作業(yè)4答案分析和總結(jié)

答案:一、填空題：.增強(qiáng)心肌收縮性、減慢心率、減慢傳導(dǎo)（或正性肌力作用、負(fù)性頻率作用、負(fù)性傳導(dǎo)作用）。.擬腎上腺素藥、直接松弛支氣管平滑肌藥、M膽堿受體阻斷藥和過敏介質(zhì)阻釋藥。.合成不足、分解亢進(jìn)、損失過多。.洛伐他汀、美伐他汀、普伐他汀或辛伐他汀.卡托普利、依那普利、雷米普利、賴諾普利、培跺普利任選三項(xiàng).感染性、過敏性、心源性、低血容量性休克二、選擇題：1.A2.C3.B4.D5.B6.C7.A8.D9.EIO.D1I.CI2.E13.D14.C15.C16.D17.C18.B19.C20.C21.D22.C23.D24.E25.A26.B27.A28.D29.A30.A31.C32.D33.C34.D35.B36.C37.C38.B39.C40.B41.A42.D43.D44.B45.C三、名詞解釋題：1、藥物代謝動力學(xué)：是應(yīng)用動力學(xué)原理與數(shù)學(xué)模型，（1分）定量的描述藥物的吸收、分布、代謝和排泄過程隨時間變化動態(tài)規(guī)律的一門學(xué)科（2分），即研究體內(nèi)藥物的存在位置、數(shù)量與時間之間的關(guān)系。（1分）2、臨床試驗(yàn)：指任何在人體（病人或健康志愿者）進(jìn)行藥物的系統(tǒng)性研究（1分），以證實(shí)或揭示試驗(yàn)藥物的作用、不良反應(yīng)及/或試驗(yàn)藥物的吸收、分布、代謝和排泄（2分），目的是確定試驗(yàn)藥物的療效與安全性（1分）。3、部分激動劑：藥物與受體結(jié)合的方式和親和力與受體激動藥相似（1分），但其內(nèi)在活性很小（1分），在與受體結(jié)合后只產(chǎn)生較弱的生理效應(yīng)（1分），但它同時卻能妨礙其他激動藥與此受體結(jié)合產(chǎn)生效應(yīng)（1分）。4、治療指數(shù)：藥物L(fēng)D5O/ED5O之比值叫作該藥的治療指數(shù)（3分），是衡量藥物安全性的一個指標(biāo)（1分）。1.首關(guān)消除：某些藥物首次通過腸壁或經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟被其中的酶所代謝使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少。.化療指數(shù)：化療指數(shù)：即化學(xué)治療藥物的LD50/ED50.LD50是動物半數(shù)致死量，ED50是治療感染動物的半數(shù)有效量；化療指數(shù)愈大，表明藥物毒性愈小，相對較安全，但并非絕對安全，如化療指數(shù)高的青霉素可致過敏性休克。.①單位時間內(nèi)藥物按恒定比例清除（1.5分）②為絕大多數(shù)藥物消除方式（1.5分）理論上藥物在體內(nèi)均勻分布占有體液容積（1分）為?種藥物分布特征參數(shù)（1分）與血容量概念不一致（1分）腎上腺素作川翻轉(zhuǎn)：a腎上腺素受體阻斷藥能將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用（2分），稱為腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)。此時，a受體興奮時的血管收縮作用被取消（1分），表現(xiàn)出P2受體興奮時的血管擴(kuò)張效應(yīng)（1分）。四、問答題1、簡述臨床藥理學(xué)研究的內(nèi)容。①藥效學(xué)研究（1分），②藥動學(xué)研究（1分），③毒理學(xué)研究（1分），④臨床試驗(yàn)（1分）,⑤藥物相互作用（1分）2、簡述與劑量有關(guān)和無關(guān)的不良反應(yīng)的特點(diǎn)。與劑量有關(guān)（A型反應(yīng)）與劑量無關(guān)（B型反應(yīng)）①反應(yīng)性質(zhì)（1分）定量定性②可預(yù)見性（1分）可不可③發(fā)生率（1分）高低④死亡率（0.5分）低高⑤肝臟或腎臟功能障礙（0.5分）毒性增加不影響⑥預(yù)防（0.5分）調(diào)整劑量避免用藥⑦治療（0.5分）調(diào)整計(jì)量停止用藥3、簡述血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑的降壓特點(diǎn)。（每條1分）①降壓作用強(qiáng)及迅速，可口服，短期或較長期應(yīng)用均有較強(qiáng)降壓作用，②降壓譜較廣，除低腎素行型高血壓及原發(fā)性醛固酮增多癥外，對其他類型或病因的高血壓都有效，③能逆轉(zhuǎn)心室肥厚，④副作用小，不增塊心率，不引起直立性的血壓，⑤能改善心臟功能及腎血流量，不導(dǎo)致水鈉儲留。4、簡述青霉素的耐藥機(jī)制。細(xì)菌對青霉素產(chǎn)生耐藥性主要有三種機(jī)制：①細(xì)菌產(chǎn)生0內(nèi)酰胺酶，使青霉素類水解滅活；（3分）②細(xì)菌體內(nèi)青霉素類作用靶位一青霉素結(jié)合蛋白發(fā)生改變，致藥物不能與之結(jié)合而產(chǎn)生抗菌作用；（1分）③細(xì)菌細(xì)胞壁對青霉素類的滲透性減低。（1分）其中以第一種機(jī)制最為常見，也最重要。。5、TDM的臨床指征？①藥物的有效血濃度范圍狹窄。（1分）此類藥物多為治療指數(shù)小的藥物，如強(qiáng)心背類。②同一劑量可能出現(xiàn)較大的血藥濃度差異的藥物。（1分）如三環(huán)類抗憂郁癥藥。③具有非線性藥代動力學(xué)特征的藥物。（1分）如苯妥因鈉、茶堿、水楊酸等。④肝腎功能不全或衰竭的患者使用主要經(jīng)肝代謝消除（利多卡因、茶堿等〉或腎排泄（氨基糖昔類抗生素等）的藥物時，以及胃腸道功能不良的患者II服某些藥物時。（1分）⑤長期用藥的患者，依從性差，不按醫(yī)囑用藥；或者某些藥物長期使用后產(chǎn)生耐藥性；或誘導(dǎo)（或抑制）肝藥酷的活性而引起藥效降低（或升高），以及原因不明的藥效變化。（1分）⑥懷疑患者藥物中毒，尤其有的藥物中毒癥狀與劑量不足的癥狀類似，而臨床又不能明確辨別。（1分）如普魯卡因胺治療心律失常時，過量也會引起心律失常。⑦合并用藥產(chǎn)生相互作用而影響療效時。（0.5分）⑧藥代動力學(xué)的個體差異很大，特別是由遺傳造成藥物代謝速率明顯差異的情況。（0.5分）如普魯卡因胺的乙酰化代謝。⑨常規(guī)劑量下出現(xiàn)毒性反應(yīng)，診斷和處理過量中毒，以及為醫(yī)療事故提供法律依據(jù)。（0.5分）⑩當(dāng)病人的血漿蛋白含量低時，需要測定血中游離藥物的濃度.（0.5分）如苯妥因鈉。6、試述非俗體抗炎免疫藥的不良反應(yīng)。①胃腸道反應(yīng)：短期用不良反應(yīng)少，用量較大時，常易發(fā)生食欲不振、惡心、嘔吐；嚴(yán)重時消化道出血，長期服用潰瘍發(fā)生率較高；（2分）②對血液系統(tǒng)的影響：用藥后出血時間延長，大劑量時易引起血小板減少癥，維生素K可防治之；（2分）③對肝、腎的影響：表現(xiàn)為轉(zhuǎn)氨醐升高，肝細(xì)胞壞死。PG有擴(kuò)張血管維持腎血流的作用，長期使用可出現(xiàn)不同程度的仔損傷；＜2分）④水楊酸反應(yīng)：應(yīng)用本品量過大時，可出現(xiàn)耳鳴、頭痛、頭暈、視聽減退，重者有精神紊亂、酸堿平衡障礙和出血等；（2分）⑤過敏反應(yīng)：較常見的是哮喘，嚴(yán)重的可致死。（2分）7.請?jiān)斒雎缺旱乃幚碜饔?。答：⑩中樞神?jīng)系統(tǒng)作用：①抗精神病作用正常人有鎮(zhèn)靜、安定、感情淡漠、環(huán)境安靜也可入睡等作用；精神病人用藥后，在不引起明顯鎮(zhèn)靜的情況下，能迅速控制興奮躁動,使異常的精神活動和行為逐漸消除，是特殊的精神鎮(zhèn)靜藥。與其阻斷DA受體有關(guān)，非經(jīng)典抗精神病藥氯氮平對D4受體的親和力專一。CPZ等主要阻斷D2受體，其臨床療效與阻滯D2受體有相關(guān)性；阻斷中腦邊緣系統(tǒng)通路和中腦大腦皮層通路中的DA受體發(fā)揮抗精神病作用；阻斷黑質(zhì)紋狀體通路中的DA受體，引起錐體外系統(tǒng)反應(yīng)；阻斷下丘腦垂體通路中的DA受體引起內(nèi)分泌作用。鎮(zhèn)靜作用可能與其阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激動系統(tǒng)的腎上腺素a受體有關(guān)；能抑制電刺激邊緣系統(tǒng)引起的覺醒反應(yīng)，是其引起安全、感情淡漠等作用的原因。②鎮(zhèn)吐作用小劑量抑制延腦的催吐化學(xué)感受區(qū)CTZ,對抗皮下注射去水嗎啡所引起的嘔吐；大劑量能直接抑制嘔吐中樞，其鎮(zhèn)吐機(jī)制與阻斷CTZ的D2受體有關(guān)。氯丙嗪對刺激前庭所引起的嘔吐無效。③對體溫調(diào)節(jié)的影響抑制下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞，使高燒患者和正常者的體溫降低，劑量越大，降溫越明顯。④力口強(qiáng)CNS抑制藥的作用增強(qiáng)麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥和鎮(zhèn)痛藥的作用。與嗎啡合用時，嗎啡可用原量的1/2。、植物神經(jīng)系統(tǒng)：阻斷a受體，翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓效應(yīng)，抑制血管運(yùn)動中樞和直接抑制血管平滑肌而擴(kuò)張血管，對高血壓患者降壓明顯，用藥后可使降壓作用減弱甚至無效，不宜用于高血壓病的治療；還阻斷M受體。Q或內(nèi)分泌系統(tǒng)：阻斷下