項目十二栓劑與膜劑24講解

項目十二栓劑與膜劑任務(wù)一

栓劑任務(wù)二膜劑項目十五?栓劑目錄膜劑任務(wù)二項目十二?栓劑與膜劑學(xué)習(xí)目標(biāo)掌握

膜劑的含義、特點及常用的成膜材料

膜劑的制備技術(shù)

涂膜劑的含義及組成

熟悉

膜劑的分類與質(zhì)量要求了解

涂膜劑制備及質(zhì)量要求項目十二?栓劑與膜劑1.

概述膜劑系指原料藥物與適宜的成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑。膜劑適用于口服、口腔、舌下、眼結(jié)膜囊、陰道、鼻腔、體內(nèi)植入、皮膚和黏膜創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面等多種途徑和方法給藥。任務(wù)二

膜劑（1）特點：藥物含量準(zhǔn)確、穩(wěn)定性好、起效快。重量輕、體積小、使用及攜帶方便，適用于多種給藥途徑?？芍瞥删哂胁煌屗幩俣鹊哪?；多層復(fù)合膜劑可以解決藥物間的配伍禁忌以及對藥物分析上的干擾等問題。藥物間相互干擾影響分析等問題。制備工藝簡單，成膜材料用量小。生產(chǎn)過程中無粉塵飛揚，有利于勞動保護(hù)。

缺點：載藥量少，只適用于小劑量的藥物1.

概述（2）分類

結(jié)構(gòu)特點：單層膜劑、多層膜劑、夾心膜劑

任務(wù)二

膜劑單層膜藥物分散在成膜材料中所形成的膜劑，可分可溶性膜劑和水不溶性膜劑兩類。臨床應(yīng)用較多的就是這類膜劑，通常厚度不超過1mm，膜的面積可根據(jù)藥量來調(diào)整，一般用于口服的膜劑為1cm2以下。多層膜又稱復(fù)合膜，為復(fù)方膜劑，系由多層藥膜迭合而成，可解決藥物配伍禁忌問題，另外也可制備成緩釋和控釋膜劑。

夾心膜即在兩層不溶性的高分子膜中間，夾著含有藥物的藥膜，以零級速度釋放藥物。這種膜劑實際屬于控釋膜劑，是一類新型制劑。1.

概述（2）分類

給藥途徑：內(nèi)服膜劑、口腔用膜劑、眼用膜劑、皮膚用膜劑、腔道黏膜用膜劑任務(wù)二

膜劑口服膜劑指供口服的膜劑。如安定膜劑（即地西泮膜劑）、丹參膜劑，用法同口服片劑；口腔用膜劑：供口含、舌下給藥（舌下黏膜血管神經(jīng)豐富，舌下腺發(fā)達(dá)，且分泌的唾液較多，藥物在此易溶解，療效發(fā)揮迅速。如硝酸甘油膜劑。）和口腔內(nèi)局部貼敷（是目前臨床用得最多的一種膜劑，常用于口腔潰瘍和牙周疾病。如甲硝唑牙用膜劑、口腔潰瘍雙層膜劑等。）的膜劑。1.

概述（3）處方組成：由主藥、成膜材料和附加劑組成。附加劑主要包括：增塑劑：甘油、三醋酸甘油酯、丙二醇、山梨醇、苯二甲酸酯著色劑遮光劑：二氧化鈦矯味劑：蔗糖、甜葉菊糖苷表面活性劑：聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、豆磷脂任務(wù)二

膜劑1.

概述（4）膜劑的質(zhì)量要求：成膜材料及其輔料應(yīng)無毒、無刺激性、性質(zhì)穩(wěn)定；原料藥物如為水溶性，應(yīng)與成膜材料制成具有一定黏度的溶液；如為不溶性原料藥物，應(yīng)粉碎成極細(xì)粉，并與成膜材料等混合均勻；膜劑外觀應(yīng)完整光潔、厚度一致、色澤均勻、無明顯氣泡；多劑量的膜劑，分格壓痕應(yīng)均勻清晰，并能按壓痕撕開;包裝材料應(yīng)無毒性、能夠防止污染、方便使用，并不能與原料藥物或成膜材料發(fā)生理化作用；密封貯存，防止受潮、發(fā)霉和變質(zhì)；

重量差異及衛(wèi)生學(xué)檢查應(yīng)符合規(guī)定。任務(wù)二

膜劑2.

膜劑的成膜材料成膜材料的要求：無毒、無刺激性、無生理活性，無不良臭味，不致敏，長期使用無致畸、致癌作用，外用不妨礙組織愈合；性質(zhì)穩(wěn)定，不影響主藥的作用，不干擾對藥物的含量測定；成膜和脫膜性能較好，具有足夠的強(qiáng)度和韌性；用于口服、腔道、眼用膜劑的成膜材料應(yīng)具有良好的水溶性；用于皮膚、黏膜等的外用膜劑應(yīng)能迅速、完全地釋放藥物；來源豐富、價格便宜。任務(wù)二

膜劑2.

膜劑的成膜材料任務(wù)二

膜劑1、天然的高分子材料：明膠、蟲膠、阿拉伯膠、淀粉、糊精、瓊脂、海藻酸、玉米朊、纖維素等。多數(shù)可降解或溶解，但成膜、脫膜性能較差，故常與其他成膜材料合用。2、合成的高分子材料：聚乙烯醇（PVA）類化合物（最好）、乙酸-醋酸乙烯共聚物（EVA）、纖維素衍生物類、聚維酮、硅橡膠、聚乳酸等。成膜性能優(yōu)良，成膜后的抗拉強(qiáng)度和柔韌性均較好。3.

膜劑的制備任務(wù)二

膜劑膜劑的組成：主藥0-70%成膜材料（PVA、PVP、EVA等）30-100%增塑劑（甘油、山梨醇等）0-20%表面活性劑（聚山梨酯-80、十二烷基硫酸鈉、豆磷脂）1-2%填充劑（CaCO3、SiO2、淀粉、糊精）0-20%著色劑（TiO2、色素等）0-2%w/w脫膜劑（液體石蠟、甘油、硬脂酸、聚山梨酯-80）適量3.

膜劑的制備勻漿制膜技術(shù)：又稱流延法、涂膜法。成膜材料溶解于適當(dāng)溶劑中，再將藥物及附加劑溶解或分散在上述成膜材料溶液中制成均勻的藥漿。藥漿靜置除去氣泡，經(jīng)涂膜、干燥、脫膜、分劑量、剪切包裝、質(zhì)量檢查等工序制得。任務(wù)二

膜劑3.

膜劑的制備熱塑制膜技術(shù)：將藥物細(xì)粉和成膜材料顆粒相混合，用橡皮滾筒混碾，熱壓成膜，隨即冷卻、脫膜即得；或?qū)⒊赡げ牧霞訜崛廴?，在熱融狀態(tài)下加入藥物細(xì)粉并混合均勻，在冷卻過程中成膜。復(fù)合制膜技術(shù)：以不溶性的熱塑性成膜材料（如EVA）為外膜，分別制成具有凹穴的底外膜帶和上外膜帶，另用水溶性成膜材料（如海藻酸鈉）制成含藥的內(nèi)膜帶，剪切后置于底外膜帶凹穴中；也可用易揮發(fā)性溶劑制成含藥勻漿，定量注入到底外膜帶凹穴中，經(jīng)干燥后蓋上上外膜帶，熱封即得。任務(wù)二

膜劑（1）外觀：外觀應(yīng)完整光潔，色澤均勻，厚度一致，無明顯氣泡；多劑量的膜劑分格壓痕應(yīng)均勻清晰，并能按壓痕撕開。（2）裝量差異：除另有規(guī)定外，取供試品20粒檢測，應(yīng)符合2020年版《中國藥典》規(guī)定。精密稱定總重量，求得平均重量，再分別精密稱定各片的重量。每片重量與平均重量相比較，超出重量差異限度的膜片不得多于2片，并不得有1片超出限度的1倍。

4.

膜劑的質(zhì)量控制平均重量重量差異限度0.02g及0.02g以下±15%0.02g以上至0.20g±10%0.20g以上±7.5%（3）微生物限度：除另有規(guī)定外，按照非無菌產(chǎn)品微生物限度檢查，應(yīng)符合規(guī)定。任務(wù)二

膜劑硝酸甘油膜【處方】硝酸甘油乙醇溶液（10%）100ml PVA17-88 78g

聚山梨酯80 5g 甘油 5g

二氧化鈦 3g 純化水 400ml

5.

制備舉例【處方分析】主藥：硝酸甘油成膜材料：PVA17-88表面活性劑：聚山梨酯80 增塑劑：甘油遮光劑：二氧化鈦任務(wù)二

膜劑小結(jié)1.膜劑系指原料藥物與適宜的成膜材料經(jīng)加工制成的膜狀制劑。2