吡拉西坦產(chǎn)品手冊(cè)

主要內(nèi)容朗歐/康容基礎(chǔ)知識(shí)部分朗歐/康容的通用名是什么朗歐/康容的主要成份是什么朗歐/康容的性狀是什么朗歐/康容的規(guī)格有哪些朗歐/康容的不良反應(yīng)有哪些朗歐/康容適應(yīng)癥有哪些朗歐/康容的消除半衰期是多少藥物的半衰期腦血管病急性腦血管病蛛網(wǎng)膜下腔出血朗歐/康容的起效時(shí)間是多少朗歐/康容禁忌癥有哪些朗歐/康容注意事項(xiàng)有哪些朗歐/康容臨床前研究部分朗歐/康容臨床前藥理學(xué)研究朗歐/康容的滲透濃度是多少朗歐/康容的濃度為什么是20％朗歐/康容的滲透濃度是多少滲透單位滲透濃度吡拉西坦氯化鈉注射液的LD50是多少半數(shù)致死量朗歐/康容臨床研究部分朗歐/康容臨床試驗(yàn)研究朗歐/康容降低顱內(nèi)壓的作用機(jī)理是什么朗歐/康容改善腦代謝的作用機(jī)理是什么朗歐/康容改善腦代謝的作用機(jī)理是什么朗歐/康容液在體內(nèi)的代謝過(guò)程錐體外系疾病者為什么不能使用朗歐/康容Huntington舞蹈病者為什么不能使用朗歐/康容錐體外系錐體外系疾病Huntington舞蹈病朗歐/康容治療癲癇機(jī)理是什么興奮性神經(jīng)遞質(zhì)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)朗歐/康容臨床應(yīng)用部分朗歐/康容靜脈滴注時(shí)疼痛的原因是什么朗歐/康容用于降低顱內(nèi)壓時(shí)減輕靜滴疼痛的措施有哪些朗歐/康容用于降低改善腦代謝時(shí)減輕靜滴疼痛的措施有哪些朗歐/康容用于降低顱內(nèi)壓的使用方法和劑量朗歐/康容用于改善腦代謝的使用方法和劑量朗歐/康容的市場(chǎng)定位是什么朗歐/康容用于降低顱內(nèi)壓時(shí)如何控制滴速降低顱內(nèi)壓時(shí)，每天用4瓶，涉及到鹽分?jǐn)z入的問(wèn)題，會(huì)不會(huì)引起水鈉潴留朗歐/康容降低顱內(nèi)壓的作用特點(diǎn)是什么朗歐/康容的優(yōu)勢(shì)有哪些吡拉西坦能否通過(guò)血腦屏障，胎盤屏障吡拉西坦能哺乳期婦女是否可用早產(chǎn)兒，新生兒，兒童的用量，老年用量各是多少早產(chǎn)兒新生兒嬰兒期幼兒期肝腎功能不全患者的使用方法和劑量朗歐/康容與甘露醇用藥劑量與療效比較朗歐/康容的濃度為20％指的是什么理想脫水劑應(yīng)具備的條件是什么腦水腫的病理生理變化包括哪些朗歐/康容與藥物的相互作用問(wèn)題朗歐/康容的最大劑量是多少朗歐/康容過(guò)量反應(yīng)是什么朗歐/康容的脫水量是多少朗歐/康容在骨科的使用方法和劑量朗歐/康容在腫瘤放射治療時(shí)引起的顱內(nèi)壓增高的使用方法和劑量吡拉西坦做為細(xì)胞營(yíng)養(yǎng)藥，是否會(huì)營(yíng)養(yǎng)腫瘤細(xì)胞，導(dǎo)致疾病的惡化朗歐/康容用于改善腦代謝適用科室有哪些朗歐/康容用于降低顱內(nèi)壓適用科室有哪些朗歐/康容臨床研究部分朗歐/康容臨床試驗(yàn)研究①臨床試驗(yàn)研究是在北京協(xié)和醫(yī)院、北京大學(xué)人民醫(yī)院、北京解放軍總醫(yī)院、天津環(huán)湖醫(yī)院所做的多中心臨床試驗(yàn)：將182例腦水腫所致顱內(nèi)壓增高癥患者納入臨床試驗(yàn)研究（吡拉西坦組91例，甘露醇組91例），全部受試者均采用有創(chuàng)顱內(nèi)壓監(jiān)護(hù)。②結(jié)果表明：試驗(yàn)組與甘露醇對(duì)照組在降低顱內(nèi)壓方面無(wú)顯著性差異，且無(wú)甘露醇相關(guān)不良反應(yīng)發(fā)生，療效確切，安全性良好。朗歐/康容降低顱內(nèi)壓的作用機(jī)理是什么①朗歐/康容為20%高滲溶液，可產(chǎn)生階梯性脫水作用（由細(xì)胞－組織－血液－腎臟的階梯性脫水作用）；②朗歐/康容可減少腦血管阻抗，增加腦血流量；③朗歐/康容可對(duì)抗腦缺氧，顯著提高大腦皮質(zhì)抗缺氧能力；④朗歐/康容可改善腦脊液循環(huán)障礙；⑤朗歐/康容可減少酸性代謝產(chǎn)物生成，減輕其對(duì)腦細(xì)胞的直接損害。⑥朗歐/康容可以多環(huán)節(jié)、全面阻斷腦水腫時(shí)顱內(nèi)壓增高癥的惡性循環(huán)。朗歐/康容改善腦代謝的作用機(jī)理是什么①促進(jìn)大腦對(duì)葡萄糖、氨基酸、磷脂利用，促進(jìn)能量代謝；②清除自由基、抗氧化、抗缺氧、抗鈣超載效應(yīng)，穩(wěn)定細(xì)胞膜，減輕腦損傷；③增加腦細(xì)胞ATP生成，改善缺氧性逆行性健忘，增強(qiáng)記憶力，提高學(xué)習(xí)力；④促進(jìn)乙酰膽堿合成，增強(qiáng)神經(jīng)興奮傳導(dǎo)活化神經(jīng)細(xì)胞；⑤增加腦細(xì)胞ATP/ADP比率，促進(jìn)能量轉(zhuǎn)換、增加腺苷激酶活性。⑥朗歐/康容主要從以上五個(gè)方面起到改善腦代謝的作用。朗歐/康容液在體內(nèi)的代謝過(guò)程吡拉西坦在體內(nèi)基本不發(fā)生降解或者生物轉(zhuǎn)化，主要以原型從尿中排出，只有極少量（2％）從糞便中排出。錐體外系疾病者為什么不能使用朗歐/康容①錐體外系疾病的臨床表現(xiàn)為：帕金森病，小舞蹈病，肝豆?fàn)詈俗冃?，肌張力障礙，其他運(yùn)動(dòng)障礙疾病（特發(fā)性震顫，Huntington舞蹈病，抽動(dòng)穢語(yǔ)綜合癥，遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等）。②腦內(nèi)有兩個(gè)主要的上行多巴胺能神經(jīng)通路。最大的為黑質(zhì)－紋狀體束。多巴胺是紋狀體的乙酰膽堿系統(tǒng)抑制性介質(zhì)，而乙酰膽堿呈紋狀體興奮性介質(zhì)，兩種介質(zhì)處于一種動(dòng)態(tài)平衡的狀態(tài)，黑質(zhì)神經(jīng)細(xì)胞能產(chǎn)生和釋放多巴胺，多巴胺經(jīng)黑質(zhì)紋狀神經(jīng)通路運(yùn)送至新紋狀體。③若黑質(zhì)發(fā)生病變，則上行多巴胺能神經(jīng)通路阻斷，多巴胺的減少或喪失使紋狀體失去抑制作用，乙酰膽堿興奮性作用相對(duì)增強(qiáng)，臨床上表現(xiàn)震顫；新紋狀體病變，多巴胺含量增高、乙酰膽堿減少，則引起另外-組肌張力減低，運(yùn)動(dòng)過(guò)多綜合征，例如亨廷頓氏舞蹈病。④吡拉西坦可以促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，這樣會(huì)破壞乙酰膽堿與多巴胺之間的動(dòng)態(tài)平衡，乙酰膽堿興奮性作用將進(jìn)一步加強(qiáng)，錐體外系疾病的癥狀將加重。Huntington舞蹈病者為什么不能使用朗歐/康容Huntington舞蹈病是錐體外系疾病中的一種，使用吡拉西坦氯化鈉注射液會(huì)加重病情，故禁止使用。概念解釋【錐體外系】錐體束以外的所有運(yùn)動(dòng)神經(jīng)核和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)傳導(dǎo)束。【錐體外系疾病】錐體外系疾病的臨床表現(xiàn)為：帕金森病，小舞蹈病，肝豆?fàn)詈俗冃?，肌張力障礙，其他運(yùn)動(dòng)障礙疾?。ㄌ匕l(fā)性震顫，Huntington舞蹈病，抽動(dòng)穢語(yǔ)綜合癥，遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙等）。【Huntington舞蹈病】運(yùn)動(dòng)過(guò)多而肌緊張不全。病變部位，新、舊紋狀體病變（神經(jīng)元變性）癥狀：不自主的上肢和頭部的舞蹈樣動(dòng)作，肌張力降低。朗歐/康容治療癲癇機(jī)理是什么①癲癇的發(fā)生是由于腦內(nèi)興奮性氨基酸與抑制性氨基酸含量的失衡引起的，目前普遍認(rèn)為是興奮性氨基酸含量的增高或抑制性氨基酸含量降低造成。②其發(fā)病機(jī)制主要表現(xiàn)為大腦神經(jīng)元的活動(dòng)形式，由單個(gè)的動(dòng)作電位轉(zhuǎn)變?yōu)槌纱氐陌l(fā)作性動(dòng)作電位持續(xù)發(fā)放，導(dǎo)致暫時(shí)性腦功能失調(diào)。③吡拉西坦是GABA的環(huán)形衍生物，是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)重要的抑制性氨基酸遞質(zhì)，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有強(qiáng)烈的抑制作用，朗歐/康容對(duì)癲癇病人具有不同程度的療效。概念解釋【興奮性神經(jīng)遞質(zhì)】當(dāng)一個(gè)神經(jīng)遞質(zhì)與受體結(jié)合后，能引起該細(xì)胞去極化的稱為興奮性神經(jīng)遞質(zhì)，這類包括谷氨酸、乙酰膽堿等?！疽种菩陨窠?jīng)遞質(zhì)】當(dāng)一個(gè)神經(jīng)遞質(zhì)與受體結(jié)合后，能引起該細(xì)胞超極化的稱為抑制性神經(jīng)遞質(zhì)，這類包括γ－氨基丁酸、甘氨酸等。朗歐/康容臨床應(yīng)用部分朗歐/康容靜脈滴注時(shí)疼痛的原因是什么靜脈輸液是臨床上常用的一種給藥方法，通常在輸入高滲性、刺激性、腫瘤化療藥物時(shí)均可能引起注射部位不同程度的隱痛或刺痛（因?qū)μ弁茨褪苄圆煌嬖陲@著的個(gè)體化差異），嚴(yán)重者導(dǎo)致血栓性靜脈炎。其原因可能為：①藥物化學(xué)性或滲透性作用直接刺激血管內(nèi)膜；②血管內(nèi)膜特別敏感，輸注速度稍快時(shí)局部接觸藥物濃度過(guò)高；③由于刺激局部末梢血管，導(dǎo)致小血管痙攣等等。朗歐/康容為20%高滲溶液，用藥過(guò)程中偶爾出現(xiàn)局部疼痛亦屬于正?，F(xiàn)象。朗歐/康容用于降低顱內(nèi)壓時(shí)減輕靜滴疼痛的措施有哪些①宜選擇粗、直、靜脈瓣少且彈性好的血管輸液；②局部熱敷+翻轉(zhuǎn)針柄法；③輔助靜注利多卡因局麻劑；④使用止痛貼。朗歐/康容用于降低改善腦代謝時(shí)減輕靜滴疼痛的措施有哪些①減慢靜脈輸液速度；②稀釋藥液：a：10g:50mL規(guī)格：在包裝瓶中注入50mL生理鹽水，即可將其濃度稀釋至10%；b：20g:100mL規(guī)格：建議采用三通管，在吡拉西坦給藥同時(shí)滴注生理鹽水，可達(dá)到稀釋藥液、緩解疼痛的目的，建議稀釋液采用生理鹽水，不主張用葡萄糖溶液稀釋；③宜選擇粗、直、靜脈瓣少且彈性好的血管輸液；④局部熱敷+翻轉(zhuǎn)針柄法；⑤輔助靜注利多卡因局麻劑；⑥使用止痛貼。朗歐/康容用于降低顱內(nèi)壓的使用方法和劑量推薦的用法用量為：①急性顱內(nèi)壓增高癥，20%甘露醇+吡拉西坦聯(lián)合用藥，首選甘露醇50g，5～10分鐘內(nèi)快速靜滴，6h后朗歐20～40g/快速靜滴，每隔6h交替兩藥使用；急性期后可考慮吡拉西坦20~40g/次單用；②亞急性，慢性，預(yù)防性顱內(nèi)壓升高，40g/次，快速靜滴，10－20分鐘內(nèi)滴完，每隔12h滴注一次，2次/天，連續(xù)3～5天。朗歐/康容用于改善腦代謝的使用方法和劑量吡拉西坦10~20g/次，緩慢靜滴，1~2次/天，連續(xù)7~10天。朗歐/康容的市場(chǎng)定位是什么具有降低顱內(nèi)壓、全面改善腦代謝雙重功效、多重靶點(diǎn)的新型腦代謝改善劑。朗歐/康容用于降低顱內(nèi)壓時(shí)如何控制滴速說(shuō)明書中明確要求用于降低顱內(nèi)壓時(shí)要在10min內(nèi)滴完，臨床上常見(jiàn)的輸液器滴數(shù)有10、15、20滴/mL3種型號(hào)，例如：20滴/mL的型號(hào)，規(guī)格為100mL：50g在10min內(nèi)滴完，滴速應(yīng)為200滴/分。降低顱內(nèi)壓時(shí)，每天用4瓶，涉及到鹽分?jǐn)z入的問(wèn)題，會(huì)不會(huì)引起水鈉潴留輸入量應(yīng)根據(jù)病情來(lái)衡量，輸液中防止過(guò)量和電解質(zhì)紊亂，是醫(yī)生和護(hù)士需時(shí)刻注意觀察和警惕的問(wèn)題。目前尚未發(fā)現(xiàn)此類的臨床報(bào)道。朗歐/康容降低顱內(nèi)壓的作用特點(diǎn)是什么①快速起效，20min起效；②降顱壓平穩(wěn)、持久：滲透壓差階梯性脫水，可持續(xù)6小時(shí)（T1/2＝5~6h）；③無(wú)ICP反跳；④不伴水電解質(zhì)代謝紊亂；⑤無(wú)腎損，不增加心、腎負(fù)荷；⑥給藥時(shí)機(jī)：ICP增高急性、亞急性、慢性及預(yù)防顱內(nèi)壓升高用藥效果良好。朗歐/康容的優(yōu)勢(shì)有哪些①具有多環(huán)節(jié)降低顱內(nèi)壓、多靶點(diǎn)改善腦代謝雙重功效的最新型脫水降顱壓藥物，屬國(guó)內(nèi)首創(chuàng)；②知識(shí)產(chǎn)權(quán)優(yōu)勢(shì)：獲國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局發(fā)明專利，專利保護(hù)期為20年；③國(guó)家醫(yī)保乙類（編號(hào)－550）；④安全高效，符合WHO合理用藥國(guó)際評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)；⑤康容的50mL:10g，100mL:20g聚丙烯輸液瓶包裝規(guī)格，為國(guó)內(nèi)獨(dú)家生產(chǎn)。吡拉西坦能否通過(guò)血腦屏障，胎盤屏障吡拉西坦易通過(guò)血腦屏障和胎盤屏障。吡拉西坦能哺乳期婦女是否可用哺乳期婦女用藥指征尚不明確。所以應(yīng)綜合評(píng)估患者的利益和風(fēng)險(xiǎn)，只有當(dāng)潛在利益大于潛在的風(fēng)險(xiǎn)后，才能用于婦女和哺乳期婦女。早產(chǎn)兒，新生兒，兒童的用量，老年用量各是多少早產(chǎn)兒和新生兒，禁止使用。兒童用量減半或遵醫(yī)囑。老年人用量減半或遵醫(yī)囑。概念解釋【早產(chǎn)兒】指胎齡在37足周以前出生的活產(chǎn)嬰兒，稱為早產(chǎn)兒或未成熟兒（prematureinfant）?！拘律鷥骸恐肝礉M月的嬰兒或出生至28天的孩子?！緥雰浩凇恐笍某錾?8天到滿1歲以前的一段時(shí)期?！居變浩凇恐?～3歲階段。肝腎功能不全患者的使用方法和劑量根據(jù)具體情況減量使用或遵醫(yī)囑。朗歐/康容與甘露醇用藥劑量與療效比較吡拉西坦750mg/kg靜注，作用是與甘露醇1000mg/kg等效的，用量更小，而且無(wú)腎毒性，不增加心、腎負(fù)擔(dān)，無(wú)ICP反跳。朗歐/康容的濃度為20％指的是什么20％是質(zhì)量體積比，例如：100mL:20g的規(guī)格，吡拉西坦為20g，溶液體積為100mL，濃度即為20％。理想脫水劑應(yīng)具備的條件是什么理想脫水劑應(yīng)具備以下四個(gè)條件：①作用迅速、降壓持久，應(yīng)用方便（朗歐給藥后20min起效，可持續(xù)6h，靜脈快速滴注，隨時(shí)隨處可用，使用方便）；②藥物不進(jìn)入腦細(xì)胞內(nèi)，以免引起反跳（朗歐不進(jìn)入腦細(xì)胞，無(wú)ICP“反跳”現(xiàn)象發(fā)生）；③安全無(wú)毒，便于反復(fù)大量使用（朗歐體內(nèi)不降解，98%以原形從尿中排出，用藥后30min左右產(chǎn)生明顯利尿作用）；④藥物能迅速經(jīng)腎臟排出，產(chǎn)生良好利尿作用（朗歐急性毒性試驗(yàn)無(wú)溶血現(xiàn)象，小鼠口服LD50＞10g/kg，靜脈LD50＞9.2g/kg，按照霍德格毒性分級(jí)標(biāo)準(zhǔn)可謂基本無(wú)毒。慢性毒性試驗(yàn)，對(duì)大鼠、犬心、肝、腎、腦等臟器無(wú)損害，其安全性良好。反復(fù)大量使用即使用1g/kg也不會(huì)出現(xiàn)毒性作用）。所以說(shuō)吡拉西坦氯化鈉注射液是一個(gè)理想的脫水劑。腦水腫的病理生理變化包括哪些顱內(nèi)壓增高癥為一組臨床綜合癥，常由腦水腫引起。造成腦水腫的病因很多，如感染性疾病，中毒、缺氧、顱內(nèi)占位性病變、創(chuàng)傷、中風(fēng)等都可能引起腦水腫而造成顱內(nèi)高壓。腦水腫的病理生理變化有如下5方面：①顱內(nèi)壓升高；②腦血液循環(huán)紊亂；③腦脊液循環(huán)障礙；④進(jìn)行性腦缺氧；⑤二氧化碳/酸性代謝產(chǎn)物堆積。朗歐/康容與藥物的相互作用問(wèn)題吡拉西坦氯化鈉注射液與華法林聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，可延長(zhǎng)凝血酶原時(shí)間，可誘導(dǎo)血小板聚集的抑制。在接受抗凝治療的患者中，同時(shí)應(yīng)用吡拉西坦應(yīng)特別注意凝血時(shí)間，防止出血危險(xiǎn)，并調(diào)整抗凝治療的藥物劑量和用法。朗歐/康容的最大劑量是多少目前，臨床上吡拉西坦氯化鈉注射液的最大劑量用到80g/天，尚未收到任何不良反應(yīng)的報(bào)告。朗歐/康容過(guò)量反應(yīng)是什么尚未收到吡拉西坦過(guò)量的臨床報(bào)告。朗歐/康容的脫水量是多少吡拉西坦750mg/kg靜注，可劑量依賴性地減輕腦水腫，