京諾瑞舒伐他汀鈣片

京諾瑞舒伐他汀鈣片第一頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五第二頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五適應癥1)原發(fā)性高膽固醇血癥（Ⅱα型，包括雜合子家族型高膽固醇血癥）2)混合型血脂異常癥（Ⅱb型）3)純合子家族型高膽固醇血癥，作為飲食控制和其他降脂措施的輔助治療，或在這些方法不適用時使用第三頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五作用機制通過抑制HMG-CoA還原酶（羥甲戊二酰輔酶A-還原酶）使細胞內(nèi)膽固醇含量減少，刺激細胞表面LDL受體的合成，增強對LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而使VLDL和LDL的清除加劇。HMG輔酶A還原酶膽固醇他汀類抑制這一步LDLLDLLDLLDLLDLLDL減少血漿膽固醇肝細胞表面LDL受體的數(shù)量HMG輔酶A第四頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五與可定生物等效(102.7±16.4%)第五頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五強效降脂，82%患者LDL-C達標臨床劑量最低第六頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五10mg比高劑量者獲益更多第七頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五各種他汀降低LDL-C水平

30%-40%所需劑量（標準劑量）藥物劑量mg/dTC降幅%LDL降幅%阿托伐他汀10?39洛伐他汀40?31普伐他汀4034辛伐他汀20-40?35-41氟伐他汀40-8025-35瑞舒伐他汀5-10?39-45中國成人血脂異常防治指南.中華心血管病雜志2007;35(5):390-419當他汀類藥物的劑量增大一倍時,其降低TC的幅度僅增加5%,降低LDL-C的幅度增加7%第八頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五第九頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五肝代謝少，藥物相互作用少CYP3A４CYP2C9硫酸化為無活性產(chǎn)物從腎排出洛伐他汀辛伐他汀阿托伐他汀西立伐他汀體內(nèi)60%以上的藥物氟伐他汀普伐他汀活性或非活性代謝產(chǎn)物通過膽汁或尿液排出瑞舒伐他汀10%CYP2C19P-糖蛋白水平相互作用CYP450酶水平相互作用第十頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五他丁類藥物療效和藥理比較藥物TC降低%LDL-C降低%HDL-C增加%TG降低%劑量mg半衰期h親水性阿托伐他汀25–4526–605–1317–5310,20,40,8013–30No氟伐他汀16–2722–363–1112–2520,40,800.5–3.0No洛伐他汀16–3421–422–106–2710,20,402–4No普伐他汀16–2522–342–1215–2410,20,40,802–3Yes瑞舒伐他汀33–4645–638–1410–355,10,20,4019Yes辛伐他汀19–3626–478–1612–345,10,20,40,801–3No非常抱歉，由于本人一時疏忽，第十一頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五第十二頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五CompanyLogo他汀類藥物體內(nèi)處置比較

品種洛伐他汀阿托伐他汀氟伐他汀普伐他汀辛伐他汀瑞舒伐他汀Vd0.42L/Kg穩(wěn)態(tài)時0.35L/Kg0.46L/Kg134L蛋白結合率>95%98%>98%43-55%95%90%代謝途徑肝臟肝臟肝臟肝臟肝臟肝臟(僅10％)代謝物β-羥基衍生物、6-羥基衍生物、另二鑒別羥基物、原非活性代謝均為活性產(chǎn)物鄰及對位羥基化仍具活性吲哚環(huán)5、6位羥基化β-氧化3-α羥基異構體3α、5β、6β三羥基化合物均無活性β羥基活性代謝物N-去甲基（活性）相當于母藥1/2-1/6,5-S內(nèi)酯無活性第十三頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五藥代動力學吸收：口服后5h達最大血漿濃度，絕對生物利用度20％分布：被肝廣泛吸收，約90％和血漿蛋白結合代謝：10%由CYP2C9和CYP2C19代謝排泄：90％的瑞舒伐他汀以原形通過糞便排泄，其余部分通過尿液排泄半衰期約19h，增加劑量時消除半衰期不增加藥理活性無時辰、年齡和性別差異第十四頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五瑞舒伐他汀長期治療安全性好第十五頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五用法用量口服，起始劑量為10mg，qd可在治療4周后調(diào)整劑量至高一級的劑量水平，最高不超過20mgqd患有嚴重高膽固醇血癥（包括家族性高膽固醇血癥）的病人，在使用上述劑量不足以達到治療效果時，可以調(diào)整到40mgqd可在一天中任何時候給藥，進食或空腹第十六頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五特殊人群用藥腎功能不全者：輕、中度無需調(diào)整劑量，重度患者禁用肝功能損害者：禁用于患有活動性肝病的患者孕婦及哺乳期婦女：慎用兒童患者：僅限于少量患有純合子家族性高膽固醇血癥的小兒患者（8歲或以上）老年患者：無需調(diào)整劑量第十七頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五注意事項嚴重腎功能損害者（肌酐清除率<30mL/min）禁用肌病患者禁用同時使用環(huán)孢素者飲酒過量和/或有肝臟疾病史的患者慎用如果血清轉(zhuǎn)氨酶水平高于正常范圍上限的3倍以上時，應停止用藥或降低劑量第十八頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五產(chǎn)品信息醫(yī)保乙類【商品名】京諾【規(guī)格】10mg×6片【價格】44元【廠家】浙江京新藥業(yè)股份有限公司第十九頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五第二十頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五產(chǎn)品優(yōu)點1、強效降脂：82%患者LDL-C(低密度脂蛋白膽固醇)達標臨床劑量最低，對各類血脂異?；颊叩腖DL-C降低效果均顯著優(yōu)于同類其他藥物2、肝選擇性更好，肝代謝少，藥物相互作用少3、消除半衰期最長(19h)，每日1次給藥4、安全性高，不良事件發(fā)生率低于同類其他藥物第二十一頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五謝謝！第二十二頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五千安倍--注射用腺苷鈷胺神經(jīng)病變治療劑國藥立康陳立錄第二十三頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五特點活性輔酶對組織細胞親和力大，排泄緩慢無需轉(zhuǎn)化，直接利用0.5mg使用更方便千安倍第二十四頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五作用機制-三羧酸循環(huán)通道千安倍第二十五頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五作用機制-甲基化通道千安倍第二十六頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五迅速緩解神經(jīng)疼痛，總有效率達92.31%千安倍第二十七頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五

與前列地爾聯(lián)合治療

糖尿病周圍神經(jīng)病變的臨床研究結論：前列地爾聯(lián)合腺苷鈷胺治療糖尿病周圍神經(jīng)病變療效理想熊斌，馬爾旦。前列地爾加腺苷鈷胺治療糖尿病神經(jīng)病變64例療效觀察?；鶎俞t(yī)學論壇，2006；10（1）A：13-14千安倍第二十八頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五臨床應用-中醫(yī)科末梢神經(jīng)炎、急、慢性格林巴利綜合征三叉神經(jīng)痛、面神經(jīng)炎（Bell麻痹）面肌痙攣、股神經(jīng)痛、坐骨神經(jīng)痛正中神經(jīng)麻痹（腕管綜合征）、橈神經(jīng)麻痹脛神經(jīng)損害、尺神經(jīng)麻痹（肘管綜合征）腓總神經(jīng)損害、脛神經(jīng)損害、枕神經(jīng)痛臂叢神經(jīng)痛、肋間神經(jīng)痛、股外側(cè)皮神經(jīng)炎單純皰疹神經(jīng)痛、營養(yǎng)性神經(jīng)疾患帶狀皰疹神經(jīng)痛、中毒性神經(jīng)疾患千安倍第二十九頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五藥代動力學肌內(nèi)注射后吸收迅速、完全1h后血漿濃度達峰值主要經(jīng)腎臟排泄千安倍第三十頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五用法用量肌內(nèi)注射：0.5mg——1.5mg每次，1次/日千安倍第三十一頁，共三十四頁，編輯于2023年，星期五藥物相互作用嚴禁與氯丙嗪、維生素C、維生素K、葡萄糖注射液等配伍氯霉素、對氨基水楊酸鈉、抗驚厥藥(如苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮)及消膽胺等