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地區(qū):_________________編號:_________________姓名:_________________學(xué)校:_________________ 密封線 地區(qū):_________________編號:_________________姓名:_________________學(xué)校:_________________ 密封線 密封線 2023年西藥學(xué)專業(yè)一題庫題號一二三四五六閱卷人總分得分注意事項:1.全卷采用機(jī)器閱卷,請考生注意書寫規(guī)范;考試時間為120分鐘。2.在作答前,考生請將自己的學(xué)校、姓名、地區(qū)、準(zhǔn)考證號涂寫在試卷和答題卡規(guī)定位置。
3.部分必須使用2B鉛筆填涂;非選擇題部分必須使用黑色簽字筆書寫,字體工整,筆跡清楚。
4.請按照題號在答題卡上與題目對應(yīng)的答題區(qū)域內(nèi)規(guī)范作答,超出答題區(qū)域書寫的答案無效:在草稿紙、試卷上答題無效。A卷(第I卷)第I卷(考試時間:120分鐘)一、單選題1、磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑藥物A.甲苯磺丁脲B.米格列醇C.二甲雙胍D.瑞格列奈E.羅格列酮答案:A本題解析:磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑藥物包括甲苯磺丁脲、格列本脲、格列吡嗪和格列喹酮、格列美脲。2、關(guān)于單室模型單劑量血管外給藥的表述,錯誤的是A.C-t公式為雙指數(shù)方程B.達(dá)峰時間與給藥劑量Ⅹ0成正比C.峰濃度與給藥劑量Ⅹ0成正比D.曲線下面積與給藥劑量Ⅹ0成正比E.由殘數(shù)法可求藥物的吸收速度常數(shù)ka答案:B本題解析:本題考查的是單室模型單劑量血管外給藥關(guān)系式。達(dá)峰時間與給藥劑量X0無關(guān),一般為定值。3、以上輔料中,屬于緩(控)釋制劑親水凝膠骨架材料的是A.乙基纖維素B.蜂蠟C.微晶纖維素D.羥丙甲纖維素E.硬脂酸鎂答案:D本題解析:此題考查口服固體制劑的釋放調(diào)節(jié)劑??诜瑒┲械尼尫耪{(diào)節(jié)劑用于控制口服緩控釋制劑中的藥物的釋放速度和程度,以確保藥物以一定速度輸送到病患部位并在組織中或體液中維持一定濃度,獲得預(yù)期療效,減小毒副作用。常用的釋放調(diào)節(jié)劑主要分為骨架型、包衣膜型緩控釋放高分子和增稠劑等。(1)親水性凝膠骨架材料:遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放,常用的有羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、甲基纖維素(MC)、羥丙基甲基纖維素(HPMC)、聚維酮(PVP)、卡波姆、海藻酸鹽、脫乙酰殼多糖(殼聚糖)等。(2)不溶性骨架材料:指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(EudragitRS,EudragitRL)、乙基纖維素(EC)、聚乙烯、無毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡膠等。(3)生物溶蝕性骨架材料:常用的有動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等,可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程。4、分子結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個部分構(gòu)成的H2受體阻斷藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:D本題解析:本題考查的是H2受體阻斷藥的代表藥及其結(jié)構(gòu)特征。選項ABCDE給出的結(jié)構(gòu)依次為尼扎替丁、雷尼替丁、法莫替丁、羅沙替丁、西咪替丁。西咪替丁化學(xué)結(jié)構(gòu)由咪唑五元環(huán)、含硫醚的四原子鏈和末端取代胍三個部分構(gòu)成。5、氯司替勃的化學(xué)骨架如下(圖),其名稱是A.吩噻嗪B.孕甾烷C.苯并二氮卓D.雄甾烷E.雌甾烷答案:D本題解析:氯司替勃睪酮的4位氯代衍生物。6、與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國藥典》的A.通則部分B.索引部分C.前言部分D.凡例部分E.正文部分答案:D本題解析:"凡例"是為正確使用《中國藥典》進(jìn)行藥品質(zhì)量檢定的基本原則,是對《中國藥典》正文、通則及與質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定,避免在全書中重復(fù)說明。"凡例"中的有關(guān)規(guī)定具有法定的約束力。7、制備注射劑應(yīng)加入的等滲調(diào)節(jié)劑是A.碳酸氫鈉B.氯化鈉C.焦亞硫酸鈉D.枸櫞酸鈉E.依地酸鈉答案:B本題解析:本題為識記題,制備易氧化藥物注射劑應(yīng)加入的抗氧劑有焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫代硫酸鈉等;碳酸氫鈉常作為緩沖劑;氯化鈉、葡萄糖可作為等滲調(diào)節(jié)劑;依地酸鈉可作為金屬離子絡(luò)合劑;枸櫞酸鈉可作為緩沖劑,故本題選B。8、可增加栓劑基質(zhì)稠度的是A.聚乙二醇B.硬脂酸鋁C.非離子型表面活性劑D.沒食子酸酯類E.巴西棕櫚蠟答案:B本題解析:當(dāng)主藥易被氧化時,應(yīng)采用抗氧劑,如叔丁基羥基茼香醚(BHA)、叔丁基對甲酚(BHT)、沒食子酸酯類等。9、經(jīng)皮給藥制劑的處方材料中乙烯-醋酸乙烯共聚物為A.控釋膜材料B.骨架材料C.壓敏膠D.背襯材料E.防黏材料答案:A本題解析:解析:本組題考查經(jīng)皮給藥制劑的處方材料組成。經(jīng)皮給藥制劑的常用材料分為控釋膜材料、骨架材料、壓敏膠、背襯材料、藥庫材料和防黏材料。控釋膜材料常用乙烯-醋酸乙烯共聚物。骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料,如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠三類。背襯材料:常用的背襯材料是多層復(fù)合鋁箔,其他可以使用的背襯材料包括聚對苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。防黏材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯和聚碳酸酯等高聚物的膜材。藥庫材料可以用單一材料,也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液,如卡波姆、羥丙基甲基纖維素和聚乙烯醇等,各種壓敏膠和骨架材料也同時可以是藥庫材料。10、A.隨著反應(yīng)的不斷進(jìn)行,生成物的含量逐漸增加,反應(yīng)物的含量逐漸減少,因此平衡常數(shù)一定減小B.加入催化劑,反應(yīng)速度加快,平衡向正反應(yīng)方向移動C.升高溫度,反應(yīng)速度加快,平衡向正反應(yīng)方向移動D.增加壓力,反應(yīng)速度加快,平衡向正反應(yīng)方向移動答案:C本題解析:若反應(yīng)溫度不變,當(dāng)反應(yīng)達(dá)到平衡以后,平衡常數(shù)是不變的;催化劑能同樣倍數(shù)的加快正逆反應(yīng)速率,故不能使平衡發(fā)生移動;該反應(yīng)正向為一吸熱反應(yīng),升高溫度,平衡將向正反應(yīng)方向移動;該反應(yīng)正向氣體分子數(shù)增加,增加壓力,平衡將向氣體分子數(shù)減少的反方向移動,因此只有C是正確的。11、輸液質(zhì)量要求不包括A.酸堿度及含量測定B.無菌無熱原檢查C.可見異物檢查D.溶出度檢查E.不溶性微粒檢查答案:D本題解析:輸液質(zhì)量要求包括ABCE四項,不包括溶出度的檢查。12、在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中,屬于藥物均一性檢查的項目是A.重量差異B.干燥失重C.溶出度D.熱原E.含量均勻度答案:E本題解析:本組題考查的是藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)正文檢查項下的主要內(nèi)容。藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的檢查項下,收載有反映藥品的安全性與有效性的試驗方法和限度、均一性與純度等制備工藝要求等內(nèi)容。安全性檢查的項目有"無菌""熱原""細(xì)菌內(nèi)毒素"等。有效性檢查的項目通常為和藥物的療效有關(guān),但不能通過其他分析有效控制的項目,如抗酸藥物需檢查"制酸力";含氟的有機(jī)藥物因氟為其有效基團(tuán),要檢查"含氟量",含乙炔基的藥物要檢查"乙炔基",對難溶性的藥物,為改善溶解性,要求達(dá)到微粉化,需檢查"粒度"等,片劑通常需要檢查"崩解時限"或測定"溶出度"等。均一性檢查主要是檢查制劑的均勻程度,如片劑等固體制劑的"重量差異""含量均勻度檢查法"等。純度檢查是檢查項下的主要內(nèi)容,是對藥品中的雜質(zhì)進(jìn)行檢查。藥品中的雜質(zhì)按來源可分為一般雜質(zhì)和特殊雜質(zhì)。一般雜質(zhì)是指在自然界中分布廣泛、在多種藥品的生產(chǎn)中可能引入的雜質(zhì),如氯化物、砷鹽,及本標(biāo)準(zhǔn)中的易炭化物、干燥失重、熾灼殘渣、重金屬等。一般雜質(zhì)的檢查方法收載在通則"限量檢查法"中。特殊雜質(zhì)是指個別藥品在其生產(chǎn)和貯藏中引入的雜質(zhì),檢查方法收載在各個藥品正文的檢查項下。建議考生熟悉藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)正文檢查項下的主要內(nèi)容。本組題答案應(yīng)選DCE。13、常用的水溶性抗氧劑是A.生育酚B.硫酸鈉C.2,6-二叔丁基對甲酚D.焦亞硫酸鈉E.叔丁基對羥基茴香醚答案:D本題解析:本題考查制劑穩(wěn)定化影響因素與穩(wěn)定化方法??寡鮿┛煞譃樗苄钥寡鮿┡c油溶性抗氧劑兩大類。焦亞硫酸鈉為水溶性抗氧劑,常用于偏酸性藥液。生育酚(維生素E)、叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)為油溶性抗氧劑,硫酸鈉本身無抗氧化作用。故本題答案應(yīng)選D。14、單室模型的藥物恒速靜脈滴注3個半衰期,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時的A.50%B.75%C.88%D.90%E.95%答案:C本題解析:根據(jù)題干分析,單室模型的藥物恒速靜脈滴注1個半衰期滴注,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時的50%;恒速靜脈滴注2個半衰期,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時的75%;恒速靜脈滴注3個半衰期,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時的88%;恒速靜脈滴注4個半衰期,血藥濃度為達(dá)穩(wěn)態(tài)時的94%,故本題選C。15、能夠恒速釋放藥物的顆粒劑是A.泡騰顆粒B.可溶顆粒C.混懸顆粒D.控釋顆粒E.腸溶顆粒答案:D本題解析:本題考查的是口服顆粒劑的分類和特點(diǎn)。A選項,泡騰顆粒系指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸,遇水可放出大量氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。B選項,可溶顆粒通稱為顆粒。C選項,混懸顆粒系指難溶性固體藥物與適宜輔料制成一定粒度的干燥顆粒劑。D選項,控釋顆粒系指在規(guī)定的釋放介質(zhì)中緩慢地恒速釋放藥物的顆粒劑。E選項,腸溶顆粒耐胃酸,而在腸液中釋放活性成分或控制藥物在腸道內(nèi)定位釋放,可防止藥物在胃內(nèi)分解失效。16、(2020年真題)某藥穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為198L,提示該藥A.與血漿蛋白結(jié)合率較高B.主要分布在血漿中C.廣泛分布于器官組織中D.主要分布在紅細(xì)胞中E.主要分布再血漿和紅細(xì)胞中答案:C本題解析:穩(wěn)態(tài)分布容積遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于體液體積,說明藥物組織分布廣泛。17、分為A型不良反應(yīng)和B型不良反應(yīng)A.按病因?qū)W分類B.按病理學(xué)分類C.按量一效關(guān)系分類D.按給藥劑量及用藥方法分類E.按藥理作用及致病機(jī)制分類答案:A本題解析:此題考查藥源性疾病的分類,按病因?qū)W分類是指按照引起藥源性疾病的藥品不良反應(yīng)類型,將其分為與劑量相關(guān)的藥源性疾病(A型藥品不良反應(yīng))和與劑量不相關(guān)的藥源性疾病(B型藥品不良反應(yīng))。按病理學(xué)分類是指按照藥源性疾病的病理學(xué)特點(diǎn),將其分為功能性改變的藥源性疾病和器質(zhì)性改變的藥源性疾病。按量一效關(guān)系分類是指根據(jù)藥理學(xué)和毒理學(xué)的量一效關(guān)系概念進(jìn)行分類,同時考慮藥物對機(jī)體的影響和機(jī)體對藥物的處置過程,將藥源性疾病分為:量一效關(guān)系密切型(A型)、量一效關(guān)系不密切型(B型)、長期用藥致病型和藥物后效應(yīng)型??蓪⑺幵葱约膊“唇o藥劑量及用藥方法分為以下三類:(1)與劑量有關(guān)的反應(yīng);(2)與劑量無關(guān)的反應(yīng);(3)與用藥方法有關(guān)的反應(yīng)??蓪⑺幵葱约膊“此幚碜饔眉爸虏C(jī)制分為四種類型:(1)由藥物的藥理作用增強(qiáng)或毒副作用所致的藥源性疾??;(2)與正常藥理作用完全無關(guān),主要由藥物的異常性及患者的異常性所致的意外特異性藥源性疾?。?3)由于藥物相互作用所致的藥源性疾?。?4)由于藥物的雜質(zhì)、異常性及污染所致的藥源性疾病。18、某患者,女,65歲,臨床診斷為慢性支氣管炎,長期應(yīng)用異丙腎上腺素治療哮喘,結(jié)果發(fā)現(xiàn)治療一段時間后,異丙腎上腺素療效逐漸變?nèi)?。A.作用于受體B.作用于細(xì)胞膜離子通道C.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)D.干擾核酸代謝E.改變細(xì)胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)答案:A本題解析:大多數(shù)藥物作用于受體發(fā)揮藥理作用,異丙腎上腺素作用于β受體,長期應(yīng)用后,組織或細(xì)胞的受體對激動藥的敏感性和反應(yīng)性下降的現(xiàn)象叫受體脫敏。19、經(jīng)皮給藥制劑的處方材料中乙烯-醋酸乙烯共聚物為A.控釋膜材料B.骨架材料C.壓敏膠D.背襯材料E.防黏材料答案:A本題解析:解析:本組題考查經(jīng)皮給藥制劑的處方材料組成。經(jīng)皮給藥制劑的常用材料分為控釋膜材料、骨架材料、壓敏膠、背襯材料、藥庫材料和防黏材料。控釋膜材料常用乙烯-醋酸乙烯共聚物。骨架材料常用一些天然與合成的高分子材料,如親水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。常用的壓敏膠有聚異丁烯、聚丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠三類。背襯材料:常用的背襯材料是多層復(fù)合鋁箔,其他可以使用的背襯材料包括聚對苯二甲酸二乙酯、高密度聚乙烯、聚苯乙烯等。防黏材料常用聚乙烯、聚丙烯、聚苯乙烯和聚碳酸酯等高聚物的膜材。藥庫材料可以用單一材料,也可用多種材料配制的軟膏、凝膠或溶液,如卡波姆、羥丙基甲基纖維素和聚乙烯醇等,各種壓敏膠和骨架材料也同時可以是藥庫材料。20、紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹枝中提取得到的具有紫杉烯環(huán)結(jié)構(gòu)的二萜類化合物,屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。多西他賽是由10-患者女,39歲,有哮喘病史、糖尿病史。1天前因發(fā)熱服用阿司匹林250mg,用藥后30分鐘哮喘嚴(yán)重發(fā)作,大汗、發(fā)紺、強(qiáng)迫坐位。阿司匹林誘發(fā)哮喘的機(jī)制為A.促進(jìn)花生四烯酸代謝過程中環(huán)氧酶途徑,不促進(jìn)脂氧酶途徑B.促進(jìn)花生四烯酸代謝過程中脂氧酶途徑,不促進(jìn)環(huán)氧酶途徑C.抑制花生四烯酸代謝過程中環(huán)氧酶途徑,不抑制脂氧酶途徑D.抑制花生四烯酸代謝過程中脂氧酶途徑,不抑制環(huán)氧酶途徑E.抑制花生四烯酸代謝過程中脂氧酶途徑和環(huán)氧酶途徑答案:C本題解析:本題考查的是藥物的毒性作用及機(jī)制。阿司匹林性哮喘是由于本類藥物抑制了花生四烯酸代謝過程中的環(huán)氧酶途徑,使前列腺素合成受阻,但不抑制脂氧酶途徑,從而造成脂氧酶途徑的代謝產(chǎn)物白三烯合成增多,導(dǎo)致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。21、(2017年真題)手性藥物的對映異構(gòu)體之間的生物活性上有時存在很大差別,下列藥物中,一個異構(gòu)體具有麻醉作用,另一個對映異構(gòu)體具有中樞興奮作用的是()A.苯巴比妥B.米安色林C.氯胺酮D.依托唑啉E.普魯卡因答案:C本題解析:氯胺酮(Ketamine)為中樞性麻醉藥物,只有R-(+)-對映體才具有麻醉作用,而S-(-)-對映體則產(chǎn)生中樞興奮作用。22、下列不屬于藥物體內(nèi)代謝的第Ⅱ相結(jié)合反應(yīng)的是A.沙丁胺醇的酚羥基硫酸酯化結(jié)合反應(yīng)B.苯甲酸和水楊酸體內(nèi)代謝成馬尿酸和水楊酰甘氨酸的氨基酸結(jié)合反應(yīng)C.白消安和酰氯與谷胱甘肽結(jié)合解除細(xì)胞毒性的反應(yīng)D.對氨基水楊酸生成對乙酰胺基水楊酸的乙?;Y(jié)合反應(yīng)E.丙胺卡因R-(-)-體產(chǎn)生鄰甲苯胺,引起高鐵血紅蛋白血癥的水解反應(yīng)答案:E本題解析:本題考查的是藥物的結(jié)合反應(yīng)。藥物結(jié)合反應(yīng)是在酶的催化下將內(nèi)源性的極性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸鹽、氨基酸、谷胱甘肽、乙?;冉Y(jié)合到藥物分子中或第Ⅰ相的藥物代謝產(chǎn)物中。通過結(jié)合使藥物去活化以及產(chǎn)生水溶性的代謝物有利于從尿和膽汁中排泄。而水解反應(yīng)屬于藥物體內(nèi)過程的Ⅰ相轉(zhuǎn)化反應(yīng)。23、下列化學(xué)骨架名稱為咪唑A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:D本題解析:暫無解析24、有51個氨基酸組成的藥物是A.胰島素B.格列齊特C.吡格列酮D.米格列醇E.二甲雙胍答案:A本題解析:磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑包括:①第一代:甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、乙酸己脲等;②第二代:格列本脲、格列齊特、格列吡嗪等;③第三代:格列美脲等。格列齊特屬于胰島素分泌促進(jìn)劑,含有磺酰脲結(jié)構(gòu)。胰島素有51個氨基酸組成,屬于天然胰島素;吡格列酮屬于胰島素增敏劑;米格列醇屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑;二甲雙胍屬于雙胍類降血糖藥,故本題選B。25、不作為薄膜包衣材料使用的是A.硬脂酸鎂B.羥丙基纖維素C.羥丙甲纖維素D.聚乙烯吡咯烷酮E.乙基纖維素答案:A本題解析:1)薄膜包衣①胃溶型:在水或胃液中可以溶解的材料。包括羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂IV號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)。②腸溶型:在胃中不溶,但可在pH較高的水及腸液中溶解的成膜材料。包括:蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類(I、II、III類)、羥丙甲纖維素酞酸酯(HPMCP)。③水不溶型:在水中不溶解的高分子薄膜材料。包括:乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素。(2)增塑劑:用來改變高分子薄膜的物理機(jī)械性質(zhì),使其更柔順,增加可塑性的物質(zhì)。水溶性增塑劑(如丙二醇、甘油、聚乙二醇)非水溶性增塑劑(如甘油三醋酸酯、乙?;视退狨ァ⑧彵蕉姿狨ィ?。(3)釋放調(diào)節(jié)劑(致孔劑):為水溶性物質(zhì),用于改善水不溶性薄膜衣的釋藥速度。包括:蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和PEG。26、生物堿與鞣酸溶液配伍,易發(fā)生A.變色B.沉淀C.產(chǎn)氣D.結(jié)塊E.爆炸答案:B本題解析:暫無解析27、A.B.Ag和PbC.D.答案:C本題解析:電極電勢越正,氧化態(tài)的氧化性越強(qiáng);電極電勢越負(fù),還原態(tài)的還原性越強(qiáng)。28、(2017年真題)用作栓劑水溶性基質(zhì)的是()A.可可豆脂B.甘油明膠C.椰油脂D.棕櫚酸酯E.混合脂肪酸甘油酯答案:B本題解析:栓劑的水溶性基質(zhì)有甘油明膠,聚乙二醇,泊洛沙姆。29、(2018年真題)易發(fā)生水解降解反應(yīng)的藥物昰()A.嗎啡B.腎上腺素C.布洛芬D.鹽酸氯丙嗪E.頭孢唑林答案:D本題解析:頭孢菌素類藥物應(yīng)用日益廣泛,由于分子中同樣含有β-內(nèi)酰胺環(huán),易于水解,當(dāng)然也包括頭孢唑林。故本題為E選項。30、在藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中,屬于藥物安全性檢查的項目是()。A.溶出度B.熱原C.重量差異D.含量均勻度E.干燥失重答案:B本題解析:暫無解析31、給某患者靜脈注射一單室模型藥物,劑量1050mg,測得不同時刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下:該藥的半衰期為A.0.55hB.1.11hC.2.22hD.2.28hE.4.44h答案:C本題解析:本組題考查單室模型靜脈注射給藥基本參數(shù)求算。先將血藥濃度C取對數(shù),再與時間t作線性回歸,計算得斜率b=-0.1355,截距a=2.176。所以回歸方程為:lgC=-0.1355t+2.176參數(shù)計算如下:k=-2.303×(-0.1355)=0.312(h-1)lgC=2.176C=150(μg/ml)(1)(2)Cl=kV=0.312×7=2.184(L/h)故本組題答案應(yīng)選CB。32、在青霉素G結(jié)構(gòu)6位側(cè)鏈引入4-羥基苯甘氨酸,得到的口服吸收好,抗菌譜廣的藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:B本題解析:本題考查的是青霉素類藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用。33、(2017年真題)保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗,發(fā)生的代謝反應(yīng)是()A.芳環(huán)羥基化B.硝基還原C.烯烴氧化D.N-脫烷基化E.乙酰化答案:A本題解析:含芳環(huán)藥物的氧化代謝是以生成酚的代謝產(chǎn)物為主,如保泰松在體內(nèi)經(jīng)代謝后生成羥布宗,抗炎作用比保泰松強(qiáng)而毒副作用比保泰松低,這是藥物經(jīng)代謝后活化的例子。34、對聽覺神經(jīng)及腎有毒性的藥物是A.四環(huán)素B.頭孢克肟C.慶大霉素D.青霉素鈉E.克拉霉素答案:C本題解析:本組題考點(diǎn)是抗生素類藥物的毒副作用,慶大霉素是氨基糖苷類,有腎、耳毒性。35、下列哪種情況屬于藥物濫用A.錯誤地使用藥物B.不正當(dāng)?shù)厥褂盟幬顲.社交性使用藥物D.境遇性使用藥物E.無節(jié)制反復(fù)過量使用藥物答案:E本題解析:藥物濫用是非醫(yī)療目的地使用具有致依賴性潛能的精神活性物質(zhì)的行為,這種用藥的目的是為體驗使用該類物質(zhì)產(chǎn)生的特殊精神效應(yīng),具有無節(jié)制反復(fù)過量使用的特征。36、(2015年真題)有機(jī)藥物多數(shù)為弱酸或弱堿,在體液中只能部分解離,以解離的形式非解離的形式同時存在于體液中,當(dāng)PH=pKa時,分子型和離子型藥物所占的比例分別為()A.90%和10%B.10%和90%C.50%和50%D.33.3%和66.7%E.66.7%和33.3%答案:C本題解析:pKa:解離常數(shù);pH:體液的pH[HA]和[B]:非解離型酸/堿藥物濃度[A-]和[HB+]:解離型酸/堿藥物濃度當(dāng)pKa=pH時,未解離型和解離型藥物各占一半。37、是表面活性劑的,又可用作殺菌防腐劑的是A.苯扎溴銨B.液體石蠟C.苯甲酸D.聚乙二醇E.羥苯乙酯答案:A本題解析:苯扎溴銨是陽離子表面活性劑,也是殺菌防腐劑。38、膠囊殼染料可引起固定性藥疹屬于A.藥物因素B.性別因素C.給藥方法D.生活和飲食習(xí)慣E.工作和生活環(huán)境答案:A本題解析:本題為識記題,影響藥物效應(yīng)的因素包括:①藥物因素;②給藥方法:靜脈注射、皮下注射等;③生活和飲食習(xí)慣;④患者因素:性別、體重、身高等;膠囊殼染料可引起固定性藥疹屬于藥物因素。故選A。39、(2016年真題)根據(jù)生理效應(yīng),腎上腺素受體分為α受體和β受體,α受體分為α1、α2等亞型,β受體分為β1、β2等亞型。α1受體的功能主要為收縮血管平滑肌,增強(qiáng)心肌收縮力;α2受體的功能主要為抑制心血管活動,抑制去甲腎上腺素、乙酰膽堿和胰島素的釋放,同時也具有收縮血管平滑肌作用。β1受體的功能主要為增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率等;β2受體的功能主要為松弛血管和支氣管平滑肌。人體中,心房以β1受體為主,但同時含有四分之一的β2受體,肺組織β1和β2之比為3∶7,根據(jù)β受體分布并結(jié)合受體作用情況,下列說法正確的是A.非選擇性β受體阻斷藥,具有較強(qiáng)抑制心肌收縮力作用,同時具有引起支氣管痙攣及哮喘的副作用B.選擇性β1受體阻斷藥,具有較強(qiáng)的增強(qiáng)心肌收縮力作用,臨床可用于強(qiáng)心和抗休克C.選擇性β2受體阻斷藥,具有較強(qiáng)的抑制心肌收縮力作用,同時具有引起體位性低血壓的副作用D.選擇性β1受體激動藥,具有較強(qiáng)擴(kuò)張支氣管作用,可用于平喘和改善微循環(huán)E.選擇性β2受體激動藥,比同時作用α和β受體的激動藥具有更強(qiáng)的收縮外周血管作用,可用于抗休克答案:A本題解析:非選擇性β受體阻斷藥,抑制心肌收縮力,同時可引起支氣管痙攣及哮喘;選擇性β1受體阻斷藥,具有較強(qiáng)的抑制心肌收縮力和減慢心率作用,臨床可用于快速型心律失常;選擇性β2受體阻斷藥,具有較強(qiáng)的收縮血管和支氣管平滑肌作用;選擇性β1受體激動藥,具有較強(qiáng)的增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率等作用,可用于強(qiáng)心,抗休克;選擇性β2受體激動藥,具有較強(qiáng)擴(kuò)張支氣管作用,可用于平喘和改善微循環(huán)。40、多用作陰道栓劑基質(zhì)的是A.可可豆脂B.PoloxamerC.甘油明膠D.半合成脂肪酸甘油酯E.聚乙二醇類答案:C本題解析:本組題考查栓劑常用基質(zhì)和附加劑種類與作用。栓劑常用基質(zhì)分為油脂性基質(zhì)和水溶性基質(zhì)。油脂性基質(zhì)包括可可豆脂和半合成或全合成脂肪酸甘油酯,國內(nèi)已投產(chǎn)的有半合成包括:①椰油酯;②棕櫚酸酯;③混合脂肪酸甘油酯等。其他類似的合成產(chǎn)品還有硬脂酸丙二醇酯等,是由化學(xué)品直接合成的酯類。水溶性基質(zhì)包括甘油明膠、聚乙二醇和非離子型表面活性劑[泊洛沙姆和聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類]。可可豆酯是從植物可可樹種仁中得到的一種固體脂肪,具有同質(zhì)多晶型,有α、β、β"、γ四種晶型,其中以β型最穩(wěn)定。但由于其同質(zhì)多晶型及含油酸具有不穩(wěn)定性,已漸漸被半合成或合成油脂性基質(zhì)取代。Poloxamer(泊洛沙姆)、甘油明膠和聚乙二醇類為常用的水溶性基質(zhì),其中甘油明膠多用作陰道栓劑基質(zhì)。故本組題答案應(yīng)選ADC。41、A.變大B.變小C.不變D.不能確定答案:A本題解析:暫無解析42、仿制藥一致性評價中,在相同試驗條件下,仿制藥品與參比藥品生物等效是指A.兩種藥品在吸收速度上無著性差異著,B.兩種藥品在消除時間上無顯著性差異C.兩種藥品在動物體內(nèi)表現(xiàn)相同治療效果D.兩種藥品吸收速度與程度無顯著性差異E.兩種藥品在體內(nèi)分布、消除的速度與程度一致答案:D本題解析:生物等效性(bioequivalence,BE)是指在相似的試驗條件下單次或多次給予相同劑量的試驗藥物后,受試制劑中藥物的吸收速度和吸收程度與參比制劑的差異在可接受范圍內(nèi),反映其吸收程度和速度的主要藥動學(xué)參數(shù)無統(tǒng)計學(xué)差異。43、下列關(guān)于硝酸甘油的敘述中錯誤的是A.硝酸甘油具有揮發(fā)性,導(dǎo)致?lián)p失,也能吸收水分子成塑膠狀B.本品不宜以純品形式放置和運(yùn)輸C.硝酸甘油舌下含服能通過口腔黏膜迅速吸收,直接進(jìn)入人體循環(huán)D.舌下含服后血藥濃度很快達(dá)峰,3~5分鐘起效,半衰期約為42分鐘E.在肝臟硝酸甘油經(jīng)谷胱甘肽還原酶被還原答案:D本題解析:硝酸甘油舌下含服能通過口腔黏膜迅速吸收,直接進(jìn)入人體循環(huán)可避免首過效應(yīng),舌下含服后血藥濃度很快達(dá)峰,1~2分鐘起效,半衰期約為42分鐘。44、(2016年真題)患者,男,因哮喘就診。醫(yī)生開具丙酸氟替卡松吸入氣霧劑控制哮喘癥狀,建議使用2周,患者考慮用激素藥物會產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用,就此咨詢藥師。丙酸氟替卡松的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下圖下列關(guān)于丙酸氟替卡松吸入氣霧劑的使用方法和注意事項的說法,錯誤的是A.使用前需搖勻儲藥罐,使藥物充分混合B.使用時用嘴唇包繞住吸入器口,緩慢吸氣并同時按動氣閥給藥C.丙酸氟替卡松吸入結(jié)束后不能漱口和刷牙D.吸入氣霧劑常用特殊的耐壓給藥裝置,需避光、避熱,防止爆炸E.吸入氣霧劑中常使用拋射劑,在常壓下沸點(diǎn)低于室溫,需安全保管答案:C本題解析:吸入氣霧劑吸入結(jié)束后需要用清水漱口,以清除口腔殘留的藥物。如使用激素類藥物應(yīng)刷牙,避免藥物對口腔黏膜和牙齒的損傷。因此C選項錯誤。45、神經(jīng)氨酸酶是存在于流感病毒表面的糖蛋白,為抗病毒藥物的作用靶點(diǎn)。神經(jīng)氨酸酶可以切斷神經(jīng)氨酸與糖蛋白的連接,釋放出病毒復(fù)制的關(guān)鍵物質(zhì)唾液酸(神經(jīng)氨酸),此過程如下圖所示。神經(jīng)氨酸酶抑制劑能有效阻斷流感病毒的復(fù)制過程,發(fā)揮防治流感的作用。從結(jié)構(gòu)判斷,具有抑制神經(jīng)氨酸酶活性的藥物是A.B.C.D.E.答案:D本題解析:本題考查非核苷類抗病毒藥奧司他韋。奧司他韋的結(jié)構(gòu)為六元環(huán)己烯羧酸衍生物,屬于前藥,在體內(nèi)經(jīng)代謝生成羧酸而發(fā)揮作用。奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶抑制劑,通過抑制NA,能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過程,對流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用。從結(jié)構(gòu)分析,可看出D答案與神經(jīng)氨酸相似。A為利巴韋林,B為鹽酸金剛烷胺,C為膦甲酸鈉,E為阿昔洛韋。故本題答案應(yīng)選D。46、蘇木可作A.增溶劑B.助溶劑C.潛溶劑D.著色劑E.防腐劑答案:D本題解析:增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。具增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑,被增溶的藥物稱為增溶質(zhì)。增溶量為每1g增溶劑能增溶藥物的克數(shù)。以水為溶劑的液體制劑,增溶劑的最適HLB值為15~18,常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。47、以下說法錯誤的是A.溶液劑系指藥物溶解于溶劑中所形成的澄明液體制劑B.糖漿劑系指含藥物的濃蔗糖水溶液C.甘油劑系指藥物溶于甘油中制成的既可外用,又可內(nèi)服的溶液劑D.醑劑系指揮發(fā)性藥物制成的濃乙醇溶液,可供內(nèi)服或外用E.醑劑中乙醇濃度一般為60%~90%答案:C本題解析:甘油劑系指藥物溶于甘油中制成的專供外用的溶液劑。甘油劑用于口腔、耳鼻喉科疾病。甘油吸濕性較大,應(yīng)密閉保存。48、四環(huán)素類抗生素遇含鈣的輸液產(chǎn)生不溶性螯合物,其原因是A.pH改變B.離子作用C.溶劑組成改變D.鹽析作用E.直接反應(yīng)答案:E本題解析:本考點(diǎn)為第一章第二節(jié)藥物制劑配伍變化中注射劑的配伍變化。為??嫉膬?nèi)容。49、青霉素類藥物的基本結(jié)構(gòu)是A.B.C.D.E.答案:A本題解析:本組題考查藥物的基本結(jié)構(gòu)(特點(diǎn))。青霉素類藥物的結(jié)構(gòu)特征為含有四元的β-內(nèi)酰胺環(huán)與四氫噻唑環(huán)并合的結(jié)構(gòu)?;前奉愃幬锏幕窘Y(jié)構(gòu)是對氨基苯磺酰胺。喹諾酮類抗菌藥是一類具有1,4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸結(jié)構(gòu)的化合物。B為四環(huán)素類,D為抗腫瘤藥嘌呤類。故本組題答案應(yīng)選AEC。50、(2018年真題)對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)的藥物屬于()A.部分激動藥B.競爭性拮抗藥C.非競爭性拮抗藥D.反向激動藥E.完全激動藥答案:E本題解析:完全激動藥對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)。故本題為E選項。51、器官移植患者應(yīng)用免疫抑制劑環(huán)孢素,同時服用利福平會使機(jī)體出現(xiàn)排斥反應(yīng)的原因是A.利福平與環(huán)孢素競爭與血漿蛋白結(jié)合B.利福平的肝藥酶誘導(dǎo)作用加快環(huán)孢素的代謝C.利福平改變了環(huán)孢索的體內(nèi)組織分布量D.利福平與環(huán)孢素競爭腎小管分泌機(jī)制E.利福平增加胃腸運(yùn)動,使環(huán)孢素排泄加快答案:B本題解析:利福平是肝藥酶誘導(dǎo)劑,其肝藥酶誘導(dǎo)作用會加快環(huán)孢素的代謝,當(dāng)器官移植患者應(yīng)用免疫抑制劑環(huán)孢素時,同時服用利福平會使機(jī)體出現(xiàn)排斥反應(yīng)。52、(2015年真題)對《中國藥典》規(guī)定的項目與要求的理解,錯誤的是()A.如果注射劑規(guī)格為“1ml:10mg”,是指每支裝藥量為1ml,含有主藥10mgB.如果片劑規(guī)格為“0.1g”,指的是每片中含有主藥0.1gC.貯藏條件為“密閉”,是指將容器密閉,以防止塵土及異物進(jìn)入D.貯藏條件為“遮光”,是指用不透光的容器包裝E.貯藏條件為“在陰涼處保存”,是指保存溫度不超過10℃答案:E本題解析:陰涼處系指貯藏處溫度不超過20℃。53、某藥的降解反應(yīng)為一級反應(yīng),其反應(yīng)速度常數(shù)k=0.0076天-1,其t0.9是A.7天B.14天C.28天D.84天E.91天答案:B本題解析:本組題考查有效期的計算。根據(jù)公式,t0.9=0.1054/k=0.1054/0.0076≈14天,t1/2=0.693/k=0.693/0.0076≈91天。故本題答案應(yīng)選B。54、哌唑嗪降壓藥首次應(yīng)用時引起血壓驟降屬于A.副作用B.特異質(zhì)反應(yīng)C.繼發(fā)性反應(yīng)D.停藥反應(yīng)E.首劑效應(yīng)答案:E本題解析:首劑效應(yīng)是指一些患者在初服某種藥物時,由于機(jī)體對藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。例如哌唑嗪等降壓藥首次應(yīng)用治療高血壓可導(dǎo)致血壓驟降。55、片劑的潤滑劑是A.硬脂酸鈉B.微粉硅膠C.羧甲淀粉鈉D.羥丙甲纖維素E.蔗糖答案:B本題解析:本考點(diǎn)為第三章的固體制劑片劑的輔料。片劑的常用潤滑劑有:硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉、氫化植物油等。崩解劑有:干淀粉、羧甲淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素等。黏合劑有:淀粉漿、甲基纖維素、羥丙纖維素、羥丙甲纖維素等。片劑的輔料為常考內(nèi)容。56、口服劑型在胃腸道中吸收快慢的順序一般認(rèn)為是()A.混懸劑>溶液劑>膠囊劑>片劑>包衣片B.片劑>包衣片>膠囊劑>混懸劑>溶液劑C.溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片D.膠囊劑>混懸劑>溶液劑>片劑>包衣片E.包衣片>片劑>膠囊劑>混懸劑>溶液劑答案:C本題解析:不同口服劑型,藥物從制劑中的釋放速度不同,其吸收的速度和程度也往往相差很大。一般認(rèn)為口服劑型藥物的生物利用度的順序為:溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片。57、制備醋酸可的松滴眼液時,加入的亞硫酸氫鈉是作為()。A.防腐劑B.矯味劑C.乳化劑D.抗氧劑E.助懸劑答案:D本題解析:1.豆磷脂是注射用乳劑的乳化劑。58、鹽酸西替利嗪咀嚼片【處方】鹽酸西替利嗪5g甘露醇192.5g乳糖70g微晶纖維素61g預(yù)膠化淀粉10g硬脂酸鎂17.5g8%聚維酮乙醇溶液100ml蘋果酸:適量阿司帕坦:適量制成1000片該處方中硬脂酸鎂的作用是A.稀釋劑B.黏合劑C.矯味劑D.崩解劑E.潤滑劑答案:E本題解析:鹽酸西替利嗪為主藥,甘露醇、微晶纖維素、預(yù)膠化淀粉、乳糖為填充劑,甘露醇兼有矯味的作用,蘋果酸、阿司帕坦為矯味劑,聚維酮乙醇溶液為黏合劑,硬脂酸鎂為潤滑劑。59、《中國藥典))2010年版凡例中,貯藏項下規(guī)定的“涼暗處”是指A.不超過30℃B.不超過20℃C.避光并不超過30℃D.避光并不超過20℃E.2℃~10℃答案:D本題解析:暫無解析60、關(guān)于散劑特點(diǎn)的說法,錯誤的為A.粒徑小.比表面積大B.易分散.起效快C.尤其適宜濕敏感藥物D.包裝.貯存.運(yùn)輸.攜帶較方便E.便于嬰幼兒.老人服用答案:C本題解析:暫無解析61、制備元胡止痛滴丸時用的冷凝劑是()A.PEG6000B.液狀石蠟C.二甲基硅油D.硬脂酸E.石油醚答案:C本題解析:二甲基硅油是制備元胡止痛滴丸時用的冷凝劑。62、藥物被吸收進(jìn)入血液循環(huán)的速度與程度()。A.生物利用度B.生物半衰期C.表觀分布容積D.速率常數(shù)E.清除率答案:A本題解析:生物半衰期指藥物在體內(nèi)的量或血藥濃度降低一半所需要的時間,常以t/2表示,單位取“時間”。生物半衰期表示藥物從體內(nèi)消除的快慢,代謝快、排泄快的藥物,其t/2?。淮x慢,排泄慢的藥物,其t/2大。t/2是藥物的特征參數(shù),不因藥物劑型、給藥途徑或劑量而改變。但消除過程具零級動力學(xué)的藥物,其生物半衰期隨劑量的增加而增加,藥物在體內(nèi)的消除速度取決于劑量的大小。在藥物劑型選擇與設(shè)計、臨床用藥方法確定等過程中,t/2具有非常重要的意義。為了維持療效,半衰期短的藥物需頻繁給藥。63、(2016年真題)屬于開環(huán)嘌呤核苷酸類似物的核苷類抗病毒藥是A.氟尿嘧啶B.金剛乙胺C.阿昔洛韋D.奧司他韋E.拉米夫定答案:C本題解析:非核苷類抗病毒藥主要有利巴韋林、金剛烷胺、金剛乙胺、膦甲酸鈉和奧司他韋。奧司他韋是流感病毒的神經(jīng)氨酸酶(NA)抑制劑,通過抑制NA,能有效地阻斷流感病毒的復(fù)制過程,對流感的預(yù)防和治療發(fā)揮重要的作用。核苷類抗病毒藥物包括非開環(huán)類藥物,如拉米夫定,和開環(huán)類藥物阿昔洛韋、更昔洛韋等。阿昔洛韋是開環(huán)的鳥苷類似物,可以看成是在糖環(huán)中失去C-2'和C-3'的嘌呤核苷類似物,可使病毒的DNA合成中斷。64、以下關(guān)于藥物引入羥基或巰基對生物活性的的影響不正確的是A.引入羥基水溶性增加?B.羥基取代在脂肪鏈活性下降?C.羥基取代在芳環(huán)上活性下降?D.羥基?;甚セ钚远嘟档?E.引入巰基后可作為解毒藥?答案:C本題解析:引入羥基可增強(qiáng)與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性。羥基取代在脂肪鏈上,常使活性和毒性下降;羥基取代在芳環(huán)上時,有利于和受體的堿性基團(tuán)結(jié)合,使活性或毒性增強(qiáng);當(dāng)羥基?;甚セ驘N化成醚,其活性多降低。巰基形成氫鍵的能力比羥基低,引入巰基時,脂溶性比相應(yīng)的醇高,更易于吸收。巰基有較強(qiáng)的親核性,可與α、β-不飽和羰基化合物發(fā)生加成反應(yīng),還可與重金屬作用生成不溶性的硫醇鹽,故可作為解毒藥,如二巰丙醇。巰基還可與一些酶的吡啶環(huán)生成復(fù)合物,可顯著影響代謝。65、制備液體制劑首選的溶劑是A.乙醇B.丙二醇C.蒸餾水D.植物油E.PEG答案:C本題解析:水是最常用的溶劑,不具有任何藥理與毒理作用,所以水是最常用的和最為人體所耐受的極性溶劑。水能與乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解無機(jī)鹽、糖、蛋白質(zhì)等多種極性有機(jī)物。液體制劑用水應(yīng)以蒸餾水為宜。66、在治療疾病時,采用日低夜高的給藥劑量更能有效控制病情。這種時辰給藥適用于A.糖皮質(zhì)激素類藥物B.胰島素C.抗腫瘤藥物D.平喘藥物E.抗高血壓藥物答案:D本題解析:本題考查的是時辰藥理學(xué)與藥物應(yīng)用。糖皮質(zhì)激素類藥物在治療疾病時,8:00時1次給予全天劑量比l天多次給藥效果好,不良反應(yīng)少。胰島素飯前皮下注射給藥,但早晨藥量給予多一些,提倡以尿鉀排泄節(jié)律恢復(fù)正常作為治療的指標(biāo)??鼓[瘤藥物采用起伏式給藥物比階梯式和平均式給藥效果好。平喘藥物采用日低夜高的給藥劑量更能有效控制哮喘病人的夜間發(fā)作??垢哐獕核幬飸?yīng)能有效控制血壓的晝夜波動,拉貝洛爾早晨6點(diǎn)給藥,血壓、心率晝夜節(jié)律曲線平坦;硝苯地平明顯控制血壓的晝夜節(jié)律變化,不影響心率晝夜波動;維拉帕米控制血壓晝夜節(jié)律變動弱于硝苯地平,但能抑制心率晝夜的節(jié)律。67、舌下片劑的給藥途徑屬于A.眼部給藥B.口腔給藥C.注射給藥D.皮膚給藥E.呼吸道給藥答案:B本題解析:口腔給藥:如漱口劑、含片、舌下片劑、膜劑等;眼部給藥:如滴眼劑、眼膏劑、眼用凝膠、植入劑等。68、下述哪一種基質(zhì)不是乳膏劑的油相基質(zhì)()()A.硬脂酸B.高級脂肪醇C.凡士林D.液狀石蠟E.硬脂酸鈉答案:E本題解析:解析:乳膏常用的油相基質(zhì):硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇、凡士林、液狀石蠟、植物油等。硬脂酸鈉屬于口服滴丸劑的水溶性基質(zhì)。69、(2019年真題)關(guān)于藥物動力學(xué)中房室模型的說法,正確的是()A.單室模型是指進(jìn)入體循環(huán)的藥物能很快在血液與各部位之間達(dá)到動態(tài)平衡B.一個房室代表機(jī)體內(nèi)一個特定的解剖部位(組織臟器)C.藥物在同一房室不同部位與血液建立動態(tài)平衡的速率完全相等D.給藥后同一房室中各部位的藥物濃度和變化速率均相等E.雙室模型包括分布速率較慢的中央室和分布較快的周邊窒答案:A本題解析:本題考查房室模型的概念。在藥動學(xué)中,為了較方便的推導(dǎo)出藥物體內(nèi)配置狀況的量變規(guī)律,把藥物在體內(nèi)的配置狀況分成若干個房室。房室是一個假設(shè)的結(jié)構(gòu),在臨床上它并不代表特定的解剖部位。如體內(nèi)某些部位中藥物與血液建立動態(tài)平衡的速率相近,則這些部位可以劃為一個房室。給藥后,同一房室中各個部位的藥物濃度變化速率相近,但藥物濃度可以不等。單室模型是一種最簡單的藥動學(xué)模型。當(dāng)藥物進(jìn)入體循環(huán)后,能迅速向體內(nèi)各組織器官分布,并很快在血液與各組織臟器之間達(dá)到動態(tài)平衡的都屬于這種模型。單室模型并不意味著身體各組織藥物濃度都一樣,但機(jī)體各組織藥物水平能隨血漿藥物濃度的變化平行地發(fā)生變化。雙室模型假設(shè)身體由兩部分組成,即藥物分布速率比較大的中央室與分布較慢的周邊室。因此正確選項為A。70、結(jié)構(gòu)為一種對稱的飽和三環(huán)癸烷,形成穩(wěn)定的剛性籠狀結(jié)構(gòu),屬于M2蛋白抑制藥的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:A本題解析:本題考查的是抗病毒藥的結(jié)構(gòu)特征。金剛烷胺是對稱的剛性籠狀結(jié)構(gòu),抑制流感病毒復(fù)制。奧司他韋是前藥,酯基水解生成奧司他韋羧酸鹽,是神經(jīng)氨酸酶抑制劑,抑制流感病毒復(fù)制。阿德福韋酯是前藥,磷酸酯水解后產(chǎn)生抑制乙型肝炎病毒復(fù)制作用。奈韋拉平是逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥,沙奎那韋是蛋白酶抑制藥,兩者均抑制HIV病毒復(fù)制。71、屬于藥物制劑化學(xué)不穩(wěn)定性變化的是A.藥物由于水解、氧化使藥物含量(或效價)、色澤產(chǎn)生變化B.混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長;藥物還原、光解、異構(gòu)化C.微生物污染滋長,引起藥物的酶敗分解變質(zhì)D.片劑崩解度、溶出速度的改變E.藥物相互作用產(chǎn)生的化學(xué)反應(yīng),膠體制劑的老化答案:A本題解析:本題考查藥物制劑穩(wěn)定性變化。藥物制劑穩(wěn)定性變化一般包括化學(xué)、物理和生物學(xué)三個方面。①化學(xué)不穩(wěn)定性:指藥物由于水解、氧化、還原、光解、異構(gòu)化、聚合、脫羧,以及藥物相互作用產(chǎn)生的化學(xué)反應(yīng),使藥物含量(或效價)、色澤產(chǎn)生變化。②物理不穩(wěn)定性:指制劑的物理性能發(fā)生變化,如混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長,乳劑的分層、破裂,膠體制劑的老化,片劑崩解度、溶出速度的改變等。制劑物理性能的變化,不僅使制劑質(zhì)量下降,還可以引起化學(xué)變化和生物學(xué)變化。③生物不穩(wěn)定性:指由于微生物污染滋長,引起藥物的酶敗分解變質(zhì)。可由內(nèi)在和外部兩方面的因素引起。內(nèi)在因素主要系指某些活性酶的作用,使某些成分酶解。其外部因素一般是指制劑由于受微生物污染,引起發(fā)霉、腐敗和分解,其結(jié)果可能產(chǎn)生有毒物質(zhì),降低療效或增加不良反應(yīng),使服用劑量不準(zhǔn)確,甚至不能供藥用,危害性極大。72、(2017年真題)喹諾酮類藥物的基本結(jié)構(gòu)是()A.B.C.D.E.答案:C本題解析:喹諾酮類抗菌藥物是一類具有1,4-二氫-4-氧代喹啉(或氮雜喹啉)-3-羧酸結(jié)構(gòu)的化合物。73、下述變化分別屬于維生素A轉(zhuǎn)化為2,6-順式維生素AA.水解B.氧化C.異構(gòu)化D.聚合E.脫羧答案:C本題解析:暫無解析74、藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn),正確的是A.是不可逆的B.促進(jìn)藥物排泄C.是飽和和可逆的D.加速藥物在體內(nèi)的分布E.無飽和性和置換現(xiàn)象答案:C本題解析:本題考查藥物分布:藥物與血漿蛋白結(jié)合是可逆過程,有飽和現(xiàn)象,游離型和結(jié)合型之間存在著動態(tài)平衡關(guān)系。75、氨芐西林或阿莫西林的注射溶液,不能和磷酸鹽類藥物配伍使用,是因為A.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán),生成青霉酸B.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán),生成青霉醛酸C.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán),生成青霉醛D.發(fā)生β酰胺開環(huán),生成2,5-吡嗪二酮E.發(fā)生β-內(nèi)酰胺開環(huán),生成聚合產(chǎn)物答案:D本題解析:氨芐西林或阿莫西林注射液不能和磷酸鹽類藥物、硫酸鋅及多羥基藥物(如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等)配伍使用。因為配伍使用可以發(fā)生分子內(nèi)成環(huán)反應(yīng),生成2,5-吡嗪二酮化合物,而失去抗菌活性。76、具有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物是A.伊曲康唑B.酮康唑C.克霉唑D.特比萘芬E.氟康唑答案:A本題解析:伊曲康唑結(jié)構(gòu)中含有1,2,4-三氮唑和1,3,4-三氮唑,且這兩個唑基分別在苯基取代哌嗪的兩端,這使得伊曲康唑脂溶性比較強(qiáng),因此在體內(nèi)某些臟器組織中濃度較高。在體內(nèi)代謝產(chǎn)生羥基伊曲康唑,活性比伊曲康唑更強(qiáng),但半衰期比伊曲康唑更短。答案選A77、肝素過量引起出血,魚精蛋白中強(qiáng)大的陽電荷蛋白與肝素中強(qiáng)大的陰電荷形成穩(wěn)定的復(fù)合物,使肝素的抗凝血作用迅速消失,屬于A.相加作用B.增強(qiáng)作用C.增敏作用D.化學(xué)性拮抗E.生化性拮抗答案:D本題解析:本組題考查的是藥物相互作用中藥效學(xué)影響。①協(xié)同作用有相加作用,如阿司匹林與對乙酰氨基酚合用作用相加;增強(qiáng)作用,如磺胺甲噁唑與甲氧芐啶(SMZ+TMP)合用抗菌作用增加10倍;增敏作用如鈣增敏劑。②拮抗作用有生理性拮抗,如組胺與腎上腺素作用于不同受體的拮抗作用;藥理性拮抗,如乙酰膽堿與阿托品合用作用于同一受體的拮抗作用;肝素出血魚精蛋白解救屬于化學(xué)性拮抗;苯巴比妥使避孕藥物避孕失敗屬于生化性拮抗。78、(2016年真題)關(guān)于藥物理化性質(zhì)的說法,錯誤的是A.弱酸性藥物在酸性胃液中解離度低,易在胃中吸收B.藥物的解離度高,則藥物在體內(nèi)的吸收越好C.用藥物的脂水分配系數(shù)來評價藥物親水性或親脂性大小D.由于腸道比胃的pH值高,所以弱堿性藥物在腸道中比在胃中容易吸收E.由于體內(nèi)不同的部位的pH值不同,所以同一藥物在體內(nèi)不同部位的解離程度不同答案:B本題解析:通常藥物是以非解離的形式被吸收的,因此藥物解離程度高,在體內(nèi)就不易被吸收。B選項錯誤,本題選B。79、屬于開環(huán)核苷類抗病毒藥的是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:A本題解析:本題考查的是抗病毒藥的分類及結(jié)構(gòu)。阿德福韋酯屬于開環(huán)核苷類藥物。奈韋拉平屬于非核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。齊多夫定屬于核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥。80、在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中,表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項目是()A.載藥量B.滲漏率C.磷脂氧化指數(shù)D.釋放度E.包封率答案:C本題解析:脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性用磷脂氧化指數(shù)和磷脂量表示。81、可以作硬化劑的是A.鯨蠟醇B.泊洛沙姆C.單硬脂酸甘油酯D.甘油明膠E.叔丁基對甲酚(BHT)答案:A本題解析:若制得的栓劑在貯存或使用時過軟,可以加入硬化劑,如白蠟、鯨蠟醇、硬脂酸、巴西棕櫚蠟等調(diào)節(jié),但其效果十分有限。82、單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥,達(dá)穩(wěn)態(tài)藥物濃度90%需要的滴注給藥時間是A.1.12個半衰期B.2.24個半衰期C.3.32個半衰期D.4.46個半衰期E.6.64個半衰期答案:C本題解析:暫無解析83、屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是A.阿卡波糖B.葡萄糖C.格列吡嗪D.吡格列酮E.胰島素答案:A本題解析:阿卡波糖(acarbose)是α-葡萄糖苷酶抑制劑(α-glucosidaseinhibitors)類新型口服降血糖藥,已用于臨床,其降血糖的機(jī)制是:在小腸上皮刷狀緣與碳水化合物競爭水解碳水化合物的糖苷水解酶(glycosidehydrolase),從而減慢碳水化合物水解及產(chǎn)生葡萄糖的速度并延緩葡萄糖的吸收。答案選A84、屬于水溶性基質(zhì),分為不同熔點(diǎn)的是A.聚乙二醇B.可可豆脂C.羥基苯甲酸酯類D.杏樹膠E.水楊酸鈉答案:A本題解析:PEG1000、4000、6000三種的熔點(diǎn)分別為38°C~40°C、40°C~48°C、55°C~63°C。85、糖皮質(zhì)激素使用時間()A.飯前B.上午7~8點(diǎn)時一次服用C.睡前D.飯后E.清晨起床后答案:B本題解析:暫無解析86、下列關(guān)于拋射劑的敘述錯誤的是A.拋射劑在氣霧劑中起噴射動力作用B.拋射劑可兼作藥物的溶劑C.壓縮氣體也常用作噴霧劑的動力D.氟氯烷烴類拋射劑對臭氧層有破壞作用E.拋射劑應(yīng)該為適宜的高沸點(diǎn)液體,常溫下蒸汽壓小于大氣壓答案:E本題解析:拋射劑應(yīng)為適宜的低沸點(diǎn)液體,常溫下蒸氣壓應(yīng)大于大氣壓。87、在體內(nèi)可發(fā)生芳環(huán)氧化、N-脫烷基和氧化脫胺代謝的藥物是A.普萘洛爾B.丙磺舒C.苯妥英鈉D.華法林E.水楊酸答案:A本題解析:88、以下舉例分別屬于影響藥物作用的哪個因素青霉素在水溶液中極不穩(wěn)定,需臨用前現(xiàn)配A.藥物劑型B.給藥時間及方法C.療程D.藥物的劑量E.藥物的理化性質(zhì)答案:E本題解析:暫無解析89、(2019年真題)在布洛芬溶液的紫外吸收光譜中,除245nm外,最小吸收波長是()。布洛芬的0.4%氫氧化鈉溶液的紫外吸收光譜如下圖所示A.265nmB.273nmC.271nmD.245nmE.259nm答案:C本題解析:本題考查藥品質(zhì)量與藥品標(biāo)準(zhǔn)。利用紫外-可見吸收光譜進(jìn)行鑒別的方法,稱為紫外-可見分光光度法。紫外-可見吸收光譜包括紫外光區(qū)與可見光區(qū),波長范圍為200~760nm,用于藥物鑒別的通常為紫外吸收光譜(200~400nm)。從布洛芬的0.4%氫氧化鈉溶液的紫外吸收光譜可以看到,在265nm與273nm的波長處有最大吸收,在245nm與271nm的波長處有最小吸收,在259nm的波長處有一肩峰。通過這些信息可以鑒別布洛芬。90、堿性藥物的解離度與藥物的pKa和體液pH的系式為:1g=pH-pKa某藥物的pKa=8.4,在pH=7.4的生理條件下,以分子形式存在的比()A.1%B.10%C.50%D.90%E.99%答案:B本題解析:電解質(zhì)的解離程度可以定量地用解離度(degreeofdissociation)來表示,它是指電解質(zhì)達(dá)到解離平衡時,已解離的分子數(shù)和原有分子數(shù)之比。由1g=pH-pKa=7.4-8.4=-1,則CF20171122_5_1.gif=0.1=10%正確答案為B。91、在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng),稱為A.繼發(fā)反應(yīng)B.毒性反應(yīng)C.后遺效應(yīng)D.特異質(zhì)反應(yīng)E.依賴性答案:B本題解析:本題考查的是對藥物不良反應(yīng)的理解。A選項,繼發(fā)于藥物治療作用之后的不良反應(yīng),治療劑量下治療作用本身帶來的間接結(jié)果的稱為繼發(fā)性反應(yīng)。B選項,在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng),稱為毒性反應(yīng)。毒性反應(yīng)通常比較嚴(yán)重,一般也是可以預(yù)知的,應(yīng)該避免發(fā)生。C選項,在停藥后,血藥濃度已降至最小有效濃度以下時殘存的藥理效應(yīng),稱為后遺效應(yīng)。D選項,少數(shù)特異體質(zhì)患者對某些藥物反應(yīng)異常敏感,稱為特異質(zhì)反應(yīng)。E選項,長期應(yīng)用某種藥物后所造成的一種強(qiáng)迫要求連續(xù)或定期使用該藥的行為或其他反應(yīng),稱為依賴性。其目的是感受藥物的精神效應(yīng),或避免由于停藥造成身體不適。92、該處方中防腐劑是材料題根據(jù)材料,回答題胃蛋白酶合劑【處方】胃蛋白酶2g單糖漿1ml5%羥苯乙酯乙醇液1ml橙皮酊2ml稀鹽酸2ml純化水加至100mlA.單糖漿B.5%羥苯乙酯乙醇液C.橙皮酊D.稀鹽酸E.純化水答案:B本題解析:胃蛋白酶為主藥,單糖漿、橙皮酊為矯味劑,5%羥苯乙酯為防腐劑,稀鹽酸為pH調(diào)節(jié)劑,純化水為溶劑。93、關(guān)于非線性藥物動力學(xué)特點(diǎn)的說法,不正確的是A.消除不呈現(xiàn)一級動力學(xué)特征B.AUC與劑量成正比C.劑量增加,消除半衰期延長D.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比E.可能競爭酶或載體的藥物影響其動力學(xué)過程答案:B本題解析:具非線性動力學(xué)特征藥物的體內(nèi)過程有以下特點(diǎn):(1)藥物的消除不呈現(xiàn)一級動力學(xué)特征,即消除動力學(xué)是非線性的。(2)當(dāng)劑量增加時,消除半衰期延長。(3)AUC和平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度與劑量不成正比。(4)其他可能競爭酶或載體系統(tǒng)的藥物,影響其動力學(xué)過程。94、苯妥英在體內(nèi)可發(fā)生A.氧化代謝B.環(huán)氧化代謝C.N-脫甲基代謝D.S-氧化代謝E.脫S代謝答案:A本題解析:苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性,故此題選A。95、注射吸收差,只適用于診斷與過敏性試驗的是A.靜脈注射B.動脈內(nèi)注射C.皮內(nèi)注射D.肌內(nèi)注射E.脊椎腔注射答案:C本題解析:血管內(nèi)給藥沒有吸收過程外,其他途徑如皮下注射、肌內(nèi)注射、腹腔注射都有吸收過程。皮內(nèi)注射吸收更差,只適用于診斷與過敏試驗。動脈內(nèi)給藥可使藥物靶向特殊組織或器官。腹腔注射后藥物經(jīng)門靜脈首先進(jìn)入肝臟,可能影響藥物的生物利用度。鞘內(nèi)注射可克服血腦屏障,使藥物向腦內(nèi)分布。96、利多卡因產(chǎn)生局麻作用是通過A.作用于受體B.影響酶的活性C.影響細(xì)胞膜離子通道D.干擾核酸代謝E.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)答案:C本題解析:本題考查的是對藥物作用機(jī)制的理解。利多卡因產(chǎn)生局麻作用是通過抑制鈉離子通道。阻斷神經(jīng)沖動的傳導(dǎo),產(chǎn)生局麻作用,屬于通過影響細(xì)胞膜離子通道起作用。97、裝入容器液層過厚A.含水量偏高B.噴瓶C.產(chǎn)品外形不飽滿D.異物E.裝量差異大答案:A本題解析:凍干制劑常見問題及產(chǎn)生原因:①含水量偏高:裝入液層過厚、真空度不夠、干燥時供熱不足、干燥時間不夠、冷凝器溫度偏高等均可出現(xiàn)。②噴瓶:預(yù)凍溫度過高或時間太短、產(chǎn)品凍結(jié)不實(shí)、升華供熱過快、局部過熱等,可使部分內(nèi)容物熔化為液體,在高真空條件下從已干燥的固體界面下噴出。③產(chǎn)品外觀不飽滿或萎縮:凍干過程首先形成的外殼結(jié)構(gòu)較致密,水蒸氣很難升華出去,致使部分藥品潮解,引起外觀不飽滿和體積收縮。一般黏度較大的樣品更易出現(xiàn)這類情況。98、屬于靶向制劑的是()A.硝苯地平滲透泵片B.利培酮口崩片C.利巴韋林膠囊D.注射用紫杉醇脂質(zhì)體E.水楊酸乳膏答案:D本題解析:暫無解析99、(2019年真題)碘化鉀在碘酊中作為()。A.潛溶劑B.助懸劑C.防腐劑D.助溶劑E.增溶劑答案:D本題解析:本題考查液體制劑常用附加劑。液體制劑常用附加劑有:(1)增溶劑:增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等;(2)助溶劑:難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等,以增加藥物在溶劑中的溶解度。助溶劑多為某些有機(jī)酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等;(3)潛溶劑:系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑,能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等;(4)防腐劑:又稱抑菌劑,系指具有抑菌作用,能抑制微生物生長繁殖的物質(zhì)。常用的防腐劑有苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨等。其他附加劑有矯味劑、著色劑等。助懸劑是指能增加混懸劑中分散介質(zhì)的黏度,降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑,包括低分子助懸劑如甘油,高分子助懸劑如果膠、甲基纖維素,硅皂土和觸變膠等。100、藥品儲存按質(zhì)量狀態(tài)實(shí)行色標(biāo)管理合格藥品為A.紅色B.白色C.綠色D.黃色E.黑色答案:C本題解析:暫無解析101、屬于碳青霉烯類,臨床上須與腎肽酶抑制劑西司他丁鈉合用的β-內(nèi)酰胺抗生素藥物是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:C本題解析:β-內(nèi)酰胺類抗生素分為:青霉素類如青霉素、氨芐西林、阿莫西林、哌拉西林等;頭孢類如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢克洛等;β-內(nèi)酰胺酶抑制劑如氧青霉烷類克拉維酸、青霉烷砜類舒巴坦等;碳青霉烯類如亞胺培南、美羅培南等;單環(huán)類氨曲南等。亞胺培南在腎臟易被腎肽酶分解失活,臨床上要與腎肽酶抑制劑西司他丁鈉合用。本題根據(jù)結(jié)構(gòu)很容易判斷。102、藥用(-)-(S)-異構(gòu)體的藥物是A.泮托拉唑B.埃索美拉唑C.雷貝拉唑D.奧美拉唑E.蘭索拉唑答案:B本題解析:奧美拉唑S-(-)-異構(gòu)體稱為埃索美拉唑,現(xiàn)已上市,埃索美拉唑在體內(nèi)的代謝更慢,并且經(jīng)體內(nèi)循環(huán)更易重復(fù)生成,導(dǎo)致血藥濃度更高,維持時間更長,其療效和作用時間都優(yōu)于奧美拉唑。103、喹啉環(huán)8位引入氟原子,具有較強(qiáng)光毒性的喹諾酮類藥物是A.環(huán)丙沙星B.諾氟沙星C.洛美沙星D.加替沙星E.左氧氟沙星答案:C本題解析:喹諾酮類藥物8位引人F原子,脂溶性增大,作用增強(qiáng),但具有較強(qiáng)的光毒性,代表藥物有司帕沙星、洛美沙星。104、不能作為藥用溶劑的是A.水B.丙二醇C.甘油D.花生油E.月桂醇硫酸鈉答案:E本題解析:月桂醇硫酸鈉:主要用作乳化劑、滅火劑、發(fā)泡劑及紡織助劑,電鍍添加劑,也用作牙膏和膏狀、粉狀、洗發(fā)香波的發(fā)泡劑。105、A.隨著反應(yīng)的不斷進(jìn)行,生成物的含量逐漸增加,反應(yīng)物的含量逐漸減少,因此平衡常數(shù)一定減小B.加入催化劑,反應(yīng)速度加快,平衡向正反應(yīng)方向移動C.升高溫度,反應(yīng)速度加快,平衡向正反應(yīng)方向移動D.增加壓力,反應(yīng)速度加快,平衡向正反應(yīng)方向移動答案:C本題解析:若反應(yīng)溫度不變,當(dāng)反應(yīng)達(dá)到平衡以后,平衡常數(shù)是不變的;催化劑能同樣倍數(shù)的加快正逆反應(yīng)速率,故不能使平衡發(fā)生移動;該反應(yīng)正向為一吸熱反應(yīng),升高溫度,平衡將向正反應(yīng)方向移動;該反應(yīng)正向氣體分子數(shù)增加,增加壓力,平衡將向氣體分子數(shù)減少的反方向移動,因此只有C是正確的。106、常用作注射劑和滴眼劑溶劑,經(jīng)蒸餾所得的無熱原水為A.純化水B.滅菌蒸餾水C.注射用水D.滅菌注射用水E.制藥用水答案:C本題解析:本題考查的是制藥用水的分類和應(yīng)用。107、患者,男,因哮喘就診。醫(yī)生開具丙酸氟替卡松入氣霧劑控制哮喘癥狀,建議使用2周,換著凝慮用激素藥物會產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用,就此咨詢藥師。丙酸氟替卡松的滑雪結(jié)構(gòu)如下依據(jù)丙酸氟替卡松的結(jié)構(gòu)和制劑的特點(diǎn),對患者咨詢問題的科學(xué)解釋是A.丙酸氟替卡松沒有糖皮質(zhì)激素樣作用B.丙酸氟替卡松氣霧劑中有拮抗激素作用的藥物,能避免產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用C.丙酸氟替卡松體內(nèi)不發(fā)生代謝,用藥后很快從尿中排出,能避免產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用D.丙酸氟替卡松結(jié)構(gòu)中16位甲基易氧化,失去活性,能避免產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用E.丙酸氟替卡松結(jié)構(gòu)中17位β羧酸酯具有活性,在體內(nèi)水解產(chǎn)生的β羧酸失去活性,能避免產(chǎn)生全身性糖皮質(zhì)激素副作用答案:E本題解析:丙酸氟替卡松的分子結(jié)構(gòu)中存在17位β-羧酸的衍生物。由于僅17位β-羧酸酯衍生物具有活性,而β-羧酸衍生物不具活性,故丙酸氟替卡松經(jīng)水解可失活,能避免皮質(zhì)激素的全身作用。丙酸氟替卡松的上述性質(zhì),使其具有氣道局部較高的抗炎活性和較少的全身副作用,成為治療哮喘的吸入藥物。108、嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥均具鎮(zhèn)痛活性,是因為A.具有相似的疏水性B.具有相似的構(gòu)型C.具有相同的藥效構(gòu)象D.具有相似的化學(xué)結(jié)構(gòu)E.具有相似的電性性質(zhì)答案:C本題解析:鎮(zhèn)痛藥按來源分為天然來源和合成的鎮(zhèn)痛藥,他們在化學(xué)結(jié)構(gòu)有較大的區(qū)別,但都具有相似的藥理作用,這被解釋為藥物都是通過與體內(nèi)的阿片受體作用而呈現(xiàn)共同的鎮(zhèn)痛作用。答案選C109、與高分子溶液性質(zhì)無關(guān)的是A.高分子溶液具有高黏度、高滲透壓B.高分子溶液有陳化現(xiàn)象C.一些高分子溶液可產(chǎn)生膠凝D.蛋白質(zhì)高分子溶液帶電性質(zhì)與pH有關(guān)E.影響高分子溶液穩(wěn)定性的有雙電層之間的電位差答案:E本題解析:暫無解析110、維生素B在回腸末端部位的吸收方式屬于()A.濾過B.簡單擴(kuò)散C.主動轉(zhuǎn)運(yùn)D.易化擴(kuò)散E.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)答案:C本題解析:暫無解析111、注射用輔酶A的無菌凍干制劑中加入下列物質(zhì)的作用是甘露醇A.調(diào)節(jié)pHB.填充劑C.調(diào)節(jié)滲透壓D.穩(wěn)定劑E.抑菌劑答案:B本題解析:本組題考查注射用無菌粉末的典型處方分析。注射用輔酶A的無菌凍干制劑,輔酶A為白色或微黃色粉末,有吸濕性,易溶于水,不溶于丙酮、乙醚、乙醇,易被空氣、過氧化氫、碘、高錳酸鹽等氧化成無活性的二硫化物,故在制劑中加入半胱氨酸等作為穩(wěn)定劑,用甘露醇、水解明膠等作為賦型劑,即填充劑。112、嘧啶二酮的衍生物,代謝產(chǎn)物為Ⅳ一去甲基化活性代謝物和Ⅳ一乙?;x產(chǎn)物的二肽基肽酶-4抑制藥是A.見圖AB.見圖BC.見圖CD.見圖D答案:D本題解析:本題考查的是降糖藥。結(jié)構(gòu)解析如下:113、藥物的分布()A.血腦屏障B.首關(guān)效應(yīng)C.腎小球過濾D.胃排空與胃腸蠕動E.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性答案:A本題解析:血液與腦組織之間存在屏障,腦組織對外來物質(zhì)有選擇地攝取的能力稱為血-腦屏障。屬于藥物分布的腦內(nèi)分布。114、(2016年真題)液體制劑中,薄荷揮發(fā)油屬于A.增溶劑B.防腐劑C.矯味劑D.著色劑E.潛溶劑答案:C本題解析:本題考查液體制劑的附加劑。液體制劑常用的防腐劑有苯甲酸與苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類、山梨酸與山梨酸鉀、苯扎溴銨等;常用矯味劑有蔗糖、山梨醇、阿司帕坦、糖精鈉、薄荷油等。115、鑒別鹽酸嗎啡時會出現(xiàn)()。A.褪色反應(yīng)B.雙縮脲反應(yīng)C.亞硒酸反應(yīng)D.甲醛-硫酸試液的反應(yīng)E.Vitali反應(yīng)答案:D本題解析:具有氨基醇結(jié)構(gòu)的鹽酸麻黃堿可發(fā)生雙縮脲反應(yīng),即在堿性條件下與硫酸銅形成藍(lán)色配位化合物。116、關(guān)于藥物通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)的正確表述是A.被動擴(kuò)散的物質(zhì)可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉(zhuǎn)運(yùn)B.促進(jìn)擴(kuò)散的轉(zhuǎn)運(yùn)速率低于被動擴(kuò)散C.主動轉(zhuǎn)運(yùn)借助于載體進(jìn)行,不需消耗能量D.被動擴(kuò)散會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象E.胞飲作用對于蛋白質(zhì)和多肽的吸收不是十分重要答案:A本題解析:本題主要考查藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式。被動擴(kuò)散:物質(zhì)從高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域的轉(zhuǎn)運(yùn),不需要載體,無飽和現(xiàn)象;主動轉(zhuǎn)運(yùn)借助于載體進(jìn)行,需要消耗機(jī)體能量;促進(jìn)擴(kuò)散速率大于被動擴(kuò)散;高分子物質(zhì),如蛋白質(zhì)、多肽類、脂溶性維生素等,運(yùn)用膜動轉(zhuǎn)運(yùn)方式吸收,膜動轉(zhuǎn)運(yùn)包括吞噬和胞飲作用。故本題答案應(yīng)選A。117、(2016年真題)鹽酸多柔比星,又稱阿霉素,是廣譜抗腫瘤藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)如下圖,臨床上,使用鹽酸多柔比星注射液時,常發(fā)生骨髓抑制和心臟毒性等嚴(yán)重不良反應(yīng),解決方法之一是將其制成脂質(zhì)體制劑。鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液的輔料有PEG-DSPE、氫化大豆卵磷脂、膽固醇、硫酸銨、蔗糖、組氨酸等。鹽酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心臟毒性,產(chǎn)生這一副作用的原因可能是A.在體內(nèi)發(fā)生脫甲基化反應(yīng),產(chǎn)生的羥基代謝物具有較大毒性B.在體內(nèi)容易進(jìn)一步氧化,產(chǎn)生的醛基代謝物具有較大毒性C.在體內(nèi)醌環(huán)易被還原成半醌自由基,誘發(fā)脂質(zhì)過氧化反應(yīng)D.在體內(nèi)發(fā)生氨基糖開環(huán)反應(yīng),誘發(fā)脂質(zhì)過氧化反應(yīng)E.在體內(nèi)發(fā)生脫水反應(yīng),代謝物具有較大毒性答案:C本題解析:蒽醌類抗腫瘤抗生素的毒性主要為骨髓抑制和心臟毒性。可能是醌環(huán)被還原成半醌自由基,誘發(fā)了脂質(zhì)過氧化反應(yīng),引起心肌損傷。118、含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗病毒藥是A.來曲唑B.克霉唑C.氟康唑D.利巴韋林E.阿昔洛韋答案:D本題解析:含三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥是氟康唑,故本組題選C。119、可待因具有成癮性,其主要原因是A.具有嗎啡的基本結(jié)構(gòu)B.代謝后產(chǎn)生嗎啡C.與嗎啡具有相同的構(gòu)型D.與嗎啡具有相似疏水性E.可待因本身具有成癮性答案:B本題解析:將嗎啡3位羥基甲基化得到可待因(Codeine)??纱蛟隗w內(nèi)需經(jīng)CYP2D6代謝脫甲基生成嗎啡后,產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。答案選B120、辛伐他汀口腔崩解片硬脂酸鎂1g微粉硅膠2.4g處方中起崩解劑作用的是查看材料A.微晶纖維素B.直接壓片用乳糖C.甘露醇D.交聯(lián)聚維酮E.微粉硅膠答案:D本題解析:暫無解析121、用固體分散技術(shù)制成的聯(lián)苯雙酯滴丸屬于A.速釋滴丸B.栓劑滴丸C.脂質(zhì)體滴丸D.緩釋滴丸E.腸溶滴丸答案:A本題解析:本考點(diǎn)為第五章藥物的遞送系統(tǒng)中的速釋制劑——滴丸的分類。滴丸分為:①速釋(水溶性載體、溶液滴丸、栓劑滴丸);②緩釋(硬膠囊滴丸、包衣(胃溶、腸溶、干壓);③靶向的脂質(zhì)體滴丸。122、(2020年真題)在注射劑中,用于調(diào)節(jié)滲透壓的輔料是A.乳酸B.果膠C.甘油D.聚山梨酯80E.酒石酸答案:C本題解析:甘油為等滲調(diào)節(jié)劑;果膠為助懸劑;聚山梨酯80為穩(wěn)定劑;乳酸為緩沖劑。123、根據(jù)生理效應(yīng),腎上腺素受體分為α受體和β受體,α受體分為α,α等亞型,β受體分為β,β等亞型,α受體的功能主要為收縮血管平滑肌,增強(qiáng)心肌收縮力;α受體的功能主要為抑制心血管活動,抑制去甲腎上腺素、乙酰膽堿和胰島素的釋放,同時也具有收縮血管平滑肌作用體的功能,主要為增強(qiáng)心肌收縮力、加快心率等;β受體的功能主要為松弛平滑肌。人體中,心房以β受體為主,但同時含有四分之一的β受體,肺組織β和β之比為3:7,根據(jù)β受體分布并結(jié)合受體作用情況,下列說法正確的是()A.非選擇性β受體阻斷藥,具有較強(qiáng)抑制心肌收縮力作用,同時具有引起支氣管痙攣及哮喘的副作用B.選擇性β受體阻斷藥,具有較強(qiáng)的增強(qiáng)心肌收縮力作用,臨床可用于強(qiáng)心和抗休克C.選擇性β受體阻斷藥,具有較強(qiáng)的抑制心肌收縮力作用,同時具有引起體位性低血壓的副作用D.選擇性β受體激動藥,具有較強(qiáng)擴(kuò)張支氣管作用,可用于平喘和改善微循環(huán)E.選擇性β受體激動藥,比同時作用α和β受體的激動藥具有更強(qiáng)的收縮外周血管作用,可用于抗休克答案:A本題解析:長期應(yīng)用非選擇性β受體阻斷藥可以增加血漿中極低密度脂蛋白(VLDL),中度升高血漿甘油三酯,降低高密度脂蛋白(HDL),而低密度脂蛋白(LDL)濃度無變化,減少游離脂肪酸自脂肪組織的釋放,增加冠狀動脈粥樣硬化性心臟病的危險性。選擇性的β受體阻斷藥對脂肪代謝作用較弱,其作用機(jī)制尚待研究。非選擇性β受體阻斷藥,具有較強(qiáng)抑制心肌收縮力作用,同時具有引起支氣管痙攣及哮喘的副作用。答案選A124、關(guān)于膠囊劑的說法,錯誤的是A.吸濕性很強(qiáng)的藥物不宜制成硬膠囊劑B.明膠是空膠囊的主要成囊材料C.藥物的水溶液宜制成膠囊劑D.膠囊劑可掩蓋藥物不良嗅味E.膠囊劑的生物利用度較高答案:C本題解析:本題考查的是膠囊劑的特點(diǎn)。藥物的水溶液、稀醇溶液、O/W型乳劑、易風(fēng)化、易吸濕的藥物、醛類、揮
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