四代頭孢比較

頭孢菌素又稱先鋒霉素，是一類廣譜半合成抗生素，第一個頭孢菌素在20世紀(jì)60年代問世，目前上市品種已達(dá)60余種。根據(jù)抗菌譜、對P-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性以及對G-桿菌的抗菌活性不同，頭孢菌素分為四代（如下表）。分代代表藥物抗菌活性時B內(nèi)醍胺曲程定性第一代*+第二代頭砌辛+++4++葬三代頭曲后*十寺++■+第四代頭抱峰++-H-+■15第一代代表藥物：頭孢噻吩（先鋒霉素1號），頭孢噻啶（先鋒2號），頭孢氨芐（先鋒4號），頭孢唑琳（先鋒5號），頭孢拉定（先鋒6號），頭孢羥氨芐。第一代頭孢抗革蘭陽性需氧菌活性強(qiáng)（MSSA、PSSP、鏈球菌組、草綠色鏈球菌），還可抗少數(shù)革蘭陰性需氧桿菌（大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、變形桿菌）。腎毒性較第二、三代大。對P-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性不及第二、三代。主要用于耐藥金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。第一代頭孢菌素特點(diǎn)比較：

抗畔生BB挪月性國幫酶本魅腎毒性其他為t嚓咐頭泡1■t十++耐50-60墾用低體內(nèi)代謝斕II+-H-荷120Acsf^S牲大」已不用頰象節(jié)耐我低湖哇林遍V牛*4耐80海拉定4++耐W低無鈉.可口腿注射-b十十寸耐低用于振脂球菌第一代頭孢菌素口服品種比較:藥名血峰濃度《爪g/L）口服暇收率驗(yàn)蛋白結(jié)合率聚半崇期（t）原謝率％162如150.S-190頭抱拉定15-1095W□.&90氯節(jié)IBas2C1.3-1.665第二代代表藥物：頭孢孟多（頭孢羥唑），頭孢吹辛，頭孢克洛，頭孢尼西鈉。對革蘭陽性菌較第一代略差，對革蘭陰性菌作用明顯增強(qiáng)，對部分厭氧菌高效。對&內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定。對腎毒性較第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道、膽道及泌尿道感染等。頭孢吹辛（西力欣、力復(fù)樂、伏樂新、安可欣、賜福樂信）對G+與G-桿菌均有效，對呼吸、泌尿系統(tǒng)等感染有效。但需注意的是與利尿劑合用可加重腎功能不全。肝腎雙相排泄，可透過血腦屏障。第二代頭孢菌素口服品種比較：

(0>血峰濃度Cmg/D口服暇收率％蛋白結(jié)合率蝙半蝴其他頭顧辛國□.57-12,餐后533-523C-5O12-1690咬碎后效價降低頭抱克洛g12-4j餐后瓦32505-1.0￡0應(yīng)用廣』劑型頭抱而烯051T.2904014576鳥日紿藥（RL第三代代表藥物：頭孢克肟，頭孢噻肟，頭孢曲松，頭孢他定，頭孢哌酮。對厭氧菌及革蘭陰性菌作用較強(qiáng)，（包括酮綠假單胞菌）對革蘭陽菌作用不及一、二代。對P-內(nèi)酰胺酶更加穩(wěn)定。對腎功能基本無毒性。主要用于敏感菌引起的嚴(yán)重感染如泌尿系，肺炎，腦膜炎，敗血癥及銅綠假單胞菌感染等。其中頭孢他啶是目前作用于抗銅綠假單胞菌最強(qiáng)的抗生素。第三代頭孢目前耐藥情況嚴(yán)重，我國的超廣譜內(nèi)酰胺酶（ESBLs）主要是分解頭孢噻肟的CTX-M型。第三代頭孢菌素主要品種比較：藥名折肪桿國辭抗瞬偶單胞3I等，對串內(nèi)酰SW王要排酰B其他?+十十+腎體頭抱唳酮+±+不太粽定肝粗影響齦血功能底以J5過血腦屏障++*++-H躁定肝膽.腎易透入臉譽(yù)液半衲長+4+腎常用于免疫醐者感染注：*指對銅綠假單胞菌等假單胞菌、產(chǎn)堿桿菌屬等部分非發(fā)酵菌的抗菌作用。復(fù)合制劑：頭孢哌酮+舒巴坦屬于廣譜抗生素，增強(qiáng)頭孢哌酮對葡萄球菌、假單胞菌等的活性。主要用于各種重癥感染?？诜谌^孢菌素對腸桿菌科細(xì)菌和呼吸道常見致病菌的活性顯著增強(qiáng)，大多數(shù)對P-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。第三代頭孢菌素主要口服品種比較：

湘克府頭頭抱湖號抗藁蘭氏［轍菌f*+44■*+*+++f+*+++抗毋蘭陰性樸阿■H■+If+豐+?+?-H-+++~■++峰濃度(rig/L)2.^291.74吸收率舞敝75-31T5Q39半衰期<h>3424^2.917-1.9其他M哄1第四代代表藥物：頭孢匹羅，頭孢毗肟等。第四代頭孢菌素有兩個主要特點(diǎn)，一是抗菌譜擴(kuò)大，抗陽性菌活