立加利仙05課件

龍燈瑞迪制藥有限公司龍燈瑞迪制藥有限公司龍燈瑞迪公司是一家致力于人類(lèi)健康，為人類(lèi)提供健康解決方案的制藥公司我們通過(guò)不斷努力生產(chǎn)創(chuàng)新的經(jīng)濟(jì)藥物，以滿足患者及其家庭的健康需求印度瑞迪博士制藥概況印度第1大制藥公司全球60多個(gè)國(guó)家有分支機(jī)構(gòu)業(yè)務(wù)領(lǐng)域覆蓋：基礎(chǔ)研究，成品制劑，原料藥，生物工藝學(xué)和診斷設(shè)備的完全整合位于印度與美國(guó)的產(chǎn)品研發(fā)機(jī)構(gòu)第一家紐約交易所掛牌的亞洲非日本制藥企業(yè)資本總額–μS$17億研發(fā)費(fèi)用–總收入的11%立加利仙高尿酸血癥與痛風(fēng)的

最佳選擇血尿酸濃度正常血尿酸濃度男性150~350μmol/L(2.5~6mg/dl)女性100~300μmol/L(1.7~5mg/dl)高尿酸血癥男性>420μmol/L(7mg/dl)女性>360μmol/L(6mg/dl)無(wú)癥狀高尿酸血癥合并心血管疾病診治建議中國(guó)專(zhuān)家共識(shí)痛風(fēng)尿酸鹽在組織中沉積導(dǎo)致的臨床綜合征關(guān)節(jié)－急性炎癥反應(yīng)軟組織（如軟骨）－無(wú)炎癥反應(yīng)

→尿酸：嘌呤核苷酸的分解代謝產(chǎn)物→人體尿酸的來(lái)源：

外源性20%：富含嘌呤或核蛋白的食物內(nèi)源性80%：氨基酸、核苷酸等代謝產(chǎn)物尿酸的排泄外源性尿酸腎臟排泄600mg/日內(nèi)源性尿酸80%20%每天產(chǎn)生750mg尿酸池(1200mg)腸內(nèi)分解200mg/日進(jìn)入尿酸池60%參與代謝（每天排泄約500~1000mg)2/31/3腎臟對(duì)尿酸的排泄痛風(fēng)的發(fā)病機(jī)制血尿酸急劇波動(dòng)血尿酸突然↑：尿酸結(jié)晶在滑液中沉淀－尿酸鹽；血尿酸突然↓：痛風(fēng)石溶解，釋放出不溶性針狀結(jié)晶尿酸鹽結(jié)晶趨化白細(xì)胞，吞噬后釋放炎性因子和水解酶→炎癥→急性發(fā)作。治療的目標(biāo)和原則治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎糾正高尿酸血癥治療慢性并發(fā)癥治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎秋水仙堿：越來(lái)越少用治療劑量接近胃腸反應(yīng)劑量0.5mg/2小時(shí)，總量<8mg18小時(shí)左右起效骨髓抑制、肝、腎、神經(jīng)系統(tǒng)損傷NSAIDs：起效快，有一定副作用皮質(zhì)激素：越來(lái)越常用強(qiáng)的松30-50mg/d，5-7天遞減完；肌注長(zhǎng)效激素；關(guān)節(jié)腔注射治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎注意癥狀未完全緩解前毋使用改變血尿酸藥物延緩關(guān)節(jié)炎時(shí)間引起新的發(fā)作糾正高尿酸血癥減少生成促進(jìn)排泄減少生成

很多方面可使尿酸生成增加，但可逆轉(zhuǎn)的主要包括：高嘌呤食物（動(dòng)物內(nèi)臟，海產(chǎn)品，蘑菇等）食物對(duì)血尿酸的貢獻(xiàn)<1.0mg/dl肥胖酒精減少生成的藥物別嘌呤醇及其代謝產(chǎn)物（氧嘌呤醇）次黃嘌呤黃嘌呤尿酸血尿酸尿尿酸黃嘌呤氧化酶抑制別嘌呤醇副作用過(guò)敏性皮炎，重者發(fā)生剝脫性皮炎，肝功能損害，急性肝細(xì)胞壞死上消化道出血骨髓抑制：粒細(xì)胞減少、血小板降低不能與硫嘌呤、硫唑嘌呤合用，防止抗癌藥濃度升高別嘌呤醇副作用與氨芐青霉素合用皮疹發(fā)生率明顯增高，如出現(xiàn)皮疹等過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥長(zhǎng)期使用會(huì)引起黃嘌呤腎病或結(jié)石形成明顯增加6-巰基嘌呤、硫唑嘌呤及環(huán)磷酰胺等細(xì)胞抑制劑的毒性立加利仙有效成分為苯溴馬隆通過(guò)減少腎小管對(duì)尿酸的重吸收來(lái)降低血清尿酸水平在治療慢性痛風(fēng)和高尿酸血癥方面療效卓越立加利仙的作用機(jī)制尿酸腎小球S1S2S3腎小球?yàn)V過(guò)抑制重吸收排泄抑制重吸收分泌立加利仙的作用機(jī)制是抑制近曲腎小管細(xì)胞頂側(cè)刷狀緣尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(μ1)，即抑制腎小管對(duì)尿酸的重吸收，從而降低血中尿酸濃度因此，立加利仙是強(qiáng)效的促進(jìn)尿酸排泄藥立加利仙的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)

明顯優(yōu)于別嘌呤醇立加利仙別嘌呤醇作用機(jī)理促進(jìn)尿酸排泄抑制尿酸生成起效時(shí)間快，<4小時(shí)慢肝損害無(wú)有干擾嘌呤代謝無(wú)有服用方法一天一次一天三次適用患者90%10%立加利仙：降尿酸程度和速度

均明顯優(yōu)于別嘌呤醇Lee.1977P<0.05我國(guó)高尿酸血癥患者的發(fā)病機(jī)制我國(guó)的高尿酸合并心血管患者中，絕大部分為尿酸排泄障礙，因此，治療上需要選擇促進(jìn)尿酸排泄的藥物摘自心血管網(wǎng)降尿酸藥物服用方法發(fā)作控制后3-5日使用小劑量開(kāi)始7-10日漸加量，以免誘發(fā)急性關(guān)節(jié)炎發(fā)作立加利仙的常見(jiàn)副作用輕微，

耐受性良好F.Matzkies德國(guó)紐倫堡-厄爾蘭根綜合門(mén)診(n=3899)立加利仙的適應(yīng)癥及特點(diǎn)適應(yīng)癥原發(fā)性高尿酸血癥，痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎間歇期及痛風(fēng)結(jié)節(jié)腫等特點(diǎn)強(qiáng)效排尿酸藥物起效迅速臨床療效顯著適合長(zhǎng)期服用尤其適合心血管疾病合并高尿酸血癥的患者立加利仙的特征與利益FAB主要經(jīng)過(guò)腸道排泄不加重腎臟負(fù)擔(dān)腎功能不全(Ccr>20ml/min)的患者也可以使用抑制腎臟對(duì)尿酸的重吸收不干擾嘌呤代謝過(guò)程安全，不良反應(yīng)少針對(duì)病因治療可以滿足大部分患者降尿酸治療半衰期12-13小時(shí)一天一次方便，依從性高能對(duì)抗利尿劑所致的高尿酸血癥而不影響其利尿效果可以合并用藥用藥方便，不用考慮還要或劑量調(diào)整有效血藥濃度可維持24-48小時(shí)針對(duì)治療后血尿酸穩(wěn)定的患者可以隔天服用長(zhǎng)期服用降低費(fèi)用立加利仙的注意事項(xiàng)治療期間應(yīng)飲用較大液體量(1.5L)及將尿液PH值維持在6.5~6.8之間，能減少尿路尿酸鹽沉積的危險(xiǎn)不適用于重度腎功能不全(Ccr<20ml/min)的患者可增強(qiáng)苯丙酮香豆素、雙香豆素乙酯等的抗凝效應(yīng)與上述藥物同用時(shí)，應(yīng)注意其毒副反應(yīng)的發(fā)生立加利仙的處方資料鋁塑包裝50mg10Tab/盒推薦劑量50mgQd治療期間每日飲用液體量不得少于1.5~2升經(jīng)常不斷地學(xué)習(xí),你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量StudyConstantly,AndYouWillKnowEverything.TheMoreYouKnow,TheMorePowerfulYouWillBe學(xué)習(xí)總結(jié)結(jié)束語(yǔ)當(dāng)你盡了自己的最大努力時(shí)，失敗也是偉大的，所以不要