執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》考試點(diǎn)睛提分三套卷之(二)附詳解_第1頁
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PAGEPAGE1執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》考試點(diǎn)睛提分三套卷之(二)附詳解一、單選題1.《中國藥典》(二部)中規(guī)定,"貯藏"項(xiàng)下的冷處是指A、不超過20℃B、避光并不超過20℃C、0℃~5℃D、2℃~10℃E、10℃~30℃答案:D解析:本題考查對(duì)《中國藥典》凡例中"貯藏"有關(guān)規(guī)定的熟悉程度。陰涼處指不超過20℃,涼暗處指避光并不超過20℃,冷處指2℃~10℃,常溫指10℃~30℃。建議考生熟悉《中國藥典》凡例中"貯藏"有關(guān)規(guī)定。故本題答案應(yīng)選D。2.下列對(duì)于藥物劑型重要性的描述錯(cuò)誤的是()A、劑型可改變藥物的作用性質(zhì)B、劑型可降低藥物的穩(wěn)定性C、劑型能改變藥物的作用速度D、改變劑型可降低(或消除)藥物的不良反應(yīng)E、劑型可產(chǎn)生靶向作用答案:B解析:藥物劑型的重要性:(1)可改變藥物的作用性質(zhì);(2)可調(diào)節(jié)藥物的作用速度;(3)可降低(或消除)藥物的不良反應(yīng);(4)可產(chǎn)生靶向作用;(5)可提高藥物的穩(wěn)定性;(6)可影響療效。3.單室模型靜脈注射的描述錯(cuò)誤的是A、單室模型靜脈注射的藥動(dòng)學(xué)方程為:B、單室模型藥物靜脈注射給藥血藥濃度的對(duì)數(shù)-時(shí)間圖是一條直線C、藥物的生物半衰期與消除速率常數(shù)成正比D、單室模型藥物靜脈注射給藥,藥物消除90%所需的時(shí)間為3.32tE、藥物的消除速度與該時(shí)刻體內(nèi)的藥物量成正比答案:C解析:本題為識(shí)記題,單室模型靜脈注射的藥動(dòng)學(xué)方程為:;單室模型藥物靜脈注射給藥血藥濃度的對(duì)數(shù)-時(shí)間圖是一條直線;藥物的生物半衰期與消除速率常數(shù)不成正比;單室模型藥物靜脈注射給藥,藥物消除90%所需的時(shí)間為3.32t;藥物的消除速度與該時(shí)刻體內(nèi)的藥物量成正比,綜合分析故本題選C。4.單室模型的藥物恒速靜脈滴注3個(gè)半衰期,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的A、50%B、75%C、88%D、90%E、95%答案:C解析:根據(jù)題干分析,單室模型的藥物恒速靜脈滴注1個(gè)半衰期滴注,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的50%;恒速靜脈滴注2個(gè)半衰期,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的75%;恒速靜脈滴注3個(gè)半衰期,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的88%;恒速靜脈滴注4個(gè)半衰期,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的94%,故本題選C。5.注射劑的優(yōu)點(diǎn)不包括A、藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠B、適用于不能口服給藥的病人C、適用于不宜口服的藥物D、可迅速終止藥物作用E、可產(chǎn)生定向作用答案:D解析:本題為識(shí)記題,注射劑的優(yōu)點(diǎn)有:①藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠;②適用于不能口服給藥的病人;③適用于不宜口服的藥物;④可產(chǎn)生定向作用。注射劑可迅速終止藥物作用的說法錯(cuò)誤,注射劑不能終止藥物作用,故本題選D。6.下列描述與吲哚美辛結(jié)構(gòu)不符的是A、結(jié)構(gòu)中含有對(duì)氯苯甲酰基B、結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)C、結(jié)構(gòu)中含有甲氧基D、結(jié)構(gòu)中含有羧基E、結(jié)構(gòu)中含有吲哚環(huán)答案:B解析:吲哚美辛的抗炎活性強(qiáng)度與其乙酸基的酸性強(qiáng)度成正相關(guān),分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止該藥在體內(nèi)的代謝,且5位取代基的性質(zhì)對(duì)活性亦有影響。吲哚美辛2位的甲基取代基會(huì)產(chǎn)生立體排斥作用,可使N-芳?;c甲氧基苯環(huán)處于同側(cè)的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象,加強(qiáng)了與受體的作用。吲哚美辛口服吸收迅速,2~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,由于吲哚美辛為酸性物質(zhì)(pK=4.5),它與血漿蛋白高度結(jié)合(97%)。吲哚美辛經(jīng)代謝失活,大約50%被代謝為5位O-去甲基化的代謝物,有10%代謝物與葡萄糖醛酸結(jié)合,排出體外。結(jié)構(gòu)式為答案選B7.含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生A、還原代謝B、氧化代謝C、甲基化代謝D、開環(huán)代謝E、水解代謝答案:B解析:含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝,是在體內(nèi)肝臟CYP450酶系催化下,首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物,然后在質(zhì)子的催化下會(huì)發(fā)生重排生成酚,或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。8.單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥,達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度75%。所需要的滴注給藥時(shí)間是A、1個(gè)半衰期B、2個(gè)半衰期C、3個(gè)半衰期D、4個(gè)半衰期E、5個(gè)半衰期答案:B解析:靜脈滴注達(dá)到Css某一分?jǐn)?shù)(fss)所需的時(shí)間以t1/2的個(gè)數(shù)n來表示時(shí),則:n=-3.32lg(1-fss)。將題中fss值50%代入公式中,計(jì)算得到n≈2。9.在表面活性劑中,一般毒性最小的是A、陰離子型表面活性劑B、陽離子型表面活性劑C、氨基酸型兩性離子表面活性劑D、甜菜堿型兩性離子表面活性劑E、非離子型表面活性劑答案:E解析:本題考查表面活性劑的分類、特點(diǎn)、毒性和應(yīng)用。表面活性劑的毒性順序?yàn)椋宏栯x子表面活性劑>陰離子表面活性劑>非離子表面活性劑:兩性離子表面活性劑的毒性和刺激性均小于陽離子表面活性劑;非離子表面活性劑口服一般認(rèn)為無毒性;表面活性劑用于靜脈給藥的毒性大于口服。故本題答案應(yīng)選E。10.中樞作用強(qiáng)的M膽堿受體拮抗劑藥物是A、B、C、D、E、答案:B解析:本題考查M膽堿受體拮抗劑藥物的構(gòu)效關(guān)系及使用特點(diǎn)。A、D、E藥物結(jié)構(gòu)均屬于季銨鹽,水溶性大,不易通過血腦屏障,C山莨菪堿托品環(huán)上含有親水性羥基(-OH)也不易通過血腦屏障,僅東莨菪堿為環(huán)氧基(醚類結(jié)構(gòu))脂溶性較大,可通過血腦屏障到達(dá)腦脊液,其中樞作用強(qiáng),故本題答案應(yīng)選B。11.下列不屬于非共價(jià)鍵鍵合類型的是A、烷化劑抗腫瘤藥物與靶標(biāo)結(jié)合B、去甲腎上腺素與受體結(jié)合C、氯貝膽堿與M膽堿受體結(jié)合D、美沙酮分子中碳原子與氨基氮原子結(jié)合,產(chǎn)生與哌替啶相似的空間構(gòu)象E、藥物分子中的烷基、苯基與靶點(diǎn)結(jié)合答案:A解析:B、C選項(xiàng)為離子鍵的結(jié)合形式,D為偶極-偶極和離子-偶極的相互作用,E為疏水性的相互作用。12.可以作消毒劑的表面活性劑是A、芐澤B、賣澤C、司盤D、吐溫E、苯扎溴銨答案:E解析:表面活性劑由于其毒性較大,主要用于皮膚、黏膜和手術(shù)器材的消毒。常用品種有苯扎氯銨、苯扎溴銨。13.藥物透過生物膜主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)之一是A、藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴(kuò)散B、需要消耗機(jī)體能量C、黏附于細(xì)胞膜上的某些藥物隨著細(xì)胞膜向內(nèi)陷而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)D、小于膜孔的藥物分子通過膜孔進(jìn)入細(xì)胞膜E、借助于載體使藥物由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域擴(kuò)散答案:B解析:本題為識(shí)記題,主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)為:①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn);②需要消耗機(jī)體能量;③主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關(guān),可以出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;④可以與結(jié)構(gòu)類似物發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象;⑤受到代謝抑制劑的影響;⑥具有結(jié)構(gòu)特異性;⑦具有部位特異性。促進(jìn)擴(kuò)散又稱易化擴(kuò)散,是指物質(zhì)通過膜上的特殊蛋白質(zhì)(包括載體、通道)的介導(dǎo),順電化學(xué)梯度的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)過程,需要載體,不需要消耗能量,其轉(zhuǎn)運(yùn)方式主要有兩種:①經(jīng)載體介導(dǎo)的易化擴(kuò)散;②經(jīng)通道介導(dǎo)的易化擴(kuò)散。吞噬是指通過細(xì)胞膜的主動(dòng)變形將大分子或顆粒狀藥物攝入細(xì)胞內(nèi)或從細(xì)胞內(nèi)釋放到細(xì)胞外的轉(zhuǎn)運(yùn)過程,不需要能量。膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)是指細(xì)胞上有許多含水的蛋白質(zhì)細(xì)孔,孔徑0.4~0.8nm,只有水溶性的小分子物質(zhì)和水可由此擴(kuò)散通過。被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指物質(zhì)從生物膜的高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散的方式,即物質(zhì)順濃度梯度擴(kuò)散通過有類脂層屏障的生物膜(如細(xì)胞膜等),特點(diǎn)是:①沿濃度梯度(或電化學(xué)梯度)擴(kuò)散;②不需要提供能量;③沒有膜蛋白的協(xié)助;④無飽和現(xiàn)象。綜合分析,本題選B。14.最適合作片劑崩解劑的是()A、羥丙甲纖維素B、硫酸鈣C、微粉硅膠D、低取代羥丙基纖維素E、甲基纖維素答案:D解析:常用固體制劑的輔料分成:填充劑、黏合劑、崩解劑和潤滑劑以及釋放調(diào)節(jié)劑,有時(shí)可根據(jù)需要加入著色劑和矯味劑等。崩解劑系指促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒的輔料。除了緩釋片、控釋片、咀嚼片等有特殊要求的口服片劑外,一般均需加入崩解劑。常用的崩解劑有:干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚維酮和泡騰崩解劑等。15.環(huán)戊噻嗪、氫氯噻嗪、呋塞米和氯噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度與效能的比較見下圖,對(duì)這四種利尿藥效能和效價(jià)強(qiáng)度的分析,正確的是A、效能最強(qiáng)的是呋塞米B、效價(jià)強(qiáng)度最小的是呋塞米C、效價(jià)強(qiáng)度最大的是氯噻嗪D、氫氯噻嗪效能大于環(huán)戊噻嗪,小于氯噻嗪E、環(huán)戊噻嗪、氫氯噻嗪和氯噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度相同答案:A解析:本題考查利尿劑的效價(jià)強(qiáng)度,如圖所示橫坐標(biāo)表示藥物的劑量也就是效價(jià)強(qiáng)度,縱坐標(biāo)表示最大效應(yīng)也就是效能,效價(jià)強(qiáng)度(patency)是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度。效價(jià)強(qiáng)度用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較,其值越小則強(qiáng)度越大。所以效能最大的是呋塞米,效價(jià)強(qiáng)度最大的是環(huán)戊噻嗪。16.有關(guān)經(jīng)皮給藥制劑的表述不正確的是A、可避免肝臟的首過效應(yīng)B、可以減少給藥次數(shù)C、可以維持恒定的血藥濃度D、不存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫作用E、使用方便,可隨時(shí)中斷給藥答案:D解析:本題考查經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)。經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn):①可避免肝臟的首過效應(yīng)和胃腸道對(duì)藥物的降解,減少胃腸道給藥的個(gè)體差異;②可以延長藥物的作用時(shí)間,減少給藥次數(shù):③可以維持恒定的血藥濃度,避免口服給藥引起的峰谷現(xiàn)象,降低毒副作用;④使用方便,可隨時(shí)給藥或中斷給藥,適用于嬰兒、老人和不易口服的病人。經(jīng)皮給藥制劑的缺點(diǎn):①由于皮膚的屏障作用,僅限于劑量小、藥理作用強(qiáng)的藥物;②大面積給藥,可能對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過敏性:③存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫作用。故本題答案應(yīng)選D。17.常用作注射劑的等滲調(diào)節(jié)的是A、氫氧化鈉B、NaClC、HClD、硼砂E、NaHCO答案:B解析:本題考點(diǎn)為注射劑的等滲調(diào)節(jié)劑,常用等滲調(diào)節(jié)劑是氯化鈉和葡萄糖。18.藥效學(xué)主要研究A、藥物的生物轉(zhuǎn)化規(guī)律B、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)規(guī)律C、藥物的量效關(guān)系規(guī)律D、藥物的時(shí)量關(guān)系規(guī)律E、血藥濃度的晝夜規(guī)律答案:C解析:本題考查藥物的基本作用。藥理學(xué)主要研究藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)兩方面的問題。藥動(dòng)學(xué)主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置過程。藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué),簡(jiǎn)稱藥效學(xué),是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用和作用機(jī)制,以及藥物劑量與效應(yīng)之間關(guān)系的科學(xué)。藥效學(xué)既是藥物產(chǎn)生作用的理論基礎(chǔ),也是臨床合理用藥的依據(jù)。故本題答案應(yīng)選C。19.加入競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥后,相應(yīng)受體激動(dòng)藥的量效曲線將會(huì)A、平行左移,最大效應(yīng)不變B、平行右移最大效應(yīng)不變C、向左移動(dòng),最大效應(yīng)降低D、向右移動(dòng)最大效應(yīng)降低E、保持不變答案:B解析:本題考查競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑對(duì)受體作用的影響。拮抗劑是分為競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑能與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與受體結(jié)合,這一結(jié)合過程是可逆的,當(dāng)激動(dòng)藥濃度增加到一定程度時(shí),藥理效應(yīng)仍能維持原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平,即E不變,起效濃度增加。而非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥與受體結(jié)合非常牢固,分解緩慢或不可逆轉(zhuǎn),使能與激動(dòng)藥結(jié)合的受體數(shù)量減少或非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可阻斷受體后某一中介反應(yīng)環(huán)節(jié)而使受體-效應(yīng)功能容量減少,二者均可使E下降,但激動(dòng)藥與剩余的受體結(jié)合動(dòng)力學(xué)不變,即K不變。故本題答案應(yīng)選B。20.用于燒傷和嚴(yán)重外傷的溶液劑要求A、澄明B、無菌C、無色D、無熱原E、等滲答案:B解析:用于燒傷和外傷的溶液劑和軟膏劑必須無菌,而氣霧劑必須無刺激性。21.關(guān)于栓劑基質(zhì)可可豆脂的敘述錯(cuò)誤是A、具有多種晶型B、熔點(diǎn)為30-35℃C、10-20℃時(shí)易粉碎成粉末D、有刺激性,可塑性差E、相對(duì)密度為0.990-0.998答案:D解析:可可豆脂:是從植物可可樹種仁中得到的一種固體脂肪,主要組分為硬脂酸、棕櫚酸、油酸、亞油酸和月桂酸等的甘油酯。常溫下為白色或淡黃色、脆性蠟狀固體,無刺激性,可塑性好,相對(duì)密度為0.990~0.998,熔點(diǎn)30℃~35℃,10℃~20℃時(shí)易碎成粉末,是較適宜的栓劑基質(zhì),但由于其同質(zhì)多晶型及含油酸具有不穩(wěn)定性,已漸漸被半合成或合成油脂性基質(zhì)取代。22.在混懸劑中起潤濕、助懸、絮凝或反絮凝作用的附加劑是A、表面活性劑B、金屬離子絡(luò)合劑C、抗氧劑D、起泡劑E、穩(wěn)定劑答案:E解析:混懸液的穩(wěn)定劑在分散體系中可起潤濕、助懸、絮凝或反絮凝作用。23.與奮乃靜敘述不相符的是A、含有哌嗪乙醇結(jié)構(gòu)B、含有三氟甲基吩噻嗪結(jié)構(gòu)C、用于抗精神病治療D、結(jié)構(gòu)中含有吩噻嗪環(huán)E、結(jié)構(gòu)中含有哌嗪環(huán)答案:B解析:吩噻嗪類藥物氯丙嗪分子中的二甲氨基被羥乙基哌嗪取代,成為奮乃靜,其活性強(qiáng)于氯丙嗪,所以其結(jié)構(gòu)并無三氟甲基結(jié)構(gòu)。24.氧氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)是A、B、C、D、E、答案:D解析:本題考查氧氟沙星的結(jié)構(gòu)。A為萘啶酸,B為諾氟沙星,C為吡哌酸,E為環(huán)丙沙星。故本題答案應(yīng)選D。25.在體內(nèi)藥物分析中最為常用的樣本是A、尿液B、血液C、唾液D、臟器E、組織答案:B解析:用于體內(nèi)藥物檢測(cè)的體內(nèi)樣品包括各種生物體液和組織。其中,在體內(nèi)藥物檢測(cè)中最為常用的樣本是血液,因?yàn)樗軌蜉^為準(zhǔn)確地反映藥物在體內(nèi)的狀況。尿液中常因?yàn)楹胸S富的代謝物,也被較多地使用。唾液因其采集便利,且有時(shí)與血漿游離藥物濃度具有相關(guān)性而時(shí)有使用。而活體組織,除非特別需要,在臨床治療藥物監(jiān)測(cè)中很少使用,更多地用于藥物臨床前動(dòng)物體內(nèi)組織分布研究。答案選B26.具有下列結(jié)構(gòu)的藥物和以下哪種酸成鹽用于臨床A、鹽酸B、磷酸C、枸櫞酸D、酒石酸E、馬來酸答案:C解析:鋯鹽:多用2%二氯氧化鋯甲醇溶液。黃酮類化合物分子中有游離的3-或5-羥基存在時(shí),均可與該試劑反應(yīng)生成黃色的鋯絡(luò)合物。但兩種鋯絡(luò)合物對(duì)酸的穩(wěn)定性不同。3-羥基、4-酮基絡(luò)合物的穩(wěn)定性比5-羥基、4-酮基絡(luò)合物的穩(wěn)定性強(qiáng)(但二氫黃酮醇除外)。故當(dāng)反應(yīng)液中加入枸櫞酸后,5-羥基黃酮的黃色溶液顯著褪色,而3-羥基黃酮溶液仍呈鮮黃色(鋯-枸櫞酸反應(yīng))。方法是取樣品0.5~1.0mg,用10.0ml甲醇加熱溶解,加1.0ml2%二氯氧化鋯(ZrOCl)甲醇液,呈黃色后再加入2%枸櫞酸甲醇液,觀察顏色變化。答案為C27.已確定的第二信使不包括A、cGMPB、cAMPC、三磷酸肌醇D、甘油二酯E、腎上腺素答案:E解析:本題為識(shí)記題,第二信使包括cGMP、cAMP、三磷酸肌醇、甘油二酯、鈣離子、一氧化氮,腎上腺素為第一信使,故本題選E。28.屬于β-內(nèi)酰胺酶抑制劑的藥物是A、阿莫西林B、頭孢噻吩鈉C、克拉維酸D、鹽酸米諾環(huán)素E、阿米卡星答案:C解析:β-內(nèi)酰胺酶抑制劑可競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性抑制β-內(nèi)酰胺酶,使青霉素、頭孢菌素免受開環(huán)破壞。β-內(nèi)酰胺酶抑制劑按結(jié)構(gòu)類型分為:1.氧青霉烷類的主要藥物有克拉維酸;2.青霉烷砜類的主要藥物舒巴坦。故正確答案為C29.關(guān)于生物藥劑學(xué)分類說法不正確的是A、普萘洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶出度B、吡羅昔康在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶解度C、高溶解度、低滲透性的水溶性藥物分子,在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率D、呋塞米的在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率E、阿替洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率答案:D解析:30.口服劑型在胃腸道中吸收快慢的順序一般認(rèn)為是A、混懸劑>溶液劑>膠囊劑>片劑>包衣片B、膠囊劑>混懸劑>溶液劑>片劑>包衣片C、片劑>包衣片>膠囊劑>混懸劑>溶液劑D、溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片E、包衣片>片劑>膠囊劑>混懸劑>溶液劑答案:D解析:本題考查藥物劑型對(duì)藥物吸收的影響。一般而言,釋放藥物快,吸收也快。所以口服劑型在胃腸道吸收順序?yàn)椋喝芤簞?gt;混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。故本題答案應(yīng)選D。31.單室模型口服給藥用殘數(shù)法求k的前提條件是A、k=k,且t足夠大B、k》k,且t足夠大C、k《k,且t足夠大D、k》k,且t足夠小E、k《k,且t足夠小答案:C解析:本題考查單室模型血管外給藥藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的求算。單室模型口服給藥用殘數(shù)法求k的前提是k》k(即k《k),并且t充分大,大多數(shù)藥物滿足此條件,因?yàn)橐话闼幬镏苿┑奈瞻胨テ诳偸嵌逃谙胨テ?,但緩釋制劑除外。選項(xiàng)C符合條件,答案為C。32.下列關(guān)于藥物作用機(jī)制的描述中不正確的是A、影響離子通道B、干擾細(xì)胞物質(zhì)代謝過程C、對(duì)某些酶有抑制或促進(jìn)作用D、影響細(xì)胞膜的通透性或促進(jìn)、抑制遞質(zhì)的釋放E、改變藥物的生物利用度答案:E解析:生物利用度即指由給藥部位進(jìn)入循環(huán)的藥物相對(duì)量,影響到藥物作用的快慢和強(qiáng)弱。藥物的作用機(jī)制著重探討藥物如何引起機(jī)體作用。改變藥物的生物利用度不屬于藥物的作用機(jī)制探討的范圍。33.鹽酸普魯卡因降解的主要途徑是A、水解B、氧化C、光學(xué)異構(gòu)化D、脫羧E、聚合答案:A解析:鹽酸普魯卡因的水解可作為這類藥物的代表。水解時(shí),鹽酸普魯卡因在酯鍵處斷開,分解成對(duì)氨基苯甲酸與二乙氨基乙醇,此分解產(chǎn)物無明顯的麻醉作用。34.因?qū)π呐K快速延遲整流鉀離子通道(hERGK通道)具有抑制作用,可引起Q-T間期延長,甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,現(xiàn)已撤出市場(chǎng)的藥物是A、卡托普利B、莫沙必利C、賴諾普利D、伊托必利E、西沙必利答案:E解析:本題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)不良反應(yīng)的影響。許多藥物對(duì)hERGK通道具有抑制作用,可進(jìn)一步引起Q-T間期延長,誘發(fā)TdP,產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。非心臟用藥物中也有許多藥物可抑制hERGK通道,如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥和胃腸動(dòng)力藥等。西沙必利為胃腸動(dòng)力藥,也具有hERGK通道抑制作用,可引起Q-T間期延長,甚至誘發(fā)尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速,現(xiàn)已撤出市場(chǎng)。故本題答案應(yīng)選E。35.與氨氯地平的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)不符的是A、含有鄰氯基苯B、含有鄰硝基苯C、含有二氫吡啶環(huán)D、含有雙酯結(jié)構(gòu)E、含有手性中心答案:B解析:本題考查氨氯地平的化學(xué)結(jié)構(gòu)和結(jié)構(gòu)特征。氨氯地平不含硝基(為氯原子)。故本題答案應(yīng)選B。36.下列表述藥物劑型的重要性錯(cuò)誤的是A、劑型可改變藥物的作用性質(zhì)B、劑型能改變藥物的作用速度C、改變劑型可降低(或消除)藥物的毒副作用D、劑型決定藥物的治療作用E、劑型可影響療效答案:D解析:此題考查藥物劑型的重要性。(1)可改變藥物的作用性質(zhì);(2)可調(diào)節(jié)藥物的作用速度;(3)可降低(或消除)藥物的不良反應(yīng);(4)可產(chǎn)生靶向作用;(5)可提高藥物的穩(wěn)定性;(6)可影響療效。37.屬于非離子表面活性劑的是A、硬脂酸鉀B、泊洛沙姆C、十二烷基硫酸鈉D、十二烷基磺酸鈉E、苯扎氯銨答案:B38.單室模型口服給藥用殘數(shù)法求ka的前提條件是A、k=ka,且t足夠大B、k>ka,且t足夠大C、kD、k>ka,且t足夠小E、k答案:C解析:本題考查單室模型血管外給藥藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的求算。單室模型口服給藥用殘數(shù)法求ka的前提是ka>k,并且t充分大,大多數(shù)藥物滿足此條件,因?yàn)橐话闼幬镏苿┑奈瞻胨テ诳偸嵌逃谙胨テ?,但緩釋制劑除外。故本題答案應(yīng)選C。39.關(guān)于藥物經(jīng)皮吸收及其影響因素的說法,錯(cuò)誤的是()A、藥物在皮膚內(nèi)蓄積作用有利于皮膚疾病的治療B、汗液可使角質(zhì)層水化從而增加角質(zhì)層滲透性C、皮膚給藥只能發(fā)揮局部治療作用D、藥物經(jīng)皮膚附屬器的吸收不是經(jīng)皮吸收的主要途徑E、真皮上部存在毛細(xì)血管系統(tǒng),藥物到達(dá)真皮即可很快地被吸收答案:C解析:皮膚給藥制劑系指藥物經(jīng)皮膚給藥起局部作用或吸收進(jìn)入體循環(huán)而起全身治療作用的制劑。40.水難溶性藥物或注射后要求延長藥效作用的固體藥物,可制成注射劑的類型是A、注射用無菌粉末B、溶液型注射劑C、混懸型注射劑D、乳劑型注射劑E、溶膠型注射劑答案:C解析:混懸型注射劑水難溶性藥物或注射后要求延長藥效作用的藥物,可制成水或油混懸液,如醋酸可的松注射液。這類注射劑一般僅供肌內(nèi)注射。溶劑可以是水,也可以是油或其他非水溶劑多選題1.與藥物在體內(nèi)分布有關(guān)的因素是A、血腦屏障B、藥物的理化性質(zhì)C、組織器官血流量D、腎臟功能E、藥物的血漿蛋白結(jié)合率答案:ABCE解析:根據(jù)題意分析,影響藥物在體內(nèi)分布的因素主要有藥物的理化性質(zhì)、藥物的血漿蛋白結(jié)合率、組織器官血流量、血腦屏障、藥物與組織的親和力、體液pH等,腎臟功能一般與藥物在體內(nèi)消除有關(guān),故本題選A、B、C、E。2.下列可作氣霧劑拋射劑的物質(zhì)是A、氫氟烷烴B、壓縮空氣C、壓縮氮?dú)釪、碳?xì)浠衔顴、壓縮二氧化碳答案:ACDE解析:ACDE都可以作為氣霧劑的拋射劑,壓縮空氣不可以作為拋射劑使用。3.治療心絞痛的藥物類型主要有A、鈣拮抗劑B、鉀通道阻滯劑C、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑D、β受體阻滯劑E、硝酸酯類答案:ADE解析:本題為識(shí)記題,治療心絞痛的藥物類型主要有鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、硝酸酯類,鉀通道阻滯劑主要治療心律失常,血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑主要治療高血壓,故本題選A、D、E。4.以下藥物屬于PEPT1底物的是A、烏苯美司B、氨芐西林C、伐昔洛韋D、卡托普利E、依那普利答案:ABCDE解析:PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物,如烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu),因此上述藥物也是PEPT1的底物。B選項(xiàng)屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素,D、E屬于血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑。5.用于表達(dá)生物利用度的參數(shù)有A、AUCB、ClC、tD、kE、C答案:ACE解析:本題考查生物利用度的臨床意義。制劑的生物利用度評(píng)價(jià)參數(shù):①峰濃度C;②達(dá)峰時(shí)間t;③血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)。故本題答案應(yīng)選ACE。6.根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導(dǎo)過程、效應(yīng)性質(zhì)和受體位置等特點(diǎn),將受體分為A、離子通道受體B、突觸前膜受體C、G蛋白偶聯(lián)受體D、調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄的受體E、具有酪氨酸激酶活性的受體答案:ACDE解析:此題考查受體的分類,藥物或內(nèi)源性配體被特異受體識(shí)別,并與其結(jié)合,經(jīng)一系列復(fù)雜的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程引起細(xì)胞內(nèi)效應(yīng)器活性變化,調(diào)節(jié)細(xì)胞的各種活動(dòng)。根據(jù)受體蛋白結(jié)構(gòu)、信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過程、受體位置和效應(yīng)性質(zhì)等特點(diǎn),受體大致可分為以下幾類:1.G-蛋白偶聯(lián)受體;2.配體門控離子通道受體;3.酪氨酸激酶受體;4.細(xì)胞內(nèi)受體,其作用是調(diào)節(jié)某些特殊基因的轉(zhuǎn)錄;5.其他酶類受體,因此本題選A,C,D,E。7.以下屬于高分子表面活性劑的是A、羧甲基纖維素鈉B、聚乙烯醇C、海藻酸鈉D、月桂醇硫酸鈉E、甲基纖維素答案:ABCE解析:具有較強(qiáng)的表面活性的水溶性高分子,稱為高分子表面活性劑,如海藻酸鈉、羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、聚乙烯醇、聚維酮等。8.生物等效性評(píng)價(jià)常用的統(tǒng)計(jì)分析方法包括A、方差分析B、雙單側(cè)檢驗(yàn)C、卡方檢驗(yàn)D、(1-2α)置信區(qū)間E、貝葉斯分析答案:ABDE解析:本題考查生物等效性評(píng)價(jià)。生物等效性評(píng)價(jià)常用的統(tǒng)計(jì)分析方法包括:①方差分析;②雙單側(cè)檢驗(yàn);③(1-2α)置信區(qū)間;④貝葉斯分析等。AUC和C經(jīng)對(duì)數(shù)轉(zhuǎn)換后可以多因素方差分析(ANOVA)進(jìn)行顯著性檢驗(yàn),然后用雙單側(cè)t檢驗(yàn)和計(jì)算90%置信區(qū)間的統(tǒng)計(jì)分析方法來評(píng)價(jià)和判斷藥物間的生物等效性。故本題答案應(yīng)選ABDE。9.關(guān)于乳膏劑質(zhì)量要求的正確敘述為A、乳膏劑應(yīng)均勻、細(xì)膩,涂在皮膚上無粗糙感B、有適當(dāng)?shù)酿こ硇裕淄坎加谄つw或黏膜等部位C、性質(zhì)穩(wěn)定,無酸敗、變質(zhì)等現(xiàn)象D、無刺激性、過敏性及其他不良反應(yīng)E、用于創(chuàng)面的乳膏劑還應(yīng)無菌答案:ABCDE解析:良好的乳膏劑應(yīng):①選用基質(zhì)應(yīng)根據(jù)該劑型的特點(diǎn)、藥物的性質(zhì)以及療效而定,基質(zhì)應(yīng)細(xì)膩、涂于皮膚或黏膜上應(yīng)無刺激性。②有適宜的黏稠度且不易受季節(jié)變化影響,應(yīng)易于軟化、涂布而不融化。③性質(zhì)穩(wěn)定、有效期內(nèi)無酸敗、異臭、變色、變硬等變質(zhì)現(xiàn)象。④必要時(shí)可加入防腐劑、抗氧劑、增稠劑、保濕劑及透皮促進(jìn)劑;保證其有良好的穩(wěn)定性、吸水性與藥物的釋放性、穿透性。⑤無刺激性、過敏性,無配伍禁忌,用于燒傷、創(chuàng)面與眼用乳膏劑應(yīng)無菌。10.手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間可能A、具有等同的藥理活性和強(qiáng)度B、產(chǎn)生相同的藥理活性,但強(qiáng)弱不同C、一個(gè)有活性,一個(gè)沒有活性D、產(chǎn)生相反的活性E、產(chǎn)生不同類型的藥理活性答案:ABCDE解析:本題考查手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間關(guān)系。手性藥物的對(duì)映異構(gòu)體之間具有題中所列舉的所有可能的活性狀態(tài):具有等同的藥理活性和強(qiáng)度;產(chǎn)生相同的藥理活性,但強(qiáng)弱不同;一個(gè)有活性,一個(gè)沒有活性;產(chǎn)生相反的活性;產(chǎn)生不同類型的藥理活性。故本題答案應(yīng)選ABCDE。不定項(xiàng)選擇(總共70題)1.A.JPA、BPB、USPC、ChPD、Ph.Eur.E、《美國藥典》的英文縮寫為答案:C解析:本題考查各國藥典的縮寫,注意記憶和區(qū)分。注意E是歐洲藥典。2.A.調(diào)節(jié)滲透壓A、調(diào)節(jié)pHB、調(diào)節(jié)黏度C、抑菌防腐D、穩(wěn)定劑E、甲基纖維素答案:C解析:本題為識(shí)記題,注射劑的附加劑的作用包括:①調(diào)節(jié)滲透壓;②調(diào)節(jié)pH;③抑菌防腐;④增加藥物的穩(wěn)定性;⑤增加藥物的溶解度;⑥減輕疼痛或刺激。磷酸鹽緩沖溶液用于調(diào)節(jié)pH;調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑為氯化鈉或葡萄糖;調(diào)節(jié)黏度的附加劑為甲基纖維素;抑菌防腐的附加劑為山梨酸;故本題選B。3.A.黃嘌呤A、甾體B、托品烷C、苯嗎喃D、氨基酸E、布地奈德結(jié)構(gòu)中含有答案:B解析:本組題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征(或結(jié)構(gòu)特點(diǎn))。噻托溴銨結(jié)構(gòu)中含有托品烷;故本題答案應(yīng)選C。4.A.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶A、β腎上腺素受體B、羥甲戊二酰輔酶A還原酶C、鈣離子通道D、鉀離子通道E、洛伐他汀的作用靶點(diǎn)是答案:C解析:本組題考查藥物的作用靶點(diǎn)。β腎上腺素受體是擬腎上腺素和洛爾類抗腎上腺素藥的作用靶點(diǎn);故本組題答案應(yīng)選B。5.與阿莫西林合用后,不被β-內(nèi)酰胺酶破壞,而達(dá)到增效作用,且可口服的藥物是()A、阿德福韋酯B、伐昔洛韋C、阿昔洛韋D、更昔洛韋E、泛昔洛韋答案:C解析:所以克拉維酸是一種“自殺性”的酶抑制藥。臨床上使用克拉維酸和阿莫西林組成的復(fù)方制劑,可使阿莫西林增效130倍,用于治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染??死S酸也可與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素聯(lián)合使用,可使頭孢菌素類增效2~8倍。6.下述變化分別屬于維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素()A、水解B、氧化C、異構(gòu)化D、聚合E、脫羧答案:C解析:本組題考查藥物的配伍變化。藥物配伍變化分為物理的、化學(xué)的和藥理的配伍變化,藥物化學(xué)的配伍變化是由于藥物化學(xué)降解,其降解途徑有水解、氧化、異構(gòu)化、聚合和脫羧等。維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素A屬于異構(gòu)化。氯霉素、青霉素同屬于酰胺類藥物,H+催化下容易水解生成氨基物和酸。腎上腺素具有酚羥基,較易氧化,藥物氧化后,不僅效價(jià)損失,而且產(chǎn)生顏色。故本題答案應(yīng)選C。7.A.滲透壓調(diào)節(jié)劑A、抑菌劑B、助懸劑C、潤濕劑D、抗氧劑E、羧甲基纖維素鈉答案:C解析:本題為識(shí)記題,結(jié)合選項(xiàng)分析,注射劑中的抑菌劑為硝酸苯汞、苯酚、苯甲醇;滲透壓調(diào)節(jié)劑主要為氯化鈉、葡萄糖;助懸劑為明膠、羧甲基纖維素鈉等;潤濕劑為聚山梨酯80、甘油等;抗氧劑為亞硫酸鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉等,故本題選B。8.半數(shù)致死量為查看材料A、LD50B、ED50C、LD50/ED50D、LD1/ED99E、LD5/ED95答案:A解析:本組題考查藥效學(xué)中基本概念的含義。半數(shù)致死量(LD50)是指能夠引起試驗(yàn)動(dòng)物一半死亡的藥物劑量,通常用藥物致死劑量的對(duì)數(shù)值表示。半數(shù)有效量(ED50)是指引起50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。治療指數(shù)(TI)常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值(LD50/ED50)表示藥物的安全性,治療指數(shù)越大藥物相對(duì)越安全。表示藥物安全性的指標(biāo)有兩個(gè)安全界限(LD1/ED99)和安全指數(shù)(LD5/ED95)。9.A.六氫萘環(huán)A、吲哚環(huán)B、吡咯環(huán)C、嘧啶環(huán)D、吡啶環(huán)E、阿托伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)是答案:C解析:本組題考查HMG-CoA還原酶抑制劑類藥物的基本母核(骨架結(jié)構(gòu))。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu),洛伐他汀和辛伐他汀的基本母核(骨架結(jié)構(gòu))為六氫萘環(huán);阿托伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為吡咯環(huán);瑞舒伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為嘧啶環(huán);氟伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)為吲哚環(huán),吡啶環(huán)為干擾答案,故本組題答案應(yīng)選ACDB。10.阿托品用于解脫胃痙攣時(shí),會(huì)引起口干、心悸和便秘等副作用;而當(dāng)用于麻醉前給藥時(shí),其抑制腺體分泌作用可減少呼吸道分泌,可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生。輕度不良反應(yīng)的主要表現(xiàn)和危害是A、不良反應(yīng)癥狀不發(fā)展B、可縮短或危及生命C、不良反應(yīng)癥狀明顯D、有器官或系統(tǒng)損害E、重要器官或系統(tǒng)有中度損害答案:A解析:此題考查的是藥物的不良反應(yīng)。藥物不良反應(yīng)是指不符合用藥目的并給患者帶來不適或痛苦的反應(yīng)。多數(shù)藥物不良反應(yīng)是藥物固有的效應(yīng),在一般情況下是可以預(yù)知的,但不一定是能夠避免的。少數(shù)較嚴(yán)重的不良反應(yīng)較難恢復(fù),稱為藥源性疾病,例如慶大霉素引起的神經(jīng)性耳聾、肼屈嗪引起的紅斑性狼瘡等。11.A.耐受性A、耐藥性B、致敏性C、首劑現(xiàn)象D、生理依賴性E、反復(fù)使用麻黃堿會(huì)產(chǎn)生答案:A解析:本組題考查影響藥物作用的因素。哌唑嗪是α受體阻斷劑,具有首劑現(xiàn)象,首次給藥會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的直立性低血壓等不良反應(yīng),首次使用劑量減半。故本組題答案應(yīng)選D。12.A.Zeta電位降低A、分散相與連續(xù)相存在密度差B、微生物及光、熱、空氣等的作用C、乳化劑失去乳化作用D、乳化劑性質(zhì)改變E、分層,乳化劑類型改變?cè)斐上铝腥閯┎环€(wěn)定現(xiàn)象的原因是答案:B解析:本組題考查乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象的原因。分層是指乳劑中油相密度小于水相,當(dāng)油相以微粒狀態(tài)分散于水相后,形成均勻分散的乳劑。但乳劑在放置過程中,由于密度差,造成分散相粒子上浮,稱為分層,乳劑分層后,經(jīng)振搖仍能恢復(fù)均勻的乳劑;乳劑類型有O/W型和W/O型,轉(zhuǎn)相是由O/W乳劑轉(zhuǎn)變?yōu)閃/O或由W/O轉(zhuǎn)變?yōu)镺/W型,主要是受各種因素的影響使乳化劑的性質(zhì)改變所引起的;酸敗是指乳劑中的油,含有不飽和脂肪酸,極易被空氣中的氧氧化,或由微生物、光、熱破壞而引起酸??;絮凝是指乳劑具有雙電層結(jié)構(gòu),即具有Zeta電位,當(dāng)Zeta電位降至20~25mV時(shí),引起乳劑粒子發(fā)生絮凝。故本組題答案應(yīng)選BECAD。13.腫瘤組織的血管壁內(nèi)皮細(xì)胞間隙較正常組織大,將藥物制成合適粒度的劑型可以使藥物集中分布于腫瘤組織中而很少分布于正常組織中,發(fā)揮抗腫瘤作用。以下不屬于藥物因素影響藥物作用的是A、療程B、給藥時(shí)間C、藥物的劑量D、體型E、藥物的理化性質(zhì)答案:D解析:此題考查影響藥物作用的因素,影響藥物作用的因素包括藥物方面和機(jī)體方面的因素。藥物方面影響藥物作用的因素,包括藥物的理化性質(zhì)、藥物劑量、給藥時(shí)間和方法、療程、藥物劑型和給藥途徑等。體型屬于機(jī)體方面的因素。14.屬于改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)的是查看材料A、地高辛抑制Na+,K+-ATP酶B、抗酸藥用于治療胃潰瘍C、鐵劑治療缺鐵性貧血D、硝苯地平阻滯Ca2+通道產(chǎn)生降壓作用E、氟尿嘧啶抗腫瘤作用答案:B解析:本組題考查藥物的作用機(jī)制。藥物作用機(jī)制是研究藥物如何與機(jī)體細(xì)胞結(jié)合而發(fā)揮作用的,藥物與機(jī)體結(jié)合的部位就是藥物作用的靶點(diǎn)。已知藥物作用靶點(diǎn)涉及受體、酶、離子通道、核酸轉(zhuǎn)運(yùn)體、免疫系統(tǒng)、基因等。此外,有些藥物通過理化作用或補(bǔ)充體內(nèi)所缺乏的物質(zhì)而發(fā)揮作用。鈣通道阻滯藥硝苯地平可以阻滯CA2+通道,屬于影響細(xì)胞離子通道,從而產(chǎn)生治療效果。一些抗腫瘤藥通過滲入腫瘤細(xì)胞DNA、RNA中后,干擾蛋白質(zhì)合成而發(fā)揮抗腫瘤作用,屬于干擾核酸代謝。鐵劑治療缺鐵性貧血,補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì),從而產(chǎn)生治療效果??顾崴幹泻臀杆?,改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化環(huán)境,從而用于治療胃潰瘍。治療充血性心力衰竭藥地高辛抑制Na+,K+-ATP酶,屬于影響酶的活性。15.助懸劑A、泊洛沙姆B、瓊脂C、枸櫞酸鹽D、苯扎氯銨E、亞硫酸氫鈉答案:B解析:常用的天然高分子助懸劑有:果膠、瓊脂、白芨膠、西黃蓍膠、阿拉伯膠或海藻酸鈉等。16.A.乙醇A、七氟丙烷B、聚山梨酯80C、維生素CD、液狀石蠟E、可作為氣霧劑潛溶劑的是答案:A解析:拋射劑具體品種:①氫氟烷烴:HFA-134a(四氟乙烷)和HFA-227(七氟丙烷),應(yīng)用最廣泛;②碳?xì)浠衔铮罕?、正丁烷和異丁烷;③壓縮氣體:二氧化碳、氮?dú)?、一氧化氮?7.A.硝酸異山梨酯A、雙嘧達(dá)莫B、美托洛爾C、地爾硫D、氟伐他汀E、屬于NO供體類抗心絞痛藥物的是答案:A解析:擴(kuò)張冠脈抗心絞痛藥物的作用機(jī)制為擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,改善心肌的供氧和供血,增加心肌耗氧量,抑制血小板聚集,防止血栓的形成。擴(kuò)張冠脈抗心絞痛藥物包括雙嘧達(dá)莫。硝酸異山梨酯屬于NO供體類抗心絞痛藥物;美托洛爾屬于β受體阻斷劑類抗心絞痛藥物;地爾硫?qū)儆阝}拮抗劑類抗心絞痛藥物;氟伐他汀屬于調(diào)血脂藥,故本題選B。18.A.ζ電位降低A、分散相與連續(xù)相存在密度差B、微生物及光、熱、空氣等的作用C、乳化劑失去乳化作用D、乳化劑類型改變E、轉(zhuǎn)相,造成上列乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象的原因是答案:E解析:分層是指乳劑中油相密度小于水相,當(dāng)油相以微粒狀態(tài)分散于水相后,形成均勻分散的乳劑。但乳劑在放量過程中,由于密度差,造成分散相粒子上浮,稱為分層,乳劑分層后,經(jīng)振搖仍能恢復(fù)均勻的乳劑。19.A.司盤20A、十二烷基苯磺酸鈉B、苯扎溴銨C、卵磷脂D、吐溫80E、兩性離子型表面活性劑是答案:D解析:本題為識(shí)記題,兩性離子型表面活性劑包括:①天然的兩性離子型表面活性劑,如豆磷脂和卵磷脂;②合成的兩性離子型表面活性劑,分為氨基酸型和甜菜堿型。陽離子表面活性劑有苯扎溴銨、氯芐甲乙胺等;聚山梨酯80屬于非離子型乳化劑;硬脂酸鈣、十二烷基硫酸鈉屬于陰離子表面活性劑,吐溫80、司盤20屬于乳化劑,故本題選D。20.磺胺甲噁唑與甲氧芐啶合用(SMZ+TMP),其抗菌作用增加10倍,由抑菌變成殺菌。以下關(guān)于聯(lián)合用藥的論述不正確的是A、聯(lián)合用藥可以減少或降低藥物不良反應(yīng)B、聯(lián)合用藥可以提高藥物的療效C、聯(lián)合用藥為同時(shí)或間隔一定時(shí)間內(nèi)使用兩種或兩種以上的藥物D、聯(lián)合用藥可以延緩機(jī)體耐受性或病原體產(chǎn)生耐藥性,縮短療程E、聯(lián)合用藥效果一定優(yōu)于單獨(dú)使用一種藥物答案:E解析:作用相加或增加療效作用不同的靶位,產(chǎn)生協(xié)同作用。磺胺甲噁唑(SMZ)與甲氧芐啶(TMP)有協(xié)同抑菌或殺菌作用。答案選B21.A.黃嘌呤A、甾體B、托品烷C、苯嗎喃D、氨基酸E、乙酰半胱氨酸結(jié)構(gòu)中含有答案:E解析:本組題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征(或結(jié)構(gòu)特點(diǎn))。噻托溴銨結(jié)構(gòu)中含有托品烷;故本題答案應(yīng)選C。22.A.醋酸氫化可的松A、醋酸地塞米松B、醋酸潑尼松龍C、醋酸氟輕松D、醋酸曲安奈德E、16α位為甲基的藥物是答案:B解析:本組題考查糖皮質(zhì)激素類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。醋酸地塞米松化學(xué)名為9α-氟-11β,17α,21-三羥基-16α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯;雙氟取代的藥物是醋酸氟輕松。故本組題答案應(yīng)選B。23.A.A、B、C、D、E、左炔諾孕酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)是答案:D解析:本組題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。E為炔諾酮。故本組題答案應(yīng)選DACB。24.螯合劑()A、氯化鈉B、硫柳汞C、甲基纖維素D、焦亞硫酸鈉E、EDTA二鈉鹽答案:E解析:金屬螯合劑是乙二胺四乙酸二鈉(EDTA二鈉鹽)。25.A.奧美拉唑A、西咪替丁B、雷尼替丁C、甲氧氯普胺D、法莫替丁E、結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)的是答案:C解析:本組題考查藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。含有咪唑環(huán)的是西咪替?。还时窘M題答案應(yīng)選B。26.A.A、B、C、D、E、結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物,具有蛋白同化激素樣作用的藥物是答案:A解析:本組題考查性激素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)及構(gòu)效關(guān)系。在甾體藥物名稱中,含有"諾"字者,表示在睪酮結(jié)構(gòu)中無19-甲基,因此,結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物,具有孕激素樣作用的藥物是炔諾酮(17位含有乙基鏈);結(jié)構(gòu)為去甲睪酮的衍生物,具有蛋白同化激素樣作用的藥物是苯丙酸諾龍,熟悉藥物的作用及用途,也可選對(duì)答案。雌二醇、雌酮和炔雌醇均為雌激素類藥物,雌二醇為雌性動(dòng)物卵巢所分泌的原始激素,雌酮為雌二醇的代謝產(chǎn)物,炔雌醇為雌二醇17α位引入乙炔基,可口服的雌激素類藥物。故本組題答案應(yīng)選E。27.鹽酸西替利嗪咀嚼片【處方】鹽酸西替利嗪5g甘露醇192.5g乳糖70g微晶纖維素61g預(yù)膠化淀粉10g硬脂酸鎂17.5g8%聚維酮乙醇溶液100ml蘋果酸:適量阿司帕坦:適量制成1000片處方中壓片用黏合劑是A、甘露醇B、乳糖C、硬脂酸鎂D、微晶纖維素E、聚維酮乙醇溶液答案:E解析:鹽酸西替利嗪為主藥,甘露醇、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖為填充劑,甘露醇兼有矯味的作用,蘋果酸、阿司帕坦為矯味劑,聚維酮乙醇溶液為黏合劑,硬脂酸鎂為潤滑劑。28.制備氧氟沙星緩釋膠囊時(shí)加入下列物質(zhì)的作用是PEG6000()A、稀釋劑B、增塑劑C、抗黏劑D、穩(wěn)定劑E、溶劑答案:B解析:[注解]氧氟沙星為主藥。丸芯中枸櫞酸為pH緩沖劑和滲透壓調(diào)節(jié)劑;微晶纖維素和乳糖為稀釋劑。包衣液處方中PEG6000為增塑劑,其用量不能過高,否則有致孔劑的作用,可加速藥物釋放;滑石粉為抗黏劑;EudragitNE30D和EudragitL30D-55為主要緩釋包衣材;水為溶劑,十二烷基硫酸鈉為穩(wěn)定劑。29.A.唑吡坦A、硫噴妥鈉B、地西泮C、氟西汀D、舒必利E、分子中含有苯二氮結(jié)構(gòu)的藥物是答案:C解析:本組題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征。唑吡坦為咪唑并吡啶類催眠藥;地西泮為苯二氮類鎮(zhèn)靜催眠藥;舒必利為苯磺酰胺類抗精神病藥。其余選項(xiàng)中硫噴妥鈉為巴比妥類麻醉用藥;氟西汀為非三環(huán)類抗抑郁藥。故本組題答案應(yīng)選A。30.A.羥丙甲纖維素A、硫酸鈣B、微晶纖維素C、淀粉D、蔗糖E、可作為粉末直接壓片的"干黏合劑"使用的輔料是答案:C解析:本題為識(shí)記題,片劑常用的黏合劑包括:①淀粉漿;②羧甲基纖維素鈉(CMC-Na);③羥丙基纖維素(HPC);④甲基纖維素(MC)和乙基纖維素(EC);⑤羥丙基甲基纖維素(HPMC);⑥其他黏合劑:5%~20%的明膠溶液、50%~70%的蔗糖溶液、3%~5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的水溶液或醇溶液。蔗糖的吸濕性較羥丙甲纖維素強(qiáng),故本題選E。31.A.單室模型靜脈注射血藥濃度與時(shí)間的方程A、單室模型靜脈滴注血藥濃度與時(shí)間的方程B、單室模型靜脈注射血藥濃度-時(shí)間曲線下面積C、雙室模型靜脈注射血藥濃度與時(shí)間的方程D、單室模型靜脈滴注的穩(wěn)態(tài)血藥濃度方程E、答案:A解析:本題為識(shí)記題,單室模型靜脈滴注的穩(wěn)態(tài)血藥濃度方程為;單室模型靜脈注射血藥濃度與時(shí)間的方程為;單室模型靜脈滴注血藥濃度與時(shí)間的方程為;單室模型靜脈注射血藥濃度-時(shí)間曲線下面積為;雙室模型靜脈注射血藥濃度與時(shí)間的方程為;故本題選E。32.A.首過效應(yīng)A、酶誘導(dǎo)作用B、酶抑制作用C、肝腸循環(huán)D、漏槽狀態(tài)E、在受溶出速度限制的吸收過程中,溶解了的藥物立即被吸收的現(xiàn)象稱為答案:E解析:本題考查各個(gè)名稱的概念,注意掌握。33.A.肝臟A、腎臟B、肺C、膽D、小腸E、胃腸道給藥吸收的主要器官是答案:E解析:本組題考查藥物的吸收、分布、代謝、排泄的基本特點(diǎn);口服藥物吸收主要部位是在小腸;藥物代謝主要在肝臟內(nèi)進(jìn)行;腎臟是藥物排泄的主要器官,其次是膽汁排泄。吸入氣霧劑主要在肺部吸收。34.A.可可豆脂A、十二烷基硫酸鈉B、卡波普C、羊毛脂D、丙二醇E、可作潛溶劑的是答案:E解析:潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。35.A.芳環(huán)羥基化A、硝基還原B、烯氧化C、N-脫烷基化D、乙?;疎、卡馬西平在體內(nèi)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物,發(fā)生的代謝反應(yīng)是答案:C解析:本組題考查藥物的第Ⅰ及Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化。第1題:含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝,是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主,芳環(huán)上的供電子取代基能使反應(yīng)容易進(jìn)行,生成酚羥基的位置在取代基的對(duì)位或鄰位。保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗,抗炎作用比保泰松強(qiáng)而毒副作用比保泰松低。第2題:抗驚厥藥物卡馬西平,在體內(nèi)代謝生成10,11-環(huán)氧化物,這一環(huán)氧化物是卡馬西平產(chǎn)生抗驚厥作用的活性成分,是代謝活化產(chǎn)物。該環(huán)氧化合物會(huì)經(jīng)進(jìn)一步代謝,被環(huán)氧化物水解酶立體選擇性地水解產(chǎn)生10S,11S-二羥基化合物,經(jīng)由尿排出體外。第3題:對(duì)氨基水楊酸含芳伯胺基,在體內(nèi)發(fā)生乙?;x。第4題:氟西汀在體內(nèi)發(fā)生N-脫甲基代謝生成去甲氟西汀。故本組題答案應(yīng)選ACED。36.阿托品用于解脫胃痙攣時(shí),會(huì)引起口干、心悸和便秘等副作用;而當(dāng)用于麻醉前給藥時(shí),其抑制腺體分泌作用可減少呼吸道分泌,可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生。輕度不良反應(yīng)的主要表現(xiàn)和危害是A、不良反應(yīng)癥狀不發(fā)展B、可縮短或危及生命C、不良反應(yīng)癥狀明顯D、有器官或系統(tǒng)損害E、重要器官或系統(tǒng)有中度損害答案:A解析:副作用是指在藥物按正常用法用量使用時(shí),出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應(yīng)。副作用是藥物固有的藥理學(xué)作用所產(chǎn)生的,由于藥物的選擇性低、作用廣泛引起的,副作用一般反應(yīng)較輕微,多數(shù)可以恢復(fù)。例如阿托品用于解除胃腸痙攣時(shí),會(huì)引起口干、心悸、便秘等副作用;而當(dāng)用于麻醉前給藥時(shí),其抑制腺體分泌作用可減少呼吸道分泌,則可以防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的發(fā)生,從而成為治療作用,而減少腺體分泌產(chǎn)生的口干又成為副作用。由此可見,有時(shí)副作用和治療作用之間是可以相互轉(zhuǎn)變的。答案選E37.A.控釋膜材料A、骨架材料B、壓敏膠C、背襯材料D、防黏材料E、聚乙烯不可作為哪種材料的輔料答案:C解析:骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料,如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。故本組題答案應(yīng)選B。38.造成下列乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象的原因是酸敗A、ζ電位降低B、分散相與分散介質(zhì)之間的密度差C、微生物及光、熱、空氣等的作用D、乳化劑失去乳化作用E、乳化劑類型改變答案:C解析:酸敗是指乳劑受外界因素及微生物的影響,使其中的油、乳化劑等發(fā)生變質(zhì)的現(xiàn)象,可加入抗氧劑與防腐劑等防止或延緩酸敗的發(fā)生。39.A.烴基A、羰基B、羥基C、氨基D、羧基E、使脂溶性明顯增加的是答案:A解析:本組題考查藥物的典型官能團(tuán)的特性。使酸性和解離度增加的基團(tuán)是羧基;使堿性增加的基團(tuán)是氨基;使脂溶性明顯增加的基團(tuán)是烴基。親水性基團(tuán)為羥基,羰基為干擾答案,故本組題答案應(yīng)選EDA。40.C-3位含有酸性較強(qiáng)的雜環(huán),可通過血腦屏障,在腦脊液中達(dá)到治療濃度A、頭孢氨芐B、頭孢克洛C、頭孢呋辛D、硫酸頭孢匹羅E、頭孢曲松答案:E解析:頭孢曲松——C-3位上引入酸性較強(qiáng)的雜環(huán)(1,2,4-三嗪-5-酮),可廣泛分布全身組織和體液,可以透過血-腦屏障,在腦脊液中達(dá)到治療濃度?!驹擃}針對(duì)“抗生素類抗菌藥”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】41.某患者體重為75kg,用利多卡因治療心律失常,利多卡因的表觀分布容積V=1.7L/kg,k=0.46h,希望治療一開始便達(dá)到2μg/ml的治療濃度,請(qǐng)確定:靜滴速率為A、1.56mg/hB、117.30mg/hC、58.65mg/hD、29.32mg/hE、15.64mg/h答案:B解析:本組題考查靜脈滴注給藥方案設(shè)計(jì)。對(duì)于生物半衰期t短、治療指數(shù)小的藥物,為了避免頻繁用藥且減小血藥濃度的波動(dòng)性,臨床上多采用靜脈滴注給藥。①靜注的負(fù)荷劑量X=CV=2×1.7×75=255(mg);②靜滴速率k=CkV=2×0.46×1.7×75=117.3(mg/h)。故本組題答案應(yīng)選擇BA。42.肝腎功能不全時(shí),導(dǎo)致藥物半衰期延長,血藥濃度提高甚至中毒屬于何種因素查看材料A、年齡B、藥物因素C、給藥方法D、性別E、用藥者的病理狀況答案:E解析:病理狀態(tài):肝腎功能不全時(shí),可影響在肝轉(zhuǎn)化及腎排泄藥物的清除率,導(dǎo)致藥物半衰期延長,血藥濃度提高甚至中毒。43.A.苯巴比妥A、苯妥英鈉B、加巴噴丁C、卡馬西平D、丙戊酸鈉E、含有二苯并氮結(jié)構(gòu),可用于治療三叉神經(jīng)痛的藥物是答案:D解析:本組題考查抗癲癇藥物的結(jié)構(gòu)特征及作用特點(diǎn)。苯巴比妥存在環(huán)狀丙二酰脲結(jié)構(gòu),屬于國家特殊管理的二類精神藥品。苯妥英鈉的代謝具有"飽和代謝動(dòng)力學(xué)"的特點(diǎn)。在短期內(nèi)反復(fù)使用或用量過大時(shí),可使代謝酶飽和,代謝速度顯著減慢,從而產(chǎn)生毒性反應(yīng)??R西平屬于二苯并氮類,最早用于治療三叉神經(jīng)痛。加巴噴丁是γ-氨基丁酸的環(huán)狀衍生物。具有較高脂溶性,使其容易通過血腦屏障。丙戊酸鈉為脂肪酸類廣譜抗癲癇藥物。故本組題答案應(yīng)選A。44.A.lgC=(-k/2.303)t+lgCA、B、C、D、E、表示靜脈滴注給藥滴注過程中血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系式是答案:C解析:本題為識(shí)記題,有些藥物的體內(nèi)吸收、分布、代謝與排泄過程需要酶或載體參與完成,如藥物的生物轉(zhuǎn)化、腎小和分泌和膽汁分泌,易產(chǎn)生飽和現(xiàn)象,具有非線性藥物動(dòng)力學(xué)特征,只能用米氏方程來描述。是表示非線性動(dòng)力學(xué)體內(nèi)藥物變化速度的關(guān)系式;故本題選E。45.A.氟尿嘧啶A、金剛乙胺B、阿昔洛韋C、奧司他韋D、拉米夫定E、屬于開環(huán)嘌呤核苷酸類似物的藥物是答案:C解析:本組題考查抗病毒藥物的分類、結(jié)構(gòu)特征及作用機(jī)制。屬于開環(huán)嘌呤核苷酸類似物的藥物是阿昔洛韋(洛韋類藥物);屬于嘧啶核苷酸類似物的藥物是拉米夫定(夫定類藥物);奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑;金剛乙胺是鹽酸金剛烷胺的衍生物,為抗A型的流感病毒藥物,而氟尿嘧啶為抗代謝抗腫瘤藥。故本組題答案應(yīng)選DCE。46.A.首過效應(yīng)A、酶誘導(dǎo)作用B、酶抑制作用C、肝腸循環(huán)D、漏槽狀態(tài)E、藥物使自身或其他合用的藥物代謝加快的現(xiàn)象稱為答案:B解析:本題考查各個(gè)名稱的概念,注意掌握。47.A.蜂蠟A、羊毛脂B、甘油明膠C、半合成脂肪酸甘油酯D、凡士林E、栓劑油脂性基質(zhì)是答案:D解析:本題為識(shí)記題,栓劑的常用基質(zhì)包括:①油脂性基質(zhì):可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯類;②水溶性和親水性基質(zhì):甘油明膠、聚乙二醇類、非離子型表面活性劑。蜂蠟、羊毛脂、凡士林為軟膏劑的油性基質(zhì),故本題選D。48.A.靜脈注射A、動(dòng)脈內(nèi)注射B、皮內(nèi)注射C、肌內(nèi)注射D、脊椎腔注射E、注射吸收差,只適用于診斷與過敏性試驗(yàn)的是答案:C解析:血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外,其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。皮內(nèi)注射吸收更差,只適用于診斷與過敏試驗(yàn)。動(dòng)脈內(nèi)給藥可使藥物靶向特殊組織或器官。腹腔注射后藥物經(jīng)門靜脈首先進(jìn)入肝臟,可能影響藥物的生物利用度。鞘內(nèi)注射可克服血腦屏障,使藥物向腦內(nèi)分布。49.A.氫鍵A、疏水性相互作用B、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物C、范德華引力D、共價(jià)鍵E、烷化劑類抗腫瘤藥物產(chǎn)生細(xì)胞毒活性的原因是可與鳥嘌呤堿基形成答案:E解析:藥物與生物大分子通過氫鍵相結(jié)合的例子在藥物的作用中比比皆是,如磺酰胺類利尿藥通過氫鍵和碳酸酐酶結(jié)合,其結(jié)合位點(diǎn)與碳酸和碳酸酐酶的結(jié)合位點(diǎn)相同。50.影響結(jié)構(gòu)非特異性全身麻醉藥活性的因素是A、解離度B、分配系數(shù)C、立體構(gòu)型D、空間構(gòu)象E、電子云密度分布答案:B解析:本組題考查藥物的物理性質(zhì)與活性的關(guān)系。非特異性全身麻醉藥活性與分配系數(shù)有關(guān);手性藥物對(duì)映體之間活性與立體構(gòu)型有關(guān),而其余答案與題不符,故本題答案應(yīng)選B。51.結(jié)構(gòu)中含有苯基丙酸的是A、對(duì)乙酰氨基酚B、阿司匹林C、布洛芬D、吡羅昔康E、雙氯芬酸答案:C解析:本題考查非甾體抗炎藥的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)。芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的,代表藥物是布洛芬,目前臨床上使用消旋體,但S-異構(gòu)體的活性優(yōu)于R-異構(gòu)體。52.A.普羅帕酮A、氯苯那敏B、丙氧酚C、丙胺卡因D、哌西那多E、對(duì)映異構(gòu)體之間產(chǎn)生強(qiáng)弱不同的藥理活性的是答案:B解析:抗過敏藥氯苯那敏,其右旋體的活性高于左旋體,產(chǎn)生的原因是由于分子中的手性碳原子離芳環(huán)近,對(duì)藥物受體相互作用產(chǎn)生空間選擇性。53.以下藥物含量測(cè)定所使用的滴定液是A.高氯酸滴定液A、亞硝酸鈉滴定液B、氫氧化鈉滴定液C、硫酸鈰滴定液D、硝酸銀滴定液E、鹽酸普魯卡因答案:B解析:本組題考查對(duì)不同滴定液在含量測(cè)定中應(yīng)用的熟悉程度。鹽酸普魯卡因是一種芳香胺類藥物,分子結(jié)構(gòu)中含有芳伯氨基,在酸性溶液中可定量地與亞硝酸鈉發(fā)生重氮化反應(yīng)。苯巴比妥是一種巴比妥類藥物,該類藥物在適當(dāng)?shù)膲A性溶液中,易與重金屬離子反應(yīng),可定量地形成鹽,故常用銀量法進(jìn)行本類藥物的含量測(cè)定。地西泮是一種苯二氮類化合物,且在非水溶液滴定時(shí)為游離堿,可以直接與高氯酸反應(yīng)。故本組題答案應(yīng)選BEA。54.某藥廠生產(chǎn)一批阿司匹林片共計(jì)900盒,批號(hào)150201,有效期2年。藥典規(guī)定阿司匹林原料的含量測(cè)定方法為A、化學(xué)分析法B、比色法C、HPLCD、儀器分析法E、生物活性測(cè)定法答案:A解析:總件數(shù)為n,當(dāng)n>300時(shí),按取樣。55.高錳酸鉀與甘油混合研磨時(shí),易發(fā)生A、變色B、沉淀C、產(chǎn)氣D、結(jié)塊E、爆炸答案:E56.A.控釋膜材料A、骨架材料B、壓敏膠C、背襯材料D、防黏材料E、聚乙烯醇為答案:B解析:骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料,如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。故本組題答案應(yīng)選B。57.A.年齡A、藥物因素B、給藥方法C、性別D、用藥者的病理狀況E、兒童和老人慎用影響水、鹽代謝及酸堿平衡的藥物屬于答案:A解析:本題為識(shí)記題,麻醉用阿托品引起腹脹、尿潴留屬于藥物因素,因?yàn)榘⑼衅窌?huì)抑制腺體分泌,故本題選B。58.糊精為A、崩解劑B、黏合劑C、填充劑D、潤滑劑E、填充劑兼崩解劑答案

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