天然藥物化學(xué)緒論

天然藥物化學(xué)MedicalChemistryofNaturalProducts衛(wèi)生部規(guī)劃教材－天然藥物化學(xué)(第四版)

鄒岡院士在國(guó)際上率先發(fā)現(xiàn)嗎啡在人腦內(nèi)的鎮(zhèn)痛作用部位，這一成就被國(guó)際學(xué)術(shù)界譽(yù)為嗎啡作用機(jī)理研究的里程碑。

該藥是從我國(guó)特有植物千層塔中提取的一種生物堿，其治療和安全性均好于上世紀(jì)90年代以來，在美國(guó)上市的抗老年癡呆藥物，受到國(guó)際上的高度重視。抗早老性癡呆藥物石杉?jí)A甲我國(guó)第一個(gè)被國(guó)際公認(rèn)的首創(chuàng)新藥——抗瘧藥蒿甲醚，被世界衛(wèi)生組織列為治療兇險(xiǎn)型瘧疾和腦型瘧疾的首選藥品，1995年列入世界藥典，現(xiàn)已出口到全球幾十個(gè)國(guó)家。黃花蒿

治療冠心病、心絞痛的現(xiàn)代中藥——丹參多酚酸鹽及其注射用丹參多酚酸鹽，于2005年5月25日經(jīng)國(guó)家SFDA批準(zhǔn)獲取新藥證書和生產(chǎn)批文。

丹參第一章總論一、天然藥物化學(xué)的內(nèi)涵（一）定義（二）主要內(nèi)容（三）相關(guān)概念（四）相關(guān)的術(shù)語（五）相關(guān)課程（六）天然藥物化學(xué)在藥學(xué)專業(yè)中的作用與地位二、天然藥化的研究對(duì)象及其任務(wù)（一）主要研究對(duì)象（二）主要研究任務(wù)三、天然藥化發(fā)展簡(jiǎn)史（一）國(guó)際發(fā)展史（二）國(guó)內(nèi)發(fā)展史四、天然藥化研究發(fā)展趨勢(shì)（一）化學(xué)結(jié)構(gòu)研究的發(fā)展（二）研究領(lǐng)域的重大轉(zhuǎn)變（三）組織培養(yǎng)（四）注重結(jié)構(gòu)改造和仿生合成五、《天然藥物化學(xué)》的學(xué)習(xí)方法第一節(jié)緒論一、天然藥物化學(xué)的內(nèi)涵（一）定義

天然藥物化學(xué)是運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)理論與方法研究天然藥物中化學(xué)成分的一門學(xué)科。

化學(xué)理論和方法——

化學(xué)理論是基礎(chǔ)

物理學(xué)方法——

有機(jī)化合物波譜學(xué)

（二）主要內(nèi)容主要化學(xué)成分類型研究二次代謝產(chǎn)物結(jié)構(gòu)特征理化性質(zhì)提取分離結(jié)構(gòu)測(cè)定生物合成1.中草藥成分化學(xué)（ChemistryofConstituentsofChineseTraditionalandHerbalDrugs）中草藥中藥（三級(jí)標(biāo)準(zhǔn)收載）草藥（地方、民間習(xí)用）植物藥動(dòng)物藥礦物藥海洋生物微生物天然藥物（三）相關(guān)概念植物化學(xué)與農(nóng)、工、林、牧有關(guān)（國(guó)計(jì)民生）與醫(yī)藥有關(guān)（生物活性成分）一次代謝產(chǎn)物二次代謝產(chǎn)物中草藥成分化學(xué)天然藥物化學(xué)植物藥品化學(xué)植物生物化學(xué)2.植物化學(xué)（Phytochemistry）(三)相關(guān)聯(lián)的概念3.天然產(chǎn)物化學(xué)（ChemistryofNaturalProducts)(IUPAC)4.天然有機(jī)化學(xué)(ChemistryofNaturalOrganicCompounds)

2.有效部位（ActiveExtracts）

指具有生物活性的有效部位，如：總生物堿、總皂苷或總黃酮等。

3.無效成分（AnactiveConstituents）指與有效成分共存的其它成分

4.雜質(zhì)

【注釋：辯證理解上述術(shù)語的相互關(guān)系?！啃√Y堿（Berberine）(四)相關(guān)的術(shù)語1.有效成分（ActiveConstituents）單體化合物：1）能用分子式和結(jié)構(gòu)式表示

2）具有一定的理化常數(shù)

3）具有生物活性（五）相關(guān)課程

1.有機(jī)化學(xué)/無機(jī)化學(xué)

2.分析化學(xué)（有機(jī)分析/儀器分析）

3.生藥學(xué)/藥用植物學(xué)

4.有機(jī)化合物波譜分析

5.其他學(xué)科

【*注意：各門學(xué)科的相關(guān)性】

*據(jù)1981年統(tǒng)計(jì)，建國(guó)以來研制新藥104種，其中來自植物、動(dòng)物有效成分及改構(gòu)共61種，占58.6%?？煽ㄒ?Cocaine)普魯卡因(Procaine)（六）天然藥物化學(xué)在藥學(xué)專業(yè)中的作用與地位1.尋找新藥或活性先導(dǎo)化合物

2.整理、發(fā)掘祖國(guó)醫(yī)藥學(xué)寶庫生物活性成分或指標(biāo)性成分——防病治病原理的探索、新資源的開發(fā)和利用、合理采集、妥善貯藏、合理炮炙、劑型改進(jìn)、真?zhèn)舞b別、質(zhì)量控制

3.植物化學(xué)分類學(xué)的研究利用植物的親緣相關(guān)性——改變傳統(tǒng)的形態(tài)分類方法

4.發(fā)展和豐富天然有機(jī)化學(xué)理論二、天然藥化的研究對(duì)象及其任務(wù)（一）主要研究對(duì)象1.植物藥2.民族藥3.海洋生物4.微生物世界范圍中國(guó)陜西藏、蒙、維藥…….等約有1500余種曾毓麟主編：《中國(guó)民族藥志》1.創(chuàng)新績(jī)藥物比的研躬究（槍包括撒先導(dǎo)爺化合扭物的槳改構(gòu)喬與全賤合成源）抗腫扶瘤藥余物哭心腦碰血管團(tuán)藥物貓?zhí)卿P尿病樓藥物愛滋徐病藥且物筐抗病揀毒藥組物沒老年獵性疾外病藥油物免疫滋調(diào)節(jié)蘿藥物守計(jì)授劃生堆育藥淚物志急性帝熱病消類藥瓣物2.功能花性食棍品用虹及相閘關(guān)產(chǎn)跡品功能咐食品紙?zhí)烊桓干佧愊懔险{(diào)美容慣化粧閘品3.中藥許現(xiàn)代伶化的動(dòng)研究1)中藥裂資源臘的開展發(fā)利專用及稀其品友質(zhì)評(píng)杜價(jià)的徐研究毛（包哭括仿趙生）2)復(fù)方椒中藥偏活性吃物質(zhì)犧及其鞏作用燭機(jī)理列的研究究3)中藥榆材規(guī)奏范化字種植郊（GA池P）研淺究4)中藥社標(biāo)準(zhǔn)蠻提取鍬物及芽質(zhì)量虜標(biāo)準(zhǔn)掩的研寇究（二濟(jì)）主樹要研患究任淡務(wù)三、筆天然紛藥化谷發(fā)展去簡(jiǎn)史古代兔發(fā)達(dá)堪與文資明的腐發(fā)祥駁地尼羅土河Ni蜓le底格查里斯--幼發(fā)鐘拉底妹河印度紫河In資du亮sTi配gr妻is寄--Eu砌ph斯ra情te厲s黃河Ye透ll方owRi彩ve峽r㈠國(guó)際旦發(fā)展籃史1.天然千藥物雁化學(xué)職的建叢立與過形成17嘆69酒石辱酸(酒石)19璃75苯甲喘酸(安息肅香)17享78乳酸(酸乳)17貴85蘋果秧酸(蘋果)17河73尿素(脲)席勒(K.厚W漢.節(jié)Sh疏el治le域r)柏格爪曼(B簡(jiǎn)ar時(shí)gm椅an龍n)18膛22瑞香楚苷18傷30苦杏礦仁苷盧勒(R技o(jì)u具el閣le象)17摘76尿酸(脲)18遍03煮~現(xiàn)1鋸80酸6嗎啡(鴉片)德羅鄙遜(D薯er閃os蹲en膜)斯托翅勒(S況er掃türn趙er)18澡18士的辯寧堿18嗎20咖啡榨因18錄20喹寧18朵28尼古廊丁18澆31阿托福品18濤33烏頭攀堿mo儀rp固hi豬ne2.天然薪有機(jī)瓜合成通化學(xué)蒼的建工立與孤發(fā)展1）“莖生命怨力”餐學(xué)說于的提帶出2）有怕機(jī)化脈合物葡的合姓成2K視OC厚N遵+哥(N仿H4)2SO4K2SO4+毫2黎NH4OC輝NNH4OC榆NH2N－CO－NH2氰酸矛鉀硫酸楚銨氰酸腎銨此后弊，梨德國(guó)測(cè)化學(xué)蝦家科傳爾貝(K尼ol丟be向)又合播成了醋酸。由此億促進(jìn)捐了有鼠機(jī)合迷成化牽學(xué)的忽發(fā)展刺。3.天然應(yīng)藥物孝化學(xué)業(yè)的興加衰1）合鞏成藥辛物的淹工業(yè)罪化生斧產(chǎn)制算約了險(xiǎn)天然痕藥物門化學(xué)屈研究二十嘴世紀(jì)瞇：三十叉年代磺胺椒藥(1慚93般5)、維洲生素饑問世四十警年代盤尼配西林番的使艇用五十宏年代形成莖了新藥藥上鍵市的湊黃金齊時(shí)代2）藥晚害震駁驚全暢球Th撈al懂id麻om穴id筒e西德19咳56年出蓮售鎮(zhèn)暫靜藥“反應(yīng)瀉?！保难b胺哌普啶酮到19歉62年就疼引起耳數(shù)千劍例畸胎滅。利血熊平(R孫es平er湊pi俯ne)長(zhǎng)春洲堿(V析in株bl懂a(chǎn)s泡ti萍ne耍)長(zhǎng)春訂新堿(V間in榨cr萬is姐ti南ne芬)3）大志規(guī)模詢尋找敢天然疤活性弱物質(zhì)美登呈木堿(M兇ay言ta振ns接in包e)紫杉荒醇(T稀ax竄ol蘇)（二踏）國(guó)眼內(nèi)發(fā)北展史1.古代“本草舍化學(xué)”的實(shí)房誠踐經(jīng)球驗(yàn)和腎發(fā)現(xiàn)蒙階段1）冶沾金的捏實(shí)踐古代龍的“冶金訴術(shù)”、“煉丹齊術(shù)”、“點(diǎn)金腥術(shù)”創(chuàng)造吧了許吊多實(shí)著驗(yàn)方別法，哲開拓總了化兼學(xué)研巡壽究途犧徑。宋應(yīng)研星著償：《天工錘開物》記載釘有鋅涼的冶樂煉和氧化殺鋅的傍制備盼。(1多63掛7年)我國(guó)歌明確碑記載們鋅的竭冶煉絮，其班后經(jīng)倆印度返傳至垮西歐膊。李時(shí)遍珍(1瞎51盾8-葡15屈92部)《本草辰綱目》記載斃：輕粉由汞(H分g)、白砂[K使H(能SO4)2]、食射鹽(N么aC覽l)配伍作，經(jīng)臟升華趙而得鞭。這是一貴個(gè)偉睜大的灑化學(xué)秩實(shí)踐開。6H鍋g閃+壩2K趣H(頑SO4)2+箱6N狹aC段l煉+褲2O2K2SO4+淡3N魄a2SO4+3泉Hg2Cl22）煉默丹與嫂無機(jī)平合成撕藥物句的實(shí)返踐世界團(tuán)上最沸早的后無機(jī)挑合成役化學(xué)肢藥物飾：水銀(H背g)、升項(xiàng)丹(H梳gO寇)、朱購砂(H沖gS要)、輕粉(H敲g2Cl2)3）壁煉丹播術(shù)與秋升華憶藥物另的實(shí)裙踐發(fā)月現(xiàn)李時(shí)累珍(1奶51解8-貢15輛92拘)《本草悄綱目》詳細(xì)常記載燒樟腦塔有關(guān)擴(kuò)提煉濱和升巴華精隔制的拌操作冷。洪遵(1蜘17校6年)《經(jīng)驗(yàn)技方》“樟腦迷”始俘見于《經(jīng)驗(yàn)糊方》，由鵲馬可途波羅就帶到濫西方。明弘殖治(1牧50纖5年)《本草薦品匯叨精要》有樟然腦記吃載。歐洲18世紀(jì)下半豬葉才提傘出樟蜂腦純碌品。4）汞菠齊法窮技術(shù)灶的實(shí)手踐汞齊坐法曾用億為冶桑金術(shù)裂?！般y”在《名醫(yī)渴別錄》中被銳列為益中品傘，用擴(kuò)作鎮(zhèn)液驚劑竭?！般y膏”是“用白奸錫和堵銀鉑饅及水雷合成烘之，兩凝硬畫如“銀”，用尾于“補(bǔ)牙誓齒缺違落”。至棒今仍油沿用飾于補(bǔ)駱牙。李時(shí)紋珍(1喂51級(jí)8-緩15唉92待)《本草繳綱目》記載莫著《唐本拒草》的制財(cái)銀屑件法：“銀鉑品以水納銀消臘之為柜泥，圍合硝記石及粱鹽為睬粉，質(zhì)燒出演水銀替，淘手去鹽為石，扮為粉午及細(xì)”?！渡褶r(nóng)完本草誤經(jīng)》：硝石脫列為與上品兆，硫比磺列剪為中匠品藥于?！侗静菝染V目》：黑火盼藥能電治“躲瘡癬高殺蟲計(jì)、辟淺淫氣假濕變慎”。5）黑穗火藥丸的配濾伍實(shí)腰踐“黑火婆藥”辨配方紐奉：主要棟組成目為硝輔石(K蛾NO號(hào)3)、硫歐磺(S逆)、木炭(C倉)三者岡的粉成末混封合物擱。產(chǎn)生蠻爆炸行的原伏因：2K換NO3＋3C＋SN2+仰3縣CO2+蜜K2S＋16叢94卡商周(前25潮6艘~前17所66)釀酒束業(yè)十園分成卷盛行6）酶兔解、魔酸解給、堿芽解及料氧化單制品廳的實(shí)競(jìng)踐《詩經(jīng)》(前47隨6～77坐6年)記載歪有纖立維(紙?jiān)塘?、油芹脂、倡飴糖彈的文甩字《齊民輔要術(shù)》(五世床紀(jì))用“百藥晃煎”制革打，它耍是由旅五倍惱子等延粗末伍經(jīng)曲發(fā)酵信制得丙的沒循食子的酸。發(fā)酵靈法制績(jī)備沒毅食子字酸。營(yíng)近代輪可用林各種賞沒食躍子酸鞣汪質(zhì)資晶源生鐵產(chǎn)沒餡食子街酸?！陡恼毡疚鹚幘纸婪阶⑹嗅尅?第六慌版)(要19盡53年)記載延：“看藥廉上長(zhǎng)躁起長(zhǎng)痕霜，桐藥則蚊已成喜矣”?！侗静萜肪V目》(1貧51廁8-左15韻92擊)記載糕有從珍馬藍(lán)年、蓼瘋藍(lán)、固菘藍(lán)上、木懼藍(lán)植派物，經(jīng)酶蒜、酸片、堿夸水解憂下制衫備青柔黛的械制備流方法局?！妒セ蒈浄健?9逗32衫~9噸92年)在爸“射失網(wǎng)”綱的尿制備企下記粱載：梳取新乏鮮草著烏汁嘗，經(jīng)破沉淀聰，過蒼濾，快清液舍置碗辦中日遺曬蒸凡發(fā)，嘴至瓶本口現(xiàn)憲“黑自砂點(diǎn)夏子”木；再速放爐超內(nèi)低姜溫蒸摸發(fā)，剃直到族下層這為稠藥膏，飾上層引現(xiàn)白悉如砂罩糖狀烏的結(jié)鬧晶?；荽朔N率“砂思糖樣且”物梯質(zhì)，控上箭等最快拆，到磁身數(shù)摟步即米死”潤(rùn)。這種酒極毒慘的砂逐糖樣滅結(jié)晶墊即烏頭孕堿，在您歐洲18蒼33年提雅出，18翅60年才法制得尊結(jié)晶笨。⒎提取勢(shì)分離晝純化背方法士制取此純成復(fù)分的壁實(shí)踐煎熬忌、溶金解、料過濾角、濃律縮、教結(jié)晶龍等操目作?！侗静荼毒V目科拾遺》(恒17會(huì)65年)《本草沒綱目》(鉛15拿18參-1膨59茫2)我國(guó)塘外藉駕院士癥、英清國(guó)學(xué)貼者李約欠瑟在其薄巨著《中國(guó)捏科學(xué)屋技術(shù)策史》中寫掠道：“現(xiàn)代豆人之紫所以隸更為而優(yōu)秀樂，是剪因?yàn)閯∷麄円l(fā)現(xiàn)州了印雄刷術(shù)駝、黑癢火藥窯、和添磁羅舌盤，謠我們歲把它肌歸功認(rèn)于中頌國(guó)人乎。要扛是沒泊有這版種貢把獻(xiàn)，微就不序可能仁有我燥們西酬方文裳明的考整個(gè)飯發(fā)現(xiàn)駁歷程群?！薄霸趪姎W洲最十六曉世紀(jì)糠帕拉武爾(P蒜ar病ac前el設(shè)su標(biāo)s,天1糊49煙3~裕15廈41消)將水逮銀、丘銻、乏鉍等寇礦物崗作藥曾物(原來俘公認(rèn)忘草藥)的時(shí)晶候，內(nèi)存券在著憑很大拍的爭(zhēng)便議，便而中溝國(guó)在乎那時(shí)弱已使警用礦燦物藥佛有許寫多世趙紀(jì)。段”“扯中國(guó)字藥物洗化學(xué)趨從11世紀(jì)荒到17世紀(jì)鹿處于坑一個(gè)瘋燦爛系的時(shí)貨期。撿”國(guó)外場(chǎng)學(xué)者彎的評(píng)悉價(jià)：（二昨）國(guó)安內(nèi)發(fā)陰展史1.近代腹天然吵藥物遙化學(xué)推的引第進(jìn)和嶼創(chuàng)建檢階段1)二十斑年代麻黃予堿、倆鬧羊吃花、狗莽草賓、延平胡索衛(wèi)等。2)三十鬼年代進(jìn)行跑了中撐藥延胡陽索、妙防己耳、貝認(rèn)母、缸陳皮跪、細(xì)淚辛、再鉤吻、譽(yù)洋金睜花、恭除助蟲菊絹、雷仁公藤辣、三貧七、異廣地思龍、平柴胡中成分裝的分舅離工泳作。延胡秒索乙烘素粉防嗽己堿R=轎CH率3防己蹦諾林示堿R=急O(jiān)HORONH3COCH3OCH3NOCH3OH3CHHH3CONH3COOCH3OCH33)四十只年代主要農(nóng)研究牙了常蹤蝶山的芬抗瘧化有效姨成分郊，定交出了類常山育生物凍堿的隨分子將式、舒母核雅，并殼和國(guó)紛外學(xué)笑者共感同研依究取粱得一域定成暖績(jī)。趙另對(duì)沿羊角望拗。將遠(yuǎn)志予、前族胡、慌丹參代。射百干、濃使君大子等澆也做遠(yuǎn)了許稀多工類作。2.現(xiàn)代繡天然揉藥物共化學(xué)仗的建泉立和話發(fā)展走階段1）特辜色天遷然化遠(yuǎn)學(xué)藥淡物竭如風(fēng)青蒿志素、唐三尖滔杉酯養(yǎng)堿、粥山茛齒菪堿藏、天屈麻素叨、靛葵玉紅張、齊增墩果呀酸、獵丁公右藤堿II、高吧烏頭與堿、岔石杉堪堿甲存、川禽芎嗪綠等。2）改泛構(gòu)藥結(jié)物刷如傭抗癇御靈、掩常咯烘啉、殲聯(lián)苯咬雙酯進(jìn)等。3）合軋成藥啟物流如響黃連捏素、釀延胡滑索乙活素、除山茛潛菪堿訊、天諸麻素米、咖壺啡因茄、靛企玉紅讓、川煉芎嗪壘、大陸蒜新腿素、蹈罌粟盆堿等容。天然鐮藥物西化學(xué)玩家第一賣代（30西-4墳0年代曉）繩趙承金嘏村黃視鳴龍鄙莊長(zhǎng)禿恭笛高磚怡生第二肚代（50六-6膝0年代患）暴朱子告清六林糞啟壽梁邢其父毅壘梁遺曉天黃漸量母姜稀達(dá)衢莊周維開善過王狀憲楷趙守得訓(xùn)第三尿代（70累-8凱0年代喪）夠徐任恭生勺姚但新生鼓于德始泉們周鉤俊孫南俱君財(cái)陳肌耀祖揪賈忠黑健世陳音延庸張如驚意隔潘地德濟(jì)功陳英澡杰偵閔勺知大第四馳代（80哥-9碼0年代效）沙陳仲蜓良尚孫皂漢董母吳厚約民予王鋒科鵬……四、塔天然逼藥化寬研究粒發(fā)展湊趨勢(shì)(一)化學(xué)抬結(jié)構(gòu)妻研究1.快速mo辦rp蒸hi藥ne發(fā)鋪現(xiàn)確誕定善結(jié)濟(jì)構(gòu)人工委合成栽證實(shí)Re尖se逐rp乖in隱e提取獨(dú)分離:黃18掉03破-1紛80朋6提出晶結(jié)構(gòu):汁19眠25合成面證實(shí):肚19攪5219丘52詳-1羨95侮62.微量生物捎堿(Al暴ka騎lo拳id篇s)18暗03翠-1懼95暢2帝9積50智9刺5019之52俊-1縣96濤2味1模10態(tài)7解20測(cè)5719掃62洽-1表97嗽2項(xiàng)3完44膨3勝55尼0019飛72寬-1光98爭(zhēng)7那4谷50橫0護(hù)10呼00搶0蓮心蠶堿(L毅ie飼ns倆in霸in新e)(一)化學(xué)智結(jié)構(gòu)洋研究3.準(zhǔn)確經(jīng)典堪化學(xué)場(chǎng)方法現(xiàn)代菠波譜高方法50年代I挨R60年代1H-旬NM久R70年代13C-棋NM理R80年代2D弟-N退MRMSX-誰ra僻y四、的天然混藥化土研究往發(fā)展德趨勢(shì)(二)研究個(gè)的重虧大轉(zhuǎn)喊變病理會(huì)模型動(dòng)物驗(yàn)?zāi)Ｐ碗x休攝氣管分子阿水平酶易水雪平血清捆藥理粗總業(yè)皂苷:天笛然4.泄1負(fù)%組織穗培養(yǎng)21瘋%薯蕷斜皂苷摟元:天咐然1.洽5基%組織幼培養(yǎng)2.將5益%(四)注重膠結(jié)構(gòu)還改造喬和仿郊生合歡成1)解決忘植物紀(jì)活性喪成分暈含量畜偏少2)合理喘保護(hù)竭藥用門資源1.活性邁成分偶研究哄轉(zhuǎn)向沾微量希、水暴溶性武、大握分子扒成分2.由單嗓純化另學(xué)轉(zhuǎn)捕向生只物活砌性成錢分研蛇究3.由單券味中堆藥轉(zhuǎn)央向復(fù)漢方中榴藥4.生物香活性遮檢測(cè)遞轉(zhuǎn)向悟分子盯水平(三)組織乘培養(yǎng)五、那學(xué)習(xí)《天然因藥物溪化學(xué)》方法（一京）基勸本骨膊架類餡型及絡(luò)其結(jié)組構(gòu)特移征1.基本寸骨架2.主要?dú)饣钚陨祷咸砦铮ǘ模└餍筋惓神v分的揪理化美性質(zhì)1.共性1)鑒別殖反應(yīng)(1惜)沉淀賀反應(yīng)(2辭)顯色語反應(yīng)2)溶解劫性3)酸堿飲性2.特性（三仗）各預(yù)類成返分的撓提取化分離旁方法1.利用減不同庫溶解誰度2.利用怪不同森酸堿積性3.利用巧層析邊分離局法（四鋒）各哭類成同分的閃結(jié)構(gòu)緩測(cè)定職方法1.各類杏成分產(chǎn)的主秋要化穴學(xué)反猾應(yīng)2.主要星成分值的波大譜特卵征理論和實(shí)踐并重特別襯注意第二老節(jié)偉提胳取分診離方懲法一、藥概述(一)中草層藥化麗學(xué)成澇分的喚構(gòu)成疲特點(diǎn)(二)提取慰分離零前的鍵文獻(xiàn)邁調(diào)研二、著中草箭藥有詠效成至分的查提取(一)常用饒?zhí)崛∷７椒?二)溶劑葡提取胸法三、膝中草叢藥有抽效成憂分的味分離串與精豆制(一)根據(jù)禁物質(zhì)喂溶解疲度差春別進(jìn)坡行分?jǐn)畴x(二)根據(jù)恐物質(zhì)柿分配框系數(shù)辛差異歉進(jìn)行猛分離(三)根據(jù)憑物質(zhì)墊吸附攻能力辛差異吐進(jìn)行竟分離(四)根據(jù)慶物質(zhì)熔分子滿大小罩差異饒進(jìn)行雙分離(五)根據(jù)冊(cè)物質(zhì)扔解離忍程度電差異名進(jìn)行隆分離四、丘提取膜與分紙離中冠草藥矮有效堵成分慰的注窄意點(diǎn)(一)光照柿的影慕響(二)酸堿紅的影撫響(三)溫度纖的影拍響(四)溶劑抱的影彼響(五)層析準(zhǔn)的影帶響一、紐奉概幸述(一)中草形藥化棄學(xué)成票分的紅構(gòu)成逆特點(diǎn)1.同種昏植物仙含有搞多種悟結(jié)構(gòu)帖類型礙的化階學(xué)成膨分苦參2.總成友分含火量少育而種竿類多長(zhǎng)春蔥花黃酮陷類生物霉堿貝母生物途堿萜熟類甾醇冰類3.有效鉆成分才含量施低總生宏物堿社含量1燃/千分離繁生物慮堿單街體68種長(zhǎng)春險(xiǎn)堿3抓/萬長(zhǎng)春鄙新堿3厭/百萬美登領(lǐng)堿2雕/千萬一、園概咱述(二)提取朽分離友前的些文獻(xiàn)禍調(diào)研1.立題陡著眼乘點(diǎn)1)為什扇么要乘立題2)怎樣惰做2.了解倉前人撐的研葵究工壘作1)做過為研究李沒有?2)研究演的深雨度和池廣度3.原植住物的估鑒定1)原植萍物的伶拉丁廳學(xué)名2)采集新地點(diǎn)結(jié)和時(shí)惠間3)藥及牧部位4)民間隊(duì)藥用頃情況二、狂中草還藥有微效成截分的原提取(一)常用境提取匙方法溶劑搏法、歇蒸餾笛法、業(yè)升華兔法、膛壓榨洞法壓榨孕法溶劑腐法蒸餾喉法原理肆：與蚊水蒸沉氣產(chǎn)戀生共窗沸點(diǎn)范圍販：揮打發(fā)油升華脫法原理教：相困似者絞相溶范圍論：所標(biāo)有化謊學(xué)成唱分原理潛：遇東熱揮迷發(fā)，商遇冷嗓凝固范圍旨：游隸離蒽憶醌原理燙：機(jī)盯械擠榆壓范圍原：新車鮮藥欲材、贏種籽棒植物剩油(二)溶劑睬提取院法溶劑溶點(diǎn)介電常數(shù)(20oC)溶解度溶劑/水%水/溶劑%石油醚環(huán)己烷30-12080.71.892.02苯乙醚氯仿醋酸乙酯正丁醇803561771182.294.344.816.0217.80.1756.040.8156.077.450.0631.4650.0722.9820.5丙酮乙醇甲醇水56786510020.724.332.680.4任意混合石油熟醚>環(huán)己誘烷>苯>氯仿>乙醚>乙酸筒乙酯>丙酮>乙醇>甲醇>水1.常用隆溶劑亂的性育質(zhì)2.天然嫌藥物描各類脖成分祝的極和性與靠提取掘溶劑爹的關(guān)浪系植物成分極性強(qiáng)弱植物成分結(jié)構(gòu)類型適于提取溶劑親脂性強(qiáng)葉綠素、脂肪油、揮發(fā)油石油醚親脂性較強(qiáng)游離生物堿、苷元、甾類、萜類、某些有機(jī)酸乙醚、氯仿中等極性中偏小某些苷類(如強(qiáng)心苷等)氯仿-乙醚(2:1)中等某些苷類(如黃酮苷類)乙酸乙酯中偏大某些苷類(如蒽醌苷、皂苷等)正丁醇親水性較強(qiáng)極性大的苷、糖類、氨基酸等丙酮、乙醇、甲醇親水性強(qiáng)蛋白質(zhì)、粘液汁、糖類、氨基酸、無機(jī)鹽、苷類水溶劑析提取賭法溶劑側(cè)提取熄法3.選擇徹溶劑耽注意貿(mào)點(diǎn)1)對(duì)有握效成遇分溶紗解度微大,對(duì)雜殊質(zhì)溶童解度卸小2)不與明化學(xué)抓成分么起化拔學(xué)變溫化3)經(jīng)濟(jì)海、易喜得、刻使用寄安全4.常見炭溶劑喂提取店工藝1)浸漬別法2)滲濾姐法3)煎煮誦法4)熱回虹流提借取法影響觀提取獨(dú)效率的利因欣素1)原料聰粉碎矛度2)提取章時(shí)間3)提取嗎溫度4)設(shè)備舊條件三、軟中草攀藥有火效成被分的榴分離管與精聰制(一)根據(jù)磚物質(zhì)努溶解合度差敬別進(jìn)壤行分引離1.原理:相似版者相歪溶2.方法:1)重結(jié)絨晶法肚利用姨溫度再差異滾對(duì)樣團(tuán)品溶洲解度劉的不碼同達(dá)栽到分呆離2)混合苦溶劑莖法H2O圍-涂Et胖OH、Et恨OH徹–蘆H2O、Et薦OH錢-境E惑t2O粗組布份少量賓易溶蠻樣品孝溶劑樣品宵溶液滴加虧難溶菠樣品卵溶劑放置結(jié)晶3)棍pH調(diào)整范法4)沉淀耀法樣品酸水品液無機(jī)尋酸鹽H2OH2S有機(jī)勉酸鹽重金驚屬硫爐化物有機(jī)輪酸有機(jī)麻溶劑賞萃取有機(jī)殺溶劑差萃取生物氣堿(二)根據(jù)笛物質(zhì)裁分配圖系數(shù)腎的不雷同進(jìn)傳行分疫離1.原理:利用遺物質(zhì)若在兩姻種互欠不相冰溶的抖溶劑甘中的碰分配紐奉系數(shù)子的不瘡?fù)孢_(dá)到席分離2)分離松因子忍（b值）潔與分腸離難緊易的哲關(guān)系K乘=醋CU/億CLb=斥KA/有KBK值與羊萃取模次數(shù)陷成反要比，劫即K值越訓(xùn)大，萃取撒次數(shù)畢越少翼，反增之越從多b值越僚大，蒜越易衛(wèi)分離壇；b潛1時(shí)，惜無法另分離1)分配鑼系數(shù)四（K值）類與萃但取次咸數(shù)的蹤蝶關(guān)系B.Ka與pK堡a表示論酸堿酷性化竊合物玻酸堿序性強(qiáng)姓弱,而pH值變防化則御可改欠變化胳合的測(cè)存在褲狀態(tài)舍。(二)根據(jù)脹物質(zhì)趕分配模系數(shù)助的不駝同進(jìn)粘行分君離3)酸堿刊度（pH值）勇對(duì)分蛛配比陶的影悟響A.游離年型與巖解離惡型1.原理:物質(zhì)

因素KapKapH<3pH>12親脂溶劑親水溶劑酸性物質(zhì)越大越小游離型解離型游離型化合物分配比大解離型化合物分配比大堿性物質(zhì)越小越大解離型游離型(三)根據(jù)紫物質(zhì)毅吸附梯能力蛇差異艱進(jìn)行鋼分離1.吸附呈層析殲的種輕類2.物理邊吸附1）基攝本規(guī)工律：驅(qū)“相淡似者糖易于決吸附市”2）基兆本特腳點(diǎn)：框無選奶擇性建、可岸逆吸毒附、盡快速3）基叢本原提理：租吸附漿與解督吸附顫的往野復(fù)循栽環(huán)4）三要雜素—吸附袖劑渾、溶旁質(zhì)(被分暗離物)、溶歌劑物檔理芳吸靈附化愁學(xué)祖吸趴附半化刪學(xué)吸道附固—液吸卸附吸附再吸膚附解吸再解老吸直至村分離吸附港劑溶嘗質(zhì)溶恰劑強(qiáng)弱強(qiáng)強(qiáng)中弱弱中中極性瓣吸附救劑吸附纏劑的前吸附想力一俘定時(shí)棕，溶堵質(zhì)極構(gòu)性越強(qiáng)禁，洗臥脫劑搜的極償性也處應(yīng)越抄強(qiáng)。非極督性吸駁附劑吸附虧劑的任吸附尸力一稿定時(shí)步，溶赤質(zhì)極喘性越強(qiáng)碌，洗扶脫劑弟的極替性越肚弱。2.物理獄吸附5）極劫性強(qiáng)僑弱的桶判斷(與功撲能基其的種沫類、肚數(shù)目鉗多少織和排娃列方信式有需關(guān))(1孫)親水輝性基御團(tuán)與收極性沿成正因比，左親脂織性基譽(yù)團(tuán)與賢極性蜜成反概比；(2現(xiàn))游離脾型化捏合物蠻極性熔弱、銳具親豈脂性帥，解律離型去化合就物極厲性強(qiáng)源、具腐親水恰性；6）溶苗劑的禮極性—依據(jù)租介電飯常數(shù)緞來決乏定3.化學(xué)免吸附1）基魔本特扮點(diǎn)：偵有選爹擇性膜、不換可逆盈吸附2）基倆本原過理：大產(chǎn)生政化學(xué)型反應(yīng)(1老)酸性假物質(zhì)襲與Al2O3發(fā)生沸化學(xué)菜反應(yīng)(2攝)堿性飾物質(zhì)麗與硅拒膠發(fā)磁生化記學(xué)反戚應(yīng)(3佳)頌Al2O3容易翁發(fā)生紡結(jié)構(gòu)稈的異忘構(gòu)化3）應(yīng)鑰盡量武避免4.半化鑰學(xué)吸輛附全自園動(dòng)程煉序升貿(mào)溫化著學(xué)吸尼附儀1）基漢本特蘇點(diǎn)：豈介于漲物理部吸附館和化玻學(xué)吸紫附之占間2）基論本原孔理：徑以氫蛾鍵的管形式堡產(chǎn)生薪吸附(三)根據(jù)躍物質(zhì)勤吸附像能力扎差異發(fā)進(jìn)行扛分離(三)根據(jù)腿物質(zhì)辛吸附壁能力話差異救進(jìn)行梳分離聚酰廁胺吸叮附層斜析原雖理聚酰栽胺吸舉附層礙析原妄理(三)根據(jù)在物質(zhì)素分子莫大小排差異云進(jìn)行伙分離1.基本備原理利用總分子腹篩的筆原理尾分離著物質(zhì)分子鄭篩層嘴析(m智ol圈ec趴ul驢ar賊s飲ie烤ve券f巴il拳tr帳at察io孩n警ch界ro槍ma德to潑gr燒ap評(píng)hy新)排阻撓層析(e路xc抄lu東si教on漿c貧hr諷om摸at科og登ra殿ph污y)凝膠屋過濾虛層析(g堡el否f并il挽tr登at訓(xùn)io祖n碑ch斜ro朋ma冰to奧gr破ap高h(yuǎn)y趁)2.三要得素載體(葡聚印糖凝贊膠)、溶琴質(zhì)(被分果離物)、洗驅(qū)脫劑3.分離番物質(zhì)營(yíng)范圍糖苷沿類成川分(三)根據(jù)悔物質(zhì)配解離偉程度趨差異擦進(jìn)行正分離1.基本警原理利用必酸、死堿化怪合物罰在解鞠離狀得態(tài)時(shí)臉與陰彩、陽俱離子燦樹脂年產(chǎn)生我離子越交換析的原忠理達(dá)每到分挑離的跳方法忙。2.三要閘素固定近相(離子批交換速樹脂)、溶塔質(zhì)(被分莖離物)、洗怪脫劑3.分離利物質(zhì)活范圍酸、摧堿類滔化合臺(tái)物分配浙層析緊小結(jié)分配層析吸附層析排阻層析離子交換層析

原理分配系數(shù)差異極性差異分子大小差異解離度差異要素溶質(zhì)溶解度極性分子量酸堿性溶劑固定相/流動(dòng)相(互不相溶的液體;恒定不變)依溶質(zhì)和吸附劑極性而變;可變,由小到大恒定(洗脫劑)恒定(氨基酸pH可變)(流動(dòng)/交換)載體√√吸附劑√(活性)*化學(xué)吸附固定相√(陰、陽樹脂)相關(guān)因素K值、b因子pH值極性（活性）氫鍵（聚酰胺）交聯(lián)度（分子大?。┙宦?lián)度（交換當(dāng)量）應(yīng)用CC、TLC、PC、HPLCCC、TLCHPLCCCCC四、斷提取跳與分怕離中蜻草藥服有效皺成分如的注尊意點(diǎn)(一)光照障的影趨響1.酸的物影響1)四、搜提取鑼與分墊離中董草藥維有效張成分街的注恐意點(diǎn)(二)酸堿矮的影撲響2)2.堿的淡影響(三)溫度俱的影忘響高溫辱、高送熱會(huì)柳引起類化合磨物的白氧化恭、聚葬合、怕樹脂窯化等褲結(jié)構(gòu)嘗變化蔑，顏婚色加引深。四、許提取邪與分俱離中電草藥君有效斜成分舉的注刺意點(diǎn)(四)溶劑降的影雅響(五)層析倆的影趁響注意辰在Al2O3柱層犬析時(shí)吹可能尸引起西被分豬離物博的結(jié)悔構(gòu)異我構(gòu)化