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藥物的藥效關(guān)系－藥物理化性質(zhì)與藥效的關(guān)系

三、藥物理化性質(zhì)與藥效關(guān)系藥物的理化性質(zhì)主要包括熔點(diǎn)、沸點(diǎn)、溶解度、脂水分配系數(shù)、解離度、揮發(fā)性、吸濕性、風(fēng)化性、表面活性及晶型等；主要介紹—脂水分配系數(shù)對藥效的影響解離度對藥效的影響晶型對藥效的影響（一）脂水分配系數(shù)對藥效影響

脂水分配系數(shù)（P）是指藥物在互不混溶的非水相和水相中分配平衡后，在非水相中的濃度Co和水相中的濃度Cw的比值。P=CO/CW；P值越大，脂溶性越大。以正辛醇為代表來模擬藥物在生物相中的濃度具有合適的脂水分配系數(shù)時活性最大引入芳環(huán)、烴基、鹵原子等非極性基團(tuán)時，藥物的親脂性增大；引入羥基、氨基、羧基、磺酸基等極性基團(tuán)時，藥物的親水性增大（二）晶型對藥效影響

有機(jī)藥物晶體可因結(jié)晶條件不同而得到不同的晶型同一藥物具有兩種及兩種以上晶型的現(xiàn)象稱為多晶現(xiàn)象不同晶型的同一藥物在溶解度、溶出速率、熔點(diǎn)、密度、硬度、外觀以及生物活性等方面可能存在顯著差異案例-棕櫚氯霉素棕櫚氯霉素—有A晶型、B晶型、C晶型及無定型四種，其中B晶型與無定型有效，而A、C兩種晶型無效，1975年以前，我國生產(chǎn)的棕櫚氯霉素均為無效的A晶型劑型；現(xiàn)版中國藥典收載劑型為棕櫚氯霉素規(guī)定了活性B型含量；并直接收載棕櫚氯霉素（B型）顆粒劑或棕櫚氯霉素（B型）片劑案例-利福平利福平——有Ⅰ型、Ⅱ型、S型及無定型四種晶體，無定型及S型均不穩(wěn)定，我國制得的Ⅰ型結(jié)晶為國際采用?！吨袊幍洹罚?015版）規(guī)定，本品的紅外吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（光譜集198圖）或?qū)φ掌罚↖或II晶型）圖譜一致（通則0402）。習(xí)題1.中國藥典收載的棕櫚氯霉素片規(guī)定活性含量為該藥的（）A．A型B．B型C．

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