丁苯酞注射劑說明書

之吉白夕凡創(chuàng)作【藥品名稱】通用名：丁苯酞氯化鈉注射液英文名：ButylphthalideandSodiumChlorideInjection漢語拼音：DingbentaiLuhuanazhusheye劑型：注射劑【成分】丁苯酞?；瘜W名稱：dl-3-正丁基苯酞。分子式：C12H14O2分子量：190.24【性狀】【作用類別】【藥理毒理】藥理作用本品與芹菜子中提取的左旋芹菜甲素的結(jié)構(gòu)相同，為其人工合成的消旋體。臨床研究結(jié)果標明，本品（與丹參注射液靜脈滴注聯(lián)合應(yīng)用）對急性缺血性腦卒中患者的中樞神經(jīng)功能的損傷有改善作用，可促進患者功能恢復(fù)。國內(nèi)外研究標明，缺血性腦損傷的病理機制非常復(fù)雜，有多個病理環(huán)節(jié)介入，是一個多基因和多靶點介入的過程。動物藥效學研究提示，本品可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環(huán)節(jié)，具有較強的抗腦缺血作用，明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積，減輕腦水腫，改善腦能量代謝和缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量，抑制神經(jīng)細胞凋亡，并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通過降低花生四烯酸含量，提高腦血管內(nèi)皮NO和PGI2的水平,抑制谷氨酸釋放，降低細胞內(nèi)鈣濃度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機制而發(fā)生上述藥效作用。毒性研究重復(fù)給藥毒性：大鼠經(jīng)口給藥120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg，連續(xù)6個月，血糖（各劑量組）、膽固醇（高、中劑量組）明顯高于對照組，停藥后可恢復(fù)正常。犬經(jīng)口連續(xù)給藥6個月，劑量分別為80、500mg/kg/天，高劑量組動物體重增加緩慢，肝臟明顯增大，肝細胞空泡樣腫大，血液堿性磷酸酶活性明顯增加，停藥后上述表示恢復(fù)正常；小劑量組動物僅出現(xiàn)唾液分泌增加。生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，雌、雄動物經(jīng)口給藥（雌性動物為交配前給藥二周，受孕后繼續(xù)給藥15天，雄性動物連續(xù)給藥8周）80mg/kg、200mg/kgt和500mg/kg，結(jié)果對親代動物生育力無明顯影響，未表示出明顯胚胎毒性和致畸作用，僅高劑量組動物攝水量明顯增加，給藥后前幾天出現(xiàn)流涎、爬伏癥狀，圍產(chǎn)期毒性試驗中，經(jīng)口給藥80mg/kg、200mg/kg和500mg/kg，結(jié)果高劑量組動物出現(xiàn)妊娠期延長趨勢，其中一只孕鼠難產(chǎn)（剖檢為死胎），少數(shù)動物無乳汁分泌，并出現(xiàn)仔鼠（4日齡）存活率下降，仔鼠（4日至3周齡）體重明顯下降；高劑量組F1代大鼠斜板試驗和懸垂試驗分數(shù)降低（反映協(xié)調(diào)平衡能力），F(xiàn)2代仔鼠骨骼發(fā)育I土土土土土土土土土?hr/ml。餐后給予200mgT苯酞，達峰時間從約1小時推遲至約4小時；達峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml；平均AUC0-t和AUC0—8????hr/ml?？崭购筒秃蠼o予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0—8均有統(tǒng)計學顯著差別（PV0.05），說明食物影響丁苯酞的吸收。中國健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的I土土土土土土土土?土土過敏者禁用。2.有嚴重出血傾向者禁用?！咀⒁馐马棥?.肝、腎功能受損者慎用。2用藥過程中需要注意肝功變更。因本品尚未進行出血性腦卒中臨床研究，故不推薦出血性腦卒中患者使用。有精神癥狀者慎用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】本品用于妊娠期和哺乳期婦女的平安性尚不明確?！緝和盟帯可胁幻鞔_?！纠夏昊颊哂盟帯可胁幻鞔_?！舅幬锵嗷プ饔谩勘酒穬H有與復(fù)方丹參注射液聯(lián)用的臨床研究結(jié)果，未見明顯影響。與其它藥物是否