腎上腺素類演示文稿

腎上腺素類演示文稿現在是1頁\一共有34頁\編輯于星期三（優(yōu)選）腎上腺素類現在是2頁\一共有34頁\編輯于星期三2.兒茶酚胺類外周作用強：減少羥基則外周作用減弱、中樞作用增強3.R2/R3的羥基減少時，不易被COMT破壞，作用時間延長、中樞作用增強(間羥胺、麻黃堿)4.位碳原子的氫被甲基取代時，則不易被MAO氧化——作用時間延長(間羥胺、麻黃堿)5.位羥基被取代，外周作用更強(脂溶性降低，不易通過BBB)(多巴胺)6.氨基位的氫被取代后，對的作用減弱，對的作用增強現在是3頁\一共有34頁\編輯于星期三分類：1.按化學結構分兒茶酚非兒茶酚苯環(huán)2，3位有羥基，屬于兒茶酚2.按對受體亞型選擇性分

，

，受體激動劑第一節(jié)構效關系及分類現在是4頁\一共有34頁\編輯于星期三1、去甲腎上腺素(noradrenaline,NA)作用機制：激動受體為主(1和2)，對1受體也有較弱的激動作用，較腎上腺素弱 對2無作用

藥理作用：

收縮血管(皮膚、黏膜、內臟血管)

升高血壓

興奮心臟，作用較弱一、作用于受體的擬腎上腺素藥現在是5頁\一共有34頁\編輯于星期三①收縮血管的強度：皮膚粘膜BV腎BV其他內臟BV②對冠脈的影響：冠脈擴張③心輸出量：興奮BV收縮BP心率

心輸出量不變或略減少NA的作用——血管、血壓、心率、心肌收縮力和心輸出量的關系興奮1心肌收縮力腺苷現在是6頁\一共有34頁\編輯于星期三〖體內過程〗

1.給藥方法：只宜靜脈滴注法給藥

為什么？現在是7頁\一共有34頁\編輯于星期三①口服收縮胃黏膜血管，在堿性腸液易分解②皮下注射收縮血管，發(fā)生組織壞死

③靜脈推注，引起B(yǎng)P急劇升高，心律紊亂

現在是8頁\一共有34頁\編輯于星期三臨床應用： 1、休克 2、上消化道出血不良反應： 1、局部組織缺血壞死 2、急性腎功能衰竭禁忌證：……現在是9頁\一共有34頁\編輯于星期三作用機制：直接激動受體促進NA能神經末稍釋放遞質藥理作用：與NA相似，較弱、持久臨床應用：取代NA用于某些休克早期2.間羥胺(metaraminol,阿拉明,aramine)1受體激動藥去氧腎上腺素、甲氧明?現在是10頁\一共有34頁\編輯于星期三1、腎上腺素(adrenaline,epinephrine,AD)：口服無效作用機制：激動和受體，敏感性>

藥理作用興奮-R(快、強、短)皮膚粘膜內臟血管收縮，血壓興奮1-R心率、心力、心輸出量興奮2-R(慢、弱、持久)骨骼肌血管和冠脈舒張,血壓血壓：激動和受體，“腎上腺素的后降壓作用”二、作用于和受體的擬腎上腺素藥現在是11頁\一共有34頁\編輯于星期三腎上腺素的后降壓作用腎上腺素1＋22平均血壓曲線現在是12頁\一共有34頁\編輯于星期三

血壓收縮壓收縮壓低劑量高劑量舒張壓舒張壓

擴張支氣管(2)

增強代謝(2)CNS：不易透過BBB現在是13頁\一共有34頁\編輯于星期三臨床應用：（1）心臟驟停（2）過敏性休克（3）支氣管哮喘（4）與局麻藥配伍局部止血現在是14頁\一共有34頁\編輯于星期三多巴胺(dopamine)作用機制激動、1和D受體敏感性：D>1>藥理作用（1）興奮心臟，作用較弱(1)（2）腎和腸系膜血管舒張(D)；皮膚粘膜血管收縮()

（3）對血壓的影響——血壓升高，脈壓增加（4）舒張腎血管，排鈉利尿現在是15頁\一共有34頁\編輯于星期三臨床應用

（1）抗休克（2）急性腎功能衰竭不良反應劑量較大時引起心動過速、心律失常、腎血管收縮?現在是16頁\一共有34頁\編輯于星期三麻黃堿(ephedrine)1、作用機制(與腎上腺素比較)直接激動和受體，促進NA能神經末稍釋放神經遞質2、藥理作用與腎上腺素相似但較弱，持久，口服有效中樞興奮作用明顯、易產生快速耐受性2、臨床應用低血壓狀態(tài)、鼻塞、預防和治療輕癥哮喘現在是17頁\一共有34頁\編輯于星期三1.1和2受體激動劑異丙腎上腺素作用機制激動受體(1和2)藥理作用（1）興奮心臟（2）舒張血管（3）影響血壓（4）舒張支氣管（5）增強代謝三、作用于受體的擬腎上腺素藥現在是18頁\一共有34頁\編輯于星期三臨床應用（1）支氣管哮喘（2）房室傳導阻滯（3）心臟驟停2.

1受體激動藥－多巴酚丁胺治療心肌梗塞并發(fā)心力衰竭3.2受體激動藥－沙丁胺醇、特布他林治療哮喘現在是19頁\一共有34頁\編輯于星期三概述分類受體阻滯劑

受體阻滯劑、

受體阻滯劑腎上腺素受體阻滯劑現在是20頁\一共有34頁\編輯于星期三1.選擇性對1和2無選擇性：酚妥拉明、酚芐明選擇性阻斷1受體：哌唑嗪選擇性阻斷2受體：育亨賓2.作用持續(xù)時間

短效類：酚妥拉明長效類：酚芐明第一節(jié)α腎上腺素受體阻斷藥

現在是21頁\一共有34頁\編輯于星期三Comparisonofactionsofphentolamkineandprazosinatnoradrenergicneuroeffectorjunctionsincardiacmuscleandvascularsmoothmuscle.哌唑嗪可用于治療高血壓，而酚妥拉明則不可以(+)現在是22頁\一共有34頁\編輯于星期三腎上腺素受體阻斷藥、受體阻斷藥酚妥拉明(phentolamine)（短效類）

1、作用機制——阻斷1和2受體

2、藥理作用舒張血管——阻斷受體(可翻轉Adr的升壓作用)現在是23頁\一共有34頁\編輯于星期三興奮心臟——反射性興奮；阻斷突觸前膜2受體，NA釋放增加擬膽堿作用——胃腸活動、胃酸，皮膚潮紅3、臨床應用（1）外周血管痙攣性疾?。?）嗜鉻細胞瘤的診斷和治療（3）抗休克（4）心肌梗塞和充血性心力衰竭（5）靜滴NA外漏的治療現在是24頁\一共有34頁\編輯于星期三二、受體阻斷藥基本藥理作用心臟： 心率減慢、收縮力減弱(1阻斷)，心輸出量減少；減慢傳導，延長ERP血管血壓： 因心輸出量減少，反射性興奮交感神經，血壓無明顯變化支氣管平滑?。?收縮支氣管平滑肌(2阻斷)現在是25頁\一共有34頁\編輯于星期三腎素： 阻斷腎小球球旁細胞的1受體，減少腎素分泌代謝： 抑制交感神經興奮引起的血糖升高，抑制低血糖引起的心悸膜穩(wěn)定作用： 降低細胞膜的離子通透性，干擾心肌電生理（作用弱）內在擬交感活性： 部分激動劑效應現在是26頁\一共有34頁\編輯于星期三普萘洛爾(propranolol)１作用機制——阻斷受體２藥理作用（1）受體阻斷作用

①抑制心肌收縮力(1阻斷) ②收縮冠狀血管(2阻斷)③抑制腎素釋放(1阻斷) ④收縮支氣管(2阻斷) ⑤抑制脂肪分解(3阻斷)

現在是27頁\一共有34頁\編輯于星期三（2）內在擬交感活性：無（3）膜穩(wěn)定作用：強（4）其它：延緩胰島素引起的低血糖反應、抑制血小板聚集，減少房水形成３、臨床應用（1）快速型心律失常（2）穩(wěn)定型心絞痛（3）高血壓(輸出量、腎素、突觸前膜、中樞)

（4）甲狀腺功能亢進的對癥治療（5）青光眼（6）心衰早期現在是28頁\一共有34頁\編輯于星期三不良反應1.一般反應:消化道反應、皮疹2.心血管反應:①加重房室傳導阻滯，引起心動過緩尤其與維拉帕米合用時②雷諾現象3.誘發(fā)或加劇支氣管哮喘4.反跳現象(長期應用)5.其它：低血糖反應：加重和掩蓋降糖藥引起的低血糖反應現在是29頁\一共有34頁\編輯于星期三禁忌左室心功能不全竇性心動過緩重度房室傳導阻滯支氣管哮喘肝功能不良等現在是30頁\一共有34頁\編輯于星期三BloodpressureHeartrateIVinjectionsatarrowsNAADNAAD

blockadebyphentolamineSchemaofeffectsoftheIVinjectionsofNAandADonmeanbloodpressureandheartratebeforeandafterblockadeof-adrenergicreceptorsbyphentolamineBeforeblockadeAfterblockade現在是31頁\一共有34頁\編輯于星期三思考題1.利用構效關系規(guī)律解釋兒茶酚胺類與非