藥學(xué)專業(yè)知識(shí)：影響藥物吸收的劑型因素

本文由王教授精心編輯整理，學(xué)知識(shí)，抓緊了！藥學(xué)專業(yè)知識(shí)：影響藥物吸收的劑型因素

影響藥物吸收的劑型因素包括藥物的理化性質(zhì)對(duì)吸收的影響以及藥物劑型與給藥途徑對(duì)吸收的影響，具體介紹如下：

(一)藥物的理化性質(zhì)對(duì)吸收的影響

1.藥物的解離度和脂溶性的影響

(1)胃腸道生物膜只允許脂溶性非離子型藥物透過而被吸收，故藥物在胃腸道吸收好壞，僅與藥物的非解型濃度有關(guān)，并與其濃度成正比。

(2)弱酸、弱堿在胃腸液中非離子型的濃度取決于藥物的pKa與吸收部位的pH值。

(3)油水分配系數(shù)大(藥物脂溶性好)有利于吸收，但過大反而不利，所以油水分配系數(shù)應(yīng)適度。

2.藥物的溶出速度

溶出速度理論依據(jù)是Noyes-Whitney的擴(kuò)散理論dc/dt=KSCs

藥物的溶出速度與藥物的表面積(S)、藥物的溶解度(Cs)和溶出速率常數(shù)(K)成正比。

(1)粒子大小對(duì)藥物溶出度的影響難溶或溶解緩慢的藥物粒徑是影響吸收的主要因素，根據(jù)溶出速度理論(Noyes-Whitney的擴(kuò)散理論)，粒徑越小，溶出速率越大，越有利于吸收，因此可采用微粉化。

(2)多晶型：有機(jī)藥物的多晶型極為普遍，多晶型中有穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型。其中穩(wěn)定型熵值最小，熔點(diǎn)最高，化學(xué)穩(wěn)定性最好，溶解度最小，溶出速度慢，吸收較差。不穩(wěn)定型則相反，但易轉(zhuǎn)化為穩(wěn)定型。亞穩(wěn)定型介于二者之間，為有效晶型。

引起晶型轉(zhuǎn)變的外界條件：干熱、融熔、粉碎、結(jié)晶條件及混懸在水中的轉(zhuǎn)型。

(3)無定形：無定形藥物溶解不需要克服晶格能，所以溶解速度比結(jié)晶形快。

(4)溶劑化物：有機(jī)溶劑化物無水物水合物

(5)成鹽：其溶出速率增大。

3.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性

某些藥物由于胃腸道的PH、消化道中的細(xì)菌以及消化道內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生的酶的作用，往往會(huì)降解或失活而不能口服給藥，只能采用注射或其他途徑。如硝酸甘油只能舌下給藥;芐青霉素注射給藥;紅霉素制成難溶性的鹽。

(二)藥物劑型與給藥途徑對(duì)吸收的影響

靜脈注射藥物，不存在吸收過程，發(fā)揮藥效快，可認(rèn)為被機(jī)體百分之百利用;口服制劑，吸收后必須通過肝臟，有首過作用;肌肉及皮下注射液，藥效慢于靜脈注射，但比口服給藥起效快，吸收量多;氣霧劑可避免首過作用，吸收速度和吸收量一般高于口服制劑;栓劑、舌下片、鼻腔給藥劑型等經(jīng)黏膜給藥的制劑，也可饒過肝臟首過效應(yīng)。大多數(shù)皮膚給藥制劑，藥效發(fā)揮較慢，故常用做局部治療。

一般認(rèn)為在口服劑型中，藥物的吸收順序大致為：水溶液混懸液散劑膠囊劑片劑包衣片劑

例題：影響藥物胃腸道吸收的因素有

A.藥物的解離度與