執(zhí)業(yè)藥師藥一科目習題

-執(zhí)業(yè)藥師《藥一》科目習題一、最好選擇題1、離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于A、胺類化合物B、羰基化合物C、芳香環(huán)D、羥基化合物E、巰基化合物【正確答案】B【答案解析】在藥品和受體分子中，當碳原子和其余電負性較大原子，如N、O、S、鹵素等成鍵時，因為電負性較大原子誘導作用使得電荷分布不均勻，造成電子不對稱分布，產(chǎn)生電偶極。離子-偶極，偶極-偶極相互作用通常見于羰基類化合物，如乙酰膽堿和受體作用。2、鹽酸普魯卡因與藥品受體作用方式不包含A、靜電作用B、偶極作用C、范德華力D、共價鍵E、疏水作用【正確答案】D【答案解析】本題考查鹽酸普魯卡因與藥品受體作用方式。除D答案共價鍵外，均正確，故本題答案應選D。3、藥品與受體結合時采取構象為A、反式構象B、最低能量構象C、優(yōu)勢構象D、扭曲構象E、藥效構象【正確答案】E【答案解析】本題考查藥品與受體結合時采取構象。藥品與受體結合時采取構象為藥效構象，當藥品分子與受體相互作用時，藥品與受體互補并結合時構象稱為藥效構象。藥效構象并不一定是藥品優(yōu)勢構象，故本題答案應選E。4、在藥品分子中引入哪種基團可使親脂性增加A、羥基B、鹵素C、氨基D、羧基E、磺酸基【正確答案】B【答案解析】引入鹵素后藥品親脂性增強，藥品作用時間延長。5、藥品脂水分配系數(shù)中藥品在生物非水相中物質量濃度通常使用哪種溶劑中藥品濃度A、正丁醇B、乙醇C、正戊醇D、正辛醇E、異辛醇【正確答案】D【答案解析】因為生物非水相中藥品濃度難以測定，通常使用正辛醇中藥品濃度來代替。6、以下說法正確是A、酸性藥品在胃中解離型藥品量增加B、酸性藥品在小腸解離型藥品量增加C、堿性藥品在胃中吸收增加D、堿性藥品在胃中非解離型藥品量增加E、酸性藥品在小腸吸收增加【正確答案】B【答案解析】通常酸性藥品在pH低胃中、堿性藥品在pH高小腸中非解離型藥品量增加，吸收增加，反之都降低。7、關于藥品分配系數(shù)對藥效影響敘述正確是A、分配系數(shù)適當，藥效為好B、分配系數(shù)越小，藥效越好C、分配系數(shù)越大，藥效越好D、分配系數(shù)越小，藥效越差E、分配系數(shù)愈小，藥效愈差【正確答案】A【答案解析】脂水分配系數(shù)能夠反應藥品水溶性和脂溶性。藥品吸收、分布、排泄過程是在水相和脂相間經(jīng)數(shù)次分配實現(xiàn)，所以要求藥品既具備脂溶性又有水溶性。8、吸入性全身麻醉藥其麻醉活性與哪個原因關于A、藥品溶解度B、脂水分配系數(shù)C、滲透性D、酸堿性E、解離度【正確答案】B【答案解析】吸入性全身麻醉藥屬于結構非特異性藥品，其麻醉活性只與藥品脂水分配系數(shù)關于，最適lgP在2左右。9、吸入性全身麻醉藥最好脂水分配系數(shù)lgP應為A、1左右B、2左右C、3左右D、4左右E、5左右【正確答案】B【答案解析】吸入性全身麻醉藥屬于結構非特異性藥品，其麻醉活性只與藥品脂水分配系數(shù)關于，最適lgP在2左右10、生物藥劑學對藥品進行分類不包含A、高水溶解性、高滲透性兩親性分子藥品B、低水溶解性、高滲透性親脂性分子藥品C、高水溶解性、低滲透性水溶性分子藥品D、低水溶解性、低滲透性疏水性分子藥品E、高水溶解性、低滲透性兩親性分子藥品【正確答案】E【答案解析】生物藥劑學分類分為四類。第Ⅰ類是高水溶解性、高滲透性兩親性分子藥品，其體內(nèi)吸收取決于胃排空速率，如普萘洛爾、依那普利、地爾硫等;第Ⅱ類是低水溶解性、高滲透性親脂性分子藥品，其體內(nèi)吸收取決于溶解速率，如雙氯芬酸、卡馬西平、匹羅昔康等;第Ⅲ類是高水溶解性、低滲透性水溶性分子藥品，其體內(nèi)吸收受滲透效率影響，如雷尼替丁、納多洛爾、阿替洛爾等;第Ⅳ類是低水溶解性、低滲透性疏水性分子藥品，其體內(nèi)吸收比較困難，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。二、綜合分析選擇題1、藥品代謝是經(jīng)過生物轉化將藥品(通常是非極性分子)轉變成極性分子，再經(jīng)過人體正常系統(tǒng)排泄至體外過程。藥品生物轉化通常分為二相。<1>、第I相生物轉化引入官能團不包含A、羥基B、烴基C、羧基D、巰基E、氨基【正確答案】B【答案解析】第I相生物轉化，也稱為藥品官能團化反應，是體內(nèi)酶對藥品分子進行氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥品分子中引入或使藥品分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。<2>、第Ⅱ相生物結合中參加反應體內(nèi)內(nèi)源性成份不包含A、葡萄糖醛酸B、硫酸C、甘氨酸D、Na+-K+-ATP酶E、谷胱甘肽【正確答案】D【答案解析】第Ⅱ相生物結合，是將第I相中藥品產(chǎn)生極性基團與體內(nèi)內(nèi)源性成份，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結合，生成極性大、易溶于水和易排出體外結合物。三、多項選擇題1、以下關于第Ⅰ相生物轉化正確說法是A、也稱為藥品官能團化反應B、是體內(nèi)酶對藥品分子進行氧化、還原、水解、羥基化等反應C、與體內(nèi)內(nèi)源性成份結合D、對藥品在體內(nèi)活性影響較Ⅱ相生物轉化小E、有些藥品經(jīng)第Ⅰ相反應后，無需進行第Ⅱ相結合反應【正確答案】ABE【答案解析】第Ⅰ相生物轉化，也稱為藥品官能團化反應，是體內(nèi)酶對藥品分子進行氧化、還原、水解、羥基化等反應，在藥品分子中引入或使藥品分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結合，是將第Ⅰ相中藥品產(chǎn)生極性基團與體內(nèi)內(nèi)源性成份，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價鍵結合，生成極性大、易溶于水和易排出體外結合物。不過也有藥品經(jīng)第I相反應后，無需進行第Ⅱ相結合反應，即排出體外。其中第I相生物轉化反應對藥品在體內(nèi)活性影響最大。2、參加硫酸酯化結合過程基團主要有A、羥基B、羧基C、氨基D、磺酸基E、羥氨基【正確答案】ACE【答案解析】參加硫酸酯化結合過程基團主要有羥基、氨基、羥氨基。3、使藥品分子脂溶性增加結合反應有A、與氨基酸結合反應B、乙?；Y合反應C、與葡萄糖醛酸結合反應D、與硫酸結合反應E、甲基化結合反應【正確答案】BE【答案解析】本題考查藥品結合反應。藥品結合反應包含：與葡萄糖醛酸結合反應、與硫酸結合反應、與氨基酸結合反應、與谷胱甘肽結合反應(前四項均使親水性增加)、乙?；Y合反應與甲基化反應(后二者皆降低親水性)。故本題答案應選BE。4、葡萄糖醛酸結合反應類型有A、O-葡萄糖醛苷化B、C-葡萄糖醛苷化C、N-葡萄糖醛苷化D、S-葡萄糖醛苷化E、H-葡萄糖醛苷化【正確答案】ABCD【答案解析】葡萄糖醛酸結合反應共有四種類型：O-、N-、S-和C-葡萄糖醛苷化。5、不能夠進行乙酰