呋塞米注射液說明書

呋塞米注射液說明書之羊假設(shè)含玉創(chuàng)作【藥品名稱】通用名：呋塞米注射液英文名：FurosemideInjection漢語拼音：FusaimiZhusheye【成份】本品主要成份為呋塞米，化學(xué)名稱為：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸.構(gòu)造式為：分子式：C12H11ClN2O5SCASNo.：54-31-9輔料：氫氧化鈉、鹽酸、無水亞硫酸鈉、注射用水.【性狀】本品為無色或幾乎無色的澄明液體.【適應(yīng)癥】(腎炎、腎病及各類緣由所致的急、慢性腎成效衰竭)，尤其是應(yīng).與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等.高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效欠安，尤其當伴隨腎成效不全或消滅高血壓危象時，本類藥物尤為適用.預(yù)防急性腎成效衰竭用于各類緣由導(dǎo)致腎臟血流灌注缺乏，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)成效不全等，機遇.高鉀血癥及高鈣血癥.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時.抗利尿激素滲出過多癥〔SIADH〕.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等.【規(guī)格】2ml:20mg【用法用量】成人〔1〕治療水腫性疾病.緊迫狀況或不克不及口服者，20~40mg2小時追加劑量，直至消滅滿足療效.維持用藥階段可分次給藥.治療急性左心衰竭40mg80mg，直至消滅滿足療效.治療急性腎成效衰竭時，可用200~400mg加于氯化鈉注射液100ml4mg.有效1g.利尿效果差時不宜再增加劑量，以免消滅腎毒性，對急性腎衰成效恢復(fù)倒霉治療慢性腎成效不全時，一般每日劑量40~120mg.治療高血壓危象時，起始40～80mg靜注，伴急性左心衰竭或急性腎成效衰竭時，可酌情增加劑量.治療高鈣血癥時，可靜脈注射，一次20～80mg.小兒治療水腫性疾病，起始按1mg/kg每隔2小時追加1mg/kg.最大劑量可達每日6mg/kg.生兒應(yīng)延長用藥距離.【不良反響】罕有者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長期應(yīng)用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉.少見者有過敏反響(甚至心臟驟停)、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、吐逆、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細胞削減，血小板削減性紫癜和再生障礙性貧血，肝成效損害，指(趾)感到特別，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖.注射時〔每分鐘劑量大于4~15mg，多為臨時性，少數(shù)為不成逆性，尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應(yīng)用時.在高鈣血癥時，可引起腎結(jié)石.尚有報導(dǎo)本藥可加重特發(fā)性水腫..【留意事項】穿插過敏.可能亦過敏.對診斷的干擾:尿病或糖尿病前期患者.過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平臨時性上升.血Na＋、Cl－、K+、Ca2+和Mg2+濃度下降.以下狀況慎用：①無尿或嚴峻腎成效損害者，后者因需加大劑量，故用藥距離時間應(yīng)延長，以免消滅耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或有痛風病史者;④嚴峻肝成效損;⑤尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者；⑦有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧藥可加重病情或誘發(fā)運動;⑨前列腺肥大.隨訪檢討:①;②大劑量應(yīng)用或用于老年人;③腎成效;④肝成效;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡狀況;⑧聽力.藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開端，然后依據(jù)利尿反響調(diào)劑劑量，以削減水、電解質(zhì)紊亂等副作用的產(chǎn)生..通例劑量靜脈注射時間應(yīng)超出1～2分鐘，大劑量靜脈注射時每分鐘不超出4mg.靜脈用藥劑量的1／2時即可到達同樣療效.本藥為加堿制成的鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋.存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時，應(yīng)留意填補鉀鹽.與降壓藥合用時，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)劑.少尿或無尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時仍無效時應(yīng)停藥.【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應(yīng)盡量防止應(yīng)用.對妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用.動物試驗標明本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率上升.本藥可經(jīng)乳汁滲出，哺乳期婦女應(yīng)慎用.【兒童用藥】本藥在生兒的半衰期顯著延長，故生兒用藥距離應(yīng)延長.【老年患者用藥】老年人應(yīng)用本藥時產(chǎn)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎成效損害的機遇增多.【藥物相互作用】腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素產(chǎn)生氣遇.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能下降本藥的利尿作用，腎損害..與氯貝丁酯〔穩(wěn)妥明〕合用，兩藥的作用均增加，并可消滅肌肉酸痛、強直.與多巴胺合用，利尿作用增加.飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增加本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓.本藥可使尿酸滲出削減，血尿酸上升，故與治療痛風的藥物合用時，后者的劑量應(yīng)作適當調(diào)劑.下降降血糖藥的療效.下降抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子濃度上升，以及利尿使肝血液供給改進、肝臟合成凝血因子增多有關(guān).本藥增加非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān).與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時.與抗組胺藥物合用時耳毒性增加，易消滅耳鳴、頭暈、眩暈.與鋰合用腎毒性顯著增加，應(yīng)盡量防止.服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓上升，此與甲狀腺素由聯(lián)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多，導(dǎo)致分化代謝增加有關(guān).與碳酸氫鈉合用產(chǎn)生低氯性堿中毒機遇增加.【藥物過量】未進展該項試驗且無靠得住文獻參考，故尚不明白.【藥理毒理】對水和電解質(zhì)滲出的作用..在顯著的劑量-效應(yīng)關(guān)系.隨著劑量加大，利尿效果顯著增加，且藥物劑量規(guī)模較大.本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl的主動重吸取，成果管腔液Na＋、Cl－濃度上升，而髓質(zhì)間液Na＋、Cl－濃度下降，使?jié)B透壓梯度差下降，腎小管濃縮成效下降，從而導(dǎo)致水、Na＋、Cl－滲出增多.由于Na＋重吸取削減，遠端小管Na＋濃度上升，促進Na＋-K＋和Na＋-H＋和H＋排出增多.至于呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸取Cl氯泵，今朝爭論標明該部位基底膜外側(cè)存在與Na＋-K＋ATP酶有關(guān)的Na＋、Cl－配對轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，呋塞米通過抑制該系統(tǒng)成效而削減Na＋、Cl－的重吸取.別的，呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠端小管對Na＋、Cl－的重吸取，促進遠端小管滲出K＋.呋塞米通過抑制亨氏袢對Ca2Mg2＋的重吸取而增加Ca2＋、Mg2＋滲出.短期用藥能增加尿酸滲出，而長期用藥則可引起高尿酸血癥.對血流淌力學(xué)的影響.呋塞米能抑制前列腺素分化酶的活性，使前列腺素E2含量上升，從而具有擴大血管作用.擴大腎血管，下降腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎成效衰竭的理論根本.與流經(jīng)致密斑的氯削減，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān).呋塞米能擴大肺部容量靜脈，下降肺毛細血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量削減，左心室舒張末期壓力下降，有助于急性左心衰竭的治療.治療成人呼吸拮據(jù)綜合征供給了理論依據(jù).【藥代動力學(xué)】口服吸取率為60%~70%，進食能減慢吸取，但不影響吸取率及其療效.終末期腎臟病患者的口服吸取率降至 43%~46%.充血性心力弱竭和腎病綜合征等水腫性疾病時，由于腸壁水腫口服吸取率也下降故在上述狀況應(yīng)腸外途徑用藥.主要散布于細胞外液，散布容積平均為體重的11.4%，血漿蛋白聯(lián)合率為91%~97%，幾乎均與白蛋白聯(lián)合.本藥能通過胎盤屏障，并可泌入乳汁中 .口服和靜脈用藥后作用開端時間分別為30~60分鐘和5分鐘達峰時間為1~2小時和0.33~1小時.作用持續(xù)時間分別為6~8小時和2小時.T1／2β存在較大的個別差異