關于藥物緩釋控釋制劑的研究進展概述藥物制劑工程論文

關于藥物緩釋控釋制劑的研究進展概述摘要隨著醫(yī)藥制劑技術的持續(xù)發(fā)展，醫(yī)藥界高度重視新產品、新劑型的開發(fā)研究。與新化合物實體開發(fā)相比，新的制劑具有成本小、周期短而見效快的優(yōu)勢。近年來，藥物緩控釋制劑的研究取得了較大的進展，而且具有廣闊的研究與發(fā)展前景。關鍵詞：藥物；緩釋控釋制劑；輔料；研究進展隨著社會經濟的日益增長，我國制藥水平也不斷發(fā)展。近幾年來，為了提高藥物的使用率、縮短患者的治療時間及減輕用藥時給患者帶來的巨大痛苦，國內的許多制藥廠都成立了主要以研究藥物制劑為主的部門。此類制劑藥物因具有給藥次數少、對患者的腸胃刺激性小、治療時間短、使用比較安全等作用，深受患者、醫(yī)生的信賴。由于緩釋、控釋藥物制劑的應用率不斷的上升，現今對緩釋、控釋藥物制劑的要求也越來越嚴格。藥物的一般劑型是片劑和注射劑，但多數藥物不適合應用這兩種劑型。對治療糖尿病和心血管疾病的患者，若選擇片劑、注射劑治療時，當藥物與血液循環(huán)融合后，會產生相對明顯的血藥濃度波動，出現了峰谷情況，容易產生毒副作用，使之有效治療濃度較低不能很好的起到治療的效果。但緩釋、控釋藥物制劑卻克服了這一現象。1、控釋緩釋制劑的優(yōu)點近20多年來，國外極為重視研究新劑型和新制劑的，其中的控釋和緩釋口服制劑是熱點。相比于普通制劑，緩控釋制劑的優(yōu)點在于：1.1對于半衰期短，或者給藥頻繁的藥物，可以減少服藥的次數，使病人服藥的順應性得到提高，方便使用。尤其對于需要長期服藥的心血管疾病、心絞痛、高血壓、哮喘等慢性疾病患者特別適用。1.2有利于平穩(wěn)血藥濃度，“減緩峰谷”現象，從而使發(fā)生不良藥物反應的頻率和嚴重程度得以降低，臨床用藥更為安全。1.3緩慢釋放，增強藥物的有效性。藥物在口服后釋放出有效成分的速度緩慢，吸收速度也較恒定，藥物作用時間維持較長。1.4使藥物化學穩(wěn)定性得到增強。在貯存期間，某些藥物的常規(guī)制劑往往容易失效變質，或者被胃酸破壞，而將其制成緩控釋制后，可以定時、定位地加以釋放，穩(wěn)定性可以有效提高。2、在緩控釋制劑中常用輔料的研究進展2.1在緩控釋制劑中多糖水凝膠的應用水凝膠是一些高聚物或共聚物對大量水分子進行吸收后形成的溶脹交聯狀態(tài)的半固體，其結構呈現三維網狀。與其他高分子聚合物不同的是，水凝膠溶脹性能顯著，其原因在于水凝膠中有大量的親水基團存在，所以可以吸收并保持大量的水分，不僅增加重量而且增大體積。對于低分子溶質，水凝膠的透過性也很高，自身具有優(yōu)良的生物相容性和可降解性而且容易合成。水凝膠的結構可以使用化學修飾的方法進行改變，從而使凝膠的溶脹度得到調控。近年來，醫(yī)學界越來越關注水凝膠的研究，人們以水凝膠為載體，利用某種特殊手段控制、調節(jié)凝膠內藥物的擴散和釋放速率，研制出新型的脈沖、觸發(fā)式釋放和控釋給藥系統(tǒng)，從而實現了定位釋放化學和蛋白質多肽類藥物。2.2果膠及果膠鈣在緩控釋制劑中的應用果膠是由甲酯化半乳糖醛酸聚合物組成、分子量約在1030萬之間的酸性多糖。果膠的酯化度或甲氧基含量的高低，可以利用分子中半乳糖醛酸的比例來表征，這樣能夠將其分為高甲氧基和低甲氧基兩種果膠。果膠的溶解度隨著增大的甲氧基含量而減小。果膠鈣是果膠的中游離羧基與鈣離子反應而生成的鈣化衍生物，甲氧基在果膠中的含量越低，就會存在越多的游離羧基，也就越容易與鈣離子反應生成果膠鈣，果膠鈣的溶解度隨著鈣化度的提高而降低。當甲氧基含量或果膠鈣的鈣化度在果膠中足夠高時，在水、酸堿及其他溶劑中都不會溶解，只能由結腸內的果膠酶來進行降解，從而產生一系列可溶性寡聚糖。近年來，一些研究利用果膠和果膠鈣的上述特性，通過對于果膠中甲氧基的含量和果膠鈣的鈣化度進行適當的控制，可以控制果膠和果膠鈣的溶解度，利用它來制造緩、控釋制劑效果良好。2.3聚維酮在緩釋控釋制劑中的應用聚維酮為無定形粉末，顏色為白色或者乳白色，沒有味道或幾乎沒有味道，具有的生活質量和身體質量。隨著人們生活水平的不斷提高，原有的一些制劑已經不能滿足藥學水平的要求。目前臨床發(fā)現，緩釋、控釋藥物制劑在廣泛被應用，有很多種藥物不斷的被制成緩釋、控釋制劑。緩釋、控釋制劑最大化效果的體現，要具備幾方面原則要求：見效迅速、濃度維持時間合理、藥物濃度控制在最低、在實現治療效果后，其實現作用部位的藥物即刻消失。但現今的制劑與理想中的還有一些差距，還有待我們的醫(yī)學工作者努力研究與開發(fā)，以最大限度促進后期臨床治療工作以及效果的提高。參考文獻：[1]孫黎,王縌.藥物新劑型的進展概況[J].安徽醫(yī)學,2010,31(11):1387-1388.[2]朱興年.藥物緩釋控釋制劑的研究進展[J].藥學實踐雜志,2002,20(3):155-157.[3]白仙娥,白靜.援控釋制劑的研究進展及其臨床應用[J].中國藥物與臨床,2004,(9):701-703.[4]曾春香，張斯?jié)h.緩釋、控釋藥用高分子材料的臨床應用[J].中國組織工程研究與臨床康復，2010,14（21）：6301-6302.[5]梁良,胡小玲,西珊等.高分子緩、控釋材料的研究進展[J].化學與黏合,2010,32(6):6305-6306.[6]王學明,馮瑞潔,王德隆等.復方氨茶緩釋片的制備[J].中國醫(yī)藥藥雜志,2006,26（7）:815-816.[7]BraydenDJ.Controlledreleasetechnologiesfordrugdelivery［J］.DrugDiscovToday,2006,8：976.[8]張寧.口服緩釋制劑技術發(fā)展的新動向.國外醫(yī)學(藥學分冊)．2000,27(4):239．[9]張靜,平其能.口服擇時釋藥系統(tǒng).藥學進展,1999,23(5):265．[10]周捷,呂竹工,2008,31(80):33-34.新型給藥系統(tǒng)(DDS)的發(fā)展動態(tài)[J]河北化工,2008,31(80):33-34.[11]周璐,王宇,何春艷,等緩釋、釋制劑研究進展[J].重慶中草藥研究,2008,570(1):38-42[12]朱蘭,顧鵬,李健,等口服緩控釋制劑研究進展及臨床應用[J]．現代預防醫(yī)學,2008,35(10):1983一1985.[13]程建娥.淺談口服緩控釋制劑的臨床應用及注意事項[J].臨床藥物治療雜志,2009,7(1):53-57[14]曾春香,張斯?jié)h,緩釋、控釋藥用高分子材料的臨床應用[J].中國組