藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座

局部麻醉藥

（localanaesthetics)局部麻醉藥簡稱為局麻藥局麻藥是指在用藥局部能暫時地，完全和可逆性地阻斷神經(jīng)沖動和傳導(dǎo)，在意識清醒條件下，使局部痛覺和感覺消失藥品。全麻藥與局麻藥區(qū)分；鎮(zhèn)痛藥與局麻藥區(qū)分。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第1頁[局麻作用及作用機制]1.局麻作用(1)局麻藥在治療量(低濃度)時，能選擇性阻斷感覺神經(jīng)沖動和傳導(dǎo)，使感覺和痛覺均消失，產(chǎn)生麻醉作用。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第2頁(2)高濃度(大劑量)局麻藥對各類神經(jīng)纖維都有阻斷作用，如交感神經(jīng)、副交感神經(jīng)、運動神經(jīng)及中柜神經(jīng)系統(tǒng)；另外對心血管、胃腸平滑肌、骨骼肌都有麻醉作用，此作用為局麻藥所不需要作用。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第3頁(3)局麻藥對神經(jīng)纖維作用是：提升神經(jīng)纖維興奮閾(或電剌激閾)，降低興奮性及動作電位幅度，延長不應(yīng)期，直至動作電位、興奮性、傳導(dǎo)性、痛覺和感覺全部喪失而產(chǎn)生麻醉作用。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第4頁(4)神經(jīng)纖維種類對局麻藥作用影響。局麻藥對不一樣種類神經(jīng)纖維有不一樣選擇性和敏感性。粗神經(jīng)纖維或有髓鞘包裹神經(jīng)纖維，對局麻藥敏感性低，所需劑量大，相反細(xì)神經(jīng)纖維或無髓鞘包裹神經(jīng)纖維，藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第5頁對局麻藥敏感性高，所需劑量小，因為細(xì)神經(jīng)纖維，表面積小，藥品易于飽和，產(chǎn)生作用快；有髓鞘包裹神經(jīng)纖維，藥品滲透慢，所需要劑量大。交感、副交感對局麻藥敏感性高，運動神經(jīng)敏感性低。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第6頁在混合神經(jīng)中，依據(jù)神經(jīng)纖維粗細(xì)作用次序是：痛覺冷覺溫覺觸覺壓覺運動神經(jīng)藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第7頁2.作用機制局麻藥作用機制是：穩(wěn)定細(xì)胞膜，降低細(xì)胞膜對Na+通透性，阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流，阻止神經(jīng)細(xì)胞動作電位產(chǎn)生而抑制沖動、傳導(dǎo)。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第8頁局麻藥是怎樣阻斷Na+通道，阻滯Na+內(nèi)流？胺基在細(xì)胞膜內(nèi)側(cè)與Na+通道閘門磷脂結(jié)合形成橫橋關(guān)閉Na+通道。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第9頁局麻藥在體內(nèi)以兩種形式存在，而兩種形式存在受PH影響。

藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第10頁藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第11頁[吸收作用及不良反應(yīng)]局麻藥所需要作用是局部作用，不希望藥品吸收，假如局麻藥從給藥部位吸收進入血循環(huán)，稱吸收作用。吸收作用可引發(fā)全身反應(yīng)，這實際上是局麻藥不良反應(yīng)。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第12頁為預(yù)防局麻藥吸收及延長局麻藥作用時間，常在局麻藥液中加入少許腎上腺素。 藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第13頁1.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 中樞神經(jīng)對局麻藥外周神經(jīng)敏感，局麻藥對中樞作用是先興奮，后抑制。表現(xiàn)為眩暈、驚慌不安、多言、震顫、神志錯亂、驚厥等興奮癥狀。中樞過分興奮后轉(zhuǎn)為抑制，出現(xiàn)昏迷，呼吸衰竭而死亡。

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這是因為局麻藥對中樞抑制性神經(jīng)元抑制作用比興奮性神經(jīng)元強，藥品首選對大腦皮層抑制性神經(jīng)產(chǎn)生抑制作用，使得皮層下中樞脫抑制而出現(xiàn)興奮。可用地西泮靜脈注射，加強大腦皮層邊緣系統(tǒng)GABA能神經(jīng)抑制作用，可預(yù)防驚厥發(fā)生。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第15頁2.心血管系統(tǒng) 抑制心臟，穩(wěn)定心肌細(xì)胞膜，抑制心肌細(xì)胞Na+內(nèi)流，降低心肌興奮性，心肌收縮力減弱，傳導(dǎo)減慢，不應(yīng)期延長。 擴張小動脈，血壓下降。 局麻藥直接注射到血管內(nèi)可引發(fā)心室顫動而死亡。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第16頁3.過敏反應(yīng) 普魯卡因可引發(fā)過敏反應(yīng)，用藥前皮試。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第17頁[局部麻醉方法]有五種麻醉方法1.表面麻醉（surfaceanaesthesia） 將藥品涂于粘膜表面，使粘膜下神經(jīng)纖維麻醉。用于眼、鼻、咽喉、氣管、食道、生殖器粘膜淺手術(shù)麻醉。丁卡因（地卡因）藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第18頁2.浸潤麻醉（infiltrationanaesthesia） 將藥品注射到皮下或手術(shù)切口部位組織，使局部神經(jīng)纖維麻醉。普魯卡因、利多卡因

藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第19頁3.傳導(dǎo)麻醉（conductionanansethesia) 將局麻藥注射到外周神經(jīng)干附近，阻斷神經(jīng)沖動傳導(dǎo)，使該神經(jīng)支配區(qū)域麻醉。普魯卡因、利多卡因、布比卡因藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第20頁4.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉（subarachnoidalanaesthesia）,又稱脊髓麻醉或腰麻（spinalanaesthesia)。慣用于下腹部和下肢手術(shù)。皮膚皮下組織棘間韌帶黃韌帶硬脊膜蛛網(wǎng)膜下腔。麻醉范圍廣，易進入中樞，吸收可擴張血管。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第21頁蛛網(wǎng)膜下腔麻醉主要危險是呼吸麻痹和血壓下降。血壓下降用麻黃堿預(yù)防。5.硬膜外麻醉（epiduralanaesthesia） 將藥品注射到硬膜外腔，經(jīng)過擴散，使神經(jīng)根麻醉。皮膚皮下組織棘間韌帶黃韌帶硬脊膜藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第22頁特點：1.為臨床慣用麻醉方法，上下肢手術(shù)。2.藥品不擴散至腦組織，無腰麻時頭痛或腦脊膜刺激現(xiàn)象。3.用藥量大，易誤入蛛網(wǎng)膜下腔，引發(fā)嚴(yán)重毒性反應(yīng)。4.少許重復(fù)給藥。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第23頁[慣用局麻藥]普魯卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)特點：1.親脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第24頁2.慣用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。藥液中常加腎上腺素，只能維持30~45分鐘。3.本品毒性小，安全范圍大。因為普魯卡因進入血循環(huán)后，很快被血漿假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第25頁5.防止與琥珀膽堿適用，會增加琥珀膽堿毒性。因兩藥品經(jīng)血漿AchE代謝，含有競爭血漿AchE作用。4.防止與磺胺藥品合并應(yīng)用，因代謝物PABA能反抗磺胺藥品抗菌作用。6.過敏反應(yīng)，過敏時發(fā)生休克，用藥前皮試。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第26頁丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine）特點：1.作用快、強、持久，用藥后1~3分鐘起作用，麻醉強度比普魯卡因強10倍，可維持2~3小時。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第27頁2.粘膜穿透力強，慣用于表面麻醉，也可用于傳導(dǎo)麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸潤麻醉。3.本品毒性大，安全范圍小，毒性比普魯卡因大2~4倍。因藥品穿透力強，易吸收，而且代謝慢，易發(fā)生毒性反應(yīng)。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第28頁利多卡因（lidocaine,賽羅卡因，xylocaine）特點：1.與普魯卡因比，作用快、強、持久，粘膜穿透力較強，局麻時間、效應(yīng)及毒性與藥品濃度相關(guān)。2.全能麻醉藥，表面、浸潤、傳導(dǎo)、腰藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講座第29頁麻及硬膜外麻都有效。3.本品毒性較小，安全范圍較大，對組織無刺激，無局部血管擴張作用。4.無過敏反應(yīng)，對普魯卡因過敏者可選取此藥。5.含有抗心律失常作用。藥理學(xué)局麻藥專業(yè)知識培訓(xùn)專家講