藥理學鎮(zhèn)痛藥-課件

第十五章鎮(zhèn)痛藥【學習目標】掌握：嗎啡的藥理作用、臨床應用、不良反應及其防治。熟悉：哌替啶的藥理作用、臨床應用及不良反應。了解：其他鎮(zhèn)痛藥的作用特點。第十五章鎮(zhèn)痛藥【學習目標】鎮(zhèn)痛藥：

是一類作用于中樞神經系統，在不影響意識和其他感覺的情況下，能選擇性的消除或緩解疼痛的藥物。特點：作用強，消除患者的緊張、焦慮、恐懼欣快感，依賴性、成癮性，屬麻醉藥品僅限于急性銳痛的短期使用或晚期癌癥的疼痛鎮(zhèn)痛藥：

是一類作用于中樞神經系統，在不影響意識和其他鎮(zhèn)痛藥分類阿片生物堿鎮(zhèn)痛藥人工合成鎮(zhèn)痛藥其他類鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥分類阿片生物堿鎮(zhèn)痛藥藥理學鎮(zhèn)痛藥-課件阿片，俗稱鴉片，是罌粟科植物罌粟未成熟蒴果漿汁干燥物，含有20多種生物堿。分類菲類：嗎啡、可待因，鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳異喹啉類：罌粟堿，松弛平滑肌第一節(jié)┃阿片生物堿類阿片在十六世紀已被廣泛應用于鎮(zhèn)痛、止瀉、止咳等。由于療效顯著，有“天賜良藥”的美名。1803年首先從阿片中提取得到阿片生物堿嗎啡純品。阿片，俗稱鴉片，是罌粟科植物罌粟未成熟蒴果漿汁干燥物，含有2嗎啡【體內過程】1.口服有明顯首過效應，常注射給藥；2.僅有少量透過血腦屏障進入中樞發(fā)揮作用，并可通過胎盤進入胎兒體內；3.主要在肝內與葡萄糖醛酸結合失效；4.大部分經腎排泄，少量經乳腺排泄。嗎啡【體內過程】1.口服有明顯首過效應，常注射給藥；嗎啡【藥理作用】中樞神經系統心血管系統平滑肌免疫系統嗎啡【藥理作用】中樞神經系統1．中樞神經系統(1)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

作用強大，對持續(xù)性鈍痛的效力強于間斷性銳痛及內臟絞痛對其他感覺（觸、聽、視）、運動、意識無影響鎮(zhèn)靜，消除焦慮、緊張、恐懼欣快感，造成藥物濫用或成癮1．中樞神經系統(1)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜(2)抑制呼吸

劑量過大可致呼吸衰竭，死亡的主要原因。(3)其他鎮(zhèn)咳作用：作用強，但有依賴性，可待因代之改變體溫調定點：使體溫略有降低縮瞳：針尖樣瞳孔，為嗎啡中毒特征催吐：惡心、嘔吐1．中樞神經系統(2)抑制呼吸(3)其他1．中樞神經系統直立性低血壓使中樞交感張力降低，外周血管擴張促進組胺釋放，使血管擴張抑制呼吸引起CO2潴留，繼發(fā)性擴張腦血管，導致顱內壓升高2.心血管系統直立性低血壓2.心血管系統便秘：胃腸道平滑肌蠕動減慢，抑制消化液分泌及排便反射膽絞痛：膽道平滑肌和奧狄括約肌收縮，膽囊內壓升高，引起上腹部不適尿潴留：提高膀胱括約肌張力哮喘：大劑量收縮支氣管平滑肌產程：對抗縮宮素興奮子宮的作用3.平滑?。号d奮便秘：胃腸道平滑肌蠕動減慢，抑制消化液分泌及排便反射3.平滑抑制淋巴細胞增殖，減少細胞因子的分泌，減弱自然殺傷細胞的細胞毒作用；抑制HIV誘導的免疫反應，可能是嗎啡吸食者易感染HIV病毒的主要原因。3.免疫系統：抑制抑制淋巴細胞增殖，減少細胞因子的分泌，減弱自然殺傷細胞的細胞【臨床應用】1.鎮(zhèn)痛：依賴性，除癌癥劇痛，僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的銳痛，如嚴重創(chuàng)傷、燒傷，鈍痛不宜應用心絞痛、心肌梗死：擴張血管，減輕心臟負擔；鎮(zhèn)靜，消除恐懼、不安內臟絞痛：與阿托品合用【臨床應用】1.鎮(zhèn)痛：【臨床應用】2.心源性哮喘（急性左心衰竭突發(fā)肺水腫而致的呼吸困難）：靜脈注射機制：抑制呼吸，降低呼吸中樞對CO2敏感性，緩解急促淺表呼吸擴張血管，減輕心臟前、后負荷，有利于肺水腫的消除鎮(zhèn)靜，消除患者緊張不安情緒，減少耗氧量【臨床應用】2.心源性哮喘（急性左心衰竭突發(fā)肺水腫而致的【臨床應用】3.止瀉：用于非細菌性、消耗性腹瀉，選用阿片酊或復方樟腦酊。【臨床應用】2.耐受性和依賴性：連續(xù)應用3-5天即可產生耐受性，一周以上可致依賴性，一旦停藥即出現戒斷癥狀：煩躁不安、失眠、出汗、流淚。【不良反應】1.副反應：常見的有眩暈、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、呼吸抑制、膽絞痛、直立性低血壓；、顱內壓增高2.耐受性和依賴性：【不良反應】【不良反應】3.急性中毒：大劑量時昏迷、呼吸抑制、針尖樣瞳孔三大特征，并伴有體溫下降、發(fā)紺、血壓降低甚至休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。措施：可注射阿片受體阻斷藥納洛酮、人工呼吸、給氧搶救?！静涣挤磻俊窘砂Y】分娩止痛及哺乳婦女支氣管哮喘及肺心病患者（因收縮支氣管及抑制呼吸）顱腦損傷所致顱內壓增高肝功能嚴重減退患者不明原因的疼痛【禁忌癥】可待因（甲基嗎啡）【特點】鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10；鎮(zhèn)咳作用是嗎啡的1/4；鎮(zhèn)靜、抑制呼吸作用比嗎啡弱；成癮性比嗎啡小。用于中等疼痛和劇烈鎮(zhèn)干咳與解熱鎮(zhèn)痛藥合用有協同作用，如氨酚待因片可待因（甲基嗎啡）【特點】第二節(jié)┃人工合成鎮(zhèn)痛藥哌替啶（度冷?。舅幚碜饔谩?、中樞神經系統：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用時間比嗎啡短，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱；抑制呼吸、惡心、嘔吐；無鎮(zhèn)咳、縮瞳作用；藥物依賴性輕。第二節(jié)┃人工合成鎮(zhèn)痛藥哌替啶（度冷丁）【藥理作用】哌替啶（度冷?。舅幚碜饔谩?、心血管系統直立性低血壓、顱內壓升高3、內臟平滑肌作用弱對胃腸平滑肌作用時間短，不引起便秘，無止瀉作用不影響縮宮素對子宮的興奮作用，不延長產程哌替啶（度冷丁）【藥理作用】【臨床應用】1.劇痛：如術后、創(chuàng)傷、燒傷、晚期癌痛等；與阿托品合用，新生兒對哌替啶抑制呼吸作用非常敏感，故臨產前2-4小時內不宜使用2.心源性哮喘：代替嗎啡3.麻醉前給藥：可消除患者手術前緊張、恐懼情緒，減少麻醉藥用量。4.人工冬眠：與氯丙嗪、異丙嗪合用于人工冬眠療法?！九R床應用】3.麻醉前給藥：可消除患者手術前緊張、恐懼情緒【不良反應】1、副反應：眩暈、惡心、嘔吐、口干、心悸、直立性低血壓甚至發(fā)生暈厥2、耐受性和依賴性：3、急性中毒：昏迷、呼吸抑制、瞳孔散大、肌肉痙攣、反射亢進甚至驚厥；納洛酮解除呼吸抑制，但不能消除中樞興奮癥狀，配合使用抗驚厥藥?！静涣挤磻?、副反應：【藥理作用】對阿片受體有競爭性拮抗作用，能快速對抗阿片類藥物過量中毒?！九R床應用】

主要用于嗎啡類及酒精類急性中毒，解除呼吸抑制及中樞抑制癥狀，也用于吸毒成癮患者的診斷。阿片受體拮抗藥

納洛酮【藥理作用】阿片受體拮抗藥納洛酮第十五章鎮(zhèn)痛藥【學習目標】掌握：嗎啡的藥理作用、臨床應用、不良反應及其防治。熟悉：哌替啶的藥理作用、臨床應用及不良反應。了解：其他鎮(zhèn)痛藥的作用特點。第十五章鎮(zhèn)痛藥【學習目標】鎮(zhèn)痛藥：

是一類作用于中樞神經系統，在不影響意識和其他感覺的情況下，能選擇性的消除或緩解疼痛的藥物。特點：作用強，消除患者的緊張、焦慮、恐懼欣快感，依賴性、成癮性，屬麻醉藥品僅限于急性銳痛的短期使用或晚期癌癥的疼痛鎮(zhèn)痛藥：

是一類作用于中樞神經系統，在不影響意識和其他鎮(zhèn)痛藥分類阿片生物堿鎮(zhèn)痛藥人工合成鎮(zhèn)痛藥其他類鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥分類阿片生物堿鎮(zhèn)痛藥藥理學鎮(zhèn)痛藥-課件阿片，俗稱鴉片，是罌粟科植物罌粟未成熟蒴果漿汁干燥物，含有20多種生物堿。分類菲類：嗎啡、可待因，鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳異喹啉類：罌粟堿，松弛平滑肌第一節(jié)┃阿片生物堿類阿片在十六世紀已被廣泛應用于鎮(zhèn)痛、止瀉、止咳等。由于療效顯著，有“天賜良藥”的美名。1803年首先從阿片中提取得到阿片生物堿嗎啡純品。阿片，俗稱鴉片，是罌粟科植物罌粟未成熟蒴果漿汁干燥物，含有2嗎啡【體內過程】1.口服有明顯首過效應，常注射給藥；2.僅有少量透過血腦屏障進入中樞發(fā)揮作用，并可通過胎盤進入胎兒體內；3.主要在肝內與葡萄糖醛酸結合失效；4.大部分經腎排泄，少量經乳腺排泄。嗎啡【體內過程】1.口服有明顯首過效應，常注射給藥；嗎啡【藥理作用】中樞神經系統心血管系統平滑肌免疫系統嗎啡【藥理作用】中樞神經系統1．中樞神經系統(1)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜

作用強大，對持續(xù)性鈍痛的效力強于間斷性銳痛及內臟絞痛對其他感覺（觸、聽、視）、運動、意識無影響鎮(zhèn)靜，消除焦慮、緊張、恐懼欣快感，造成藥物濫用或成癮1．中樞神經系統(1)鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜(2)抑制呼吸

劑量過大可致呼吸衰竭，死亡的主要原因。(3)其他鎮(zhèn)咳作用：作用強，但有依賴性，可待因代之改變體溫調定點：使體溫略有降低縮瞳：針尖樣瞳孔，為嗎啡中毒特征催吐：惡心、嘔吐1．中樞神經系統(2)抑制呼吸(3)其他1．中樞神經系統直立性低血壓使中樞交感張力降低，外周血管擴張促進組胺釋放，使血管擴張抑制呼吸引起CO2潴留，繼發(fā)性擴張腦血管，導致顱內壓升高2.心血管系統直立性低血壓2.心血管系統便秘：胃腸道平滑肌蠕動減慢，抑制消化液分泌及排便反射膽絞痛：膽道平滑肌和奧狄括約肌收縮，膽囊內壓升高，引起上腹部不適尿潴留：提高膀胱括約肌張力哮喘：大劑量收縮支氣管平滑肌產程：對抗縮宮素興奮子宮的作用3.平滑肌：興奮便秘：胃腸道平滑肌蠕動減慢，抑制消化液分泌及排便反射3.平滑抑制淋巴細胞增殖，減少細胞因子的分泌，減弱自然殺傷細胞的細胞毒作用；抑制HIV誘導的免疫反應，可能是嗎啡吸食者易感染HIV病毒的主要原因。3.免疫系統：抑制抑制淋巴細胞增殖，減少細胞因子的分泌，減弱自然殺傷細胞的細胞【臨床應用】1.鎮(zhèn)痛：依賴性，除癌癥劇痛，僅用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的銳痛，如嚴重創(chuàng)傷、燒傷，鈍痛不宜應用心絞痛、心肌梗死：擴張血管，減輕心臟負擔；鎮(zhèn)靜，消除恐懼、不安內臟絞痛：與阿托品合用【臨床應用】1.鎮(zhèn)痛：【臨床應用】2.心源性哮喘（急性左心衰竭突發(fā)肺水腫而致的呼吸困難）：靜脈注射機制：抑制呼吸，降低呼吸中樞對CO2敏感性，緩解急促淺表呼吸擴張血管，減輕心臟前、后負荷，有利于肺水腫的消除鎮(zhèn)靜，消除患者緊張不安情緒，減少耗氧量【臨床應用】2.心源性哮喘（急性左心衰竭突發(fā)肺水腫而致的【臨床應用】3.止瀉：用于非細菌性、消耗性腹瀉，選用阿片酊或復方樟腦酊。【臨床應用】2.耐受性和依賴性：連續(xù)應用3-5天即可產生耐受性，一周以上可致依賴性，一旦停藥即出現戒斷癥狀：煩躁不安、失眠、出汗、流淚?！静涣挤磻?.副反應：常見的有眩暈、惡心、嘔吐、便秘、排尿困難、呼吸抑制、膽絞痛、直立性低血壓；、顱內壓增高2.耐受性和依賴性：【不良反應】【不良反應】3.急性中毒：大劑量時昏迷、呼吸抑制、針尖樣瞳孔三大特征，并伴有體溫下降、發(fā)紺、血壓降低甚至休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。措施：可注射阿片受體阻斷藥納洛酮、人工呼吸、給氧搶救?！静涣挤磻俊窘砂Y】分娩止痛及哺乳婦女支氣管哮喘及肺心病患者（因收縮支氣管及抑制呼吸）顱腦損傷所致顱內壓增高肝功能嚴重減退患者不明原因的疼痛【禁忌癥】可待因（甲基嗎啡）【特點】鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10；鎮(zhèn)咳作用是嗎啡的1/4；鎮(zhèn)靜、抑制呼吸作用比嗎啡弱；成癮性比嗎啡小。用于中等疼痛和劇烈鎮(zhèn)干咳與解熱鎮(zhèn)痛藥合用有協同作用，如氨酚待因片可待因（甲基嗎啡）【特點】第二節(jié)┃人工合成鎮(zhèn)痛藥哌替啶（度冷?。舅幚碜饔谩?、中樞神經系統：鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用時間比嗎啡短，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱；抑制呼吸、惡心、嘔吐；無鎮(zhèn)咳、縮瞳作用；藥物依賴性輕。第二節(jié)┃人工合成鎮(zhèn)痛藥哌替啶（度冷?。舅幚碜饔谩窟咛驵ぃǘ壤涠。舅幚碜饔谩?、心血管系統直立性低血壓、顱內壓升高3、內臟平滑肌作用弱對胃腸平滑肌作用時間短，不引起便秘，無止瀉作用不影響縮宮素對子宮的興奮作用，不延長產程哌替啶（度冷丁）【藥理作用】【臨床應用】1.劇痛：如術后、創(chuàng)傷、燒傷、晚期癌痛等；與阿托品合用，新生兒對哌替啶抑制呼吸作用非常敏感，故臨產前2-4小時內不宜使用2.心源性哮喘：代替嗎啡3.麻醉前給藥：可消除患者手術前緊張、恐懼情緒，減少麻醉藥用量。4.人工冬眠：與氯丙嗪、異丙嗪合用于人工冬眠療法。【臨床應用】3.麻醉前給藥：可消除患者手