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第2章殺蟲(chóng)劑的分類(lèi)(fēnlèi)與毒理學(xué)基礎(chǔ)傳統(tǒng)上一般將殺蟲(chóng)劑按有效成分進(jìn)行分類(lèi),主要分為無(wú)機(jī)和有機(jī)殺蟲(chóng)劑,后者又有天然和合成之分。合成殺蟲(chóng)劑細(xì)分為有機(jī)氯、有機(jī)磷、有機(jī)氮、擬除蟲(chóng)菊酯等。殺蟲(chóng)劑藥效的發(fā)揮取決于一系列的因素,包括化合物物理化學(xué)性質(zhì)、劑型、助劑的選擇及氣候、土壤等環(huán)境因子等,但這些因素協(xié)調(diào)作用的關(guān)鍵是在于其作用方式,它主要分為神經(jīng)、生長(zhǎng)調(diào)節(jié)(tiáojié)、呼吸等作用。神經(jīng)作用主要有:抑制乙酰膽堿酯酶、活化或競(jìng)爭(zhēng)GABA氯離子通道、調(diào)節(jié)鈉通道、調(diào)節(jié)或競(jìng)爭(zhēng)新煙酸乙酰膽堿受體及競(jìng)爭(zhēng)生物胺或其受體等,氨基甲酸酯類(lèi)、有機(jī)磷類(lèi)及擬除蟲(chóng)菊酯類(lèi)大多屬于神經(jīng)作用。第一頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件生長(zhǎng)調(diào)節(jié)作用主要是針對(duì)昆蟲(chóng)生理特性,通過(guò)抑制昆蟲(chóng)的正常生長(zhǎng)代謝過(guò)程而達(dá)到殺蟲(chóng)的目的,主要方式有抑制殼質(zhì)素(zhìsù)的合成、與蛻皮激素競(jìng)爭(zhēng)、抑制蛻皮激素的合成,阻止昆蟲(chóng)進(jìn)食(蘇云金桿菌)。呼吸作用主要包括抑制或解偶聯(lián)氧化磷酸化作用(抑制ATP合成酶和中斷質(zhì)子梯度)、抑制線(xiàn)粒體電子傳遞(復(fù)合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ位點(diǎn))等。除了三大作用方式外,還有一些殺蟲(chóng)劑作用于代謝的酶類(lèi)或細(xì)胞內(nèi)肌質(zhì)網(wǎng)膜上的鈣釋放通道Ryanodine受體,以及一些目前不知道或無(wú)明確的作用位點(diǎn)、多作用位點(diǎn)的殺蟲(chóng)劑,我們將它們歸為第四大類(lèi)。第二頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件A.乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑(Acetylcholineesteraseinhibitors)1.氨基甲酸酯類(lèi)(Carbamates)涕滅威(Aldicarb)116-06-3丙硫克百威(Benfuracarb)82560-54-1丁叉威(Butocarboxim)34681-10-2丁酮砜威(Butoxycarboxim)34681-23-7西維因(Carbaryl)63-25-2克百威(Carbofuran)1563-66-2丁硫克百威(Carbosulfan)55285-14-8仲丁威(Fenobucarb)3766-81-2異丙威(Isoprocarb)2631-40-5滅多威(Methomyl)16752-77-5殺線(xiàn)威(Oxamyl)23135-22-0抗蚜威(Pirimicarb)23103-98-2殘殺(cánshā)威(Propoxur)114-26-11.殺蟲(chóng)劑分類(lèi)(fēnlèi)簡(jiǎn)表第三頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件2.有機(jī)(yǒujī)磷酸酯類(lèi)(Organo-phosphates)硫線(xiàn)磷(Cadusafos)95465-99-9毒死蜱(Chlorpyrifos)2921-88-2甲基毒死蜱(Chlorpyrifos-methyl)5598-13-0二嗪磷(Diazinon)333-41-5敵敵畏(dichlorvos,DDVP)62-73-7樂(lè)果(Dimethoate)60-51-5苯線(xiàn)磷(Fenamiphos)22224-92-6殺螟硫磷(Fenitrothion)122-14-5倍硫磷(Fenthion)55-38-9馬拉硫磷(Malathion)121-75-5甲胺磷(Methamidophos)10265-92-6久效磷(Monocrotophos)6923-22-4氧樂(lè)果(omethoate)1113-02-6對(duì)硫磷(Parathion)56-38-2甲基對(duì)硫磷(Parathion-methyl)298-00-0稻豐散(Phenthoate)2597-03-7辛硫磷(Phoxim)14816-18-3雙硫磷(Temephos)3383-96-8特丁硫磷(Terbufos)13071-79-9甲基乙拌磷(Thiometon)640-15-3三唑磷(Triazophos)24017-47-8敵百蟲(chóng)(Trichlorfon)52-68-6第四頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件B.γ-氨基丁酸門(mén)氯離子通道(tōngdào)競(jìng)爭(zhēng)劑/活化劑
(GABA-gatedchloridechannelantagonists/activators)1.綠色(lǜsè)環(huán)戊二烯類(lèi)殺蟲(chóng)劑及多聚氯環(huán)烷(ChlorinatedCyclodienesandPolychlorocycloalkanes)氯丹(Chlordane)57-74-9三氯殺螨醇(Dicofol)115-32-2硫丹(Endosulfan)115-29-7林丹(Lindane)58-89-9甲氧滴滴涕(Methoxychlor)72-43-52.苯吡唑(Phenylpyrazoles)乙蟲(chóng)清(Ethiprole)181587-01-9氟蟲(chóng)腈(Fipronil)120068-37-33.安息香酸鹽(Benzoates)二溴氯丙烷(DBCP)396-12-84.阿維菌素(Avermectin)阿維菌素(Abamectin)71751-41-2甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽137512-74-4第五頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件C.鈉通道(tōngdào)調(diào)節(jié)器(Sodiumchannelmodulators)1.擬除蟲(chóng)菊酯(SyntheticPyrethroids)氟氯氰菊酯(Cyfluthrin)68359-37-5高效(ɡāoxiào)氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)68359-37-5高效氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)91465-08-6精高效氯氟氰菊酯(gamma-Cyhalothrin)76703-62-3氯氰菊酯(Cypermethrin)52315-07-8順式氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)67375-30-8高效氯氰菊酯(beta-cypermethrin)65731-84-2反式氯氰菊酯(theta-cypermethrin)71697-59-1溴氰菊酯(Deltamethrin)52918-63-5氰戊菊酯(Esfenvalerates)66230-04-4醚菊酯(Etofenprox)80844-07-1氰戊菊酯(Fenvalerate)51630-58-1溴氟菊酯(Flubrocythrinate)4暫無(wú)四溴菊酯(Tralomethrin)66841-25-6四氟苯菊酯(Transfluthrin)118712-89-3第六頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件2.除蟲(chóng)菊酯(Pyrethrins)
除蟲(chóng)菊酯(Pyrethrins)8003-34-73.有機(jī)氯(Organo-chlorine)滴滴涕(DDT)50-29-3甲氧滴滴涕(Methoxychlor)72-43-54.噁二嗪類(lèi)茚蟲(chóng)威(Indoxacarb)173584-44-6第七頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件D.新煙酸(yānsuān)乙酰膽堿受體競(jìng)爭(zhēng)劑/調(diào)節(jié)器
(NicotinicAcetylcholinereceptoragonists/antagonists)1.新煙堿(yānjiǎn)類(lèi)(Neonicotinoids)啶蟲(chóng)脒(Acetamiprid)160430-64-8可尼丁Clothianidin210880-92-5呋蟲(chóng)胺(Dinotefuran)165252-70-0吡蟲(chóng)啉(Imidacloprid)138261-41-3烯啶蟲(chóng)胺(Nitenpyram)150824-47-8噻蟲(chóng)啉(Thiacloprid)111988-49-9噻蟲(chóng)嗪(Thiamethoxam)153719-23-42.煙堿(Nicotine)煙堿(Nicotine)54-11-5第八頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件3.苯磺酸酯(Benzenesulfothioate)殺蟲(chóng)磺(Bensultap)17606-31-44.硫代甲酸酯(Thiocarbamate)殺螟丹(Cartap)15263-53-35.沙蠶(shācán)毒素類(lèi)似物(Nereistoxinanalogues)殺蟲(chóng)環(huán)(Thiocyclam)31895-21-3殺蟲(chóng)雙(Thiosultap-sodium)52207-48-46.多殺菌素(Spinosyns)多殺菌素(Spinosad)131929-60-7第九頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件E.生物(shēngwù)胺受體/競(jìng)爭(zhēng)劑
(BiogenicAminereceptor/antagonist)1.Triazapentadiene雙甲脲(Amitraz)33089-61-12.腙類(lèi)(hydrazones)苯甲醛(jiǎquán)腙(Benzaldehydehydrazone)5281-18-5苯甲醛半卡巴腙(BenzaldehydeSemicarbazone)1574-10-3第十頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件F.神經(jīng)細(xì)胞(shénjīnɡxìbāo)抑制劑(Neuronalinhibitors)1.聯(lián)苯肼酯Bifenazate聯(lián)苯肼酯(Bifenazate)149877-41-8G.保幼激素仿制品(Juvenilehormonemimics)1.保幼激素類(lèi)似物(Juvenilehormoneanalogues)烯蟲(chóng)乙酯(Hydroprene)41096-46-2烯蟲(chóng)炔酯(Kinoprene)42588-37-4烯蟲(chóng)酯(Methoprene)40596-69-82.氨基甲酸酯類(lèi)(Carbamates)苯氧威(Fenoxycarb)72490-01-83.苯醚類(lèi)(Benzeneether)吡丙醚(Pyriproxyfen)95737-68-1第十一頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件H.抑制殼質(zhì)素(zhìsù)的生物合成(Inhibitchitinbiosynthesis)1.苯甲酰脲類(lèi)(Benzoylures)雙三氟蟲(chóng)脲(Bistrifluron)201593-84-2氟啶脲(Chlorfluazuron)71422-67-8除蟲(chóng)脲(Diflubenzuron)35367-38-5氟環(huán)脲(Flucycloxuron)113036-88-7氟蟲(chóng)脲(Flufenoxuron)101463-69-8氟鈴脲(Hexaflumuron)86479-06-3虱螨脲(Lufenuron)103055-07-8氟酰脲(Novaluron)116714-46-6多氟脲(Noviflumuron)121451-02-3氟苯脲(Teflubenzuron)83121-18-0殺鈴脲(Triflumuron)64628-44-02.噻二嗪(Thiadiazine)噻嗪酮(Buprofezin)69327-76-03.三嗪(Triazine)滅蠅胺(Cyromazine)66215-27-8第十二頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件I.蛻皮激素競(jìng)爭(zhēng)劑/中斷(zhōngduàn)劑(Ecdysoneagonist/disruptor)1.雙酰肼類(lèi)(Diacylhydrazines)環(huán)蟲(chóng)酰肼(Chromafenozide)143807-66-3環(huán)氧酰肼(Halofenozide)112226-61-6甲氧蟲(chóng)酰肼(Methoxyfenozid)161050-58-4蟲(chóng)酰肼(Tebufenozide)112410-23-82.印楝素(Azadirachtin)印楝素(Azadirachtin)11141-17-63.唑啉類(lèi)(Oxazoline)乙螨唑(Etoxazole)153233-91-1第十三頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件J.抑制蛻皮激素的生物合成(inhibitecdysteroidbiosynthesisyi)1.咪唑類(lèi)(Imidazole)KK-42(中文名稱(chēng)未定)96108-89-3K.昆蟲(chóng)中腸膜微生物紊亂(wěnluàn)劑(包括它們的轉(zhuǎn)基因植物)(Microbialdisruptorsofinsectmidgutmembranes)1.枯草芽孢桿菌(B.sp.)枯草芽孢桿菌(Bacillussphaericus)143447-72-72.蘇云金桿菌亞種(B.t.subsp.)蘇云金桿菌Israelensis亞種(B.t.subsp.Israelensis)68038-71-1蘇云金桿菌Aizawai亞種(B.t.subsp.Aizawai)68038-71-1蘇云金桿菌Kurstaki亞種(B.t.subsp.Kurstaki)68038-71-1蘇云金桿菌Tenebrionis亞種(B.t.subsp.Tenebrionis)68038-71-1第十四頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件L.氧化(yǎnghuà)磷酸化作用抑制劑/解偶聯(lián)劑
(Inhibitor/Uncouplerofoxidativephosphorylation)1.有機(jī)金屬殺螨劑(OrganotinMiticide)三唑錫(Azocyclotin)41083-11-8三環(huán)錫(Cyhexatin)13121-70-5苯丁錫(fenbutatinoxide)13356-08-62.硫脲(Thiourea)丁醚脲(Diafenthiuron)80060-09-9二環(huán)己基碳二亞胺(dicyclohexylcarbodiimide(DCC))538-75-03.亞硫酸酯殺螨劑(SulfiteEsterMiticide)炔螨特(propargite)2312-35-84.有機(jī)氯(Organo-chlorine)三氯殺螨砜(Tetradifon)116-29-05.吡咯類(lèi)(Pyrrole)蟲(chóng)螨腈(Chlorfenapyr)122453-73-06.硝基(xiāojī)甲酚(Nitrocresol)4,6-二硝基鄰甲酚(DNOC)534-52-1第十五頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件M.線(xiàn)粒體電子傳遞抑制劑
(Mitochondrialelectrontransportinhibitors)1.噠嗪酮(Pyridazinone)噠螨靈(Pyridaben)96489-71-32.喹唑琳類(lèi)(Quinaqzoline)喹螨醚(Fenazaquin)120928-09-83.吡唑類(lèi)(Pyrazole)唑螨酯(Fenpyroximate)134098-61-6吡螨胺(Tebufenpyrad)119168-77-34.嘧啶(mìdìnɡ)類(lèi)(Pyrimidine)嘧螨醚(Pyrimidifen)105779-78-0唑蟲(chóng)酰胺(Tolfenpyrad)129558-76-5內(nèi)酯(Acetogenin)番荔枝內(nèi)酯(annonaceousacetogenins)5.魚(yú)藤酮(Rotenone)
魚(yú)藤酮(Rotenone)83-79-4第十六頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件6.腙(Hydrazone)伏蟻腙(Hydramethylnon)67485-29-47.萘醌(Naphthalenedione)
亞醌蟎(Acequinocyl)57960-19-78.嗜球果(qiúguǒ)傘素(Strobilurin)嘧螨脂(Fluacrypyrim)229977-93-99.抗生素(Antibiotic)抗霉素(Antimycin)9518-75-2Stigmatellin(中文名稱(chēng)未定)91682-96-110.磷化物(Phosphine)磷化鋁(Aluminiumphosphide)20859-73-8磷化氫(Phosphine)7803-51-2氰化物(Cyanide)第十七頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件N.不知道(zhīdào)或無(wú)明確的作用位點(diǎn)的化合物
(Compoundsofunknown/non-specificmodeofaction)1.薰劑(Fumigants)溴化甲烷(Methylbromide)74-83-9鹵化烴(alkylhalides)三氯硝基(xiāojī)甲烷(Chloropicrin)76-06-2硫酰氟(Sulfurylfluoride)2699-79-82.拒食劑(selectivefeedingblockers)冰晶石(Cryolite)15096-52-3吡蚜酮(Pymetrozine)123312-89-0氟啶蟲(chóng)酰胺(Flonicamid)158062-67-03.螨生長(zhǎng)抑制劑(mitegrowthinhibitors)四螨嗪(Clofentezine)74115-24-5乙螨唑(Etoxazole)153233-91-1噻螨酮(Hexythiazox)78587-05-0第十八頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件4.四嗪(Tetrazine)氟螨嗪(Flufenzine)10162320-67-45.有機(jī)氯(Organo-chlorine)苯螨特(Benzoximate)29104-30-1甲基克殺螨(Chinomethionat)2439-01-2三氯殺螨醇(Dicofol)115-32-26.嘧啶(mìdìnɡ)類(lèi)(Pyrimidine)啶蟲(chóng)丙醚(Pyridalyl)179101-81-6第十九頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件2.殺蟲(chóng)劑的毒理學(xué)基礎(chǔ)(jīchǔ)一種殺蟲(chóng)藥劑能否發(fā)揮其殺蟲(chóng)作用,取決于兩個(gè)方面(fāngmiàn):該藥劑對(duì)害蟲(chóng)的正常生理活動(dòng)有沒(méi)有抑制或破壞的作用該藥劑能否進(jìn)入害蟲(chóng)體內(nèi),并有足夠的量到達(dá)作用部位,并與害蟲(chóng)體內(nèi)分子靶標(biāo)結(jié)合,起毒殺作用。殺蟲(chóng)劑接觸到昆蟲(chóng)后,要經(jīng)過(guò)通透、運(yùn)轉(zhuǎn)、分布等過(guò)程,最后才能到達(dá)作用部位,而且在一定劑量水平時(shí)才能產(chǎn)生某種生物學(xué)反應(yīng),在這一系列過(guò)程中又伴隨著活化或解毒代謝等機(jī)制。在這一過(guò)程中決定殺蟲(chóng)劑通透的主要因子至少有3個(gè),即藥劑的脂溶性(親脂性或非極性)、藥劑與表皮成分的親和力(主要是蛋白質(zhì)和幾丁質(zhì))和藥劑在血淋巴中的溶解性。在研究殺蟲(chóng)劑的吸收和通透時(shí),控制殺蟲(chóng)藥劑實(shí)際進(jìn)入蟲(chóng)體的“限速因子”是非常重要的。如使用藥膜法用藥時(shí),藥劑的脂溶性非常重要。第二十頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件2.1殺蟲(chóng)劑進(jìn)入(jìnrù)蟲(chóng)體的途徑
主要有三種途徑:由口器進(jìn)入,通過(guò)消化道,如胃毒劑、內(nèi)吸劑;由體壁或表皮進(jìn)入,如觸殺劑;由氣門(mén)經(jīng)氣管進(jìn)入,如液體觸殺劑、油劑、氣體熏蒸劑。
殺蟲(chóng)劑進(jìn)入蟲(chóng)體的方式主要取決于其物理性質(zhì)。缺少脂溶性,并不易揮發(fā)的極性物質(zhì),一般只能從口器進(jìn)入,與食物混合在一起的毒物也從口器進(jìn)入。在室溫條件下能揮發(fā)成氣體的物質(zhì),即蒸氣壓較高的物質(zhì),在可以從氣門(mén)進(jìn)入。表面張力低的物質(zhì)亦可從氣門(mén)氣管進(jìn)入(如油劑、超強(qiáng)濕展性的乳劑等)具有脂溶性的物質(zhì)則易從表皮通透進(jìn)入。從表皮進(jìn)入的部位不同,通透效果也不同。足是觸殺劑進(jìn)入昆蟲(chóng)體內(nèi)最重要的途徑之一,足的跗節(jié)是與藥劑(yàojì)表面接觸的主要部位。第二十一頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件
馬拉硫磷在玻璃表面(biǎomiàn)上形成藥膜,美洲大蠊在其上爬行后,馬拉硫磷對(duì)美洲大蠊的通透和分布情況:器官馬拉硫磷回收量計(jì)量數(shù)/3min器官質(zhì)量mg活性計(jì)量數(shù)/3min?mg器官系統(tǒng)2723.871.5表皮(除頭部以外)3938284.813.8頭和觸角94753.217.8足11700383.141.4腸和脂肪組織1173255.24.6第二十二頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件
大多數(shù)殺蟲(chóng)藥劑對(duì)高等動(dòng)物也有毒,單很多情況下殺蟲(chóng)劑對(duì)昆蟲(chóng)的毒性比高等動(dòng)物高,其原因主要在于藥劑對(duì)昆蟲(chóng)體壁易于通透(tōnɡtòu),而對(duì)高等動(dòng)物不易通透(tōnɡtòu),因?yàn)槔ハx(chóng)的表皮與高等動(dòng)物的表皮構(gòu)造不同,進(jìn)入的方式不同,因此毒性也不一樣。另一方面昆蟲(chóng)與哺乳動(dòng)物相比體積小得多,因此昆蟲(chóng)的比表面積就比高等動(dòng)物大很多。2.2昆蟲(chóng)體壁的結(jié)構(gòu)(jiégòu)與藥劑的通透第二十三頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件2.2.1昆蟲(chóng)表皮(biǎopí)構(gòu)造
昆蟲(chóng)的表皮由外向內(nèi)分為三層:上表皮、外表皮、內(nèi)表皮。而上表皮由外向內(nèi)又分為:護(hù)蠟層、蠟層、角質(zhì)精層。護(hù)蠟層:由類(lèi)脂、鞣蛋白和蠟質(zhì)組成,是疏水性的,主要功能是保護(hù)“蠟層”、防治水分蒸發(fā)(zhēngfā)。蠟層:通常是C25~C34的碳?xì)浠衔锏幕旌衔铮哂泻軓?qiáng)的疏水性,只有親脂性的物質(zhì)才能通透。角質(zhì)精層:是脂蛋白復(fù)合物組成的薄層,具有抗無(wú)機(jī)酸和其他溶劑的特性。外表皮和內(nèi)表皮統(tǒng)稱(chēng)為原表皮,主要是幾丁質(zhì)和蛋白質(zhì)的復(fù)合體,是親水性的,具有一定水溶性的物質(zhì)才能通透。第二十四頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件蠟片護(hù)蠟層上表皮(biǎopí)
外表皮內(nèi)表皮
表皮細(xì)胞腺細(xì)胞底膜昆蟲(chóng)(kūnchóng)體表結(jié)構(gòu)圖第二十五頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件2.2.2表皮構(gòu)造對(duì)藥劑通透(tōnɡtòu)的影響昆蟲(chóng)的表皮是多毛鬃的,減少了藥劑與表皮接觸的機(jī)會(huì),耐藥性較強(qiáng),如燈蛾幼蟲(chóng)。昆蟲(chóng)的上表皮分泌的蠟層越厚,藥劑進(jìn)入就越困難,如介殼蟲(chóng)、某些蚜蟲(chóng)。從上表皮性質(zhì)來(lái)看,水和強(qiáng)酸不能通過(guò),而強(qiáng)堿能破壞上表皮,因此有一定(yīdìng)的通透性。昆蟲(chóng)外表皮的骨化程度越大,藥劑的通透就越困難,如大形鞘翅目、鱗翅目成蟲(chóng),膜翅目的蛹等,只有薄而柔然的節(jié)間膜才是藥劑侵入的主要部位。昆蟲(chóng)表皮在身體個(gè)部分的厚度不同、功能不同與其他構(gòu)造(如神經(jīng)、血淋巴)的聯(lián)系不同,因此藥劑毒性與通透部位有關(guān)。一般頭部及胸部比腹部容易透入;許多昆蟲(chóng)翅的表皮很薄,藥劑也比較容易透入;氣門(mén)是藥劑進(jìn)入的主要部位之一。用對(duì)硫磷對(duì)二化螟幼蟲(chóng)進(jìn)行的毒力測(cè)定結(jié)果表明,藥劑通透性的程度是氣門(mén)=腹足與胸足>節(jié)間膜>臀足>一般體壁表皮。第二十六頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件昆蟲(chóng)(kūnchóng)表皮附屬物構(gòu)造圖第二十七頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件2.2.3殺蟲(chóng)劑的性質(zhì)(xìngzhì)對(duì)通透的影響脂溶性:大多數(shù)殺蟲(chóng)劑的脂溶性很強(qiáng)。在一定范圍內(nèi)殺蟲(chóng)劑的通透速率與脂溶性成正比,即脂溶性越大通透性越強(qiáng),這主要是藥劑通透蠟層的情況。解離度:藥劑的通透性與其解離度關(guān)系比較密切,解離度越大通透性越小。例如,硫酸煙堿毒性一般(yībān)不如煙堿,因?yàn)槠溆幸欢ǖ慕怆x度而后者沒(méi)有。下表顯示出0.03mol/L煙堿和硫酸煙堿在不同pH值下對(duì)淡色庫(kù)蚊幼蟲(chóng)的毒力,說(shuō)明了解離度和毒力的關(guān)系。淡色庫(kù)蚊幼蟲(chóng)50%擊倒所需的時(shí)間藥劑pH值時(shí)間/s藥劑pH值時(shí)間/s煙堿(非極性)9.7321硫酸煙堿(極性)5.013507.05073.621222.42425第二十八頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件分配系數(shù):殺蟲(chóng)劑的通透不完全取決于上表皮的脂溶性,在通透上表皮后,還需通過(guò)具有一定水性的原表皮,因此藥劑的分配系數(shù)是真正的決定因素。一般分配系數(shù)大,通透力就比較大,單總的來(lái)說(shuō)藥劑需要一個(gè)最佳的分配系數(shù),有時(shí)也有相反的情況。
殺蟲(chóng)劑通透表皮的機(jī)制目前有兩種學(xué)說(shuō):
第一種學(xué)說(shuō)認(rèn)為:藥劑從表皮通透,經(jīng)皮細(xì)胞進(jìn)入血腔,溶于血淋巴中,隨血液循環(huán)到達(dá)作用部位(神經(jīng)系統(tǒng)),在這個(gè)過(guò)程中可能有部分藥劑由血液轉(zhuǎn)移到氣管系統(tǒng),由微氣管進(jìn)入神經(jīng)系統(tǒng)。
第二種學(xué)說(shuō)認(rèn)為:昆蟲(chóng)的氣管系統(tǒng)是外胚層內(nèi)陷形成的,藥劑接觸蟲(chóng)體表皮后,沿表皮蠟層橫向(hénɡxiànɡ)擴(kuò)散進(jìn)入氣管,最后經(jīng)微氣管到達(dá)作用部位(神經(jīng)系統(tǒng))。由于表皮蠟層與氣管的內(nèi)壁在結(jié)果上是連續(xù)的,因此這種學(xué)說(shuō)有其合理性。特別是一些非極性化合物,從上表皮向側(cè)面沿蠟層擴(kuò)散進(jìn)入氣管,再?gòu)臍夤芟到y(tǒng)進(jìn)入神經(jīng)系統(tǒng),這也是非極性殺蟲(chóng)劑對(duì)昆蟲(chóng)由較高的觸殺毒力的原因。表面張力:藥劑的表面張力越大,觸殺毒性越低。這主要是由于藥劑在昆蟲(chóng)表皮上不易展開(kāi),與藥劑的接觸面積減少,通透概率降低。不一定反映出真實(shí)的通透力。藥劑與昆蟲(chóng)表皮的親和力:昆蟲(chóng)體壁的一些特殊結(jié)構(gòu)或組成物質(zhì)會(huì)對(duì)某些藥劑具有特殊親和力,如DDT與幾丁質(zhì)具有很強(qiáng)的親和力。第二十九頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件藥劑的分子構(gòu)型:藥劑的分子構(gòu)型不同,通透情況也有所不同,如六六六的不同異構(gòu)體對(duì)谷象的通透如下表所示:六六六的不同異構(gòu)體對(duì)谷象的通透(濾紙法11μg
/in2,處理7~12h)注:1in=2.54cm
綜上所述,對(duì)于殺蟲(chóng)劑通透昆蟲(chóng)表皮不易做出一般結(jié)論,因?yàn)椴煌ハx(chóng)的體壁不同,藥劑本身(běnshēn)的理化性質(zhì)不同,不同昆蟲(chóng)和不同藥劑的組合決定了藥劑的通透性,這種關(guān)系非常復(fù)雜,這里只能籠統(tǒng)的談一下脂溶性、分配系數(shù)和藥劑解離度對(duì)殺蟲(chóng)劑通透的影響。項(xiàng)目六六六異構(gòu)體αβγδ回收量/μg蠟層外部12360102內(nèi)部44438第三十頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件2.2.4助劑對(duì)藥劑(yàojì)通透的影響油類(lèi):油加到殺蟲(chóng)劑里面經(jīng)??稍黾铀巹┑亩拘裕玺~(yú)騰酮很難從昆蟲(chóng)體壁進(jìn)入體內(nèi),如果加入油類(lèi)(如煤油)就可加速其對(duì)昆蟲(chóng)表皮的滲透,大大增加毒性。某些情況下,油劑可以改變昆蟲(chóng)表皮的性質(zhì),因此加入油類(lèi)可大幅度地改變藥劑的通透性。油是一種非極性的載體,它能起到3方面的作用:油可使藥劑在昆蟲(chóng)表皮附著即展著。油可以通過(guò)溶解破壞上表皮的蠟層,并攜帶藥劑通透。油可以破壞表皮內(nèi)的蛋白質(zhì),一般輕油比重油好。例如,沸點(diǎn)為100~150℃的石油比沸點(diǎn)為200~255℃石油對(duì)蜚蠊表皮的通透力高4倍。表面活性劑:如洗衣粉。有人用1%的洗衣粉防治花卉害蟲(chóng),如蚜蟲(chóng)、紅蜘蛛等。洗衣服的主要成分是十二烷基苯磺酸鈉,它不但可以破壞昆蟲(chóng)上表皮蠟層,也能破壞內(nèi)表層的蛋白質(zhì)。其作用是:使上表皮蠟層乳化,脂溶性的化合物更容易通透。充分溶于水中。
C.通透護(hù)蠟層。洗衣粉的親水部分和親脂部分能在昆蟲(chóng)表皮中形成一種橋梁,增加藥劑的通透性。一般好的乳化劑或表面活性劑都有此功能。粉劑:最早曾用草木灰、路土、或煤煙灰(yānhuī)來(lái)防治害蟲(chóng),后來(lái)改用活性碳、鎂及鈣的氧化物或碳酸鹽、礦物土、細(xì)鋁粉等惰性粉,其殺蟲(chóng)機(jī)制是使昆蟲(chóng)失水,破壞脂肪,主要是通過(guò)機(jī)械摩擦,破壞了上表皮的保護(hù)功能。第三十一頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件卵殼的結(jié)構(gòu)與昆蟲(chóng)表皮不同,卵殼分為外卵殼和內(nèi)卵殼。外卵殼:由蛋白質(zhì)及脂肪組成,這一層較厚。內(nèi)卵殼:由蛋白質(zhì)組成,這一次又分為許多亞層,卵殼上有一個(gè)到幾個(gè)卵孔,這是受精(shòujīng)時(shí)精子進(jìn)入的通道。有些卵的卵殼上有許多小孔(如二十八星瓢蟲(chóng)的卵),殺蟲(chóng)劑可以由小孔進(jìn)入,特別是油劑。但有些卵的卵殼上沒(méi)有額外的通道(如蝗蟲(chóng)、蚊子的卵),藥劑只能由卵孔進(jìn)入。在很多情況下,卵孔有保護(hù)物覆蓋著,藥劑不易進(jìn)入,藥劑由卵孔進(jìn)入后,仍有一層卵黃膜阻隔,不易產(chǎn)生毒效。但殺卵劑的殺卵作用是多方面的,不完全取決于能否通透卵殼。例如石灰硫磺合劑,就能使一些卵殼變硬,是幼蟲(chóng)不能孵化出來(lái)。油劑覆蓋在卵殼外面,也能使胚胎窒息而死。藥劑進(jìn)入卵內(nèi),對(duì)胚胎起毒殺作用,是胚胎死亡,也是多方面的。例如滅幼脲可使胚胎發(fā)育時(shí)缺乏幾丁質(zhì),幼蟲(chóng)不能孵化。2.2.5藥劑(yàojì)對(duì)卵殼的通透第三十二頁(yè),共三十七頁(yè)。編輯課件2.2.6殺蟲(chóng)劑對(duì)消化道的通透(tōnɡtòu)昆蟲(chóng)消化道的構(gòu)造與殺蟲(chóng)藥劑的通透
昆蟲(chóng)的消化道分為前腸、中腸、后腸。前腸和后腸發(fā)生于外胚層,由體壁內(nèi)陷形成,其構(gòu)造和性質(zhì)和體壁相似,一些能從體壁通透的藥劑一般都可以從前腸和后腸通透。但是消化道的主要吸收功能是在中腸,中腸是由內(nèi)胚層形成的,是消化道分泌消化液、分解食物(shíwù)及吸收營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)的主要場(chǎng)所。昆蟲(chóng)的中腸和高等動(dòng)物的胃、腸、大腸等一樣,由細(xì)胞質(zhì)膜保護(hù)著,這種膜是典型的生物膜,即雙分子的類(lèi)脂層夾在兩層蛋白質(zhì)之間。質(zhì)膜表面有細(xì)小的、充滿(mǎn)水的孔洞,直徑約為4nm,一些水溶性化合物可以從這些孔洞
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