頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件

頭孢菌素類抗菌藥的合理應用頭孢菌素類抗菌藥的合理應用1Contents1.歷史及發(fā)展2作用機制3,PK/PD特點4抗菌活性5,耐藥機制6不良反應7常用藥物Contents2歷史及發(fā)展1945年7月,意大利科學家GiuseppeBrotzu海的污水中分離出產買抱菌素的的置ECephalosporiumacinonium1956年牛津大學EdwardAbraham爵該真菌的培養(yǎng)液中分離頭孢菌素C及頭孢菌素1961年確頭素C的結構,歷史及發(fā)展3歷史及發(fā)展些質,通過對天然頭孢菌素C化學停飾(半合成)或利用全答成的方法,合成了許多新菌素頭孢菌素類于1960年代應用于臨床,為目前應用最廠的內酰胺類據統(tǒng)計其用量占住院患者抗生素處方量的30%~50%歷史及發(fā)展4歷史及發(fā)展1962年70-80年代80年代后含酶抑制劑半合成頭孢)頭孢菌素的復合制劑及菌素的誕生發(fā)展時期三代、四代頭孢歷史及發(fā)展5歷史及發(fā)展RCHCONH84CHOCOCH65COOH1、影響抗菌譜;2、影響對酶的穩(wěn)定性(OcH3,頭霉素類)3、影響抗菌效力(S用O替換成拉氧頭孢)4、影響藥動學及藥效學歷史及發(fā)展6作用機制阻斷細胞壁合成阻斷蛋白合成阻斷核酸合成內胺沈■糖肽共四環(huán)素青霉素類銅搪莒關啊%噸酮類膠關喹謹0鏈素類四環(huán)素類頭孢菌素類紅霉素類萬古霉素麩啶酬酸70碳青霉烯關8090利奈啦00作用機制7作用機制細胞壁合成DNA旋特酶(解旋、螺旋)環(huán)絲氯酸喹諾酮類萬古霉素、替考拉寧桿菌肽DNA引導的RNA多聚酶青霉素類THFA頭孢菌素類拉氧頭孢碳青霉烯類蛋白合成⑧會(50S抑制劑)甲氧芐啶霉素氯霉幸磺胺類藥核糖體克林霉素蛋白合成周質空間30S抑制劑)B-內酰胺酶四環(huán)素氯基糖苷類鈍化酶大觀霉素PABA鈍霉索慶大霉素、妥布霉素(基糖苷類)細胞膜氟霉素乙酰轉移酶蛋白合成(RNA)多粘茵素莫匹羅星作用機制8BacterialTargetsforCurrentAntibioticsUsedintheclinicCellwallsynthesisVancomycin,TeichoplaniCellwallBacitracinCephalosporinsMonobactamsDNAGyraseQuinilonesDNA-directedrNapolymeDNA己句THFARifampinFolicacidProteinsynthesismetabolismDHFA(50Sinhibitors)TrimethoprimErythromycin(MacrolideChloramphenicolSulfonamidesPABAProteinsynthesis(30SInhibitorsCellMembraneChloramphet(aminoglycosidesTransacetylaseBacterialTargetsforCurrent9作用機制令通過競爭細菌的酶,即青霉素結合蛋白(penicillinbindingproteins,pBPs),抑制細胞壁的肽聚糖合成,造成細菌細胞壁缺損,使細菌腫脹、破裂、死亡令(2)增加細菌細胞壁自溶酶(autolyticenzyme)活性,使其自溶或水解。特點:繁殖期殺菌劑對人和動物的毒性小作用機制10頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件11頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件12頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件13頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件14頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件15頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件16頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件17頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件18頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件19頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件20頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件21頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件22頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件23頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件24頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件25頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件26頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件27頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件28頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件29頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件30頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件31頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件32頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件33頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件34頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件35頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件36頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件37頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件38頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件39頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件40頭孢菌素類抗生素的臨床應用課件41頭