藥理學學習資料

第一章緒論一.教材精要藥物(drug)是指可改變或查明機體生理功能及病理狀態(tài)，用以預防、診斷、治療疾病的化學物質(zhì)。藥物與毒物并無嚴格的界線。藥理學(pharmacology)是研究藥物與機體(含病原體)相互作用及其作用規(guī)律的科學。包括藥物對機體作用及其作用機制，即藥物效應動力學(pharmacodynamics)，又稱藥效學，也研究藥物在機體影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律，即藥物代謝動力學(pharmacokinetics)，又稱藥動學。藥理學以生理學、生物化學、病理學為基礎(chǔ)，為防治疾病、合理用藥提供基本理論、基本知識和科學思維方法，是基礎(chǔ)醫(yī)學與臨床醫(yī)學以及醫(yī)學與藥學的橋梁。藥理學的科學任務是：闡明藥物作用及作用機制，為臨床用藥提供理論依據(jù)；研究開發(fā)新藥，發(fā)現(xiàn)藥物的新用途；為生命科學的研究提供重要的科學依據(jù)和研究方法。藥理學又是實踐科學，藥理學的實驗方法包括：實驗藥理學方法；實驗治療學方法和臨床藥理學方法。藥物與藥理學發(fā)展歷史，中國的本草是世界上最早的藥物學，其中著名的有《神農(nóng)本草經(jīng)》、《新修本草》和《本草綱目》。近代藥理學隨著新藥的發(fā)展而建立，現(xiàn)已有許多新的藥理學分支。新藥開發(fā)與研究，新藥指化學結(jié)構(gòu)、藥品組分或藥理作用不同于現(xiàn)有藥品的藥物。新藥的研究包括臨床前研究、臨床研究和上市后藥物檢測。二測試題名詞解釋藥物(drug)藥物效應動力學(pharmacodynamics)藥物代謝動力學(pharmacokinetics)選擇題[A型題]藥物能干擾細胞代謝活動的化學物質(zhì)是具有滋補營養(yǎng)、保健康復作用的物質(zhì)可改變或查明機體的生理功能及病理狀態(tài)，用以防治及診斷疾病的化學物質(zhì)能影響機體生理功能的物質(zhì)藥理學是重要的醫(yī)學基礎(chǔ)課程，是因為它：具有橋梁科學的性質(zhì)闡明藥物作用機理改善藥物質(zhì)量，提高療效為指導臨床合理用藥提供理論基礎(chǔ)可為開發(fā)新藥提供實驗資料與理論論據(jù)藥理學是研究藥物代謝動力學的科學是研究藥物效應動力學的科學是研究藥物與機體相互作用及其作用規(guī)律學科是與藥物有關(guān)的生理科學是研究藥物的學科藥物效應動力學（藥效學）研究的內(nèi)容是：藥物的臨床效果藥物對機體的作用及其作用機制藥物在體內(nèi)的過程影響藥物療效的因素藥物的作用機理藥動學研究的是：藥物在體內(nèi)的變化藥物作用的動態(tài)規(guī)律藥物作用的動能來源藥物作用強度隨時間、劑量變化的消除規(guī)律藥物在機體影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律新藥臨床評價的主要任務是：實行雙盲給藥選擇病人進行I?II期的臨床試驗合理應用一個藥物計算有關(guān)試驗數(shù)據(jù)[B型題]有效活性成分B.生藥C.制劑D.藥物植物E.人工合成同類藥罌粟阿片阿片酊嗎啡哌替啶《神農(nóng)本草經(jīng)》B.《神農(nóng)本草經(jīng)集注》C.《本草綱目》D.《本草綱目拾遺》E.《新修本草》我國第一部具有現(xiàn)代藥典意義的藥物學典籍是我國最早的藥物專著是明代杰出醫(yī)藥學家李時珍的巨著是[C型題]藥物對機體的作用及其原理B.機體對藥物的影響及其規(guī)律兩者均是D.兩者均不是藥物效應動力學是研究：藥物代謝動力學是研究：藥理學是研究：[X型題]藥理學的學科任務是：闡明藥物作用及其作用機制為臨床合理用藥提供理論依據(jù)研究開發(fā)新藥合成新的化學藥物創(chuàng)造適用于臨床應用的藥物劑型新藥進行臨床試驗必須提供：系統(tǒng)藥理研究數(shù)據(jù)慢性毒性實驗結(jié)果ld50臨床前研究資料核算藥物成本新藥開發(fā)研究的重要性在于：為人們提供更多的藥物發(fā)掘效果優(yōu)于舊藥的新藥研究具有肯定藥理效應的藥物，不一定具有臨床高效的藥物開發(fā)祖國醫(yī)藥寶庫可以探索生命奧秘（三）填空題藥理學是研究藥物與包括間相互作用的和的科學。明代李時珍所著是世界聞名的藥物學巨著，共收載藥物種，現(xiàn)已譯成種文本。研究藥物對機體作用規(guī)律的科學叫做學，研究機體對藥物影響的叫做學。藥物一般是指可以改變或查明及，可用以、、疾病的化學物質(zhì)。藥理學的分支學科有藥理學、藥理學、藥理學、藥理學和藥理學等。（四）問答題試簡述藥理學在生命科學中的作用和地位。試簡述藥理學在新藥開發(fā)中的作用和地位。試論述藥理學在防、治、診斷疾病中的意義。試論述藥物代謝動力學及藥物效應動力學的規(guī)律對應用藥物的重要意義。第二章藥物代謝動力學一.教材要點（一）藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運藥物分子的跨膜轉(zhuǎn)運是指藥物在體內(nèi)通過各種生物膜的運動過程，多數(shù)藥物經(jīng)被動轉(zhuǎn)運跨過細胞膜，其特點是藥物依賴膜兩側(cè)的濃度差，從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)轉(zhuǎn)運，該轉(zhuǎn)運方式不需要載體，不額外消耗能量，無飽和性，各藥物之間無競爭性抑制現(xiàn)象.分子量小、脂溶性大、極性小的藥物較易通過.藥物的離子化程度因其pKa值及所在溶液的pH值而定，這是影響藥物跨膜被動轉(zhuǎn)運進而影響藥物吸收分布排泄的一個可變因素.簡單擴散的通透量與膜兩側(cè)藥物濃度差、通透面積、藥物分子通透系數(shù)成正比，與膜厚度成反比。藥物的體內(nèi)過程吸收是指藥物自用藥部位轉(zhuǎn)運進人血液循環(huán)的過程，多數(shù)藥物通過被動轉(zhuǎn)運吸收，少數(shù)藥物經(jīng)主動轉(zhuǎn)運吸收?？诜o藥：是最常用的給藥途徑。有些藥物首次通過肝臟，若肝臟對其代謝能力很強或由膽汁排泄的量較大，從而減少進人體循環(huán)的藥量，稱為首關(guān)消除。舌下及直腸給藥不經(jīng)過肝門靜脈，避免首關(guān)消除，吸收也較迅速。舌下給藥：可避免口服后被肝臟迅速代謝。注射給藥：靜脈注射和靜脈滴注可使藥物迅速而準確地進人體循環(huán)，沒有吸收過程。肌內(nèi)注射以簡單擴散方式通過毛細血管上皮細胞膜的脂質(zhì)層；或以濾過方式進入血上皮細胞間隙，故吸收快，皮下注射藥物吸收較慢，有刺激性的藥物可引起疼痛。呼吸道吸人給藥：由于肺泡表面積很大，肺血流量豐富，只要具有一定溶解度的氣態(tài)藥物即能經(jīng)肺迅速吸收。吸收的藥物通過循環(huán)迅速向全身組織器官轉(zhuǎn)運的過程稱為分布。影響分布的因素:血漿蛋白結(jié)合率、組織親和力、體液pH值和藥物解離度、器官血流量以及特殊的屏障作用.藥物與血漿蛋白結(jié)合及其意義(略)，結(jié)合型藥物的特點：①暫時失去藥理活性；②結(jié)合型藥物為大分子化合物，不易透過血管壁、血腦屏障及腎小球，因而影響被動轉(zhuǎn)運。但不影響主動轉(zhuǎn)運：③結(jié)合是可逆性的；④結(jié)合具有飽和性和競爭性.血腦屏障是腦組織內(nèi)的特殊結(jié)構(gòu)形成的血漿與腦脊液間的屏障，能阻礙許多大分子、水溶性及解離藥物通過的屏障.胎盤屏障是胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障，幾乎所有的藥物均可通過此屏障進入胚胎循環(huán)。代謝又稱為生物轉(zhuǎn)化，代謝是藥物在體內(nèi)消除的重要途徑。代謝分兩相進行，I相反應通過引人或脫去功能基因(-OH，-NH2,-SH)使原形藥物生成極性較高的代謝產(chǎn)物。氧化、還原、水解均為I相反應，11相反應為結(jié)合。若I相反應產(chǎn)物具有足夠的極性，則易被腎臟排泄。經(jīng)11相反應所生成的結(jié)合物為極性分子，易經(jīng)腎臟排出，且多無活性。但II相結(jié)合反應的產(chǎn)物不都是無活性的。肝臟是最主要的藥物代謝器官。肝微粒體細胞色素P450酶系統(tǒng)是代謝的主要酶系統(tǒng)，其特性是易受藥物的誘導和抑制。肝藥酶誘導劑可使P450酶系統(tǒng)活性增加，如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、奧美拉唑等；肝藥酶抑制劑可使P450酶系統(tǒng)活性降低，如氯霉素、紅霉素、奎尼丁、異煙肼、西咪替丁等。藥物的時量關(guān)系或時效關(guān)系藥物代謝動力學基本參數(shù)：峰值濃度(Cmax)、達峰時間(Tmax)、曲線下面積(AUC)、表觀分布容積(Vd)、消除半衰期(t1/2)、血漿清除率(CL)。一級消除動力學、零級消除動力學的基本概念及特點(略)。生物利用度是指經(jīng)肝臟首關(guān)消除過程后能被吸收進人體循環(huán)的藥物相對量和速度。掌握絕對生物利用度、相對生物利用度的定義和意義.生物等效性是指對于含同一有效成分，且劑型、劑量和給藥途徑相同的兩種不同的藥品，它們所含的有效成分的生物利用度無顯著差別.了解連續(xù)恒速給藥時的血漿藥物穩(wěn)態(tài)濃度(Css)及多次給藥的特點和房室模型的意義。二.測試題名詞解釋首關(guān)消除(firstpasselimination)細胞色素P450(cytochromeP450)肝腸循環(huán)(hepatoenteralcirculation)開放性二室模型(two-compartmentopenmodel)一級消除動力學(first-ordereliminationkinetics)零級消除動力學(zero-ordereliminationkinetics)曲線下面積(areaundercurve)血漿清除率(plasmaclearance)穩(wěn)態(tài)濃度(steady-stateconcentration)表觀分布容積(apparentvoluneofdistribution)生物利用度(bioavailability)半衰期(halflife)選擇題[A型題]阿司匹林的pKa值為3.5，它在pH值為7.5的腸液中可吸收約()。A.1%B.0.1%C.0.01% D.10%E.99%在酸性尿液中弱堿性藥物()。解離少，再吸收多，排泄慢解離多，再吸收少，排泄快解離少，再吸收少，排泄快解離多，再吸收多，排泄慢排泄速度不變促進藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)是()。細胞色素P450酶系統(tǒng)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶單胺氧化酶輔酶II水解酶pKa值是指()。藥物90%解離時的pH值藥物99%解離時的pH值藥物50%解離時的pH值藥物不解離時的pH值藥物全部解離時的pH值藥物在血漿中與血漿蛋白結(jié)合后可使()。藥物作用增強藥物代謝加快藥物轉(zhuǎn)運加快藥物排泄加快暫時失去藥理活性臨床上可用丙磺舒增加青霉素的療效，原因是().在殺菌作用上有協(xié)同作用兩者競爭腎小管的分泌通道對細菌代謝有雙重阻斷作用延緩抗藥性產(chǎn)生以上都不對使肝藥酶活性增加的藥物是().氯霉素B.利福平C.異煙肼D.奎尼丁E.西咪替丁某藥半衰期為10小時，一次給藥后，藥物在體內(nèi)基本消除時間為().10小時左右B.20小時左右C.1天左右D.2天左右E.5天左右口服多次給藥，如何能使血藥濃度迅速達到穩(wěn)態(tài)濃度？()每隔兩個半衰期給一個劑量B.首劑加倍每隔一個半衰期給一個劑量增加給藥劑量每隔半個半衰期給一個劑量藥物在體內(nèi)開始作用的快慢取決于()。吸收B.分布C.轉(zhuǎn)化D.消除E.排泄有關(guān)生物利用度，下列敘述正確的是()。藥物吸收進入血液循環(huán)的量達到峰濃度時體內(nèi)的總藥量達到穩(wěn)態(tài)濃度時體內(nèi)的總藥量藥物吸收進入體循環(huán)的量和速度藥物通過胃腸道進入肝門靜脈的量；對藥物生物利用度影響最大的因素是()給藥間隔B.給藥劑量C.給藥途徑D.給藥時間E.給藥速度t1/2的長短取決于()。吸收速度B.消除速度C.轉(zhuǎn)化速度D.轉(zhuǎn)運速度E.表現(xiàn)分布容積某藥物與肝藥酶抑制劑合用后其效應()。減弱B.增強。.不變D.消失E.以上都不是臨床所用的藥物治療量是指()。A.有效量B.最小有效量C.半數(shù)有效量D.閾劑量E.1/2LD50反映藥物體內(nèi)消除特點的藥物代謝動力學參數(shù)是()。A.Ka、TmaxB.VdC.K、CL、t1/2D.CmaxE.AUC、F多次給藥方案中，縮短給藥間隔可()。A.使達到CSS的時間縮短B.提高CSS的水平使達到css的時間增加延長半衰期提高生物利用度減少血藥濃度的波動達到穩(wěn)態(tài)濃度Css的時間取決于()。A.給藥劑量B.給藥間隔C.半衰期的長短D.給藥途徑E.給藥時間[B型題]A.立艮口B.1個C.2個D.5個E.10個每次劑量按t1/2給藥需經(jīng)()t1/2達到穩(wěn)態(tài)濃度。首次劑量加倍,再按維持量以t1/2給藥需經(jīng)()t1/2達到穩(wěn)態(tài)濃度。給藥間隔縮短一半時需經(jīng)()t1/2達到新的穩(wěn)態(tài)濃度。[X型題]穩(wěn)態(tài)濃度Css的水平取決于()。給藥劑量B.給藥間隔C.半衰期的長短D.給藥途徑E.給藥次數(shù)有關(guān)藥物血漿半衰期的敘述中，正確的是血漿半衰期是血漿藥物濃度下降一半的時間血漿半衰期能反映體內(nèi)藥量的消除度可依據(jù)血漿半衰期調(diào)節(jié)給藥的間隔時間血漿半衰期長短與原血漿藥物濃度有關(guān)一次給藥后，經(jīng)過4—5個半衰期已基本消除關(guān)于藥物的排泄，敘述正確的是藥物經(jīng)腎小球濾過，經(jīng)腎小管排出有肝腸循環(huán)的藥物影響排除時間極性高的水溶性藥物可由膽汁排出弱酸性藥物在酸性尿液中排出多極性高、水溶性大的藥物易排出關(guān)于一級動力學的敘述，正確的是消除速度與血漿中藥物濃度成正比半衰期為定值每隔1個t1/2給藥1次，經(jīng)5個t1/2血藥濃度達穩(wěn)態(tài)是藥物的主要消除方式多次給藥消除時間延長關(guān)于生物利用度的敘述，正確的是指藥物被吸收利用的程度指藥物被機體吸收和消除的程度生物利用度高表明藥物吸收良好是檢驗藥品質(zhì)量的指標之一包括絕對生物利用度和相對生物利用度關(guān)于肝藥酶誘導劑的敘述，正確的是能增強肝藥酶的活性加速其他藥物的代謝減慢其他藥物的代謝是藥物產(chǎn)生自身耐受性的原因使其他藥物血藥濃度降低消除半衰期對臨床用藥的意義可確定給藥劑量可確定給藥間隔時間可預測藥物在體內(nèi)消除的時間可預計多次給藥達到穩(wěn)態(tài)濃度的時間可確定一次給藥后效應的維持時間藥物的消除包括以下哪幾項藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化藥物與血漿蛋白結(jié)合肝腸循環(huán)藥物經(jīng)腎排泄首關(guān)消除舌下給藥的優(yōu)點在于避免胃腸道刺激避免首關(guān)消除避免胃腸道破壞吸收較迅速吸收量大藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后，可出現(xiàn)的情況有多數(shù)藥物被滅活少數(shù)藥物可被活化極性增加水溶性增加E-形成代謝產(chǎn)物影響藥物從腎臟排泄速度的因素有A.藥物極性B.尿液pH腎功能狀況D.給藥劑量同類藥物的競爭性抑制影響藥物在體內(nèi)分布的因素有藥物的理化性質(zhì)給藥途徑給藥劑量D?體液pH及藥物解離度器官血流量藥物按零級消除動力學消除的特點是血漿半衰期不是固定數(shù)值藥物自體內(nèi)按恒定速度消除消除速度與C0（初始血藥濃度）高低有關(guān)時量曲線在普通坐標上為直線，其斜率為K進人體內(nèi)的藥量少，機體消除藥物的能力有余（三）問答題影響藥物分布的因素有哪些？不同藥物競爭同一血漿蛋白而發(fā)生置換現(xiàn)象，其后果是什么？何謂肝藥酶誘導藥與肝藥酶抑制藥？有何臨床意義？試舉例說明之。為立即達到有效血藥濃度搶救病人，如何實施負荷劑量給藥？絕對生物利用度與相對生物利用度有何不同？比較一級消除動力學和零級消除動力學的差異。第三章藥物代謝動力學一.教材精要掌握：藥物作用與選擇性，治療作用與不良反應，量效關(guān)系，構(gòu)效關(guān)系，藥物作用機制，受體概念與特性，受體類型，受體調(diào)節(jié)，激動劑與拮抗劑。熟悉：受體占領(lǐng)學說，跨膜信息傳遞。了解：受體其他學說，受體藥物反應動力學。藥物作用(action):藥物與機體組織間的原發(fā)作用，構(gòu)成了藥物作用機制的主要方面。藥物效應(effect):藥物作用所引起的機體原有功能的改變。藥物作用的基本表現(xiàn)：藥物引起機體器官原有功能水平的改變，如興奮、亢進、抑制、麻痹、衰竭等。藥物的局部作用與全身作用。藥物作用特異性與藥理效應選擇性之間的關(guān)系。藥物作用的兩重性：治療作用和不良反應。藥物的對因治療、對癥治療及補充治療。藥物的不良反應(untowardeffects):包括副反應、毒性反應、后遺效應、繼發(fā)性反應、變態(tài)反應、致畸作用等。量效關(guān)系(dose-effectrelationship)：在一定劑量范圍內(nèi)，藥物劑量的大小與血藥濃度高低成正比，亦與藥效的強弱有關(guān)，這種劑量與效應的關(guān)系稱為量效關(guān)系。量反應：藥理效應強度的高低或多少，可用數(shù)字或量的分級表示，這種反應類型為量反應。質(zhì)反應：觀察的藥理效應是用陽性或陰性，結(jié)果以反應的陽性率或陰性率作為統(tǒng)計量，這種反應類型為質(zhì)反應。半數(shù)有效量(ED50):指使一群動物中半數(shù)動物產(chǎn)生效果的藥物劑量。半數(shù)致死量(LD50):指使一群動物中半數(shù)動物死亡的藥物劑量。藥物的安全評價指標：治療指數(shù)及安全界限。治療指數(shù)(TI)；半數(shù)致死量(LD50)/半數(shù)有效量(ED50)，數(shù)值越大越好。安全界限：(LD1)/ED99構(gòu)效關(guān)系：特異性藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥理作用有密切的關(guān)系。藥物作用機制：通過藥物的理化性質(zhì)改變細胞周圍的理化條件而產(chǎn)生藥理效應發(fā)揮非特異性作用；作用于酶和受體如對受體的激動和拮抗；影響遞質(zhì)的釋放和激素的分泌；影響自身活性物質(zhì)；影響酶活性；影響離子通道等發(fā)揮特異性作用。藥物作用和信號轉(zhuǎn)導配體跨膜調(diào)節(jié)基因表達：脂溶性大的配體透過細胞膜，擴散到胞質(zhì)或胞核內(nèi)，作用于相應的受體，調(diào)節(jié)基因轉(zhuǎn)錄等。如腎上腺皮質(zhì)激素。配體激活跨膜的酪氨酸蛋白激酶：胰島素受體等本身具有某種酶活性，與配體結(jié)合后，胞質(zhì)內(nèi)的部分出現(xiàn)酪氨酸蛋白激酶活化，引起繼發(fā)變化，調(diào)節(jié)細胞功能。配體門控離子通道：受體本身由識別部位與離子通道或其一部分構(gòu)成。膜受體活化經(jīng)G蛋白轉(zhuǎn)導信號到效應酶(1)激活腺苷酸環(huán)化酶；抑制腺苷酸環(huán)化酶；調(diào)節(jié)離子通道；激活鈣和肌醇磷脂代謝；激活鳥苷酸環(huán)化酶。受體概念及受體的特性：受體是一類介導細胞信號轉(zhuǎn)導的功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質(zhì)，且首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后繼的生理反應或藥理效應。體內(nèi)能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體，也稱第一信使。受體的特性有：飽和性、特異性、可逆性、高親和力、結(jié)構(gòu)專一性、立體選擇性、區(qū)域分布性、亞細胞或分子特征、配體結(jié)合試驗資料與藥理活性相關(guān)性、生物體存在內(nèi)源性配體。受體類型：①按受體蛋白結(jié)構(gòu)、信息轉(zhuǎn)導過程、效應性質(zhì)、受體位置等特點分為：含離子通道型的受體、G白偶聯(lián)受體、具有酪氨酸激酶活性的受體、調(diào)節(jié)基因表達的受體等。②按受體存在標準分：細胞膜受體、胞漿受體、胞核受體。受體的調(diào)節(jié)：向下調(diào)節(jié)和向上調(diào)節(jié)、同種調(diào)節(jié)和異種調(diào)節(jié)。細胞信使：胞內(nèi)信息的轉(zhuǎn)導有C-蛋白、cAMP、肌醇磷脂、鈣離子等。激動劑與拮抗劑激動劑：有很大的親和力和內(nèi)在活性，與受體結(jié)合產(chǎn)生最大效應。部分激動劑：具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只產(chǎn)生較弱的效應。拮抗劑：與受體結(jié)合后非但不產(chǎn)生生物效應，卻使激動劑不能與受體結(jié)合發(fā)揮生物效應。拮抗參數(shù)(pA2)：是指使激動藥劑量加倍而效應維持不變所需的競爭性拮抗藥摩爾濃度的負對數(shù)。競爭性拮抗劑：與激動劑相互競爭相同的受體的拮抗劑(其拮抗作用是可逆的)。非競爭性拮抗劑：與激動劑不爭奪相同的受體，但與受體結(jié)合后可妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合，即使不斷提高激動劑濃度也不能達到單獨使用激動劑時的最大效應。二測試題(一)名詞解釋藥物作用2.藥物效應3.局部作用4.全身作用5.不良反應6.藥源性疾病副作用8.毒性反應9.變態(tài)反應10.繼發(fā)性反應11.后遺效應12.致畸作用13.受體14，配體15.激動劑16.拮抗劑17。競爭性拮抗劑18.非競爭性拮抗劑19.劑量一效應關(guān)系20.量效曲線21.最小有效量22.半數(shù)有效量(ED50)23.半數(shù)有效濃度(EC50)24.半數(shù)致死量(LD50)25.半數(shù)中毒量效能效價強度28.構(gòu)效關(guān)系29.拮抗參數(shù)pA230.受體上調(diào)31.agonist32.antagonist33.adversereaction34.gradedresponse35.efficacy36.potency37.dose—responserelationship(二)選擇題[A型題]藥物的作用是指A.藥理效應B.藥物具有的特異性作用。.對不同臟器的選擇性作用藥物對機體細胞間的初始反應E.對機體器官興奮或抑制作用下列屬于局部作用的是A.利多卡因的抗心律失常作用B.普魯卡因的浸潤麻醉作用C.地高辛的強心作用D.地西泮的催眠作用E.七氟醚吸人麻醉作用藥物產(chǎn)生副作用的藥理學基礎(chǔ)是A.用藥劑量過大B.藥物作用選擇性低C.患者肝腎功能不良D.血藥濃度過高E,用藥時間過長下述哪種劑量可產(chǎn)生副作用A.治療量B.極量C.中毒量D.閾劑量E.無效量不存在其他藥物時，吲哚洛爾通過激動p受體致心率增高。但在高效日受體激動劑存在情況下，吲哚洛爾引起劑量依賴性心率降低。因此吲哚洛爾可能是A-不可逆性拮抗劑B.生理性拮抗劑C.化學拮抗劑D.部分激動劑E-非競爭性拮抗劑藥物半數(shù)致死量(LD50)是指A.致死量的一半B.評價新藥是否優(yōu)于老藥的指標C.殺死半數(shù)病原微生物的劑量D。藥物的急性毒性E.引起半數(shù)動物死亡的劑量競爭性拮抗藥效價強度參數(shù)PA2的定義是使激動藥效應減弱一半時的拮抗劑濃度的負對數(shù)使加倍濃度的激動藥仍保持原有效價強度的拮抗劑濃度的負對數(shù)使拮抗藥始終保持原有效價強度的激動藥濃度的負對數(shù)使激動藥效應減弱至零時的拮抗劑濃度的負對數(shù)使激動藥效應加強1倍的拮抗劑濃度的負對數(shù)下述哪一個概念說明一種藥物不管劑量大小所能產(chǎn)生的最大反應A.效價強度B.效能C受體作用機制治療指數(shù)E.治療窗競爭性拮抗藥具有的特點有A.與受體結(jié)合后能產(chǎn)生效應B.能抑制激動藥的最大效應增加激動藥劑量時，不能產(chǎn)生效應D.同時具有激動藥的性質(zhì)使激動藥量效曲線平行右移，最大反應不變下面哪一個最確切地敘述了類固醇激素作用的跨膜信號轉(zhuǎn)導過程A.作用于膜酪氨酸激酶B.激活G蛋白，進而激動或抑制腺苷酸環(huán)化酶C.擴散進入胞質(zhì)，與胞內(nèi)受體結(jié)合D.開放跨膜離子通道E.以上都不是[B型題]青霉素治療肺部感染是沙丁胺醇治療支氣管哮喘是胰島素治療糖尿病是A.對癥治療B.對因治療C.補充治療變態(tài)反應E.間接治療長期應用腎上腺素皮質(zhì)激素后突然停藥可引起地西泮類藥物用于催眠，早上起床后仍有可能精神萎靡、哈欠等先天性葡萄糖一6一磷酸脫氫酶缺乏可引起青霉素注射可能引起阿托品緩解腹痛的同時引起口干A.后遺效應B.停藥反應C.特異質(zhì)反應D.過敏反應￡.副反應完全激動藥的特點是競爭性拮抗藥的特點是部分激動藥的特點是A.親和力弱，內(nèi)在活性弱B.無親和力，無內(nèi)在活性C.有親和力，無內(nèi)在活性D.有親和力，內(nèi)在活性弱E.對相應受體有較強親和力及較強內(nèi)在活性[C型題]給藥劑量取決于藥物產(chǎn)生的過敏反應取決于藥物的選擇性取決于藥物效應的個體差異取決于A.藥效學特性B.藥動力特性C.兩者均是D.兩者均不是大于閥劑量而不產(chǎn)生毒性的量