國(guó)家基藥微生物課件

國(guó)家基藥“處方集”培訓(xùn)

（抗微生物藥部分）東陽鎮(zhèn)中心衛(wèi)生院(四)大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是由鏈霉菌產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素，又可分為14元大環(huán)內(nèi)酯和15元大環(huán)內(nèi)酯兩類。本節(jié)包括屬于14元大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素(口服常釋劑型、注射劑)和屬于15元大環(huán)內(nèi)酯類的阿奇霉素(口服常釋劑型、顆粒劑)。本類藥物的抗菌譜包括葡萄球菌、化膿性和草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、糞鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、腦膜炎球菌、淋球菌、百日咳桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽抱桿菌、布氏桿菌、軍團(tuán)菌、螺旋桿菌、鉤端螺旋體、肺炎支原體、立克次體和衣原體等。大環(huán)內(nèi)酯類可作用于細(xì)菌細(xì)胞核糖體50s亞單位，阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，屬于生長(zhǎng)期抑菌藥。本類的各個(gè)藥物之間有較密切的交叉耐藥性。大環(huán)內(nèi)酯類本類藥物的不良反應(yīng)主要有惡心、嘔吐、胃絞痛和食欲不振等消化道反應(yīng)。肝毒性主要表現(xiàn)為膽汁疲積、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高等，一般停藥后可恢復(fù)。其過敏反應(yīng)表現(xiàn)為藥物熱、藥疹、蕁麻疹等。靜脈給藥時(shí)可發(fā)生耳鳴和聽覺障礙，停藥或減量后可恢復(fù)。本類藥物可抑制茶堿的正常代謝。兩者聯(lián)合應(yīng)用，可使茶堿血藥濃度異常升高而致中毒，甚至死亡；必須聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度和調(diào)整劑量?！舅幬锵嗷プ饔谩?1)日內(nèi)酰胺類藥物與本品聯(lián)合應(yīng)用，一般認(rèn)為可發(fā)生降效作用。(2)本品可阻撓性激素類的腸肝循環(huán)，與口服避孕藥合用可使之降效。(3)紅霉素加阿司匹林：兩者均有一定的耳毒性，各自單獨(dú)應(yīng)用毒性不顯著(阿司匹林可偶致耳鳴)。聯(lián)合應(yīng)用則毒性增強(qiáng)，易致耳鳴、聽覺減弱等。(4)紅霉素為肝藥酶抑制劑，如與卡馬西平、丙戊酸鈉、氨茶堿、環(huán)孢素、洛伐他汀、咪達(dá)唑侖、三唑侖等藥合用，可抑制后者的代謝，導(dǎo)致血藥濃度升高，毒性增強(qiáng)。(5)與阿司咪唑、特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，引起心律失常。(6)與華法林合用可增加出血的危險(xiǎn)性。13.紅霉素Erythromycin【藥理學(xué)】由鏈霉菌所產(chǎn)生的一種堿性抗生素，屬大環(huán)內(nèi)酯類。本藥透過細(xì)菌細(xì)胞膜，與核糖體的50s亞基可逆性結(jié)合，使細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制，僅對(duì)分裂活躍的細(xì)菌有效，屬于抑菌劑，但高濃度時(shí)對(duì)高敏感細(xì)菌也具殺菌作用。其游離堿供口服用，乳糖酸鹽供注射用?！具m應(yīng)證】主要應(yīng)用于鏈球菌引起的扁桃體炎、猩紅熱、白喉及白喉帶菌者、淋病、李斯特菌病、肺炎鏈球菌下呼吸道感染(以上適用于不耐青霉素的患者)。對(duì)于軍團(tuán)菌肺炎和支原體肺炎，可作為首選藥。尚可應(yīng)用于流感桿菌引起的上呼吸道感染、金黃色葡萄球菌皮膚及軟組織感染、梅毒、腸道阿米巴病等?！窘勺C】對(duì)本品及其他大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏者。【用法和用量】(1)口服：①成人，一日1-2g，分3-4次服用，整片吞服。②兒童，每日30-50mg/kg，分3-4次服用。(2)靜脈滴注：①成人，一日1-2g，分3-4次滴注。②兒童，每日30-50mg/kg，分3-4次滴注。用時(shí)，將乳糖酸紅霉素溶于10ml滅菌注射用水中，再添加到輸液500ml中，緩慢滴人(最后稀釋成的溶液濃度一般小于0.1%)。不能直接用含鹽輸液溶解?！局苿┖鸵?guī)格】(1)紅霉素腸溶片：①0.1g(10萬單位)；②0.125g(12.5萬單位)；③0.25g(25萬單位)。(2)注射用乳糖酸紅霉素：①0.25g(25萬單位)；②0.3g(30萬單位)?！居梅ê陀昧俊靠诜?1)成人：①沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g；②對(duì)其他感染的治療：第一日，0.5g頓服，第2-5日，一日0.25g頓服；或一日0.5g頓服，連服3日。(2)兒童：①治療中耳炎、肺炎，第一日，按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g)，第2-5日，每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不超過0.25g)。②治療兒童咽炎、扁桃體炎，一日按體重12mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g)，連用5日?！局苿┖鸵?guī)格】(1)阿奇霉素片(膠囊)：①125mg；②250mg；③500mg。(2)阿奇霉素顆粒：100mg。(五)其他抗生素15.克林霉素Clindamycin【藥理學(xué)】抑制細(xì)菌的蛋白質(zhì)合成，對(duì)大多數(shù)革蘭陽性菌和某些厭氧的革蘭陰性菌有抗菌作用。對(duì)革蘭陽性菌的抗菌作用類似紅霉素，敏感菌可包括肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、金黃色葡萄球菌、白喉?xiàng)U菌等。厭氧菌對(duì)本品敏感者包括擬桿菌屬、梭桿菌、丙酸桿菌、真桿菌、雙歧桿菌、消化鏈球菌、多數(shù)消化球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、破傷風(fēng)桿菌以及某些放線菌等?！具m應(yīng)證】用于厭氧菌(包括脆弱擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌等)引起的腹腔和婦科感染(常需與氨基苷類聯(lián)合以消除需氧病原菌)。還用于敏感的革蘭陽性菌引起的呼吸道、關(guān)節(jié)和軟組織、骨組織、膽道等感染及敗血癥、心內(nèi)膜炎等。本品是治療金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選藥物?！窘勺C】禁用于對(duì)本品或其他林可霉素類藥過敏者和1月齡以下的新生嬰兒?！静涣挤磻?yīng)】可引起消化道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、舌炎、肛門疹癢等。長(zhǎng)期使用可致假膜性腸炎，應(yīng)立即停藥，必要時(shí)可用去甲萬古霉素治療。尚可導(dǎo)致過敏反應(yīng)，如皮疹、蕁麻疹、多形性紅斑以及白細(xì)胞減少、血小板減少等?？芍掳被D(zhuǎn)移酶升高、黃疽等。尚有耳鳴、眩暈等不良反應(yīng)。【注意事項(xiàng)】(1)肝功能不全者、有胃腸疾病史者慎用，4歲以下兒童、孕婦及哺乳婦女慎用。(2)應(yīng)定期檢查血象和肝功能。(3)不可直接靜脈注射，進(jìn)藥速度過快可致心搏暫停和低血壓。靜脈滴注時(shí)，每0.6-1g本品需用100ml以上輸液稀釋，滴注時(shí)間不少于1小時(shí)。【藥物相互作用】本類藥物與紅霉素有拮抗作用。不可聯(lián)合應(yīng)用?！居梅ê陀昧俊?1)克拉霉素鹽酸鹽(口服)：①成人，一次0.15-0.3g，一日3-4次。②兒童，一日10-20mg/kg，分3-4次給予。(2)克林霉素磷酸酯(注射劑)：①成人，革蘭陽性需氧菌感染，一日600-1200mg，分為2-4次肌內(nèi)注射或靜脈滴注；厭氧菌感染，一般一日1200-2700mg，極嚴(yán)重感染可用到4800mg／天。②兒童，1月齡以上，重癥感染一日量15-25mg/kg，極嚴(yán)重可按25-40mg/kg，分為3-4次應(yīng)用。肌內(nèi)注射量1次不超過600mg，超過此量則應(yīng)靜脈給予。靜脈滴注前應(yīng)先將藥物用輸液稀釋，600mg藥物應(yīng)加人不少于100ml:的輸液中，至少輸注20分鐘。一小時(shí)內(nèi)輸注的藥量不應(yīng)超過1200mg。【制劑和規(guī)格】(1)鹽酸克林霉素膠囊：①75mg；②150mg。(2)鹽酸克林霉素注射液：①2ml,0.15g；②4ml:0.3g；③2ml,0.6g。(3)克林霉素磷酸酯注射液：①2ml,150mg；②4ml:0.6g。(4)鹽酸克林霉素葡萄糖(或氯化鈉)注射液：①100ml:0.3g；②100ml,0.6g。(5)克林霉素磷酸酯葡萄糖(或氯化鈉)注射液：①100ml:0.3g；②100ml,0.6g?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)肝腎功能不全者、孕婦慎用。(2)磷霉素鈉的含鈉量約為25%，以19藥物計(jì)，含鈉約為0.32g，對(duì)于心、腎功能不全，高血壓等患者應(yīng)慎用。(3)靜脈滴注宜緩慢，時(shí)間應(yīng)在1-2小時(shí)以上?！舅幬锵嗷プ饔谩?1)與氨基糖苷類藥合用，具有協(xié)同作用，并可減少或延遲細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。(2)與日內(nèi)酰胺類藥合用對(duì)金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌有協(xié)同抗菌作用。(3)與一些金屬鹽可生成不溶性沉淀，勿與鈣、鎂等鹽相酉己伍。【用法和用量］靜脈滴注。先用滅菌注射用水適量溶解，再加至250-500ml的5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液中稀釋后靜脈滴注。(1)成人：一日4-12g，嚴(yán)重感染可增至一日16g。分2-3次滴注。(2)兒童：一日0.1-0.3g/kg，分2-3次滴注。

【禁忌證】對(duì)高度過敏體質(zhì)特別是對(duì)磺胺過敏者禁用。2個(gè)月以下的嬰兒、早產(chǎn)兒、孕婦、哺乳婦女、嚴(yán)重肝腎功能損害患者。巨幼細(xì)胞性貧血患者?！静涣挤磻?yīng)】可引起藥物過敏，輕者出現(xiàn)紅斑性藥疹，重者發(fā)生大疤性表皮松解、萎縮壞死性或剝脫性皮炎，甚至危及生命。發(fā)現(xiàn)藥物過敏(皮疹)，應(yīng)立即停藥，并采取抗過敏措施。此外，尚可引起白細(xì)胞減少、腎功能損傷?？诜罂沙霈F(xiàn)惡心、嘔吐、食欲減退、腹瀉等胃腸道癥狀。可發(fā)生黃疽、肝功能減退?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)在尿中乙?；矢撸胰芙舛容^低，故較易出現(xiàn)結(jié)晶尿、血尿等。大劑量、長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)宜與碳酸氫鈉同服。(2)用于腎功能不全患者，用量應(yīng)為常用量的1/2，并且要進(jìn)行監(jiān)測(cè)。【藥物相互作用】(1)與酸性藥物如維生素C等同時(shí)服用易導(dǎo)致結(jié)晶尿、血尿。(2)與口服抗凝藥、降糖藥、甲氨蝶吟、苯妥英鈉合用，因競(jìng)爭(zhēng)藥物的蛋白結(jié)合部位，或抑制其代謝，使后者作用時(shí)間延長(zhǎng)或毒性增加。

【用法和用量】(1)成人及12歲以上兒童：服復(fù)方磺胺甲噁唑片，每日2次，每次2片，首劑2-4片，早飯及晚飯后服。(2)12歲以下兒童：服小兒復(fù)方磺胺甲噁唑片，2-6歲兒童，早晚各1-2片；6-12歲兒童，早晚各2-4片?！局苿┖鸵?guī)格】復(fù)方磺胺甲噁唑片：含SM20.4g與TMP0.08g；小兒復(fù)方磺胺甲噁唑片含SM2100mg與TMP20mg。

(七)喹諾酮類喹諾酮類藥物是一類合成抗菌藥，它們主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物，對(duì)革蘭陽性菌的作用較弱(某些品種對(duì)金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。喹諾酮類藥物按研發(fā)先后及其抗菌性能的不同，分為四代。本節(jié)包括第三代喹諾酮類有諾氟沙星(口服常釋劑型)、環(huán)丙沙星(口服常釋劑型、注射劑)和左氧氟沙星(口服常釋劑型、注射劑)，其特點(diǎn)是對(duì)葡萄球菌等革蘭陽性菌也有抗菌作用，對(duì)一些革蘭陰性菌的抗菌作用則比其他各代者為強(qiáng)。喹諾酮類藥物的抗菌機(jī)制是作用于細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)旋轉(zhuǎn)酶和DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶W，從而影響細(xì)菌DNA的正常形態(tài)和功能達(dá)到抗菌目的。本類藥物與許多抗菌藥物間無交叉耐藥性。隨著臨床的廣泛應(yīng)用，本類藥物的耐藥性呈上升趨勢(shì)，應(yīng)引起重視。本類藥品長(zhǎng)期、大劑量使用可使肝受損。不推薦18歲以下患者使用本類藥品?！具m應(yīng)證】用于敏感菌所致泌尿生殖道、腸道、耳鼻喉科、婦科、外科和皮膚科等感染性疾病?！窘勺C】對(duì)喹諾酮類藥過敏者、孕婦、糖尿病患者。18歲以下患者?！静涣挤磻?yīng)】服藥初期可有上腹部不適感，一般不需停藥，可逐漸自行消退，但有胃潰瘍病史的患者，應(yīng)慎用。少數(shù)患者可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后可恢復(fù)正常。少數(shù)患者可出現(xiàn)頭昏、頭痛、嗜睡、失眠及周圍神經(jīng)刺激癥狀，四肢皮膚有針扎感，或有輕微的灼熱感，加用維生素Bl和B12可減輕?？梢鹧◆帷⒛蛩氐?，大劑量可致結(jié)晶尿，偶見血尿。【注意事項(xiàng)】(1)嚴(yán)重肝、腎功能不全患者慎用。有癲痛病史、潰瘍病史、重癥肌無力患者慎用。(2)本品宜空腹服用，同時(shí)多飲水，避免產(chǎn)生結(jié)晶尿。(3)用藥期間避免陽光暴曬，一旦發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥?！舅幬锵嗷プ饔谩?1)與青霉素合用對(duì)金黃色葡萄球菌有協(xié)同抗菌作用。(2)與氨基糖苷類合用對(duì)大腸桿菌、金黃色葡萄球菌有協(xié)同抗菌作用。(3)與茶堿類合用，可能使茶堿的清除減少，血藥濃度升高，出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。(4)避免與抗凝藥、含鋁、鎂等金屬離子的制劑合用。(5)與氯霉素、利福平、呋喃妥因等藥有拮抗作用?！居梅ê陀昧俊靠诜?，成人一次0.1-0.2g，一日3-4次。一般療程為3-8日，少數(shù)病例可達(dá)3周。對(duì)于慢性泌尿道感染病例，可先用一般劑量2周，再減量為0.2g／天，睡前服用，持續(xù)數(shù)月?！局苿┖鸵?guī)格】諾氟沙星片(膠囊)：①100mg；②200mg。【藥物相互作用】(1)嚴(yán)重抑制茶堿的正常代謝，聯(lián)合應(yīng)用可引起茶堿的嚴(yán)重不良反應(yīng)，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。對(duì)咖啡因、可能對(duì)華法林也有同樣影響，應(yīng)予注意。(2)可與食物同服，但抗酸藥抑制本品吸收，應(yīng)避免同服?！居梅ê陀昧俊?1)口服：成人一次250mg，一日2次，重癥者可加倍。但一日最高量不可超過1500mg。腎功能不良者(肌酐清除率低于30ml/min)應(yīng)減少服量。(2)靜脈滴注：一次100-200mg，一日2次，預(yù)先用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液稀釋，滴注時(shí)間不少于30分鐘?！局苿┖鸵?guī)格】(1)鹽酸環(huán)丙沙星片(膠囊)：①0.1g；②0.2g；③0.25g；④0.5g。(2)乳酸環(huán)丙沙星注射液：①100ml:0.1g；②100ml:0.2g；③250ml:0.25g。

20.左氧氟沙星Levofloxacin【藥理學(xué)】本品通過作用于細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶A亞單位，抑制細(xì)菌DNA合成和復(fù)制而殺菌。其抗菌活性是氧氟沙星的2倍，對(duì)葡萄球菌和鏈球菌抗菌活性是環(huán)丙沙星的2-4倍，對(duì)厭氧菌的抗菌活性為環(huán)丙沙星的4倍，對(duì)腸桿菌與環(huán)丙沙星相當(dāng)。對(duì)葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性和溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌，大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、銅綠假單胞菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用，對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差【適應(yīng)證】用于敏感菌所致的呼吸道、尿道生殖系統(tǒng)、消化道、膽道、皮膚和軟組織、骨、關(guān)節(jié)、盆腔、眼、耳、鼻、咽喉等部位的感染?！窘勺C】對(duì)喹諾酮類藥過敏者、孕婦、哺乳婦女、癲痛病史者。18歲以下患者不宜使用?！静涣挤磻?yīng)】參見諾氟沙星。偶有橫紋肌溶解癥，引起跟鍵炎或跟鍵斷裂?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)腎功能不全者、葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏者、周圍神經(jīng)病變者慎用。(2)與食物同服可增加吸收，應(yīng)用腸溶片可減輕胃腸道反應(yīng)。【藥物相互作用】(1)與甲氧芐啶合用可增加抗菌作用。(2)與諾氟沙星、蔡陡酸不宜合用，因兩者有拮抗作用。(3)與可致溶血的藥物、肝毒性藥物、神經(jīng)毒性藥物合用時(shí)毒性增強(qiáng)。(4)本品在酸性尿液中活性較強(qiáng)，堿性尿液中藥效降低，故不宜與碳酸氫鈉等堿性藥物合用?！居梅ê陀昧俊靠诜?，每次0.1g，一日0.2-0.4g，至尿內(nèi)檢菌陰性再繼續(xù)用3日，但連續(xù)應(yīng)用不宜超過14日。預(yù)防尿路感染：一日0.05-0.1g，睡前服用?！局苿┖鸵?guī)格】呋喃妥因腸溶片：①0.05g；②0.1g。

(九)抗結(jié)核病藥抗結(jié)核病藥根據(jù)其作用特點(diǎn)可分為兩類：(1)對(duì)結(jié)核桿菌有殺滅作用的藥物：鏈霉素、阿米卡星、異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星等。阿米卡星對(duì)結(jié)核桿菌有較強(qiáng)抗菌活性，與鏈霉素?zé)o交叉耐藥，對(duì)鏈霉素耐藥者可用阿米卡星代替。異煙肼是抗結(jié)核病的老藥，耐藥率高。吡嗪酰胺對(duì)處于酸性環(huán)境中生長(zhǎng)緩慢的結(jié)核桿菌作用最強(qiáng)，并可滲人吞噻細(xì)胞和結(jié)核桿菌體內(nèi)，延緩結(jié)核桿菌產(chǎn)生耐藥性。氟喹諾酮類藥物可滲人巨噻細(xì)胞，能較好地發(fā)揮細(xì)胞內(nèi)殺菌作用。(2)對(duì)結(jié)核桿菌有抑制作用的藥物：乙胺丁醇、對(duì)氨基水楊酸鈉等。均為抑菌劑，與其他抗結(jié)核藥合用有協(xié)同作用且可延緩耐藥菌株的產(chǎn)生。按使用來說，一線抗結(jié)核病藥則包括異煙肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、鏈霉素；二線抗結(jié)核病藥則有對(duì)氨基水楊酸鈉。對(duì)以上藥物耐藥者可酌情選用阿米卡星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星。本節(jié)包括的藥物為異煙肼(口服常釋劑型、注射劑)、利福平(口服常釋劑型)、吡嗪酰胺(口服常釋劑型)、乙胺丁醇(口服常釋劑型)、鏈霉素(注射劑)、對(duì)氨基水楊酸鈉(口服常釋劑型、注射劑)。本類藥物的應(yīng)用原則為：①早期用藥，藥物愈易滲人，對(duì)藥物的敏感性高，用藥效果好。②聯(lián)合用藥，3-4種藥物聯(lián)合應(yīng)用，可增強(qiáng)療效、減輕毒性和耐藥性產(chǎn)生。至少聯(lián)合2-3種殺菌或未曾用過的敏感抗結(jié)核藥。③規(guī)律用藥，嚴(yán)格遵照化療方案所規(guī)定的品種、劑量、給藥次數(shù)及間隔時(shí)間，以保持穩(wěn)定有效的血藥濃度。④療程足夠，用藥療程應(yīng)維持6-8個(gè)月，并定期復(fù)查，防止復(fù)發(fā)和耐藥。⑤注意用法，抗結(jié)核病藥物在短時(shí)間內(nèi)達(dá)到最高有效濃度比長(zhǎng)時(shí)間維持低濃度療效好，因此，可采用每天總量或多日總量一次給藥的方法。⑥用藥期間定期檢查肝、腎功能，及時(shí)調(diào)整藥物或劑量。22.異煙肼lsoniazid【藥理學(xué)】對(duì)結(jié)核桿菌有良好的抗菌作用，療效較好，用量較小，毒性相對(duì)較低。在體內(nèi)主要通過乙酰化，同時(shí)有部分水解而代謝。由于遺傳差異，人群可分為快乙?；吲c慢乙?；?。他們的半衰期有顯著差異，快乙?；叩钠骄胨テ跒?.1小時(shí)，慢乙酰化者則為3小時(shí)。本品易通過血腦屏障。【適應(yīng)證】臨床主要用于各型肺結(jié)核的進(jìn)展期、溶解播散期、吸收好轉(zhuǎn)期，尚可用于結(jié)核性腦膜炎和其他肺外結(jié)核等。本品常需和其他抗結(jié)核病藥聯(lián)合應(yīng)用，以增強(qiáng)療效和克服耐藥菌。對(duì)痢疾、百日咳、瞼腺炎等也有一定療效?！窘勺C】對(duì)本品過敏者、肝功能不良者、精神病患者、癲痛患者禁用。【不良反應(yīng)】胃腸道癥狀(如食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、便秘等)；血液系統(tǒng)癥狀(貧血、白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多，引起血痰、咯血、鼻出血、眼底出血等)；肝損害；過敏(皮疹或其他)；內(nèi)分泌失調(diào)(男子女性化乳房、泌乳、月經(jīng)不調(diào)、陽屢等)；中樞癥狀(頭痛、失眠、疲倦、記憶力減退、精神興奮、易怒、欣快感、反射亢進(jìn)、幻覺、抽搐、排尿困難、昏迷等)；周圍神經(jīng)炎(表現(xiàn)為肌肉痙攣、四肢感覺異常、視神經(jīng)炎、視神經(jīng)萎縮等)；心動(dòng)過速。上述反應(yīng)大多在大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)發(fā)生。慢乙?；咻^易引起血液系統(tǒng)、內(nèi)分泌系統(tǒng)和神經(jīng)精神系統(tǒng)的反應(yīng)；而快乙?；邉t較易引起肝臟【注意事項(xiàng)】(1)嚴(yán)重腎功能不良者、有精神病史和癲痛病史者、孕婦慎用。(2)維生素B6可防治神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的發(fā)生，每日用量10-20mg，分1-2次服，但不應(yīng)作為一種常規(guī)普遍應(yīng)用。遇異煙肼急性中毒時(shí)，大劑量維生素B6可對(duì)抗，并需進(jìn)行其他對(duì)癥治療。(3)-日1次300mg頓服或按一周2次，一次0.6-0.8g的給藥方法，可提高療效并減少不良反應(yīng)的發(fā)生率。(4)用藥期間注意檢查肝功能?！舅幬锵嗷プ饔谩?1)與利福平合用，有協(xié)同抗結(jié)核桿菌作用，肝毒性可能增強(qiáng)。(2)抗酸藥尤其是氫氧化鋁可抑制本品的吸收，不宜同服。(3)可加強(qiáng)香豆素類抗凝血藥、某些抗癲痛藥、降壓藥、抗膽堿藥、三環(huán)抗抑郁藥等的作用，合用時(shí)須注意。(4)美沙拉嗪能減弱本藥的乙酰化，使其血藥濃度增高。(5)阿司匹林的乙酰化作用較強(qiáng)，可使異煙肼部分乙酰化，療效降低。(6)與對(duì)乙酰氨基酚合用時(shí)，由于異煙肼可誘導(dǎo)肝細(xì)胞色素P450，使前者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性及腎毒性。(7)與卡馬西平同時(shí)應(yīng)用時(shí)，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥濃度增高，而引起毒性反應(yīng)；卡馬西平也可誘導(dǎo)異煙肼的微粒體代謝，形成具有肝毒性的中間代謝物增加。(8)本品不宜與其他神經(jīng)毒藥物合用，以免增加神經(jīng)毒性。(3)-日1次300mg頓服或按一周2次，一次0.6-0.8g的給藥方法，可提高療效并減少不良反應(yīng)的發(fā)生率。(4)用藥期間注意檢查肝功能?！舅幬锵嗷プ饔谩?1)與利福平合用，有協(xié)同抗結(jié)核桿菌作用，肝毒性可能增強(qiáng)。(2)抗酸藥尤其是氫氧化鋁可抑制本品的吸收，不宜同服。(3)可加強(qiáng)香豆素類抗凝血藥、某些抗癲痛藥、降壓藥、抗膽堿藥、三環(huán)抗抑郁藥等的作用，合用時(shí)須注意。(4)美沙拉嗪能減弱本藥的乙?；?，使其血藥濃度增高。(5)阿司匹林的乙?；饔幂^強(qiáng)，可使異煙肼部分乙?；?，療效降低。(6)與對(duì)乙酰氨基酚合用時(shí)，由于異煙肼可誘導(dǎo)肝細(xì)胞色素P450，使前者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性及腎毒性。(7)與卡馬西平同時(shí)應(yīng)用時(shí)，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥濃度增高，而引起毒性反應(yīng)；卡馬西平也可誘導(dǎo)異煙肼的微粒體代謝，形成具有肝毒性的中間代謝物增加。(8)本品不宜與其他神經(jīng)毒藥物合用，以免增加神經(jīng)毒性。23.利福平Rifarnpicin【藥理學(xué)】對(duì)結(jié)核桿菌和其他分枝桿菌(包括麻風(fēng)桿菌等)在宿主細(xì)胞內(nèi)、外均有明顯的殺菌作用。對(duì)腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌、表皮鏈球菌、肺炎軍團(tuán)菌等也有一定的抗菌作用。對(duì)某些病毒、衣原體也有效。本品有酶促作用，反復(fù)用藥后，藥物代謝(包括首過效應(yīng))加強(qiáng)，還可誘導(dǎo)其他藥物的代謝，使藥效降低。【適應(yīng)證】用于肺結(jié)核和其他結(jié)核病，也可用于麻風(fēng)病的治療。此外也可考慮用于耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)所致的感染?？菇Y(jié)核治療時(shí)應(yīng)與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用?！窘勺C】對(duì)本品過敏者、嚴(yán)重肝功能不全者、膽道阻塞者、妊娠早期婦女。【不良反應(yīng)】可致惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、胃痛、腹脹等胃腸道反應(yīng)，還可致白細(xì)胞減少、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、肝功能受損、脫發(fā)、頭痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血鈣等反應(yīng)。還可引起多種過敏反應(yīng)，如藥物熱、皮疹、急性腎衰竭、胰腺炎、剝脫性皮炎和休克等，(3)-日1次300mg頓服或按一周2次，一次0.6-0.8g的給藥方法，可提高療效并減少不良反應(yīng)的發(fā)生率。(4)用藥期間注意檢查肝功能?！舅幬锵嗷プ饔谩?1)與利福平合用，有協(xié)同抗結(jié)核桿菌作用，肝毒性可能增強(qiáng)。(2)抗酸藥尤其是氫氧化鋁可抑制本品的吸收，不宜同服。(3)可加強(qiáng)香豆素類抗凝血藥、某些抗癲痛藥、降壓藥、抗膽堿藥、三環(huán)抗抑郁藥等的作用，合用時(shí)須注意。(4)美沙拉嗪能減弱本藥的乙?；?，使其血藥濃度增高。(5)阿司匹林的乙?；饔幂^強(qiáng)，可使異煙肼部分乙?；?，療效降低。(6)與對(duì)乙酰氨基酚合用時(shí)，由于異煙肼可誘導(dǎo)肝細(xì)胞色素P450，使前者形成毒性代謝物的量增加，可增加肝毒性及腎毒性。(7)與卡馬西平同時(shí)應(yīng)用時(shí)，異煙肼可抑制其代謝，使卡馬西平的血藥濃度增高，而引起毒性反應(yīng)；卡馬西平也可誘導(dǎo)異煙肼的微粒體代謝，形成具有肝毒性的中間代謝物增加。(8)本品不宜與其他神經(jīng)毒藥物合用，以免增加神經(jīng)毒性?！居梅ê陀昧俊?1)口服：成人一次0.3g，頓服。對(duì)急性粟粒性肺結(jié)核或結(jié)核性腦膜炎，一次0.2-0.3g，一日3次。(2)肌內(nèi)注射：①成人與其他抗結(jié)核藥合用，按體重每日5mg/噸，最高至300mg；或每日15mg/kg，最高至900mg，每周2-3次。②兒童按體重每日10-20mg/kg，每日不超過0.3g。某些嚴(yán)重結(jié)核病患兒(如結(jié)核性腦膜炎)，每日按體重可高達(dá)30mg/kg(一日量最高至500mg)。(3)靜脈滴注：對(duì)較重度浸潤(rùn)結(jié)核，肺外活動(dòng)結(jié)核等，一次0.3-0.6g，加人5％葡萄糖注射液或氯化鈉注射液250-500ml中靜脈滴注。(4)局部應(yīng)用響腔內(nèi)注射治療局灶唑結(jié)核等)：一次50-200mg?！局苿┖鸵?guī)格】(1)異煙肼片：①0.05g；②0.1g；③0.3g。(2)異煙肼注射液：①2ml,0.05g；②2ml,0.1g。在某些情況下尚可發(fā)生溶血性貧血。【注意事項(xiàng)】(1)肝功能不全者慎用。用藥期間應(yīng)檢查肝功能。(2)服藥后尿、唾液、汗液等排泄物均可顯橘紅色。(3)食物可阻礙本品吸收，宜空腹服藥?！舅幬锵嗷プ饔谩?1)與異煙肼聯(lián)合使用，對(duì)結(jié)核桿菌有協(xié)同的抗菌作用。但肝毒性也加強(qiáng)，應(yīng)加注意。與對(duì)氨基水楊酸鈉合用也可加強(qiáng)肝毒性。(2)與乙胺丁醇合用有加強(qiáng)視力損害的可能。(3)有酶促作用，可使雙香豆素類抗凝血藥、口服降糖藥、洋地黃類、皮質(zhì)激素、氨苯砜等藥物加速代謝而降效。(4)長(zhǎng)期服用本品，可降低口服避孕藥的作用而導(dǎo)致避孕失敗?！居梅ê陀昧俊?1)肺結(jié)核及其他結(jié)核病：①成人，口服，一次0.45-0.6g,一日1次，于早飯前服。療程半年左右。②1-12歲兒童一次量10mg/kg，一日2次；新生兒一次量5mg/kg，一日2次。(2)其他感染：一日量0.6-1g，分2-3次給予，飯前1小時(shí)服用?！局苿┖鸵?guī)格】(1)利福平片：①0.15g；②0.3g；③0.45g；④0.6g。(2)利福平膠囊：①0.15g；②0.3g。24.吡嗪酰胺Pyrazinarnide【藥理學(xué)】抑菌作用不及鏈霉素，毒性大，且易產(chǎn)生耐藥性。對(duì)處于細(xì)胞內(nèi)緩慢生長(zhǎng)的結(jié)核菌有效，常與其他抗結(jié)核藥合用，以縮短療程?！具m應(yīng)證】與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于治療結(jié)核病，也可用于結(jié)核性腦膜炎?！窘勺C】對(duì)異煙肼、煙酸或其他與本藥化學(xué)結(jié)構(gòu)相似的藥物過敏者，也可對(duì)本藥過敏。急性痛風(fēng)患者、高尿酸血癥患者禁用。孕婦禁用。【不良反應(yīng)】可引起高尿酸血癥，肝功能異常，長(zhǎng)期大劑量可發(fā)生中毒性肝炎。消化系統(tǒng)出現(xiàn)食欲缺乏、惡心、腹痛，嚴(yán)重嘔吐，偶可引發(fā)潰瘍發(fā)作。偶見貧血與溶血反應(yīng)。還可引起過敏反應(yīng)，表現(xiàn)為藥物熱、皮疹、光敏反應(yīng)等。【注意事項(xiàng)】(1)糖尿病、痛風(fēng)、血卟啉病患者，慢性肝病及嚴(yán)重肝功能減退者，腎功能不全者慎用。(2)兒童不宜使用。(3)用藥期間應(yīng)定期測(cè)定血清尿酸、肝腎功能?！舅幬锵嗷プ饔谩?1)與異煙肼、利福平合用有協(xié)同作用，利福平還可減少本藥所致的關(guān)節(jié)痛。(2)齊多夫定可降低本藥的吸收。(3)與抗痛風(fēng)藥合用，影響療效。【用法和用量】口服，與其他抗結(jié)核藥合用，一日15-30mg/kg，頓服；或一次50-70mg/kg，每周2-3次。每日服用者最大劑量為2g；每周服用3次者最大劑量為3g；每周服用2次者最大劑量為4g?！局苿┖鸵?guī)格】吡嗪酰胺片：①0.25g；②0.5g。25.乙胺丁醇Ethambutol【藥理學(xué)】本品為合成抑菌抗結(jié)核藥?？蓾B人分枝桿菌體內(nèi)干擾RNA的合成，從而抑制細(xì)菌的繁殖，只對(duì)生長(zhǎng)繁殖期的分枝桿菌有效。【適應(yīng)證】適用于與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療結(jié)核桿菌所致的肺結(jié)核。亦可用于結(jié)核性腦膜炎及非結(jié)核性分枝桿菌感染的治療?！窘勺C】對(duì)本藥過敏者、酒精中毒者、糖尿病已發(fā)生眼底病變者、乳幼兒禁用?！静涣挤磻?yīng)】多見視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小(視神經(jīng)炎：每日按體重劑量25mg/kg以上時(shí)易發(fā)生)，視力變化可為單側(cè)或雙側(cè)。少見畏寒、關(guān)節(jié)腫痛(尤其大趾、裸、膝關(guān)節(jié))、病變關(guān)節(jié)表面皮膚發(fā)熱拉緊感(急性痛風(fēng)、高尿酸血癥)。罕見皮疹、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng)；或麻木，針刺感、燒灼痛或手足軟弱無力(周圍神經(jīng)炎)?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)痛風(fēng)、視神經(jīng)炎、腎功能減退者慎用。(2)服用本品可使血尿酸濃度測(cè)定值增高，干擾檢測(cè)結(jié)果，易引起痛風(fēng)發(fā)作。(3)治療期間應(yīng)檢查眼部，視野、視力、紅綠鑒別力等，在用藥前、療程中每日檢查一次，尤其是療程長(zhǎng)，每日劑量超過15mg/kg的患者。(4)單用時(shí)細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，必須與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。本品用于曾接受抗結(jié)核藥的患者時(shí)，應(yīng)至少與一種以上藥物合用。(5)腎功能減退的患者應(yīng)用時(shí)需減量?！舅幬锵嗷プ饔谩?1)與乙硫異煙胺合用可增加不良反應(yīng)。(2)與氫氧化鋁合用能減少本品的吸收。(3)與神經(jīng)毒性藥物合用可增加本品神經(jīng)毒性，如視神經(jīng)炎或周圍神經(jīng)炎。【用法和用量】與其他抗結(jié)核藥合用。(1)結(jié)核病初治：按體重15mg/kg，每日一次頓服；或每次口服25-30mg/kg，最高量2.5g，每周3次；或50mg/kg，最高量2.5g，每周2次。(2)結(jié)核病復(fù)治：按體重25mg/kg，每日一次頓服，連續(xù)60天，繼以按體重15mg/kg，每日一次頓服。(3)非結(jié)核性分枝桿菌感染：每日15-25mg/kg，一次頓服。13歲以上兒童用量與成人相同；13歲以下不宜應(yīng)用本品?！局苿┖鸵?guī)格】鹽酸乙胺丁醇片(膠囊):0.25g。26.鏈霉素Streptomycin【藥理學(xué)】鏈霉素對(duì)結(jié)核桿菌有強(qiáng)大抗菌作用，其最低抑菌濃度一般為0.5μg/ml。非結(jié)核性分枝桿菌對(duì)本品大多耐藥。鏈霉素對(duì)許多革蘭陰性桿菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、布魯菌屬、巴斯德桿菌屬等也具抗菌作用；腦膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦對(duì)本品敏感。鏈霉素對(duì)葡萄球菌屬及其他革蘭陽性球菌的作用差。各組鏈球菌、銅綠假單胞菌和厭氧菌對(duì)本品耐藥?！具m應(yīng)證】本品主要與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于結(jié)核桿菌所致各種結(jié)核病的初治病例，或其他敏感分枝桿菌感染。本品可單用于治療土拉菌病，或與其他抗菌藥物聯(lián)合用于鼠疫、腹股溝肉芽腫、布魯菌病、鼠咬熱等的治療。亦可與青霉素或氨芐西林聯(lián)合治療草綠色鏈球菌或腸球菌所致的心內(nèi)膜炎?！窘勺C】對(duì)鏈霉素或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用?！静涣挤磻?yīng)】血尿、排尿次數(shù)減少或尿量減少、食欲減退、口渴等腎毒性癥狀，少數(shù)可產(chǎn)生血液中尿素氮及肌酐值增高。影響前庭功能時(shí)可有步履不穩(wěn)、眩暈等癥狀；影響聽神經(jīng)出現(xiàn)聽力減退、耳鳴、耳部飽滿感。部分患者可出現(xiàn)面部或四肢麻木、針刺感等周圍神經(jīng)炎癥狀。偶可發(fā)生視力減退(視神經(jīng)炎)，嗜睡、軟弱無力、呼吸困難等神經(jīng)肌肉阻滯癥狀。偶可出現(xiàn)皮疹、疹癢、紅腫。少數(shù)患者停藥后仍可發(fā)生聽力減退、耳鳴、耳部飽滿感等耳毒性癥狀?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)用前應(yīng)做皮膚試驗(yàn)；與其他氨基糖苷類有交叉過敏。(2)腎功能損害、第8對(duì)腦神經(jīng)損害、重癥肌無力或帕金森病及失水患者應(yīng)慎用。(3)用藥期間應(yīng)定期檢查腎功能和聽力。(4)兒童應(yīng)慎用，尤其是早產(chǎn)兒和新生兒?！舅幬锵嗷プ饔谩?1)與青霉素類藥合用對(duì)草綠色鏈球菌、腸球菌有協(xié)同抗菌作用，但不能置于同一注射容器中使用，易發(fā)生配伍禁忌。(2)具有腎毒性及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應(yīng)用，如其他氨基糖苷類、卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)、頭孢窿吩或頭孢唑林、多黏菌素類等?！居梅ê陀昧俊?1)成人：①結(jié)核病，與其他抗結(jié)核藥合用，肌內(nèi)注射，每12小時(shí)0.5g，或1次0.75g，一日1次；如采用間歇療法(每周給藥2-3次)，每次1g。老年患者肌內(nèi)注射，一次0.5-0.75g，一日1次。②與其他抗感染藥合用治療敏感菌感染：肌內(nèi)注射，一次0.5G-19，每12小時(shí)1次。(2)兒童：肌內(nèi)注射，按體重每日15-25mg/kg，分2次給藥。治療結(jié)核病，與其他抗結(jié)核藥合用，一次按體重20mg/kg，一日1次，每日最大劑量不超過1g?！局苿┖鸵?guī)格】注射用硫酸鏈霉素：①0.75g；②1g；③2g；④5g。27.對(duì)氨基水楊酸鈉SodiumAminosaliCylate【藥理學(xué)】本品只對(duì)結(jié)核桿菌有抑菌作用。它是對(duì)氨基苯甲酸(PABA)的同類物，通過對(duì)葉酸合成的競(jìng)爭(zhēng)抑制作用而抑制結(jié)核桿菌的生長(zhǎng)繁殖?！具m應(yīng)證】適用于結(jié)核桿菌所致的肺及肺外結(jié)核病，靜脈滴注可用于治療結(jié)核性腦膜炎及急性擴(kuò)散性結(jié)核病。本品僅對(duì)分枝桿菌有效，單獨(dú)應(yīng)用時(shí)結(jié)核桿菌對(duì)本品能迅速產(chǎn)生耐藥性，因此必須與其他抗結(jié)核藥合用。本品與鏈霉素和異煙肼合用時(shí)，能延緩結(jié)核桿菌對(duì)后兩者耐藥性的產(chǎn)生。本品對(duì)非結(jié)核性分枝桿菌無效。主要用作二線抗結(jié)核【禁忌證】對(duì)本品及其他水楊酸類藥過敏者。【不良反應(yīng)】常見疹癢、皮疹、關(guān)節(jié)酸痛與發(fā)熱、極度疲乏或軟弱，嗜酸性粒細(xì)胞增多(較常見的原因?yàn)檫^敏)。少見下背部疼痛、尿痛或排尿燒灼感(結(jié)晶尿)、血尿；月經(jīng)失調(diào)、發(fā)冷、男性性欲減低、皮膚干燥、頸前部腫脹、體重加重(甲狀腺腫，黏液水腫)；眼或皮膚黃染(黃疽、肝炎)；腹痛、背痛、蒼白(溶血性貧血，由于葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏)；發(fā)熱、頭痛、皮疹、咽痛、乏力等?！咀⒁馐马?xiàng)】(1)下列情況應(yīng)慎用：充血性心力衰竭、胃潰瘍、葡萄糖6磷酸脫氫酶(G6PD)缺乏癥、嚴(yán)重肝功能損害、嚴(yán)重腎功能損害。(2)本品可由乳汁中排泄，哺乳期婦女須權(quán)衡利弊后選用。(3)靜脈滴注的溶液應(yīng)現(xiàn)配現(xiàn)用，滴注時(shí)應(yīng)避光，變色后不得使用。(4)進(jìn)餐、餐后服用減少對(duì)胃的刺激。(5)尿液中性或稍偏堿性，可減少結(jié)晶尿的發(fā)生?！舅幬锵嗷プ饔谩?1)對(duì)氨基苯甲酸與本品有拮抗作用，兩者不宜合用。(2)本品可增強(qiáng)抗凝藥(香豆素或茚滿二酮衍生物)的作用，因此在用對(duì)氨基水楊酸類時(shí)或用后，口服抗凝藥的劑量應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。(3)與乙硫異煙胺合用時(shí)可增加不良反應(yīng)。(4)丙磺舒或磺吡酮與氨基水楊酸類合用可減少后者從腎小管的分泌量，導(dǎo)致血藥濃度增高和持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)及毒性反應(yīng)發(fā)生。(5)本品可能影響利福平的吸收，導(dǎo)致利福平的血藥濃度降低。【用法和用量】(1)口服：①成人，一次2-3g，一日4次。②兒童按體重每日0.2-0.3g/kg；分3-4次，兒童每日劑量不超過12g。(2)靜脈滴注：①成人，一日4-12g，臨用前加滅菌注射用水適量使溶解后再用5％葡萄糖注射液500ml稀釋，2-3小時(shí)滴完。②兒童每日0.2-0.3g/kg?！局苿┖鸵?guī)格】(1)對(duì)氨基水楊酸鈉片：0.5g。(2)對(duì)氨基水楊酸鈉腸溶衣片：0.5g。(3)注射用對(duì)氨基水楊酸鈉：①2g；②4g；③6g。

(十)抗麻風(fēng)病藥

28.氨苯砜Dapsone(十)抗麻風(fēng)病藥28.氨苯砜Dapsone不講

(十一)抗真菌藥真菌感染的疾病一般可分為淺部真菌病和深部真菌病，其中，淺部真菌病的發(fā)病率高于深部真菌病，但后者病情大多嚴(yán)重，常危及生命。近年來隨著免疫抑制劑、腎上腺皮質(zhì)激素、廣譜抗菌藥等的應(yīng)用增多，深部真菌病的發(fā)病率較以前增高。本節(jié)包括氟康唑(口服常釋劑型)和制霉素(口服常釋劑型)；兩者均為廣譜抗真菌藥，但氟康唑口服吸收良好，可用于治療各種真菌病；制霉素口服后不吸收，只用于治療淺部真菌病。29.氟康唑Fluconazole【藥理學(xué)】氟康唑?qū)偃蝾悘V譜抗真菌藥，通過高度選擇性地抑制真菌細(xì)胞色素P450街醇G14a脫甲基作用，使真菌內(nèi)的14a甲基街醇堆積，從而抑制真菌的繁殖和生長(zhǎng)。對(duì)新型隱球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黃曲菌、煙曲菌、皮炎芽生菌、粗球抱子菌、莢膜組織胞漿菌等有抗菌作用。氟康唑口服吸收良好，且血漿濃度可達(dá)同劑量藥物靜脈給藥后濃度的90％以上?？诜詹皇苓M(jìn)食影響?！具m應(yīng)證】念珠菌?。河糜谥委熆谘什亢褪彻苣钪榫腥荆徊ド⑿阅钪榫?，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。隱球菌?。河糜谥委熌X膜炎以外的新型隱球菌病或治療隱球菌腦膜炎時(shí)，本品可作為兩性霉素B聯(lián)合氟胞嚓陡初治后的維持治療藥物。用于接受化療、放療和免疫抑制治療患者預(yù)防念珠菌感染的治療?！窘勺C】對(duì)本品或其他咪唑類藥物有過敏史者禁用。【不良反應(yīng)】常見消化道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。過敏反應(yīng)多為皮疹，偶見嚴(yán)重的剝脫性皮炎(常伴隨肝功能損害)、滲出性多形紅斑。治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀?？梢婎^暈、頭痛。對(duì)于有嚴(yán)重理掀疾病(如艾滋病和癌癥)的患者，可能出現(xiàn)肝、腎功能嚴(yán)重異常，偶可發(fā)生周圍血象.過吐中唑粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變。【注意事項(xiàng)】(1)本品與其他咪唑類藥物可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)。(2)由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。(3)本品目前在免疫缺陷者中的長(zhǎng)期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對(duì)氟康唑等咪唑類抗真菌藥耐藥性的增加。(4)應(yīng)定期檢查肝功能，如出現(xiàn)持續(xù)異常，或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停藥。(5)本品對(duì)胚胎的危害性尚未肯定，給孕婦用藥前應(yīng)慎重考慮本品的利弊。哺乳婦慎用。(6)本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長(zhǎng)期維持治療以防止復(fù)發(fā)。【藥物相互作用】(1)本品與異煙腆或利福平合用時(shí)，本品的血藥濃度降低。(2)本品與甲苯磺丁脈、氯磺丁脈和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時(shí)，可抑制口服降糖藥的代謝。(3)高劑量本品和環(huán)孢素合用時(shí)，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性增加。(4)本品與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高。(5)與茶堿合用時(shí)，茶堿血藥濃度約可升高13%，可導(dǎo)致毒性反應(yīng)，故需監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度。(6)本品與華法林和雙香豆素類抗凝藥合用時(shí)，可增強(qiáng)雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用，延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間。(7)與苯妥英鈉合用時(shí)，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高，應(yīng)監(jiān)測(cè)苯妥英鈉的血藥濃度?！居梅ê陀昧俊?1)成人：口服給藥，①播散性念珠菌?。菏状蝿┝?.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。②食管念珠菌?。菏状蝿┝?.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續(xù)服用至少3周，癥狀緩解后至少再持續(xù)服用2周。根據(jù)治療反應(yīng)，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。③口咽部念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。④念珠菌外陰陰道炎：?jiǎn)蝿┝?.15g，頓服。⑤預(yù)防念珠菌?。?.2-0.4g，一日1次。(2)兒童：對(duì)兒童的影響缺乏充足的研究資料，建議出生2周至14歲兒童患者以每日3-6mg／kg(按體重)劑量治療，應(yīng)謹(jǐn)慎使用。腎功能不全者若只需給藥1次，不用調(diào)整劑量；需多次給藥時(shí)，第一及第二日應(yīng)給常規(guī)劑量，清除率為21-50ml/min者，用1/2量；清除率為Ⅱ-20ml/min者，用1/4量?！局苿┖鸵?guī)格】氟康唑片(膠囊)：①50mg；②100mg；③150mg；④200mg。30.制霉素Nysfungin【藥理學(xué)】為多烯類抗真菌藥，具廣譜抗真菌作用，對(duì)念珠菌屬的抗菌活性高，新型隱球菌、曲菌、毛霉菌、小抱子菌、莢膜組織漿胞菌、皮炎芽生菌及皮膚癬菌通常對(duì)本品亦敏感。本品可與真菌細(xì)胞膜上的街醇相結(jié)合，致細(xì)胞膜通透性的改變，導(dǎo)致重要細(xì)胞內(nèi)容物漏失而發(fā)揮抗真菌作用。本品口服后胃腸道不吸收，給常用口服量后血藥濃度極低，對(duì)全身真菌感染無治療作用?！具m應(yīng)證】用于治療消化道念珠菌病。【禁忌證】對(duì)本品過敏的患者禁用。5歲以下兒童不推薦使用?！静涣挤磻?yīng)】口服較大劑量時(shí)可發(fā)生腹瀉、惡心、嘔吐和上腹疼痛等消化