臨床糖皮質(zhì)激素、短效β2受體激動(dòng)劑、祛痰藥等常用霧化藥物及用法用量

臨床糖皮質(zhì)激素、短效β2受體激動(dòng)劑、祛痰藥等常用霧化藥物及用法用量霧化吸入是一種以呼吸道和肺為靶器官的直接給藥方法，具有起效快、局部藥物濃度高、用藥量少、應(yīng)用方便及全身不良反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)，是治療哮喘、支氣管炎等呼吸系統(tǒng)疾病，緩解咳嗽、咳痰等急慢性呼吸道癥狀的重要手段。臨床常用霧化吸入藥物主要有吸入性糖皮質(zhì)激素ICS、短效β2受體激動(dòng)劑SABA，短效膽堿M受體拮抗劑SAMA和祛痰藥等幾大類。糖皮質(zhì)激素ICS糖皮質(zhì)激素抗炎作用基本機(jī)制可分為經(jīng)典途徑(基因途徑)和非經(jīng)典途徑(非基因途徑)。經(jīng)典途徑屬于延遲反應(yīng)，一般需要數(shù)小時(shí)起效。非基因途徑是GS直接作用于細(xì)胞膜膜受體，數(shù)分鐘起效。膜受體的數(shù)量僅占受體總量的10%~25%，且解離常數(shù)遠(yuǎn)高于細(xì)胞質(zhì)受體的解離常數(shù)。因此，需要大劑量ICS才能啟動(dòng)非經(jīng)典途徑。目前國內(nèi)已上市的霧化吸入用ICS有吸入用布地奈德混懸液、吸入用丙酸倍氯米松混懸液和丙酸氟替卡松霧化吸入用混懸液。在現(xiàn)有霧化ICS中，布地奈德安全性相對更好，為妊娠期唯一B類ICS，在口腔念珠菌感染、下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制等方面的不良反應(yīng)也相對更少。布地奈德：起始劑量成人:1～2mg/次，2次/d；兒童:0.5～1mg/次，2次/d。維持劑量成人:0.5～1mg/次，2次/d；兒童:0.25～0.5mg/次，2次/d。氟替卡松：用于4～16歲兒童及青少年輕度至中度哮喘急性發(fā)作的治療，1mg/次，2次/d。倍氯米松：成人0.8mg/次，1～2次/d；兒童0.4mg/次，1～2次/d。短效β2受體激動(dòng)劑SABASABA通過興奮氣道平滑肌和肥大細(xì)胞膜表面的2受體，活化腺苷酸環(huán)化酶，增加細(xì)胞內(nèi)環(huán)磷酸腺苷的合成，舒張氣道平滑肌，穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜而發(fā)揮作用。主要用于緩解癥狀，按需使用。ICS與SABA聯(lián)合應(yīng)用時(shí)具有協(xié)同作用。目前國內(nèi)已上市的SABA霧化制劑有特布他林、沙丁胺醇、左沙丁胺醇。特布他林：成人及20kg以上兒童:每日可給藥3次，5mg/次；20kg以下的兒童:每日最多可給藥4次，2.5mg次。沙丁胺醇：成人及12歲以上兒童:2.5～5mg/次，某些成人劑量可高達(dá)10mg。12歲以下兒童的最小起始劑量為2.5mg，某些兒童需要達(dá)5.0mg，每日可重復(fù)4次。左沙丁胺醇：6～11歲兒童：推薦0.31mg/次，3次/d，常規(guī)劑量不超過0.63mg/次，3次/d。12歲以上青少年及成人：推薦劑量0.63mg/次，最高1.25mg/次，3次/d，每次間隔6～8小時(shí)。短效膽堿M受體拮抗劑SAMASAMA主要通過和乙酰膽堿競爭性地與毒蕈堿受體(M受體)結(jié)合，從而達(dá)到舒張氣道平滑肌和減少黏膜下腺體的黏液分泌作用。起效時(shí)間是15min左右，通常能夠滿足喘息、咳嗽和有痰患兒的治療需求。SAMA比SABA起效慢5~10min，但持續(xù)時(shí)間相對SABA更為長久，因而常與SABA聯(lián)合使用，互補(bǔ)長短。目前國內(nèi)已上市的SAMA霧化制劑有吸入用異丙托溴銨溶液及其與沙丁胺醇的復(fù)方制劑（復(fù)方異丙托溴銨）。吸入用異丙托溴銨溶液0.5mg：成人（包括老人）和12歲以上青少年：急性期1支/次，病情穩(wěn)定前可重復(fù)給藥，3～4次/d。12歲以下兒童0.25mg/次，病情穩(wěn)定前可重復(fù)給藥。吸入用復(fù)方異丙托溴銨溶液0.5/2.5mg：成人（包括老年人）和12歲以上的青少年：急性期一般1支/次；維持期1支/次，3～4次/d。祛痰藥乙酰半胱氨酸結(jié)構(gòu)中含有巰基(-SH)，可直接打斷痰液中黏蛋白及DNA碎片的雙硫鍵(-S-S)，使分子裂解，從而降低痰液的黏稠度，使痰容易咳出。鹽酸氨溴索是溴己新在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，具有黏液調(diào)節(jié)作用。促進(jìn)呼吸道黏膜漿液腺的分泌、減少黏液腺分泌；增強(qiáng)支氣管黏膜的纖毛運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)排痰；刺激肺泡II型細(xì)胞表面活性劑的產(chǎn)生，降低黏液附著力；此外還具有抗炎、抗氧化作用。目前國內(nèi)已上市的霧化制劑有吸入用乙酰半胱氨酸溶液和吸入用鹽酸氨溴索溶液。氨溴索：>12歲兒童及成人:每次2~3mL，每日吸入1~2次(15~45mg/d)；>2~12歲兒童:每次2mL，每日吸