以微粒、小液滴、膠粒分散，如溶膠劑、乳劑、混懸劑。其中溶膠劑以膠粒形式存在，分散度最大。.醋酸氫化可的松是藥物的（）A.通用名VB.商品名C.化學(xué)名D.品牌名E.俗名解析：本題考點(diǎn)是藥品名稱，包括藥品通用名、化學(xué)名和商品名。通用名：國際非專利藥品名（INN）,有活性的藥物物質(zhì)，非最終藥品。一藥一個(gè)通用名，不受專利保護(hù)，藥典使用，《中國藥品通用名稱（CADN）》。28.關(guān)于非附體抗炎藥布洛芬結(jié)構(gòu)和應(yīng)用的說法，錯(cuò)誤的是（）S-異構(gòu)體的代謝產(chǎn)物有較高活性VS-異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體口服吸收快，Tmax約為2小時(shí)D.臨床上常用外消旋體E.R-異構(gòu)體在體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為S-異構(gòu)體解析：本題考點(diǎn)是布洛芬，S-異構(gòu)體活性比R-異構(gòu)體強(qiáng)28倍，但以外消旋體上市，因R-異構(gòu)體可轉(zhuǎn)為有效的S-異構(gòu)體。29.某藥的生物半衰期約為8h,其臨床治療的最低有效濃度約為10ug/niL,當(dāng)血藥濃度達(dá)到30ug/mL時(shí)，會(huì)產(chǎn)生不良反應(yīng)。關(guān)于改藥物給藥方案設(shè)計(jì)的依據(jù)的說法，正確的是（）A.不考慮穩(wěn)態(tài)血藥濃度，僅根據(jù)藥物半衰期進(jìn)行給藥B.根據(jù)最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度不小于10ug/mL,且最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度小于30ug/mL給藥VC.根據(jù)平均穩(wěn)態(tài)濃度為20ug/mL給藥D.根據(jù)最小血藥濃度不小于10ug/mL給藥E.根據(jù)最大血藥濃度小于30ug/mL給藥解析：本題考點(diǎn)是給藥方案設(shè)計(jì)依據(jù)，最小穩(wěn)態(tài)血藥濃度應(yīng)高于最低有效濃度，最大穩(wěn)態(tài)血藥濃度應(yīng)低于產(chǎn)生不良反應(yīng)的濃度。30.下列藥物中，需要在冷藏保存的是（）A.對(duì)乙酰氨基酚片B.注射用洛酰胺酶VC.注射用阿托品D.紅霉素軟膏E.丙酸倍氯米松氣霧劑解析：本題考點(diǎn)是制劑的貯藏。生物制品應(yīng)冷藏保存，常識(shí)。此題容易混淆的是丙酸倍氯米松氣霧劑（涼暗處）。在考場上更應(yīng)該對(duì)比，相比較而言，生物制晶更應(yīng)冷藏保存。31.不屬于G-蛋白偶聯(lián)受體的是（）A.M受體B.多巴胺受體C.a-腎上腺受體D.阿片受體E.y-氨基丁酸受體V解析：本題考點(diǎn)是受體的類型，不屬于G蛋白偶聯(lián)受體的是丫-氨基丁酸（GABA）受體，它屬于離子通道受體。離子通道受體分配體門控離子通道及電壓門控離子通道。包括N型乙酰膽堿受體、丫-氨基丁酸（GABA）受體等。32.抗哮喘藥沙丁胺醇化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，其基本骨架屬于A.芳基丙酸類B.苯乙醇胺類JC.二氫毗咤類D,苯二氮類E.芳氧丙醇胺類解析：本題考點(diǎn)是沙丁胺醇的基本骨架：苯乙醇胺，苯+乙+醇+胺。.某藥靜脈注射lOOmg,立即采取血樣，測出血藥濃度為5ug/ml,其表觀分布容積為（）5L50L2L20LV20ml解析：本題考查表觀分布容積的計(jì)算，V=X/Co.藥物與受體的作用類型中，作用力最強(qiáng)的非共價(jià)鍵類型是（）A.離子鍵VB.氫鍵C.范德華力D.離子-偶極相互作用E.疏水相互作用解析：本題考點(diǎn)是離子鍵的鍵能。離子鍵，鹽鍵，正負(fù)離子，靜電吸引力，鍵能最強(qiáng)，季錢。.為了使某些藥物給藥后能迅速達(dá)到或接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度以快速發(fā)揮藥效，臨床可采取的給藥方式是（）A.先靜脈注射一個(gè)負(fù)荷劑量，再恒速靜脈滴注VB.加快靜脈滴注速度C.多次間隔靜脈注射D.單次大劑量靜脈注射E.以負(fù)荷劑量持續(xù)滴注解析：本題考點(diǎn)是負(fù)荷劑量，為了使某些藥物給藥后能迅速達(dá)到或接近穩(wěn)態(tài)血藥濃度以快速發(fā)揮藥效，臨床可采取先靜脈注射一個(gè)負(fù)荷劑量，再恒速靜脈滴注。.主要通過氧自由基途徑，導(dǎo)致心肌細(xì)胞氧化應(yīng)激損傷，破壞了細(xì)胞膜的完整性，產(chǎn)生心臟毒性的藥物是（）A.多柔比星VB.地高辛C.維拉帕米D.普羅帕酮E.胺碘酮解析：本題考點(diǎn)是慈醍類抗腫瘤抗生素的毒性，主要為骨髓抑制和心臟毒性?？赡苁酋h(huán)被還原成半醍自由基，誘發(fā)脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，引起心肌損傷。.異丙托溟鉞制劑處方如下.處方中枸椽酸用作（）［處方］異丙托溟鉉0.374g無水乙醇150gHFAT34a844.6g枸椽酸0.04g蒸儲(chǔ)水5.0gA.潛溶劑B.防腐劑C.助溶劑D.拋射劑E.pH調(diào)節(jié)劑V解析：本題考點(diǎn)是異內(nèi)托濱錢制劑處方。枸豫酸作為酸性物質(zhì)，調(diào)節(jié)pH值。38.谷胱甘肽是內(nèi)源性的小分子化合物，在體內(nèi)參與多種藥物或毒物及其代謝產(chǎn)物的結(jié)合代謝，起到解毒作用。關(guān)于谷胱甘肽結(jié)構(gòu)和性質(zhì)的說法，錯(cuò)說的是（）A.為三肽化合物B.結(jié)構(gòu)中含有疏基C.具有親電性質(zhì)VD.可清除有害的親電物質(zhì)E.具有氧化還原性質(zhì)解析：本題考點(diǎn)是谷胱甘肽結(jié)構(gòu)和性質(zhì)，具有一定難度。但可通過邏輯分析選出正確答案。仔細(xì)看C和D選項(xiàng)互相矛盾，C說具有親電性質(zhì)：D說可清除有害的親電物質(zhì)，表明它不親電。究竟哪個(gè)對(duì)顯然D對(duì)，C錯(cuò)。善用邏輯分析和排除法。39.某患者上呼吸道感染，氨苦西林治療一周，規(guī)明顯好轉(zhuǎn)，后改用舒他西林，癥狀得到改善。關(guān)于舒他西林結(jié)構(gòu)和臨床使用的說法，錯(cuò)誤的是（）A.為一種前體藥物B.給藥后,在體內(nèi)非特定酯酶的作用下水解成氨苫西林和舒巴坦C.對(duì)B-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性強(qiáng)于氨苦西林D.抗菌效果優(yōu)于氨芳西林,原因是它在體內(nèi)生成的兩種藥物都有較強(qiáng)的抗菌活性VE.可以口服，且口服后吸收迅速解析：本題考點(diǎn)是舒他西林結(jié)構(gòu)和臨床使用。舒他西林：氨節(jié)西林+舒巴坦（1：1）,以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物。舒他西林口服迅速吸收，在體內(nèi)非特定酯酶的作用下使其水解，釋放出較高血清濃度的氨葦西林和舒巴坦。舒巴坦無抗菌活性。40.亞洲人易發(fā)生某種代謝酶基因突變，導(dǎo)致部分患者使用奧美拉陛時(shí)，其體內(nèi)該藥物的AUC明顯增加，該代謝酶是（）CYP2D6CYP3A4C.CYP2C19VCYP2C9CYP1A2解析：本題的考點(diǎn)為CYP2c19氧化代謝的藥物，如地西泮、蔡普生、普蔡洛爾、奧美拉喋、甲苯磺丁胭、苯妥英鈉、雙氯芬酸、S-華法林、四羥基大麻酚、替諾昔康、毗羅昔康、布洛芬、氯瞳、丙米嗪等。.表示藥物在體內(nèi)波動(dòng)程度的參數(shù)是（）DTJMRTAUMCCmaxAUC解析：本題考點(diǎn)是藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)的表達(dá)式，藥物在體內(nèi)波動(dòng)程度參數(shù)DF、平均滯留時(shí)間MRT、吸收程度參數(shù)AUCo.表示藥物分子在體內(nèi)平均滯留時(shí)間的參數(shù)是（）DTMRTVAUMCCmaxAUC解析：本題考點(diǎn)是藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)的表達(dá)式，藥物在體內(nèi)波動(dòng)程度參數(shù)DF、平均滯留時(shí)間MRT、吸收程度參數(shù)AUC。.能反映藥物在體內(nèi)吸收程度的參數(shù)是DTMRTAUMCCmaxAUCV解析：本題考點(diǎn)是藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)的表達(dá)式，藥物在體內(nèi)波動(dòng)程度參數(shù)DF、平均滯留時(shí)間MRT、吸收程度參數(shù)AUC。.屬于液體制劑的是（）A.貼膏劑VB.洗劑C.涂劑D.搽劑E.涂膜劑解析：.復(fù)方硫黃臨床常用的劑型是（）A.貼膏劑B.洗劑VC.涂劑D.搽劑E.涂膜劑解析：46.含有高分子材料的液體制劑是（）A.貼膏劑B.洗劑C.涂劑I）.搽劑E.涂膜劑V解析：47.劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的不良反應(yīng)屬于（）A.停藥反應(yīng)B.毒性反應(yīng)VC.后遺效應(yīng)D.繼發(fā)反應(yīng)E.特異質(zhì)反應(yīng)解析：2、毒性反應(yīng):劑量過大或蓄積過多導(dǎo)致。通常比較嚴(yán)重，一般可預(yù)知，應(yīng)避免發(fā)生.包括急性毒性反應(yīng)和慢性毒性反應(yīng)（包括致癌、致畸胎和致突變反應(yīng)）48.長期應(yīng)用廣譜抗生素造成二重感染的不良反應(yīng)屬于（）A.停藥反應(yīng)B.毒性反應(yīng)C.后遺效應(yīng)D.繼發(fā)反應(yīng)JE.特異質(zhì)反應(yīng)解析：5、繼發(fā)反應(yīng):長期應(yīng)用廣譜抗生素，使敏感細(xì)菌被殺滅，而非敏感菌（如厭輒菌、真菌）大量繁殖，造成二重感染。49.患者在服用紅霉素類抗生素后，產(chǎn)生惡心、嘔吐等胃腸道副作用的原因是（）A.藥物與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用B.藥物抑制了心臟快速延遲整流鉀離子通道（hERG）產(chǎn)生的副作用C.藥物的代謝產(chǎn)物產(chǎn)生的副作用D.藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用VE.藥物抑制細(xì)胞色素P450酶產(chǎn)生的副作用解析：（2）藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用大環(huán)內(nèi)酯類抗生素紅霉素類藥物，14元環(huán)內(nèi)酯化合物在產(chǎn)生抗菌作用的同時(shí)也刺激了胃動(dòng)素的活性，增加了胃腸道蠕動(dòng)，并引起惡心、嘔吐等胃腸道副作用。但12元環(huán)和16元環(huán)內(nèi)酯抗生素對(duì)胃動(dòng)素的刺激活性很弱，胃腸道副反應(yīng)就較低。50.非常體抗炎藥雙氯芬酸結(jié)構(gòu)中含有二苯胺片段，當(dāng)長時(shí)間或大劑量使用該藥物時(shí)可能會(huì)引起肝臟毒性，其原因是（）A.藥物與非治療部位靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用B.藥物抑制了心臟快速延遲整流鉀離子通道（hERG）產(chǎn)生的副作用C.藥物的代謝產(chǎn)物產(chǎn)生的副作用VD.藥物與非治療靶標(biāo)結(jié)合產(chǎn)生的副作用E.藥物抑制細(xì)胞色素P450酶產(chǎn)生的副作用解析：2.藥物代謝產(chǎn)物產(chǎn)生毒副作用特質(zhì)性藥物毒性，不同于藥物的副作用，其特點(diǎn)在于:①并非與藥理作用同時(shí)發(fā)生，一般呈滯后效應(yīng);②劑量-效應(yīng)關(guān)系不明顯;③產(chǎn)生的后果通常比副作用嚴(yán)重。非鉛體抗炎藥雙氯芬酸的肝臟毒性。51.因阻斷黑質(zhì)紋狀體通路的多巴胺受體，產(chǎn)生錐體外系功能障礙的藥物是（）A.異煙腫B.氯丙嗪4C.長春新堿D.利血平E.茶堿解析：本題考點(diǎn)是藥物毒性。因阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的多巴胺受體，產(chǎn)生錐體外系功能障礙的藥物是氯丙嗪。因抑制神經(jīng)元微管形式，從而引起周圍神經(jīng)病變的藥物是長春新堿。52.因抑制神經(jīng)元微管形式，從而引起周圍神經(jīng)病變的藥物是（）A.異煙朧B.氯丙嗪C.長春新堿JD.利血平E.茶堿解析：本題考點(diǎn)是藥物毒性。因阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的多巴胺受體，產(chǎn)生錐體外系功能障礙的藥物是氯丙嗪。因抑制神經(jīng)元微管形式，從而引起周圍神經(jīng)病變的藥物是長春新堿。.在體外無活性，需在體內(nèi)水解開環(huán)發(fā)揮活性的藥物是（）A.解析：.用呵喙環(huán)代替六氫蔡環(huán),第一個(gè)通過全合成得到的藥物是A.如圖所示B.如圖所示VC.如圖所示D.如圖所示E.如圖所示解析：55.結(jié)構(gòu)中引入甲磺?；?，通過氫鍵作用增大了與能的結(jié)合能力，使藥效增強(qiáng)的藥物是（）A.如圖所示B.如圖所示C.如圖所示JD.如圖所示E.如圖所示解析：56.羅替高?。_替戈?。╅L效混懸型注射劑處方中含有上述主要輔料，其中：用于增加分散質(zhì)的黏度，以降低微粒沉降速度的輔料是（）A.聚山梨福20B.甘露醇C.磷酸二氫鈉D.PEG4000VE.檸檬酸解析：羅替戈汀長效混懸型注射劑【處方】羅替戈汀10g吐溫207.5gPEG400060g磷酸二氫鈉0.4g甘露醇2g檸檬酸1g注射用水加至1000ml【注解】羅替戈汀為主藥，吐溫20為表面穩(wěn)定劑，用于保持懸浮液穩(wěn)定性;PEG4000為助懸劑，用于增加分散介質(zhì)的黏度，以降低微粒的沉降速度;磷酸二氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑;甘露醇為滲透壓調(diào)節(jié)劑;檸檬酸為螯合劑，用于提高注射劑穩(wěn)定性。57.羅替高?。_普戈汀）長效混懸型注射劑處方中含有上述主要輔料，其中:用于調(diào)節(jié)滲透壓，降低注射劑刺激性的輔料是（）A.聚山梨酯20B.甘露醇/C.磷酸二氫鈉.PEG4000E.檸檬酸解析：羅替戈汀長效混懸型注射劑【處方】羅替戈汀10g吐溫207.5gPEG400060g磷酸二氫鈉0.4g甘露醇2g檸檬酸1g注射用水加至1000ml【注解】羅替戈汀為主藥，吐溫20為表面穩(wěn)定劑，用于保持懸浮液穩(wěn)定性;PEG4000為助懸劑，用于增加分散介質(zhì)的黏度，以降低微粒的沉降速度;磷酸二氫鈉為pH調(diào)節(jié)劑;甘露醇為滲透壓調(diào)節(jié)劑;檸椽酸為螯合劑，用于提高注射劑穩(wěn)定性。.魚肝油乳處方如下：［處方］:魚肝油500mg阿拉伯膠細(xì)粉0.5g西黃蓍膠細(xì)粉7g糖精鈉0.1g揮發(fā)杏仁油1ml羥苯乙酯0.5g純化水加至1000ml處方中，阿拉伯膠用作A.乳化劑VB.矯味劑C.溶劑D.穩(wěn)定劑E.防腐劑解析：（五）口服乳劑的舉例魚肝油乳【處方】魚肝油500ml阿拉伯膠細(xì)粉125g西黃蓍膠粉7g糖精鈉0.1g揮發(fā)杏仁油1ml羥苯乙酯0.5g純化水加至1000ml【注解】處方中魚肝油為藥物、油相，阿拉伯膠為乳化劑，西黃蓍膠為穩(wěn)定劑，糖精鈉、杏仁油為矯味劑,羥苯乙酯為防腐劑。.魚肝油乳處方如下：［處方］:魚肝油500mg阿拉伯膠細(xì)粉0.5g西黃蓍膠細(xì)粉7g糖精鈉0.1g揮發(fā)杏仁油1ml羥苯乙酯0.5g純化水加至1000ml處方中，揮發(fā)杏仁油用作A.乳化劑B.矯味劑QC.溶劑D.穩(wěn)定劑E.防腐劑解析：（五）口服乳劑的舉例魚肝油乳【處方】魚肝油500ml阿拉伯膠細(xì)粉125g西黃蓍膠粉7g糖精鈉0.1g揮發(fā)杏仁油1ml羥苯乙酯0.5g純化水加至1000ml【注解】處方中魚肝油為藥物、油相，阿拉伯膠為乳化劑，西黃普膠為穩(wěn)定劑，糖精鈉、杏仁油為矯味劑，羥苯乙酯為防腐劑。.《中國藥典》規(guī)定，藥典中未定性或未確證結(jié)構(gòu)的雜質(zhì)的表觀含量應(yīng)小于（）0.5%1%0.1%J0.2%2%解析：本題考點(diǎn)是《中國藥典》規(guī)定。《中國藥典》規(guī)定,藥典中未定性或未確證結(jié)構(gòu)的雜質(zhì)的表觀含量應(yīng)小于0.l%o.《中國藥典》義，“無引濕性”系指藥物的引濕性增重小于（）0.5%1%0.1%0.2%J2%解析：本題考點(diǎn)是《中國藥典》規(guī)定。《中國藥典》義，“無引濕性”系指藥物的引I濕性增重小于0.2%。.《中國藥典》規(guī)定，藥物中第三類有機(jī)溶劑殘留量的限度是（）0.5%V1%0.1%0.2%2%解析：本題考點(diǎn)是《中國藥典》規(guī)定。《中國藥典》規(guī)定，藥物中第三類有機(jī)溶劑殘留量的限度是0.5%。.結(jié)構(gòu)中含有乙怏基團(tuán)，主要用于治療真菌感染的藥物是A.如圖所示B.如圖所示C.如圖所示VD.如圖所示E.如圖所示解析：本題考點(diǎn)是化學(xué)結(jié)構(gòu)的基本特征。根據(jù)“乙煥”、“對(duì)氨基苯甲酸”、內(nèi)酰胺環(huán)”等關(guān)鍵字眼解題。64.結(jié)構(gòu)與對(duì)氨基苯甲酸類似，通過代謝拮抗方式產(chǎn)生抗菌活性的藥物是（）A.如圖所示B.如圖所示C.如圖所示D.如圖所示E.如圖所示-J解析：本題考點(diǎn)是化學(xué)結(jié)構(gòu)的基本特征。根據(jù)“乙塊”、“對(duì)氨基苯甲酸”、內(nèi)酰胺環(huán)”等關(guān)鍵字眼解題。65.結(jié)構(gòu)中含有B—內(nèi)酰胺環(huán)，通過抑制內(nèi)酰胺酶，增加阿莫西林抗菌效果的藥物是（）A.如圖所示B.如圖所示C.如圖所示D.如圖所示VE.如圖所示解析：本題考點(diǎn)是化學(xué)結(jié)構(gòu)的基本特征。根據(jù)“乙快”、“對(duì)氨基苯甲酸”、內(nèi)酰胺環(huán)”等關(guān)鍵字眼解題。.屬于無菌制劑的是（）A.滴眼劑VB.滴耳劑C.漱口劑D.栓劑E.舌下片解析：本題考點(diǎn)是各種劑型的特點(diǎn)。屬于無菌制劑的是滴眼劑。能夠在全身迅速發(fā)揮作用的是栓劑。用甘油作為溶劑的是滴耳劑。.能夠在全身迅速發(fā)揮作用的是A.滴眼劑B.滴耳劑C.漱口劑D.栓劑VE.舌下片解析：本題考點(diǎn)是各種劑型的特點(diǎn)。屬于無菌制劑的是滴眼劑。能夠在全身迅速發(fā)揮作用的是栓劑。用甘油作為溶劑的是滴耳劑..用甘油作為溶劑的是（）A.滴眼劑B.滴耳劑VC.漱口劑D.栓劑E.舌下片解析：本題考點(diǎn)是各種劑型的特點(diǎn)。屬于無菌制劑的是滴眼劑。能夠在全身迅速發(fā)揮作用的是栓劑。用甘油作為溶劑的是滴耳劑。.可以用于粉末直接壓片的黏合劑是MCHPMCECHPCVCMC-Na解析：本題考點(diǎn)是賦形劑?？梢杂糜诜勰┲苯訅浩恼澈蟿┦荋PC；可以作為水溶性包衣材料的是HPMC；可以作為水不溶性包衣材料的是EC。.可以作為水溶性包衣材料的是A.MCHPMCVECHPCCMC-Na解析：本題考點(diǎn)是賦形劑?？梢杂糜诜勰┲苯訅浩恼澈蟿┦荋PC：可以作為水溶性包衣材料的是HPMC：可以作為水不溶性包衣材料的是ECo.可以作為水不溶性包衣材料的是MCHPMCECJHPCCMC-Na解析：本題考點(diǎn)是賦形劑?？梢杂糜诜勰┲苯訅浩恼澈蟿┦荋PC：可以作為水溶性包衣材料的是HPMC：可以作為水不溶性包衣材料的是ECo.有苯二氮結(jié)構(gòu)引入三氮噗環(huán)，活性和藥理作用都增強(qiáng)的是A.如圖所示B.如圖所示C.如圖所示VD.如圖所示E.如圖所示解析：本題考點(diǎn)是鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)特征。三氮噗是噗侖。含有手性碳，并通過代謝中發(fā)現(xiàn)的是奧沙西泮。73.含有手性碳，并通過代謝中發(fā)現(xiàn)的是A.如圖所示JB.如圖所示C.如圖所示D.如圖所示E.如圖所示解析：本題考點(diǎn)是鎮(zhèn)靜催眠藥的結(jié)構(gòu)特征。三氮陛是性侖。含有手性碳，并通過代謝中發(fā)現(xiàn)的是奧沙西泮。74.含有油相的是A.脂質(zhì)體B.納米乳VC.微球D.微囊E.納米粒解析：本題考點(diǎn)是微粒給藥系統(tǒng)的特征性輔料。含有油相的是乳劑。有明顯囊殼結(jié)構(gòu)的是微囊。常用磷脂做載體材料的是脂質(zhì)體。.有明顯囊殼結(jié)構(gòu)的是A.脂質(zhì)體B.納米乳C.微球D.微囊，E.納米粒解析：本題考點(diǎn)是微粒給藥系統(tǒng)的特征性輔料。含有油相的是乳劑。有明顯囊殼結(jié)構(gòu)的是微囊。常用磷脂做載體材料的是脂質(zhì)體。.常用磷脂做載體材料的是A.脂質(zhì)體4B.納米乳C.微球D.微囊E.納米粒解析：本題考點(diǎn)是微粒給藥系統(tǒng)的特征性輔料。含有油相的是乳劑。有明顯囊殼結(jié)構(gòu)的是微囊。常用磷脂做載體材料的是脂質(zhì)體。.作用于二肽基肽酶-4(DPP-4),為啥咤二酮衍生物，適用于治療2型糖尿病的藥物是()A.如圖所示B.如圖所示VC.如圖所示I).如圖所示E.如圖所示解析：4.二肽基肽酶-4抑制藥二肽基肽酶-4(DPP-4)是以二聚體形式存在的高特異性絲氨酸蛋白酶，能快速降解體內(nèi)的GLPT和GIP使之失活。DPP-4抑制藥（格列汀類）通過競爭性結(jié)合DPP-4活化部位，降低酶的催化活性，從而抑制其對(duì)GLPT和61P的降解失活，增加患者的GLP-1水平，進(jìn)而發(fā)揮降糖活性。口訣:格列汀類藥是二肽基肽酶-4抑制藥類降血糖藥。磷酸西格列汀、維格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀。78.屬于胰島素增敏劑，具有睡嗖烷二酮結(jié)構(gòu)，適用于治療2型糖尿病的藥物是A.如圖所示B.如圖所示C.如圖所示VD.如圖所示E.如圖所示解析：（2）曝理烷二酮類具噬哇烷二酮結(jié)構(gòu)，主要有羅格列酮和哦格列酮，可使胰島素對(duì)受體靶組織的敏感性增加，減少肝糖的產(chǎn)生。增強(qiáng)外周組織對(duì)葡萄糖的攝取。作用靶點(diǎn)為細(xì)胞核的過氧化酶-增殖體活化受體。79.蛋白質(zhì)和多肽類藥物的吸收機(jī)制是（）A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.膜孔濾過C.簡單擴(kuò)散I）.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)VE.易化擴(kuò)散解析：本題考點(diǎn)是藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。蛋白質(zhì)和多肽類藥物的吸收機(jī)制是膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)對(duì)蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要。對(duì)一般藥物的吸收不重要。大多數(shù)藥物通過生物膜的方式是簡單擴(kuò)散。維生素B2在小腸.上段的吸收機(jī)制是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。.多數(shù)脂溶性小分子類藥物的吸收機(jī)制是（）A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)B.膜孔濾過C.簡單擴(kuò)散VD.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)E.易化擴(kuò)散解析：本題考點(diǎn)是藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。蛋白質(zhì)和多肽類藥物的吸收機(jī)制是膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)對(duì)蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要。對(duì)一般藥物的吸收不重要。大多數(shù)藥物通過生物膜的方式是簡單擴(kuò)散。維生素B2在小腸.上段的吸收機(jī)制是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。.維生素B2在小腸上段的吸收機(jī)制是（）A.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)VB.膜孔濾過C.簡單擴(kuò)散D.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)E.易化擴(kuò)散解析：本題考點(diǎn)是藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式。蛋白質(zhì)和多肽類藥物的吸收機(jī)制是膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)對(duì)蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要。對(duì)一般藥物的吸收不重要。大多數(shù)藥物通過生物膜的方式是簡單擴(kuò)散。維生素B2在小腸上段的吸收機(jī)制是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。82.反式己烯雌酚與雌二醇具有相同的生物活性，而順式己烯雌酚沒有此活性。產(chǎn)生這種差異的原因是（）A.幾何異構(gòu)VB.構(gòu)型異構(gòu)C.代謝異構(gòu)D.構(gòu)象異構(gòu)E.組成成份解析：83.組胺可同時(shí)作用于組胺H1和H2受體產(chǎn)生不同的生理活性，產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因是（）A.幾何異構(gòu)B.構(gòu)型異構(gòu)C.代謝異構(gòu)D.構(gòu)象異構(gòu)VE.組成成份解析：84.氧氟沙星左旋體的抗菌活性是右旋體的9.3倍,產(chǎn)生該現(xiàn)象的原因是（）A.幾何異構(gòu)B.構(gòu)型異構(gòu)JC.代謝異構(gòu)D.構(gòu)象異構(gòu)E.組成成份解析：.AUC的置信區(qū)90%()70%'145%80%'145%70%"130%80%'130%80%"120%V解析：本題考點(diǎn)是AUC和Cmax的置信區(qū)90樂均為80曠120機(jī).Cmax的90%置信區(qū)()70%~145%80%"145%70%"130%80%'130%801rl20%J解析：本題考點(diǎn)是AUC和Cmax的置信區(qū)90%,均為80%~120機(jī).一般雜質(zhì)檢查（）A.釋放度B.溶解度C.細(xì)菌內(nèi)毒素D.氯化物VE.含量解析：本題考點(diǎn)是藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中一般雜質(zhì)檢查和特殊項(xiàng)檢查。學(xué)會(huì)辨別即可。氯化物是一般雜質(zhì)檢查：細(xì)菌內(nèi)毒素是特殊項(xiàng)檢查。.特殊項(xiàng)檢查（）A.釋放度B.溶解度C.細(xì)菌內(nèi)毒素JD.氯化物E.含量解析：本題考點(diǎn)是藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中一般雜質(zhì)檢查和特殊項(xiàng)檢查。學(xué)會(huì)辨別即可。氯化物是一般雜質(zhì)檢查；細(xì)菌內(nèi)毒素是特殊項(xiàng)檢查。.通過增敏受體，發(fā)揮藥效的藥物是（）A.地塞米松B.羅格列酮VC.普奈洛爾D.胰島素E.異丙腎上腺素解析：90.長期使用可使受體增敏，停藥后出現(xiàn)"反跳”現(xiàn)象的是（）A.地塞米松B.羅格列酮C.普蔡洛爾VI）.胰島素E.異丙腎上腺素解析：.因膽固醉的合成有晝夜節(jié)律，夜間合成增加，故使用抑制膽固醇合成藥物辛伐他汀時(shí)，推薦的服藥時(shí)間是（）A.中午B.清晨C.上午D.下午E.臨睡前J解析：本題考點(diǎn)是藥物的服用時(shí)間，時(shí)辰藥理學(xué)。他汀類降脂藥推薦臨睡前給藥；糖皮質(zhì)激素08:00時(shí)1次予以全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應(yīng)也少。.因腎上腺皮質(zhì)激素的分泌具有晨高晝低的特點(diǎn)，故使用維持劑量的腎上腺皮質(zhì)激素類藥物時(shí)，推薦的服藥時(shí)間是（）A.中午B.清晨JC.上午D.下午E.臨睡前解析：本題考點(diǎn)是藥物的服用時(shí)間，時(shí)辰藥理學(xué)。他汀類降脂藥推薦臨睡前給藥：糖皮質(zhì)激素08:00時(shí)1次予以全天劑量比1天多次給藥效果好，不良反應(yīng)也少。.評(píng)價(jià)藥物親脂性或親水性的參數(shù)是（）pKapH[a]D20LogPJm.p.解析：本題考點(diǎn)是各種參數(shù)的英文縮寫。很簡單。藥物親脂性或親水性的參數(shù)是LogP；評(píng)價(jià)藥物解離程度的參數(shù)是pKa?：表示體液酸堿度的參數(shù)是pH。.評(píng)價(jià)藥物解離程度的參數(shù)是（）pKaVpH[a]D20LogPm.p.解析：本題考點(diǎn)是各種參數(shù)的英文縮寫。很簡單。藥物親脂性或親水性的參數(shù)是LogP；評(píng)價(jià)藥物解離程度的參數(shù)是pKa?；表示體液酸堿度的參數(shù)是pH。.表示體液酸堿度的參數(shù)是（）pKapHV[a]D20LogPm.p.解析：本題考點(diǎn)是各種參數(shù)的英文縮寫。很簡單。藥物親脂性或親水性的參數(shù)是LogP:評(píng)價(jià)藥物解離程度的參數(shù)是pKa?；表示體液酸堿度的參數(shù)是pH。.使血藥濃度-時(shí)間曲線上出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象的原因通常是（）A.酶誘導(dǎo)作用B.腎小球?yàn)V過C.梅抑制作用D.首關(guān)效應(yīng)E.腸-肝循環(huán)-J解析：化學(xué)結(jié)構(gòu)一理化性質(zhì)~生物活性/毒副作用97.利福平與某些藥物合用時(shí)，可使用后者藥效減弱的原因通常是（）A.梅誘導(dǎo)作用JB.腎小球?yàn)V過C.梅抑制作用D.首關(guān)效應(yīng)E.腸-肝循環(huán)解析：98.在生物等效性評(píng)價(jià)中，用于檢驗(yàn)兩種制劑AUC成Cmax間是否存在顯著性差異的方法是（）A.雙向單側(cè)t檢驗(yàn)與90%置信區(qū)間B.系統(tǒng)適用性試檢C.非參數(shù)檢驗(yàn)法D.限量檢查法E.方差分析J解析：99.在生物導(dǎo)效性評(píng)價(jià)中，用于評(píng)價(jià)兩種制劑AUC或Cns間是否生物等效的方法是（）A.雙向單側(cè)t檢驗(yàn)與90%置信區(qū)間VB.系統(tǒng)適用性試檢C.非參數(shù)檢驗(yàn)法D.限量檢查法E.方差分析解析：100.在生物等效性評(píng)價(jià)中，用于評(píng)價(jià)兩種制劑Tmax問是否存在差異的方法是（）A.雙向單側(cè)t檢驗(yàn)與90%置信區(qū)間B.系統(tǒng)適用性試檢C.非參數(shù)檢驗(yàn)法VD.限量檢查法E.方差分析解析:101.舍曲林的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，體內(nèi)過程符合藥動(dòng)學(xué)特征，只有極少量（＜0.2%）以原型從尿中排泄，臨床上常用劑量50mg-200mg,每天給藥一次，干甚功能正常的某患者服藥后的達(dá)峰時(shí)間為5h,其消除半衰期為24h,血漿蛋白結(jié)合率為98%。如果患者的肝清除率下降了一半，則下面說法正確的是（）A.此時(shí)藥物的清楚速率常數(shù)約為0.029h-lB.此時(shí)藥物的半衰期約為48h4C.臨床使用應(yīng)增加劑量D.此時(shí)藥物的達(dá)峰時(shí)間約為10hE.此時(shí)藥物的濃度減小為原來的1/2左右解析：102.舍曲林的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，體內(nèi)過程符合藥動(dòng)學(xué)特征，只有極少量（＜0.2%）以原型從尿中排泄，臨床上常用劑量50mg-200mg,每天給藥一次，干甚功能正常的某患者服藥后的達(dá)峰時(shí)間為5h,其消除半衰期為24h,血漿蛋白結(jié)合率為98%。舍曲林在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物仍有活性，約為舍曲林的1/20,改主要的代謝產(chǎn)物是（）A.3-羥基舍曲林B.去甲氨基舍曲林C.7-羥基舍曲林D.N-去甲基舍曲林JE.脫氨舍曲林解析：本題考杳舍曲林在體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物。舍曲林主要通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產(chǎn)物是N-去甲基舍曲林。此題應(yīng)觀察結(jié)構(gòu)變化。103.舍曲林的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，體內(nèi)過程符合藥動(dòng)學(xué)特征，只有極少量（＜0.2%）以原型從尿中排泄，臨床上常用劑量50mg-200mg,每天給藥一次，干甚功能正常的某患者服藥后的達(dá)峰時(shí)間為5h,其消除半衰期為24h,血漿蛋白結(jié)合率為98%。舍曲林與格列本胭（血漿蛋白結(jié)合率為99%,半衰期為6-12h）合用時(shí)可能弓I起低血糖，其主要原因是（）A.舍曲林抑制了肝臟中代謝格列本服的主要藥物代謝酶B.舍曲林誘導(dǎo)了肝臟中代謝格列本版的主要藥物代謝酶C.舍曲林對(duì)格列本胭的藥效有協(xié)同作用D.舍曲林對(duì)格列本服的藥效有增敏作用E.舍曲林與格列本版競爭結(jié)合血漿蛋白V解析：此題考查藥物相互作用。蛋白結(jié)合率比較高的格列本胭與阿司匹林聯(lián)用，游離格列本版濃度升高，引起低血糖。建議選擇氯毗格雷或調(diào)整格列本腺劑量。本題中，舍曲林與格列本版競爭結(jié)合血漿蛋白。同樣的道理。104.舍曲林的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下，體內(nèi)過程符合藥動(dòng)學(xué)特征，只有極少量（＜0.2%）以原型從尿中排泄，臨床上常用劑量50mg-200mg,每天給藥一次，干甚功能正常的某患者服藥后的達(dá)峰時(shí)間為5h,其消除半衰期為24h,血漿蛋白結(jié)合率為98%。舍曲林優(yōu)選的口服劑型是（）A.緩釋片B.普通片VC.栓劑D.腸溶片E.舌下片解析：本題考查舍曲林優(yōu)選的口服劑型。根據(jù)題意，未見舍曲林存在什么特殊的問題，因此首選最簡單的普通片劑。105.頭抱吠辛鈉是一種半合成廣譜抗生素,在水溶液中易降解，化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下。其藥動(dòng)學(xué)特征可用-室模型描述，半衰期約為1.lh,給藥24h內(nèi)，90%以上藥物以原形從尿中排出，對(duì)肝腎功能正常的患者，臨床上治療肺炎時(shí)，日三次，每次靜脈注射劑量為0.5g.頭抱峽辛鈉結(jié)構(gòu)屬于（）A.大環(huán)內(nèi)酯類B.四環(huán)素類C.B-內(nèi)酰胺類VD.氨基糖首類E.嗟諾酮類解析：本題考點(diǎn)是頭抱吠辛鈉的結(jié)構(gòu)，B-內(nèi)酰胺類。106.頭抱吠辛鈉是一種半合成廣譜抗生素,在水溶液中易降解，化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下。其藥動(dòng)學(xué)特征可用-室模型描述，半衰期約為1.lh,給藥24h內(nèi)，90%以上藥物以原形從尿中排出，對(duì)肝腎功能正常的患者，臨床上治療肺炎時(shí)，日三次，每次靜脈注射劑量為0.5g。某患者的表觀分布容積為20L,每次靜脈注射劑量為0.5g,則多次給藥后的平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是（）4.96mg/LV75mg/L3.13mg/L119mg/L2.5mg/L解析：本題考點(diǎn)是平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度的計(jì)算。X0=0.5g=500mg：V=20L,k=0.693/t1/2=0.693/1.1=0.63,T=8ho故平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度=XO/Vkt=4.96mg/I.o107.頭抱吠辛鈉是一種半合成廣譜抗生素，在水溶液中易降解，化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下。其藥動(dòng)學(xué)特征可用-室模型描述，半衰期約為1.lh,給藥24h內(nèi)，90%以上藥物以原形從尿中排出，對(duì)肝腎功能正常的患者，臨床上治療肺炎時(shí)，日三次，每次靜脈注射劑量為0.5g。頭抱吠辛鈉臨床優(yōu)選劑型是（）A.注射用油溶液B.注射用濃溶液C.注射用乳劑D.注射用混懸液E.注射用凍干粉V解析：本題考點(diǎn)是頭抱吠辛鈉臨床優(yōu)選劑型。頭抱吠辛鈉在水溶液中易降解，故優(yōu)選注射用凍干粉。108.雄二醇口服幾乎無效，臨床常用雌二醇貼片。近年來，隨著微粉化技術(shù)問世，市面上亦出現(xiàn)了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治療雌激素缺乏綜合征。每次2mg,每天服藥二次，使用-段時(shí)間后，出現(xiàn)肝功能異常，后改用雌二醇貼片（每片2.5mg,每片可使用7日），不良反應(yīng)消失。關(guān)于雌一醇應(yīng)用及不良反應(yīng)的說法，正確的是（）A.發(fā)生不良反應(yīng)的原因與雌二醇本身的藥理作用有關(guān)B.雌一醇口服幾乎無效的主要原因，是因?yàn)榇贫既芙舛鹊虲.發(fā)生不良反應(yīng)的原因是雌二醇的代謝產(chǎn)物具有毒性D.使用貼片后不良反應(yīng)消失，是因?yàn)榇贫季徛苯舆M(jìn)入體循環(huán)VE.使用貼片后不良反應(yīng)消失，是因?yàn)橘N片主要作用于皮膚解析：本題考杳雌二醇應(yīng)用及不良反應(yīng)。雌二醇具有首過效應(yīng)，肝臟代謝較多。改用貼片后，貼片經(jīng)皮膚吸收，進(jìn)入體循環(huán)，避免了肝首過效應(yīng)，降低了肝臟毒副作用。109.雄二醇口服幾乎無效，臨床常用雌二醇貼片。近年來，隨著微粉化技術(shù)問世，市面上亦出現(xiàn)了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治療雌激素缺乏綜合征。每次2mg,每天服藥二次，使用-段時(shí)間后，出現(xiàn)肝功能異常，后改用雌二醇貼片（每片2.5mg,每片可使用7日），不良反應(yīng)消失。關(guān)于雌二醇貼片特點(diǎn)的說法，錯(cuò)誤的是（）A.不存在皮膚代謝VB.避免藥物對(duì)胃腸道的副作用C.避免峰谷現(xiàn)象。降低藥物不良反應(yīng)D.出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)，可隨時(shí)中斷給藥E.適用于不宜口服給藥及需要長期用藥的患者解析：本題考杳貼片特點(diǎn)。貼劑存在皮膚代謝的局限性。.雄二醇口服幾乎無效，臨床常用雌二醇貼片。近年來，隨著微粉化技術(shù)問世，市面上亦出現(xiàn)了雌二醇片。某患者使用微粉化雌二醇片治療雌激素缺乏綜合征。每次2mg,每天服藥二次，使用一段時(shí)間后，出現(xiàn)肝功能異常，后改用雌二醇貼片（每片2.5mg,每片可使用7日），不良反應(yīng)消失。雌一醇片屬于小劑量片劑，應(yīng)檢查含量均勻度，根據(jù)《中國藥典》規(guī)定，小劑量是指每片標(biāo)示量小于（）25mgVImg5mglOmg50mg解析：《中國藥典》規(guī)定，小劑量是指每片標(biāo)示量小于25mg。二、多選題（總題數(shù)：10,分?jǐn)?shù)：10.00）.注射劑配伍變化的原因有（）A.溶劑組成VB.pHVC.緩沖容量VD.混合順序JE.離子作用V解析：本題考點(diǎn)是注射劑配伍變化。共12種情況：（1）溶劑組成改變：性狀變化。（2）pH的改變：化學(xué)