注射用鹽酸頭孢吡肟說明書

頭孢吡肟【藥品名稱】通用名：注射用鹽酸頭孢吡肟商品名：悅康凱欣本品所含輔料為L-精氨酸?！拘誀睢勘酒窞轭惏咨恋S色粉末?！具m應(yīng)癥】本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細(xì)菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎單純性下尿路感染和復(fù)雜性尿路感染（包括腎盂腎炎復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染（包括腹膜炎和膽道感染婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗(yàn)治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細(xì)菌感染時(shí)應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)，但是因?yàn)轭^孢吡肟是一革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時(shí)，建議合用其他抗厭氧菌藥物如甲硝唑進(jìn)行初始治療一旦細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)結(jié)果揭曉，應(yīng)及時(shí)調(diào)整治療方案?！居梅ㄓ昧俊勘酒房捎糜陟o脈滴注或深部肌肉注射給藥。成人及16歲以上兒童或體重為40公斤或40公斤以上兒童患者可根據(jù)病情，每次12克，每小時(shí)一次，靜脈滴注，療程710天；輕中度尿路感染，每次～克，靜脈滴注或深部肌肉注射，療程7～天；重度尿路感染，每次2克，每12小時(shí)一次，靜脈滴注，療程天；對于嚴(yán)重感染并危及生命時(shí)，可以每8小時(shí)2克靜脈滴注；用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗(yàn)治療，每次2克，每8小時(shí)一次靜脈滴注，療7～天或至中性粒細(xì)胞減少緩解。如發(fā)熱緩解但中性粒細(xì)胞仍處于異常低水平重新評價(jià)有無繼續(xù)使用抗生素治療的必要。2月齡至歲兒童大劑量不可超過成人劑（即每次克劑量體重超過40公斤的兒童的劑量可使用成人劑量一般可每公斤體重40毫克，每12小時(shí)靜脈滴注療程～天對細(xì)菌性腦脊髓膜炎兒童患者可為每公斤體重50毫克每小時(shí)一次靜脈滴注對兒童中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱經(jīng)驗(yàn)治療的常用劑量為每公斤體重毫克，每12小時(shí)一次（中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的治療為每8小時(shí)一次程與成人相同2月齡以下兒童經(jīng)驗(yàn)有限。可使用每公斤體重毫克劑量月齡以上兒童患者的資料表明公斤毫克，每8或12小時(shí)一次對于至2月齡兒童患者已經(jīng)足夠。2月齡以下兒童使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。兒童深部肌肉注射的經(jīng)驗(yàn)有限。對肝功能不全患者，無調(diào)節(jié)本品劑量的必要。對腎功能不全病人，如肌酐清除率低于（含，則應(yīng)調(diào)節(jié)本品用量彌補(bǔ)這些病人減慢的腎清除速率這些人使用頭孢吡肟的初始劑量與腎功能正常的患者相同，維持劑量和給藥間隙時(shí)間如下：【不良反應(yīng)】通常本品不良反應(yīng)輕微，且多為短暫，終止治療少見。常見的與本品可能有關(guān)的不良反應(yīng)主要是腹瀉疹和注射局部反應(yīng)脈炎，注射部位疼痛和炎癥。其他不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、過敏、搔癢、發(fā)熱、感覺異常和頭痛腎功能不全患者而未相應(yīng)調(diào)整頭孢吡肟劑量時(shí)可引起腦病肌痙攣癲癇如發(fā)生與治療有關(guān)的癲癇應(yīng)停止用藥必要時(shí)應(yīng)進(jìn)行抗驚厥治療。

本品治療兒童腦膜炎患者，偶有驚厥、嗜睡、神經(jīng)緊張和頭痛，主要是腦膜炎引起與本品無明顯關(guān)系偶有腸包括偽膜性腸炎念珠菌感染報(bào)告。與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查異常多為一過性藥即可恢復(fù)括血清磷升高或減少、轉(zhuǎn)氨酶（ALT和/或AST）升高、嗜酸性粒細(xì)胞增多、部分凝血酶原時(shí)間和凝血酶原時(shí)間延長堿性磷酸酶血尿素氮肌酐血鉀總膽紅素升高血鈣降低，紅細(xì)胞壓積減少與其他頭孢菌素類抗生素類似也有白細(xì)胞減少細(xì)胞減少、血小板減少的報(bào)道。孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson綜合征多形性紅斑毒性表皮壞死腎功能紊亂毒性腎病再生障礙性貧血溶血性貧血、出血、肝功能紊亂（膽汁淤積）和血細(xì)胞減少。【禁忌】下列情況禁用：對頭孢吡肟或L-精酸、頭孢菌素類藥物、青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類抗菌素有即刻過敏反應(yīng)者。【注意事項(xiàng)】使用本品前應(yīng)確定患者是否有頭孢吡肟其他頭孢菌素類藥物青霉素或其他-內(nèi)酰胺抗素過敏史。對于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。廣譜抗菌藥可誘發(fā)偽膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現(xiàn)腹瀉時(shí)應(yīng)考慮偽膜性腸炎發(fā)生的可能性。對輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進(jìn)行特殊治療有胃腸道疾患尤其是腸炎患者應(yīng)謹(jǐn)慎處方頭孢吡肟與其他頭孢菌素類抗生素類似頭孢吡肟可能會(huì)引起凝血酶原活性下降對于存在引起凝血酶原活性下降危險(xiǎn)因素的患者如肝腎功能不全營養(yǎng)不良以及延長抗菌治療的患者應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間必要時(shí)給予外源性維生素K本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的倍時(shí)會(huì)引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時(shí)精氨酸的影響尚不明確。對腎功能不全（肌酐清除率）的患者應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整本品劑量或給藥間歇時(shí)間本品與氨基糖苷類藥物或強(qiáng)效利尿藥合用時(shí)應(yīng)加強(qiáng)臨床觀察并監(jiān)測腎功能避免引發(fā)氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用?！舅幬锵嗷プ饔谩亢投鄶?shù)-酰胺抗生素一樣，由于藥物的相互作用，頭孢吡肟溶液不可加入甲硝唑、萬古霉素、慶大霉素、硫酸妥布霉素或硫酸耐替米星、氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過40mg/ml時(shí)，不可加至氨芐青霉素溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征這些抗菌素應(yīng)與頭孢吡肟分開使用頭孢吡肟可引起尿糖試驗(yàn)假陽性反應(yīng)。建議使用本品治療期間，使用葡萄糖氧化酶反應(yīng)檢測。注射用頭西丁鈉說明【藥品名稱】通用名：注射用頭孢西丁鈉【性狀】本品為白色或類白色粉末。【適應(yīng)癥】適用于對本品敏感的細(xì)菌引起的下列感染：●上下呼吸道感染●泌尿道感染包括無并發(fā)癥的淋病●腹膜炎以及其它腹腔內(nèi)、盆腔內(nèi)感染

●敗血癥（包括傷寒）●婦科感染●骨、關(guān)節(jié)軟組織感染●心內(nèi)膜炎由于本品對厭氧菌有效及對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，故特別適用需氧及厭氧菌混合感染，以及對于由產(chǎn)-內(nèi)酰胺酶而對本品敏感細(xì)菌引起的感染。【用法用量】肌內(nèi)注射、靜注或靜脈滴注。成人常用量為～／次，每～8時(shí)一次?；蚋鶕?jù)致病菌的敏感程度及病情調(diào)整劑量（見下表）感染類型每日總劑量用法單純性感染（肺炎、泌尿系統(tǒng)感染、皮膚感染）中、重度感染需大劑量抗生素治療的感染（例如氣性壞疽）【不良反應(yīng)】

3～4g6～8g12g

每6～8小時(shí)，肌注或靜滴每4時(shí)1g或6～8小時(shí)2g靜滴每4時(shí)2g或6時(shí)3g靜本品耐受性良好最常見的不良反應(yīng)為靜注或肌注后局部反應(yīng)靜注后可發(fā)生血栓性靜脈炎，肌注局部疼痛、硬結(jié)。偶可出現(xiàn)過敏反應(yīng)如皮疹、蕁麻疹、瘙癢、嗜酸性粒細(xì)胞增多、藥物熱、呼吸困難、間質(zhì)性腎炎、血管神經(jīng)性水腫等；也可有腹瀉、腸炎、惡心、嘔吐等消化道反應(yīng)，高血壓、重癥肌無力患者癥狀加重等。實(shí)驗(yàn)室異常可有血細(xì)胞減少、貧血、骨髓抑制、直接試驗(yàn)陽性，一過性ALT、、ALP、、膽紅素、、Cr升高，偶有尿素氮和血肌酐升高?！窘伞繉Ρ酒芳邦^孢菌素類抗生素過敏者禁用。避免用于有青霉素過敏性休克病史者。【注意事項(xiàng)】1.青霉素過敏者慎用。2.腎功能損害者及有胃腸疾病史（特別是結(jié)腸炎）者慎用。3.本品與氨基糖苷類抗生素配伍時(shí)，會(huì)增加腎毒性。4.高濃度頭孢西丁可使血及尿肌酐、羥皮質(zhì)類固醇出現(xiàn)假性升高，銅還原法尿糖檢測出現(xiàn)假陽性?！舅幚碜饔谩孔⑸溆妙^孢西丁鈉通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而殺滅細(xì)菌由于本品結(jié)構(gòu)上的特點(diǎn)使其對細(xì)菌產(chǎn)生的β－內(nèi)酰胺酶具有很高的抵抗性列臨床常見革蘭陽性、陰性需氧及厭氧致病菌對本品高度敏感。需氧菌革蘭陽性球菌

厭氧菌革蘭陽性球菌—葡萄球菌（包括凝固酶陽性、—腸球菌陰性和產(chǎn)青霉素酶的菌株）—糞鏈球菌—Ａ組乙型溶血性鏈球菌—微需氧鏈球菌—Ｂ組乙型溶血性鏈球菌—肺炎鏈球菌

革蘭陽性桿菌—其它鏈球菌中Ｄ組鏈球菌—產(chǎn)氣莢膜梭狀芽孢桿菌

革蘭陰性球菌—梭狀芽孢桿菌—淋?。紊希┣蚓鏃U菌—腦膜炎（奈瑟氏）菌—痤瘡丙酸桿菌革蘭陰性桿

革蘭陰性球菌—大腸桿菌—韋容氏球菌—肺炎克雷伯桿菌—克雷伯桿菌屬

尚有下列革蘭陰性菌—奇異變形桿菌—脆弱擬桿菌—變形桿菌（吲哚陽性）—黑色素?cái)M桿菌普通變形桿菌—類桿菌（包括青霉素敏摩根變形桿菌

感和青霉素耐藥菌株）—流感（嗜血）桿菌—梭桿菌—粘質(zhì)沙雷氏菌—普魯威登菌—沙門氏桿菌及志賀氏菌注射用頭孢西丁鈉對下列細(xì)菌敏感度視菌株需作藥敏試驗(yàn)而定?！粍?dòng)桿菌屬硝酸鹽陰性桿菌—糞產(chǎn)堿桿菌—枸櫞酸桿菌—腸桿菌注射用頭孢西丁鈉對綠膿桿菌、腸球菌大多數(shù)菌株、陰溝桿菌等藥?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】正常志愿者肌內(nèi)注射后，～分鐘血藥濃度達(dá)峰值為μg/ml靜注1g后分鐘血藥濃度達(dá)峰值為1104時(shí)后血藥濃度低于1μg/ml。注后本品半衰期為～分鐘，肌注后本品半衰期為鐘。6時(shí)后約藥物以原型經(jīng)腎臟排泄，肌注本品1g后，尿藥濃度可達(dá)3000μg/ml以上。本品在體內(nèi)分布廣泛給藥后可迅速進(jìn)入各種體液括胸水腹水膽汁，但腦脊液穿透率較低，蛋白結(jié)合率為注射用頭孢西丁鈉主要以原型從腎臟排泄清除率包括腎小球?yàn)V過和腎小管排泄給藥后6小時(shí)相于所給劑量經(jīng)腎從尿液中排出漿消除半衰期為１小時(shí)。能夠透過血屏障的抗生青霉素——難于透過血腦屏障在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%-3%，在有炎癥的腦脊液中濃度可達(dá)藥濃度匠5-30%。氨芐西——透過正常腦膜能力低但在腦膜發(fā)炎時(shí)則透過腦膜量明顯增加細(xì)菌性腦膜炎病人每日按體重150mg/kg,前3腦脊液濃度可達(dá)以后濃度將隨炎癥減輕而降低。舒巴坦-氨西林——可通過有炎癥的腦脊髓膜。哌拉西——靜脈用藥后，腦脊液濃度與血清濃度比為0.36-3.65。

阿莫西—靜脈用藥后1.5小時(shí)腦脊液濃度達(dá)2.0-40.0ug/ml,為血清濃度的。頭孢唑—難于透過血腦屏障,在有炎癥的腦脊液中也都不能測出藥物濃度。頭孢拉——在腦組織中含量較少為血藥濃度的腦脊液中濃度更低,脈滴注2-.4g,腦脊液濃度僅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能檢測到。頭孢克—在腦組織中的濃度較低。頭孢呋——能透過所有組織包括有炎癥的腦膜,織內(nèi)藥物濃度低于血藥濃度但高于敏感致病菌的最低抑菌濃度。頭孢噻鈉—腦脊液濃度與腦膜炎癥程度和腦脊液中細(xì)胞數(shù)有關(guān)。頭孢他——難以通過正常的血腦屏障當(dāng)腦膜受損或發(fā)炎時(shí)可透過受損腦膜進(jìn)入腦脊液中。頭孢曲鈉——能透過血腦屏障不論腦膜有無炎癥腦脊液均能達(dá)到抑制大多數(shù)陰性細(xì)菌的有效抑菌濃度(約為。頭孢哌鈉——對血腦屏障的滲透性較,腦膜無炎癥病人的腦脊液中不能測到藥,膿性腦膜炎病人靜注后的腦脊液濃度為0.95-7.2ug/ml,為血藥濃度的以頭孢哌酮鈉100mg/kg,的劑量治療細(xì)菌性腦膜炎兒,20分鐘靜滴結(jié)束小時(shí)的腦脊液濃度為1.4-19.2ug/ml,腦脊液中頭孢哌酮濃度隨腦脊液蛋白含量增高而增高腦脊液中細(xì)胞數(shù)無關(guān)。頭孢吡—可通過炎性血腦屏障。亞胺培-西司他鈉(泰能)——難于透過血腦屏障在腦脊液的濃度甚低。美羅培(美平——可透過血腦屏障。硫酸阿卡星——不易透過血腦屏但正常嬰兒腦脊液中濃度可達(dá)同時(shí)期血藥濃度的當(dāng)腦膜有炎癥時(shí),則可達(dá)同期血藥度的50%林可霉、紅霉素—不易透過血腦屏障?？肆置埂荒芡高^正常的腦膜當(dāng)腦膜發(fā)炎,可入腦脊液,能進(jìn)入腦膿腫的膿液中。

鹽酸萬霉素鹽去甲萬古霉——不能迅速穿過正常血腦屏障進(jìn)入腦脊液中腦膜發(fā)炎時(shí)可滲入腦脊液中并達(dá)有效抑菌濃度。阿昔洛——腦脊液濃度約為血中的濃度的一半。更昔洛——在每小時(shí)或每12小時(shí)接受更昔洛韋靜滴后在用藥時(shí)測得腦脊液濃度范圍從代表相應(yīng)血藥濃度的24-70%。利巴韋——長期用藥后腦脊液內(nèi)藥濃度可達(dá)同時(shí)期血濃度的67%。異煙肼利福平、吡酰胺、福噴——均可透血腦屏障,利福在腦膜有炎癥時(shí)腦脊液內(nèi)藥濃度增加胺丁醇不易透過血腦屏障,腦膜炎時(shí)腦脊液中的濃度約為血藥濃度的15-40%。甲硝唑——在腦脊液中的藥濃度為同期血藥濃度的43%,少數(shù)腦膿腫患者膿液的藥濃度高于同期的血藥濃度。----------------------------------------------