全球殺菌劑專利布局簡(jiǎn)析

殺蟲(chóng)劑，

除草劑和殺菌劑是農(nóng)藥三大類型，2020年全球農(nóng)藥銷(xiāo)售額為698.9億美元，除草劑、殺菌劑、殺蟲(chóng)劑在全球農(nóng)藥市場(chǎng)中占據(jù)了絕大部分份額，分別為44.18%、27.09%和25.28%。近幾年除草劑，殺蟲(chóng)劑受限于傳統(tǒng)產(chǎn)品禁限用，以及全球范圍內(nèi)一些植物病害高發(fā)，如大豆銹病等，殺菌劑的市場(chǎng)份額也逐步擴(kuò)大，同時(shí)也是跨國(guó)新產(chǎn)品布局的重點(diǎn)。

1、跨國(guó)公司的殺菌劑產(chǎn)品

全球農(nóng)藥市場(chǎng)，四大農(nóng)藥巨頭牢牢占據(jù)著57%的市場(chǎng)份額，而其他中國(guó)，印度和美國(guó)的其他農(nóng)藥企業(yè)只有43%的市場(chǎng)份額。那么我們?nèi)绻由系诙蓐?duì)的FMC,UPL,ADAMA和住友化學(xué)等企業(yè)，全球前十大的農(nóng)藥公司占據(jù)了80%的市場(chǎng)份額?？鐕?guó)公司的產(chǎn)品線影響著全球其他企業(yè)的殺菌劑布局：

從2018年跨國(guó)公司的銷(xiāo)售數(shù)據(jù)來(lái)看，除去拜耳的轉(zhuǎn)基因作物板塊的除草劑草甘膦，跨國(guó)公司的當(dāng)家品種均為殺菌劑。先正達(dá)：嘧菌酯和噻蟲(chóng)嗪這兩個(gè)老牌產(chǎn)品近乎占據(jù)了先正達(dá)市場(chǎng)銷(xiāo)售額的半壁江山，2011年嘧菌酯專利到期，噻蟲(chóng)嗪2013年才過(guò)專利期，目前他們都屬于后專利時(shí)代，這兩個(gè)產(chǎn)品目前都是農(nóng)藥行業(yè)的當(dāng)家品種，先正達(dá)集團(tuán)的原藥均來(lái)源于國(guó)內(nèi)企業(yè)。對(duì)于后專利時(shí)期的產(chǎn)品，先正達(dá)有著自己獨(dú)特的開(kāi)發(fā)模式。苯并烯氟菌唑是先正達(dá)最新的殺菌劑活性成分，苯并烯氟菌唑是先正達(dá)2012年上市的谷物殺菌劑，該產(chǎn)品屬于SDHI類殺菌劑。其對(duì)大豆、棉花、玉米和特種作物等許多作物上都展現(xiàn)了對(duì)主要病害的杰出防效。該產(chǎn)品對(duì)大豆亞洲大豆銹病具有杰出防效；并烯氟菌唑與嘧菌酯復(fù)配用于防治溫室或室外花卉白粉病、炭疽病、霜霉病、灰霉病和黑斑病等。巴斯夫：當(dāng)家品種吡唑醚菌酯已經(jīng)過(guò)了專利期，巴斯夫?qū)吝蛎丫サ拈_(kāi)發(fā)是后專利產(chǎn)品開(kāi)發(fā)的很好的案例，

吡唑醚菌酯9%的微囊懸浮劑?？梢院芎玫氖褂糜谒静『?，尤其是稻瘟病的防治上，同時(shí)避免了吡唑?qū)λ锏母叨拘?。氟唑菌酰胺是巴斯夫公司開(kāi)發(fā)的琥珀酸脫氫酶抑制劑類殺菌劑，其2028年5月30日專利到期，目前仍然在專利期內(nèi)?？膳渲瞥扇橛?EC)或懸浮劑(SC)，登記用于多種作物(谷物,豆類蔬菜,油料種子作物,花生,梨果,核果根和塊莖類蔬菜,果類蔬菜和棉花)的葉面噴施及種子處理。同時(shí)是優(yōu)異的草坪用殺菌劑。其主要復(fù)配產(chǎn)品有：氟唑菌酰胺＋氟環(huán)唑，氟唑菌酰胺＋吡唑醚菌酯。氟唑菌酰胺＋氟環(huán)唑＋吡唑醚菌酯。現(xiàn)登記和上市的國(guó)家包括澳大利亞、阿根廷、美國(guó)、加拿大、歐盟18國(guó)、巴西和中國(guó)等。拜耳：拜耳銷(xiāo)售額最高的產(chǎn)品為草甘膦，

占到總銷(xiāo)售額的4分之1以上，拜耳對(duì)草甘膦的銷(xiāo)售得益于收購(gòu)孟山都后的轉(zhuǎn)基因種子銷(xiāo)售業(yè)務(wù)。在專利期和剛過(guò)專利期的產(chǎn)品中，

丙硫菌唑絕對(duì)是最火熱的產(chǎn)品之一，丙硫菌唑幾乎對(duì)谷物上所有真菌病害都有優(yōu)異防效，在我國(guó)主要用于小麥赤霉病的防治。丙硫菌唑不僅防治小麥赤霉病高效，而且還能有效抑制赤霉病產(chǎn)生的毒素。

巴西一直是丙硫菌唑的最大使用國(guó)，用于大豆銹病的防治。

由于目前大豆銹病的嚴(yán)重發(fā)生和抗藥性的增強(qiáng)，丙硫菌唑是用于巴西大豆銹病防治的最好成分之一。

需要指出的是拜耳作物的聯(lián)苯吡菌胺、丙硫菌唑和肟菌酯

都廣泛應(yīng)用于大豆銹病的防治。聯(lián)苯吡菌胺是拜耳作物科學(xué)公司開(kāi)發(fā)的吡唑酰胺類化合物，聯(lián)苯吡菌胺在2011年上市。目前是拜耳的排名前五的殺菌劑之一。聯(lián)苯吡菌胺仍在專利保護(hù)期內(nèi)，聯(lián)苯吡菌胺為內(nèi)吸、廣譜殺菌劑，專用于葉面噴霧。聯(lián)苯吡菌胺對(duì)麥類作物的諸多病害具有優(yōu)良防效，如小麥葉枯病、葉銹病、條銹病、眼斑病和黃斑病等，主要復(fù)配產(chǎn)品有：聯(lián)苯吡菌胺+

丙硫菌唑，聯(lián)苯吡菌胺＋丙硫菌唑＋戊唑醇，聯(lián)苯吡菌胺＋丙硫菌唑＋螺環(huán)菌胺，聯(lián)苯吡菌胺＋丙硫菌唑＋氟嘧菌酯），以及聯(lián)苯吡菌胺＋戊唑醇等。

跨國(guó)公司近十年的專利布局

專利種類構(gòu)成中

，可以看到拜耳有大量的專利集中在殺菌和除草劑上，先正達(dá)是跨國(guó)公司中最早也是最多布局植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑&生物刺激素的公司之一。

在近十年的授權(quán)專利中，拜耳是殺菌劑相關(guān)投入最大的跨國(guó)企業(yè)。相較于殺菌劑在跨國(guó)公司銷(xiāo)售線占據(jù)的重要地位，其在研發(fā)或者說(shuō)在專利布局端并沒(méi)有很好的展現(xiàn)出優(yōu)勢(shì)。再來(lái)看二線梯隊(duì)：UPL也側(cè)重于組合物相關(guān)專利和使用方法，殺菌劑是其布局的絕對(duì)重點(diǎn)方向。尤其是代錳類的殺菌劑復(fù)配以及使用?？梢钥吹絿?guó)內(nèi)企業(yè)其實(shí)更加熱衷于化合物制備方面的專利，

尤其是原藥合成企業(yè)。

對(duì)于制劑配方方面和植保端應(yīng)用方面關(guān)注度則不是很足。

潤(rùn)豐更加關(guān)注于除草劑，

而揚(yáng)農(nóng)則關(guān)注于殺蟲(chóng)劑。專利代表了一個(gè)企業(yè)最前沿的戰(zhàn)略布局，

通過(guò)跨國(guó)公司的近年來(lái)的專利布局，

可以給予我們一些啟發(fā)：近年來(lái)新化合物專利越來(lái)越少，尤其是新作用機(jī)理的化合物開(kāi)發(fā)更是困難。

已有產(chǎn)品的復(fù)配及應(yīng)用的深度開(kāi)發(fā)仍然是主流。相對(duì)于殺菌劑市場(chǎng)的火熱，跨國(guó)公司在殺菌劑新專利布局方面卻相對(duì)較少，或許可以作為未來(lái)市場(chǎng)趨勢(shì)的參考。

2、殺菌劑應(yīng)用在全球農(nóng)藥專利中的布局

對(duì)全球所有的殺菌劑應(yīng)用專利做個(gè)梳理，

就會(huì)發(fā)現(xiàn)絕大部分專利申請(qǐng)都集中在殺真菌劑型方面和靶標(biāo)病害防治方面。單純的使用方法專利數(shù)量并不多。一方面是新的活性成分研發(fā)難度增加，

另一方面是大部分劑型專利都包含了靶標(biāo)病害和使用方法相關(guān)的從屬權(quán)力要求。所以殺菌劑的應(yīng)用方面的專利仍然集中在新劑型和新配方上面。要拋開(kāi)配方和復(fù)配去談使用方法，就是耍流氓。

3、殺菌劑應(yīng)用相關(guān)專利的申請(qǐng)國(guó)家

全球殺菌劑應(yīng)用相關(guān)的專利申請(qǐng)國(guó)家中，

中國(guó)就占了69%的申請(qǐng)，這個(gè)讓我想到一點(diǎn)很有趣的地方，就是中國(guó)的農(nóng)藥產(chǎn)量也占到全球的70%左右。而第二名日本占到全球總申請(qǐng)量的10%

左右，這和日本的農(nóng)藥產(chǎn)品原研能力高度相關(guān)。但是包括中國(guó)和日本在內(nèi)的整個(gè)亞太地區(qū)只占到31%的市場(chǎng)份額，而整個(gè)包括巴西市場(chǎng)拉丁美洲占到25.9%的市場(chǎng)份額，但相較于其市場(chǎng)份額，其專利申請(qǐng)數(shù)量，尤其是配方和使用方面的專利數(shù)量仍然相形見(jiàn)絀。

4、殺菌劑應(yīng)用相關(guān)專利布局的主要作物

以水稻作為主要作物的專利申請(qǐng)共計(jì)625件排名第一。可以看到水稻和小麥等在我國(guó)主要種植的作物，中國(guó)的相關(guān)專利占比都在90%

以上。而主要產(chǎn)區(qū)是在北美和南美的大豆，中國(guó)申請(qǐng)的專利數(shù)量占63%，遠(yuǎn)低于平均水平。以目前最具潛力的殺菌劑嘧菌酯為例，來(lái)看近十年其應(yīng)用專利的布局，和市場(chǎng)需求一樣，

嘧菌酯的新應(yīng)用專利主要集中在種子處理，緩釋技術(shù)以及煙草病害方面。它相關(guān)復(fù)配的專利最多的并非是和其他殺菌劑，

而是和新煙堿類殺蟲(chóng)劑噻蟲(chóng)嗪。大豆相關(guān)殺菌劑的應(yīng)用：大豆主要關(guān)注的病害依次是大豆根腐病，大豆銹病和大豆包囊線蟲(chóng)。

值得關(guān)注的是大豆的種衣劑和種子處理相關(guān)應(yīng)用技術(shù)，也是大豆病害防治的主流應(yīng)用專利布局點(diǎn)。無(wú)論從活性成分，還是作物的相關(guān)應(yīng)用專利梳理，都可以看出，種子處理技術(shù)，尤其是包含殺菌，殺蟲(chóng)和植物營(yíng)養(yǎng)的種子處理技術(shù)是目前國(guó)內(nèi)企業(yè)研發(fā)的重