處方點(diǎn)評指南：抗腫瘤藥物

）。

烷化劑 能將小的烴基轉(zhuǎn)移到其它分子上的高度活潑的一類化學(xué)物質(zhì)。所含烷基能與細(xì)胞的

DNARNA

或蛋白質(zhì)中親核基團(tuán)起烷化作用，?？尚纬山徊媛?lián)結(jié)或引起脫嘌呤，使

DNA

鏈斷裂，在下一次復(fù)制時，又可使堿基配對錯碼，造成

DNA

結(jié)構(gòu)和功能的損害，嚴(yán)重時可致細(xì)胞死亡。屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。

選擇性不強(qiáng)，對骨髓造血細(xì)胞、消化道上皮及生殖細(xì)胞有

當(dāng)?shù)亩拘浴?/p>

源于各類鏈霉菌素的產(chǎn)品，通過直接破壞

DNA

或嵌入DNA

而干擾轉(zhuǎn)錄。其藥理作用是

直接嵌入

DNA

子，改變

DNA

模板性質(zhì)，阻止轉(zhuǎn)錄過程，抑制

DNA

RNA

合成。屬周期非特異性藥物，但對

期細(xì)胞有更強(qiáng)的殺滅作用。

毒性較大。

【點(diǎn)評要點(diǎn)

【點(diǎn)評要點(diǎn) 例：多柔比星能透，有引致流的可能，因此禁在妊娠初期的

個月內(nèi)用。妊娠期女用品后，胎兒的毒性反達(dá)數(shù)年后才出

AIDS

注：有用藥禁忌的患者如必須用藥且無更好的替代藥品時，醫(yī)生可權(quán)衡利弊，在與患者充分溝通、知情同意的情況下謹(jǐn)慎使用該藥，力求使患者獲得最大益處。3.

【點(diǎn)評要點(diǎn)

未嚴(yán)格遵守說明書注明給藥途徑的； 未按照說明書要求選擇口服、靜脈注射、靜脈滴注、肌內(nèi)注射、皮下注射等給藥方法的； 一般情況下，全身化療采用靜脈、肌內(nèi)或口服給藥。但在某些情況下改變給藥途徑可以加大局部殺滅腫瘤的力度，減少對全身的不良反應(yīng)。主要有：1.

霉素、塞替派等。2.

注藥物治療，例如肝癌的肝動脈介入，頭頸部癌的頸外動脈插管等，可選擇的藥物有：氟尿嘧啶、多柔比星、順鉑、絲裂霉素等。3.

轉(zhuǎn)移，也可將抗腫瘤藥直接注入腦脊液。4.

肺癌等的姑息治療。 例：

DNA

(>5-10mg/L)

30min

0.9NaCl(15-20min)

0.9NaCl

4.

【點(diǎn)評要點(diǎn) 例：

的延和用藥頻次的增加，其毒性增加，故一般

次使用。

8h白血病，加大量可增加敏感性。故床有采用小量、中量、大

種，

12h

6d

5d

6d

過長

兒科用藥劑品名稱 用法用量阿糖胞苷

100-120mg/m

7-10

25-30

mg/mQ12h

4-6

表柔比星

25-35

mg/m

丙卡巴

25-50

mg/m

100

mg/m

服。春堿 3.5-6

mg/m

春新堿

1.5-2

mg/m

2mg

達(dá)卡巴

200

mg/m

多柔比星

20-25

mg/m連

續(xù)

計(jì)

總

500

mg/m菌素

15g/kg

氟尿嘧啶

12

mg/kg

4-5

500

mg/m

高三尖杉

0.08-0.1

mg/kg,40-60

0.1-0.15

mg/kg,5-10

1-2

甲氨蝶呤

3.2

mg/m

15-20

mg/m

1-5

g/m

8-12

g/m

8-15mg利妥昔

375

mg/m

亮丙瑞林

30-90g/kg

洛莫司汀

75-150

mg/m

6-8

6000-10000

/m

2-3

順鉑

20-30

mg/m

4-5

50-100

mg/m

裂霉素

5-6

mg/m

30

mg/m替尼泊苷

1-3

mg/kg,

2-3

香菇多糖

0.5

mg/kg,

0.01-0.1

mg/kg,1-2

依托泊苷

50

mg/m

3-5

50-60

mg/kg,

4-5

1.2-2.5

g/m

3-5

1.2-2.0

g/m

3-4周。紫杉醇

135-200

mg/m

135-175mg/m3-4

【點(diǎn)評要點(diǎn) 例：

0.9

pH

原因，可致效價降低或出現(xiàn)渾濁

0.9注射液中，可形成微沉淀而失效。

6.

【點(diǎn)評要點(diǎn) 產(chǎn)生拮抗作用的藥物聯(lián)合使用； 聯(lián)用后加重藥物不良反應(yīng)的； 聯(lián)用后減弱藥物治療作用的； 不需聯(lián)合用藥而采用聯(lián)合用藥的情況。 例：多柔比星與米托葸裂霉素合用會加重心毒性，降低多柔比星的總劑量。能增加耳毒性。合用可致突性肺毒性，合用時應(yīng)監(jiān)測病人是否有支氣管痙攣現(xiàn)象。瘤作用。

DNA

DNA

【點(diǎn)評要點(diǎn) 未根據(jù)藥物的藥理藥動學(xué)特點(diǎn)合理安排聯(lián)用藥物使用順序，從而導(dǎo)致藥效降低或不良反應(yīng)增加的。 例：分析：在合化療藥物的施上，合理地序貫應(yīng)用可在多個環(huán)節(jié)殺滅胞。紫杉醇與順鉑屬于周期特異性物和周期非特異性物，兩作用機(jī)制不同合化療時，根據(jù)物代謝動力學(xué)的相互作用，紫杉醇主要在肝

1/3抑制。

4-6h

再用氟尿嘧啶則同效果。8.

【點(diǎn)評要點(diǎn) 藥物配伍使用時

能發(fā)生渾濁、沉淀、產(chǎn)生氣體及變色等外觀異常的現(xiàn)象等理化反應(yīng)的； 藥品配伍使副作用或毒性增強(qiáng)，引起嚴(yán)重不良反應(yīng)； 藥品配伍使治療作用過度增強(qiáng)，超出了機(jī)體所能耐受的能力，也可引起不良反應(yīng)，乃至危害病人等； 藥品配伍使治療作用減弱或藥品的穩(wěn)定性降低。 例：癥，因此與其他抗凝物同用時應(yīng)慎重。甲氨蝶呤與糖皮激素配伍血藥濃度升高，致毒性增加；與青霉素配伍使體內(nèi)清除率降低致中毒。，避免與含離子及酸性較強(qiáng)物合用。物的神肌肉阻滯作用可能被拮抗；與具有抗膽堿酯酶活性的物合用，可加重毒性反；與地塞米松合用可一步抑制淋巴胞，增加出高血糖的危拓?fù)涮婵蹬c地塞米松、甲有配伍禁忌。

【點(diǎn)評要點(diǎn) 同一藥物成份但不同通用名的藥物一起處方； 含有相同主要成分的復(fù)方制劑聯(lián)用； 藥理作用相同的藥物重復(fù)使用。 例：同一患者同日使用了注射用酸吡柔比星后又使用注射用米托蒽，兩者均環(huán)類瘤抗生素。10.【點(diǎn)評要點(diǎn)

【點(diǎn)評要點(diǎn)