藥物化學期末考試試題A及參考答案

選擇題（每題只有一個正確答案，將正確的填入括號內，每題1分，共15分）1、鹽酸利多卡因的化學名為（）A．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）環(huán)己酮鹽酸鹽B．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯鹽酸鹽C．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺鹽酸鹽D．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺鹽酸鹽2、苯巴比妥的化學結構為（）A．B。C．D。3、硫雜蒽類衍生物的母核與側鏈以雙鍵相連，有幾何異構體存在，其活性一般是（）A．反式大于順式B．順式大于反式C．兩者相等D．不確定4、非甾體抗炎藥的作用機理是（）A．二氫葉酸合成酶抑制劑B．二氫葉酸還原酶抑制劑C．花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑D．粘肽轉肽酶抑制劑5、磷酸可待因的主要臨床用途為（）A．鎮(zhèn)痛B．祛痰C．鎮(zhèn)咳D．解救嗎啡中毒6、抗組胺藥苯海拉明，其化學結構屬于哪一類（）A．氨基醚B．乙二胺C．哌嗪D．丙胺7、化學結構如下的藥物是（）苯海拉明B．阿米替林C．可樂定D．普萘洛爾8、卡巴膽堿是哪種類型的擬膽堿藥（）A．M受體激動劑B．膽堿乙?；窩．完全擬膽堿藥D．M受體拮抗劑9、下列藥物可用于治療心力衰竭的是（）A．奎尼丁B．多巴酚丁胺C．普魯卡因胺D．尼卡低平10、磺胺類藥物的活性必須基團是（）A．偶氮基團B．4-位氨基C．百浪多息D．對氨基苯磺酰胺11、驅腸蟲藥物按照化學結構可分為下列哪幾類（）A．哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、三萜類和醇類B．哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、三萜類和酚類C．哌嗪類、咪唑類、哌啶類、三萜類和醇類D．哌嗪類、咪唑類、嘧啶類、二萜類和醇類12、下列哪個為抗腫瘤烷化劑（）A．順鉑B．巰嘌呤C．丙卡巴肼D．環(huán)膦酰胺13、青霉素G制成粉針劑的原因是（）A．易氧化變質B．易水解失效C．使用方便D．遇β-內酰胺酶不穩(wěn)定14、下列藥物中哪些屬于雄甾烷類()A.苯丙酸諾龍B．黃體酮C．醋酸甲地孕酮D．甲睪酮15、維生素A醋酸酯在體內被酶水解成維生素A，進而氧化生成（）A．視黃醇和視黃醛B．視黃醛和視黃酸C．視黃醛和醋酸D．視黃醛和維生素A酸二、問答題（每題5分，共35分）1、阿司匹林可能含有什么雜質，說明雜質來源及檢查方法？2、在堿性條件下毛果蕓香堿發(fā)生哪些化學變化，寫出其反應式？3、寫出鹽酸米沙酮的化學結構，說明為什么作用時間比嗎啡長？4、組胺H1受體拮抗劑有哪些結構類型，各舉出一類藥物名稱？5、甲氧芐啶的結構中含有那種雜環(huán)，簡述其作用機理，為什么常與磺胺甲惡唑合用？6、寫出青霉素的化學結構，指出青霉素化學結構中哪部分結構不穩(wěn)定？青霉素為什么不能口服？注射劑為什么制成粉針劑？7、為什么常曬太陽可預防維生素D缺乏癥？三、合成下列藥物（每題10分，共30分）1、苯巴比妥2、吲哚美辛3、諾氟沙星四、案例題（20分）李某，28歲的一個單身母親，是一個私立學校的交通車司機，她因近6個月越來越惡化的抑郁癥去看醫(yī)生，病歷表明她常用地匹福林滴眼（治療青光眼）和苯海拉明（防過敏），她的血壓有點偏高，但并未進行抗高血壓的治療現(xiàn)有下面4個抗抑郁的藥物，請你為病人選擇。在該病例中，其工作和病史中有哪些因素在用藥時不應忽視？上述藥物中，每一個抗抑郁藥的作用機制（8分）你選擇推薦哪一個藥物，為什么？（6分）說明你不推薦的藥物的理由？（6分）參考答案一、1、d2、C3、b4、c5、c6、a7、d8、c9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b二1、由于合成阿司匹林時乙酰化反應不完全，或在阿司匹林貯存時保管不當，成品中含有過多的水楊酸雜質，不僅對人體有毒性，且易被氧化生成一系列醌型有色物質，中國藥典規(guī)定檢查游離水楊酸，采用與硫酸鐵反應產(chǎn)生紫色進行檢查。2、五元內酯環(huán)上的兩個取代基處于順式構型，當加熱或在堿性條件下，C3位發(fā)生差向異構化，生成無活性的異毛果云香堿。分子結構中的內酯環(huán)在堿性條件下，可被水解開環(huán)生成毛果云香酸鈉鹽失去活性。3、在肝臟被代謝，其中間代謝物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇為活性代謝物，半衰期比美沙酮長，是美沙酮鎮(zhèn)痛作用時間較嗎啡長的原因4、按化學結構分類可分為乙二胺類、氨基醚類、丙胺類、三環(huán)類和哌啶類等。舉例正確即可5、嘧啶，其作用機制為可逆性抑制二氫葉酸還原酶，使二氫葉酸還原為四氫葉酸的過程受阻，影響輔酶F的形成，從而影響微生物DNA、RNA及蛋白質的合成，使其生長繁殖受到抑制。與磺胺類藥物制成復方合用，使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，從而使其抗菌作用增強數(shù)倍至數(shù)十倍，同時可減少對細菌的耐藥性。6、青霉素結構中2位有羧基，具有酸性(pKa2.65~2.70)，不溶于水，可溶于有機溶劑。臨床以其鉀鹽或鈉鹽供藥用，稱為青霉素鈉(BenzylpenicillinSodium)、青霉素鉀(BenzylpenicillinPotassium)，青霉素的鈉鹽或鉀鹽均易溶于水，但是其鈉鹽或鉀鹽的水溶液在室溫下不穩(wěn)定，易被水解失效，因此注射用青霉素為其鈉鹽或鉀鹽的滅菌粉末.7、人體皮膚中貯存的7-脫氫膽固醇，在日光或紫外線照射下，經(jīng)裂解可轉化為維生素D3，因此常參加戶外活動可預防維生素D的缺乏。三（只要合成路線可行即可）四1、病人的工作是汽車司機，注意力需高度集中，即所用藥物不應有嗜睡的副作用，病人現(xiàn)使用擬腎上腺素的地匹福林和抗組胺藥苯海拉明，須避免藥物的相互作用，此外還須注意病人的血壓?？挂钟羲?為地昔帕明，是去腎上腺素重攝取抑制劑，抗抑郁藥2是氟西丁，5-羥色胺再攝取抑制劑，抗抑郁藥3是苯乙肼，作用機制為抑制單胺氧化酶，抗抑郁藥4是阿米替林，機制同12、氟西丁為選擇性抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT的再攝取，延長和增加5-HT的作用，從而產(chǎn)生抗抑郁作用。本品不影響膽堿受體，組胺受體或α腎上腺素受體功能。本品副作用較輕，適用于大多數(shù)抑郁患者。3、地昔帕明是丙咪嗪脫甲基的代謝產(chǎn)物，是三環(huán)去甲腎上腺素攝取抑制劑，因患者使用腎上腺素的衍生物地匹福林治療青光眼，選擇此藥有可能干擾地匹福林的作用，此外該藥還有嗜睡作用，苯乙肼屬于單胺氧化酶抑制劑，對肝臟和心血管系統(tǒng)毒副作用嚴重，適用單胺氧化酶可能對地匹福林的代謝有影響。阿米替林的情況同地昔帕明。附贈材料：如何提高答題的準確率審題三原則如何提高答題的準確率?這是很多初中生想要解決的一個問題。這是因為答題的準確率直接影響著考試成績的好壞以及答題時間能否夠用。其實要想提高答題準確率,第一關就是要審好題，那么,如何審題才算是“好”呢?具體來說有以下三個原則原則一:審題要“細”?？荚嚳搭}要細致,每一個文字、數(shù)字、字母、符號、圖形都要看,不只要抓住題目中的關鍵字句,對于題目中給出的已知條件、潛在條件及要求解決的問題甚至可以用鉛筆一一標出。有的題目較長,一定要聯(lián)系前后文關系仔細思考,了解題意。審題時要仔細觀察,咬文嚼字反復推敲,不漏過任何一個細節(jié)原則二:審題要“活”。審題時要靈活思考,不能就題論題,要看清這些題屬于哪些知識范圍,琢磨這題與過去做過的題有什么異同,看看考哪些概念、技能,從而找到解題方法。原則三:審題要“謹”。審題要嚴謹,特別是對“似曾相識”的題目要注意是否有“陷阱”。還要避免受以往熟題思維的影響,解題時思考問題比較片面,易受前概念干擾,導致解題出現(xiàn)偏差。另外,同學們還要注意:答題時,不論答多答少,首先要把答案的關鍵部分、關鍵詞寫出來。要做到“要點層次化”“層次段落化”“段落序號化”。這樣,答題的準確率自然就高了審題要仔細、認真,抓住關鍵詞和數(shù)字,尋找突破口大家可以先閱讀一遍題目,再帶著問題閱讀一遍題目。審題工作做好了,答題就能迅速而又準確考場答題要執(zhí)行三個循環(huán)：三輪答題法考場答題要執(zhí)行三個循環(huán)輪答題法,即在考場上要完整解答一套試題需執(zhí)行的三個循環(huán),具體步驟如下：第一個循環(huán):通覽全卷,摸清“題情”。在通覽全卷時,順手把那些就會的題目解決掉。而一般考試這類基礎題要占30%左右,所以這一輪做題可獲二、三十分的基礎分。同時,我們還可以借此機會緩和一下緊張的情緒,盡快進入答題狀態(tài)第二個循環(huán):把會做的題目盡力解答出來。在這個大循環(huán)中,要有全局意識,并堅持“四先四后”“一快一慢”的原則?！八南人暮蟆?即1.先易后難:先做簡單題,后做難題,跳過啃不動的題目,對于分值較少的題目要巧解,盡量減少答題時間;2.先熟后生:先做那些比較容易掌握、比較熟悉的題目,再做那些比較面生的題目3.先高后低:兩道都會做的題,應先做分值高的題,后做分值低的題4.先同后異:將同類型的題目集中解答,然后再處理其他類型的題目。“一快一慢”:審題要慢,答題要快。第三個循環(huán):要分點得分、檢查收尾。大多數(shù)考生不可能在第二個循環(huán)中就答完所有題目。那么,對于