子宮平滑肌興奮藥和抑制藥

子宮平滑肌興奮藥和抑制藥

DrugsActingontheUterineSmoothMuscle精選課件影響子宮收縮功能的藥：性激素：雌激素、孕激素、雄激素興奮藥：

縮宮素麥角生物堿前列腺素抑制藥：β2腎上腺素興奮藥鈣通道阻滯劑前列腺素合成酶抑制藥精選課件第一節(jié)子宮平滑肌興奮藥Oxytocics：一類選擇性直接興奮子宮平滑肌的藥物，作用強(qiáng)度與子宮的生理狀態(tài)及所用劑量不同。節(jié)律性收縮—催生、引產(chǎn)強(qiáng)直性收縮—產(chǎn)后出血及產(chǎn)后子宮復(fù)原精選課件縮宮素Oxytocin(催產(chǎn)素pitocin)來源：人工合成或豬、牛垂體提取自身合成：垂體后葉激素，9肽縮宮素、加壓素精選課件[藥理作用與機(jī)制]1.興奮子宮平滑肌直接興奮子宮平滑肌，↑收縮力和收縮頻率（1）小劑量：2—5U（1U=2μg）——節(jié)律性收縮，收縮子宮底，松弛子宮頸，似正常分娩。（2）大劑量：5—10μg，宮底、宮頸均產(chǎn)生持續(xù)強(qiáng)直性收縮。（3）雌激素↑子宮對催產(chǎn)素的敏感性，孕激素↓其敏感性。妊娠期：孕激素水平由高→低雌激素水平由低→高子宮漿膜有縮宮素受體，不同妊娠期，受體密度不同精選課件作用機(jī)制：（1）縮宮素+受體與G蛋白偶聯(lián)→激活磷脂酶C→促進(jìn)磷酸肌醇生成→↑胞質(zhì)中Ca2+→收縮↑（2）作用于子宮內(nèi)膜和脫膜受體→促進(jìn)PG合成和釋放PG興奮子宮，宮頸變軟，展平及擴(kuò)張。精選課件2.其他（1）興奮乳腺腺泡周圍肌上皮細(xì)胞收縮→促進(jìn)排乳（2）大劑量短暫擴(kuò)血管作用、抗利尿作用。[體內(nèi)過程]口服無效，im3—5min起效維持20—30miniv快、短t1/25—12min精選課件[臨床應(yīng)用]

1.催生、引產(chǎn)

正常胎位，頭盆相稱，無產(chǎn)道異常的宮縮無力者的滯產(chǎn)—催產(chǎn)

死胎、過期妊娠、嚴(yán)重心臟病、需中止妊娠—引產(chǎn)

2—5U/500mlN.S，8—10gtt/min（≯40gtt/min）2.產(chǎn)后止血產(chǎn)后大出血時(shí)，st、im，5—10U作用時(shí)間短，加用麥角生物堿制劑維持精選課件[不良反應(yīng)及注意事項(xiàng)]1.嚴(yán)格掌握劑量和適應(yīng)證：防窒息、子宮破裂控制速度和胎心音變化2.嚴(yán)格掌握禁忌證：凡產(chǎn)道異常，胎位不正，頭盆不稱，前置胎盤，三次妊娠以上的經(jīng)產(chǎn)婦，有剖宮史者禁用。3.過敏:

人工合成品少見,提取物多見大劑量出現(xiàn)抗利尿作用----H2O、Na+潴留精選課件垂體后葉素(Pituitrin)提取的粗制品，含縮宮素及升壓素;用于治療尿崩癥及肺咯血。冠心病禁用。

催生引產(chǎn)作用由縮宮素取代。精選課件前列腺素(Prostaglandins,PGs)作用廣泛，成分復(fù)雜，對心血管、呼吸、消化、生殖等均有作用1.興奮子宮的有:地諾前列酮dinoprostonePGE2地諾前列素dinoprostPGF2α

硫前列酮sulprostone15-MePGF2α

卡前列素carboprost,為PGF2α的10倍精選課件2.對妊娠各期子宮均有顯著興奮作用(1)分娩前更敏感。(2)PGE2、PGF2a對初、中期作用>縮宮素(3)對子宮的興奮作用同生理性收縮(宮頸松弛)3.靜滴、陰道內(nèi)、宮腔內(nèi)、羊膜腔內(nèi)給藥------早、中期流產(chǎn)、足月引產(chǎn)卡前列素：用于產(chǎn)后頑固性出血精選課件[不良反應(yīng)]

1、消化道興奮癥狀；2、PGF2α可興奮支氣管平滑肌，哮喘者不宜用；3、PGE2可↑眼壓，青光眼者不宜用；4、引產(chǎn)時(shí)的禁忌癥和注意事項(xiàng)同縮宮素。益母草益母草流浸膏，無副作用，較麥角為優(yōu)。精選課件麥角生物堿ergot

包括：1）肽生物堿類：麥角胺ergotamine麥角毒ergotoxine2）胺生物堿類：麥角新堿ergometrine甲基麥角新堿ethylergometrine精選課件精選課件[藥理作用]1、興奮子宮麥角新堿-----興奮子宮平滑肌，強(qiáng)而持久稍大劑量即引起子宮強(qiáng)直性收縮妊娠末期>妊娠中、早期>未孕、產(chǎn)后子宮2、收縮血管麥角胺及麥角毒可收縮末梢血管大劑量可損傷血管內(nèi)皮——肢端干性壞疽麥角胺可↓腦血管搏動(dòng)幅度，緩解偏頭痛3、阻斷α受體使腎上腺素作用翻轉(zhuǎn)精選課件[臨床應(yīng)用]1.子宮出血：產(chǎn)后、刮宮、其他原因2.子宮復(fù)原：麥角流浸膏3.偏頭痛：麥角胺可用于診斷與治療，有效率達(dá)90%與咖啡因合用效果更好1—2mg/次≯6mg每周≯10mg精選課件[不良反應(yīng)]

1、伴有妊娠高血壓者慎用；2、過敏；3、損害血管內(nèi)皮：可致血拴、壞疽；4、禁用于催生引產(chǎn)；5、血管硬化及冠心病患者忌用。精選課件第二節(jié)子宮平滑肌抑制藥[常用藥]1.β2腎上腺素興奮藥——防止早產(chǎn)沙丁胺醇（sulbutamol，舒喘靈）克倫特羅（clenbuterol）利托君（ritodrine）2.硫酸鎂（magnesiumsulfate）防止早產(chǎn)、妊高癥及子癇3.鈣通道阻滯劑：硝苯地平——防止早產(chǎn)

精選課件SummaryOxytocinisusedtoin