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2014-2015學(xué)年第一學(xué)期期末《生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)》大作業(yè)藥物在機體內(nèi)產(chǎn)生的藥理作用和效應(yīng)是藥物和機體相互作用的結(jié)果,受藥物和機體的多種因素影響。藥物因素主要有藥物劑型、劑量和給藥途徑、合并用藥與藥物相互作用;機體因素主要有年齡、性別、種族、遺傳變異、心理、生理和病理因素。這些因素往往會引起不同個體或是對藥物的吸收、分布和消除發(fā)生變異,導(dǎo)致藥物在作用部位的濃度不同,表現(xiàn)為藥物代謝動力學(xué)差異;或是雖然藥物濃度相同,但反應(yīng)性不同,表現(xiàn)為藥物效應(yīng)動力學(xué)差異。這兩方面的變異,均能引起藥物反應(yīng)個體差異。藥物反應(yīng)的個體差異,在絕大多數(shù)情況下只是“量”的不同,即藥物產(chǎn)生的作用大小或是作用時間長短不同,但藥物作用性質(zhì)沒有改變。仍是同一種反應(yīng)。但有時藥物作用出現(xiàn)“質(zhì)”的差異,產(chǎn)生了不同性質(zhì)的反應(yīng)。在臨床用藥時,應(yīng)熟悉各種因素對藥物作用的影響,根據(jù)個體的情況,選擇合適的藥物和劑量,做到用藥個體化。同一藥物可有不同劑型適用于不同給藥途徑。不同給藥途徑藥物的吸收速度不同,一般規(guī)律是靜脈注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>經(jīng)肛>貼皮。不同藥劑所含的藥量雖然相等,即藥劑當(dāng)量相同,藥效強度不盡相等。因此需要用生物當(dāng)量,即藥物不同制劑能達到相同血藥濃度的劑量比值。不同藥物劑型,其中藥物劑量不同,應(yīng)用時亦應(yīng)注意區(qū)分選擇。硝酸甘油靜脈注射5~10μg,舌下含錠0.2~0.4mg,口服2.5~5mg,貼皮10mg,劑量相差更大。近年來生物藥學(xué)隨著藥動學(xué)的發(fā)展,為臨床用藥提供了許多新的劑型。緩釋制劑利用無藥理活性的基質(zhì)或包衣阻止藥物迅速溶出以達到比較穩(wěn)定而持久的療效??诜忈屍瑒┗蚰z囊每日一次可維持有效血藥濃度一天。腸外給藥除一般油溶長效注射劑外還有控釋制劑可以控制藥物按零級動力學(xué)恒速釋放,恒速吸收。例如硝酸甘油貼皮劑每日貼一次。匹魯卡品眼片置結(jié)膜囊內(nèi)每周一次。子宮內(nèi)避孕劑每年放置一次。不僅保證長期療效,也大大方便了病人。B和2B2主動轉(zhuǎn)運,并只在小腸上段進行。主動轉(zhuǎn)運的特點是:必須借助于載體、逆濃度差或電位差轉(zhuǎn)運并需要能量。2014-2015學(xué)年第一學(xué)期期末《生物藥劑學(xué)與藥物動力學(xué)》
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