大學(xué)?？菩竽莲F醫(yī)專業(yè)教材課件第三章中樞藥物

大學(xué)?？菩竽莲F醫(yī)專業(yè)教材課件第三章中樞藥物第一頁，共39頁。

吸入性麻醉藥:

揮發(fā)性液體：麻醉乙醚、氟烷、

1.全身麻醉藥

氣體:氧化亞氮、環(huán)丙烷等

非吸入性麻醉藥：戊巴比妥、硫噴妥鈉、氯胺酮（分離麻醉）2.鎮(zhèn)靜藥與抗驚厥藥鎮(zhèn)靜藥：氯丙嗪、乙酰丙嗪、地西泮、水合氯醛

抗驚厥藥：硫酸鎂、巴比妥類

麻醉性鎮(zhèn)痛藥：嗎啡、哌替啶、芬比尼、埃托啡、3.鎮(zhèn)痛藥

其它鎮(zhèn)痛藥：賽拉嗪、賽拉唑

大腦興奮藥：咖啡因等

4.中樞興奮藥

延髓興奮藥：尼可剎米、回蘇靈、多殺普倫等

脊髓興奮藥：士的寧等第九章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥第二頁，共39頁。

第九章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物

第一節(jié)全身麻醉藥

第二節(jié)鎮(zhèn)靜藥與抗驚厥藥

第三節(jié)鎮(zhèn)痛藥

第四節(jié)中樞興奮藥

第三頁，共39頁。全麻藥：可逆地抑制中樞N系統(tǒng)功能的藥物，表現(xiàn)為意識(shí)喪失、感覺及反射消失、骨骼肌松弛等。（二）麻醉機(jī)理:入中樞Nc膜脂質(zhì)層內(nèi)藥與Pr疏水部分結(jié)合擾亂了雙層脂質(zhì)子分子排列使膜Pr變構(gòu)，改變受體或鈉、鉀離子通道閘門的活動(dòng)提高Nc興奮閾影響NC除極化阻斷N沖動(dòng)的傳遞全身麻醉.

第一節(jié)全身麻醉藥第四頁，共39頁。第一期（鎮(zhèn)痛期）(隨意運(yùn)動(dòng)期)：麻始至意識(shí)喪失消失。主要是網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)和大腦皮層受抑制。第二期（興奮期）（不隨意運(yùn)動(dòng)期）：意識(shí)喪失開始，大腦皮層功能抑制加深，中樞失去控制與調(diào)節(jié)，動(dòng)物表現(xiàn)不隨意運(yùn)動(dòng)興奮、嘶嗚、掙扎、R極不規(guī)則，不進(jìn)行手術(shù)。

一、二期合稱誘導(dǎo)期第三期（外科麻醉期):從興奮轉(zhuǎn)為安靜，R轉(zhuǎn)規(guī)則，麻深入，大腦、間腦、中腦、橋腦依次被抑制。獸手術(shù)淺麻開始。第四期（麻痹期）（中毒期）：指從R肌完全麻痹至循環(huán)完全衰竭為止。外科麻醉禁止達(dá)到此期。（三）麻醉分期

第五頁，共39頁。

①麻醉前給藥（補(bǔ)救不足，增強(qiáng)效果）②誘導(dǎo)麻醉（使麻期縮短）③基礎(chǔ)麻醉（麻前琥珀,為深麻打基礎(chǔ)）④配合麻醉（局麻配合全麻-麻醉完全）⑤混合麻醉（氟烷與乙醚，減毒/協(xié)同）（四）復(fù)合麻醉的作用第六頁，共39頁。藥理作用

A:

誘導(dǎo)短，麻醉強(qiáng)，麻與醒快，肌松及鎮(zhèn)痛作用較弱。B：松弛支氣管平滑肌，擴(kuò)支，使R道阻力減少。無刺激性C:當(dāng)R中樞逐漸抑制時(shí)，R淺快，潮氣量與通氣量下降.D：隨麻深血壓↓、心率↓，心肌收縮力↓，誘發(fā)心律↓應(yīng)用全麻前給予琥珀膽堿，地西泮做輔助麻及基麻，以增強(qiáng)肌松效果，以便動(dòng)物平穩(wěn)進(jìn)入麻醉期，氟烷可與乙醚混合使用，以減輕兩藥的毒副作用，并有協(xié)同作用。

一．吸入性麻醉藥：氟烷（Fluothane）第七頁，共39頁。作用與應(yīng)用

弱麻。毒性小、完全范圍廣，骨骼松弛強(qiáng)。用于中小或?qū)嶒?yàn)動(dòng)物等全麻?？捎瞄_放式，半封閉或封閉式的R吸入法。用法與用量

犬吸入乙醚前注射硫噴妥鈉、硫酸阿托品，然后用麻醉口罩吸入乙醚，直至出現(xiàn)麻醉體征。貓、兔、大鼠、小鼠、蛙類、雞、鴿等可直接吸入乙醚，至達(dá)到麻醉體征為止。

氧化亞氮(NitrousOxide)應(yīng)用與作用優(yōu)點(diǎn)：麻強(qiáng)為乙醚的1/7，毒性小作用快，無興奮期，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，缺點(diǎn)：肌松程度差。應(yīng)用于誘導(dǎo)麻醉或與全麻藥配伍使用。麻醉乙醚(AnestheticEther,DiethylEther)第八頁，共39頁。

1.是新的鹵族麻醉藥，麻與醒皆速，馬停止給藥后，8-15min即可站立；2.為強(qiáng)效吸入性麻醉藥；3.對(duì)肝、腎損害輕微；

4.可用馬犬等手術(shù)全麻藥。

5.對(duì)胃腸蠕動(dòng)及子宮平滑肌有抑制作用；6.對(duì)神經(jīng)肌肉阻斷強(qiáng)于氟烷，抑制循環(huán)和R系統(tǒng)；

思氟烷（安氟醚）(Enflurane,Ethrane)第九頁，共39頁。

優(yōu)點(diǎn)：易誘導(dǎo)，速入麻期無興奮期。

缺點(diǎn)：不易控制麻醉深度、藥量與麻時(shí)，藥過量不易排除與解毒，排泄慢。

戊巴比妥(Pentobarbital)中效巴比妥類藥物，選擇性地抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)所致。無鎮(zhèn)痛作用.

應(yīng)用：中、小動(dòng)物的全麻，成年牛馬的復(fù)合麻醉.鎮(zhèn)靜、基麻、抗驚厥、解救中樞興奮藥中毒。二．非吸入性麻醉藥（靜脈麻醉藥）第十頁，共39頁。藥理作用:

A：靜注速抑大腦皮層，無興奮期,速麻。

B：中樞抑制是易化或增強(qiáng)腦內(nèi)r-氨基丁酸（抑性遞質(zhì)）的突觸作用使突觸后電位抑制延長，同時(shí)阻斷興奮性遞質(zhì)谷氨酸鹽的突觸作用大腦皮質(zhì)興奮性抑制網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的上行激活系統(tǒng)而全麻。

C：本品肌松差，鎮(zhèn)痛弱。

D：能明顯抑制R中樞，抑制程度與用量與注射速度有關(guān)。

E：能直接抑制心臟和血管運(yùn)動(dòng)中樞，血壓下降。

F：可通過胎盤屏障影響胎兒血液循環(huán)及R。

硫噴妥鈉(ThiopentalSodium)第十一頁，共39頁。

全麻或基麻，抗驚厥，用于中樞興奮藥中毒，腦炎及破傷風(fēng)治療反芻動(dòng)物用前注阿托品，以減少腺體分泌。應(yīng)用第十二頁，共39頁。作用:新型鎮(zhèn)痛麻醉藥，肌注或靜注作用快速，續(xù)時(shí)短。

“分離麻醉”：能阻斷感覺沖動(dòng)向丘腦和新皮層的傳導(dǎo)，產(chǎn)生抑制作用，同時(shí)有能興奮腦干和邊緣系統(tǒng)，引起感覺和意思分離。

“木僵樣麻醉”：動(dòng)物意思不完全喪失麻期睜眼、咽喉反射存在，肌肉張力增加呈木僵樣。應(yīng)用：基礎(chǔ)麻醉及化學(xué)保定藥。氯胺酮（開他敏）(Ketamine)第十三頁，共39頁。一．鎮(zhèn)靜藥：能使中樞N系統(tǒng)產(chǎn)生輕度的抑制作用，減弱機(jī)能活動(dòng)，從而起到緩和激動(dòng)，消除躁動(dòng)不安，恢復(fù)安靜的藥物。

氯丙嗪（氯普馬嗪、冬眼靈）(Chlorpromazine)Ⅰ對(duì)中樞N系統(tǒng)作用

A：中樞鎮(zhèn)靜：安靜、嗜睡、馴服

B：鎮(zhèn)吐作用：抑制延髓催吐化學(xué)感受區(qū)的D2受體所致。

C：增強(qiáng)中樞抑藥作用：催眼、麻醉、鎮(zhèn)痛、抗驚厥。

D：對(duì)體溫調(diào)節(jié)：抑下丘腦溫調(diào)中樞，溫調(diào)失常，增強(qiáng)散熱過程。第二節(jié)鎮(zhèn)靜藥與抗驚厥藥第十四頁，共39頁。

Ⅱ?qū)χ参锷窠?jīng)系統(tǒng)與心血管系統(tǒng)作用：A:阻斷α受體，使AD的升壓作用翻轉(zhuǎn)。B:抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞，直接舒張血管平滑肌，抑制心臟，引起T波改變等心電圖異常。C:M受體阻斷、N節(jié)阻斷、抗組胺、骨骼肌松弛與膜穩(wěn)定作用。

Ⅲ對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)作用：A：阻斷結(jié)節(jié)—漏斗多巴胺通路的D2受體，干擾下丘腦某些H的分泌，因而抑制促性腺H的分泌，增加催乳素的分泌。B：抑制促腎上腺皮質(zhì)H和生長H的釋放，使其分泌減少。

第十五頁，共39頁。阻斷外周α受體直接擴(kuò)張血管，解除小動(dòng)脈小靜脈痙攣，改善微循環(huán)。應(yīng)用：

1鎮(zhèn)靜：安靜、緩解破傷風(fēng)、腦炎及中樞興奮中毒引起的驚厥癥狀。

2麻前給藥：配合水合氯醛/全麻藥用于豬的全麻。

3抗應(yīng)激：減少豬、犬、貓、禽在高溫季節(jié)長途運(yùn)輸，光熱不利因素的應(yīng)激及死亡率。Ⅳ抗休克作用：第十六頁，共39頁。作用：具有鎮(zhèn)靜、降溫、降壓及鎮(zhèn)吐等作用，鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)于氯丙嗪，故增強(qiáng)催眠藥與麻醉藥比氯丙嗪強(qiáng)。毒性、刺激小。應(yīng)用：同氯丙嗪。與哌替啶配合治療痙攣疝，呈良好的安全鎮(zhèn)痛效果，此時(shí)用藥量為各藥的1/3量即可。乙酰丙嗪(Acepromazine,Acetazine)第十七頁，共39頁。

地西泮（安定）(Diazepam)

①抗焦慮作用

②鎮(zhèn)靜作用

③肌肉松弛作用④抗驚厥與抗癲癇作用

⑤對(duì)心血管系統(tǒng)的影響應(yīng)用：各種動(dòng)物鎮(zhèn)靜催眠、保定、抗驚厥、抗癲癇、基麻及術(shù)前給藥。治療犬癲癇、破傷風(fēng)及士的寧中毒、防止水貂等野生動(dòng)物攻擊、牛和豬麻前給藥等。第十八頁，共39頁。第十九頁，共39頁。

①鎮(zhèn)靜、解痙：A.用于馬屬動(dòng)物急性胃擴(kuò)張、腸阻塞、痙攣性腹痛。

B.子宮及直腸脫出。

C.食道、隔肌、腸管、膀胱痙攣等。

D.抗驚厥時(shí)酌情加量。

E.破傷風(fēng)、腦炎、士的寧及其它中樞興奮藥中毒所致的驚厥。

②麻醉：馬驢騾駝豬犬各類麻醉藥或基礎(chǔ)麻醉藥（牛羊不用）

水合氯醛(ChloralHydrate)第二十頁，共39頁。

藥理A.抑制中樞N系B.骨骼肌松弛，是因運(yùn)動(dòng)N梢Ach減少和Ach在終板處去極化減弱及肌纖維膜的興奮性下降；

C.對(duì)平滑肌舒張、解痙，致血管擴(kuò)張血壓下降。

MgSO4注射液(MagnesiumSulfateInjection)第二十一頁，共39頁。A.抗驚厥、緩解破傷風(fēng)、腦炎、士的寧中毒所致的驚厥。B.治療隔肌痙攣，膽管痙攣等C.緩解膽管痙攣。D.緩解分娩時(shí)子宮頸痙攣，尿潴留，慢性汞、砷、鋇中毒

E.中毒時(shí)立即靜脈注鈣劑解救.應(yīng)用第二十二頁，共39頁。

藥理

A.抑制中樞N系統(tǒng)B.骨骼肌松弛，意識(shí)及反射消失。

C.無鎮(zhèn)痛作用。D.增強(qiáng)GABA神經(jīng)遞質(zhì)的抑制作用。

應(yīng)用

A.抗驚厥、治腦炎、破傷風(fēng)、

中樞興奮藥中毒的解救

B.鎮(zhèn)靜：做犬貓的鎮(zhèn)靜藥。

C.抗癲癇，用于馬、犬、貓的癲癇苯巴比妥（魯米那）(Phenobarbital)第二十三頁，共39頁。

鎮(zhèn)痛藥：麻醉性鎮(zhèn)痛藥（阿片類）：作用中樞N系統(tǒng)的阿片受體產(chǎn)生鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜作用。

非麻醉性鎮(zhèn)痛藥（解熱、抗炎藥）：解熱、抗炎作用，鎮(zhèn)痛，用于肌肉、N、關(guān)節(jié)疼痛。

一．麻醉性鎮(zhèn)痛藥（植物嬰粟漿）分為：1.菲類阿片：嗎啡、可待因、蒂巴因2.芐異喹啉類阿片：罌粟堿、那可汀第三節(jié)鎮(zhèn)痛藥第二十四頁，共39頁。第二十五頁，共39頁。①阿片類可使N梢遞質(zhì)放減少，并能抑制腺苷酸環(huán)化E，使N細(xì)胞內(nèi)cAMP的含量減少。②阿片類與受體結(jié)合后，使N元的鉀電導(dǎo)增加，使細(xì)胞膜超極化，細(xì)胞內(nèi)鈣減少總之：阿片類藥物能激動(dòng)阿片受體，激活體內(nèi)抗痛系統(tǒng)，阻斷痛覺傳導(dǎo)，產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)痛作用。（易成癮）第二十六頁，共39頁。

藥理①抑制中樞N系統(tǒng):鎮(zhèn)痛,鎮(zhèn)咳。

②抑制R系統(tǒng)：急性中毒常因R中麻痹，R停止致死。

③使消化道平滑肌張力升高，致疝痛，便秘、脹氣

④大劑量使外周血管擴(kuò)張，引起體位性低血壓。

應(yīng)用①犬麻前給藥②鎮(zhèn)痛、創(chuàng)傷、燒傷等止痛③止瀉、止咳等（獸醫(yī)少用）

嗎啡(Morphine)第二十七頁，共39頁。

①鎮(zhèn)痛藥，治家畜痙攣性疝痛，術(shù)后及創(chuàng)傷痛。②用于豬、犬、貓等麻醉。

③與氯丙嗪、異丙嗪配伍,抗休克和抗驚厥等。比嗎啡（100倍）哌替啶（500倍），鎮(zhèn)痛能力強(qiáng)，起效快，持續(xù)時(shí)間短，對(duì)R抑制作用弱，成癮性及其它副作用較小。

哌替啶（度冷?。≒ethidine,Dolantion）芬太尼（Fentanyl,Fentanest）第二十八頁，共39頁。鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為嗎啡100-200倍。臨床上埃托啡與中樞抑制藥如賽拉嗪等合用狩獵/野生動(dòng)物保定。

鹽酸二氫埃托啡

(DihydroetorphineHydrochloride)高強(qiáng)效麻醉性鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用是嗎啡1/500—1/1000。用于嗎啡、哌替啶無效的慢性頑固性疼痛。埃托啡（羥戊甲嗎啡）(Etorphine)第二十九頁，共39頁。

賽拉嗪（隆明）(Xylazine,Rompun)

鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛、復(fù)麻及化學(xué)保定。用于長途運(yùn)輸、去角、鋸茸、去勢(shì)、腹術(shù)、穿鼻術(shù)、子宮復(fù)位等。牛注前停食數(shù)小時(shí)，中毒時(shí)用阿托品解毒。

賽拉唑（靜松靈）（保定寧）(Xylazole)

動(dòng)物的鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、化學(xué)保定和復(fù)合麻醉等。二．其它鎮(zhèn)痛藥第三十頁，共39頁。

（1）大腦興奮藥：提高大腦皮層Nc的興奮性，促進(jìn)腦細(xì)胞代謝改善大腦機(jī)能如Caffeine。（2）延髓興奮藥：興奮延髓R中樞、R頻加深快，如尼可剎米、回蘇靈、戊四氮（3）脊髓興奮藥：阻止抑制性N遞質(zhì)對(duì)N元的抑制所致,士的寧。

第四節(jié)中樞興奮藥第三十一頁，共39頁。1藥理機(jī)制:

①興奮中樞N系統(tǒng)、興奮心肌、松弛平滑肌和利尿等。②機(jī)理：抑制細(xì)胞內(nèi)磷酸二酯E的活性減少cAMP受磷酸二脂酶分解破壞增加細(xì)胞內(nèi)cAMPcAMP激活蛋白激E激活Pr磷酸化E促進(jìn)Pr磷酸化，由此介導(dǎo)一系列生理生化反應(yīng)。③與擬AD藥通過興奮β受體激活腺苷酸環(huán)化E催化ATPcAMP增加胞cAMP影響AC-cAMP-PDE系統(tǒng)?？Х纫颍Х葔A）(Caffeine)第三十二頁，共39頁。

①對(duì)中樞N系統(tǒng)的作用：增加大腦皮層的興奮，提高精神與感覺能力，消除疲勞，增加肌肉工作能力（小劑量）；大劑量時(shí)，直接興奮延髓中樞，使R中樞對(duì)CO2的敏感性增加，R加快，換氣量增加等。興奮血管中樞。中毒易至死。

②對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：興奮迷N、興奮心肌、興奮延髓血管運(yùn)動(dòng)中樞，使血管收縮。

作用表現(xiàn)第三十三頁，共39頁。③平滑?。河惺鎻堊饔?。④利尿作用：心肌收縮，腎血管舒張，腎流量增多，