洛索洛芬鈉口服溶液-藥品臨床應(yīng)用解讀

洛索洛芬鈉口服溶液藥品基本信息：國內(nèi)首個上市的洛索洛芬鈉口服溶液劑型01安全性：臨床不良事件輕微，耐受性好，安全性高02有效性：起效快，有效率高，獲得國內(nèi)外指南一致推薦03創(chuàng)新性：首家口服溶液劑型，適用于吞咽困難患者的解熱、消炎、鎮(zhèn)痛04公平性：臨床使用易于管理，對不同層級醫(yī)療機(jī)構(gòu)具有普遍適用性05藥品基本信息洛索洛芬鈉口服溶液基本信息通用名注冊規(guī)格是否為OTC藥物洛索洛芬鈉口服溶液10ml:60mg（按C15H17NaO3計(jì)）否適應(yīng)癥用法用量①下述疾患及癥狀的消炎和鎮(zhèn)痛

類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛癥、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征、牙痛。②手術(shù)后，外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎。③下述疾患的解熱和鎮(zhèn)痛

急性上呼吸道炎（包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎）。適應(yīng)癥的①及②時：通常，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計(jì)）60mg，一日3次。出現(xiàn)癥狀時可1次口服60～120mg。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減。適應(yīng)癥③時：通常，出現(xiàn)癥狀時，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計(jì)）60mg。應(yīng)隨年齡及癥狀適宜增減，但原則上一日2次，一日最多180mg為限。另外，空腹時不宜服藥，或遵醫(yī)囑。全球首個上市國家地區(qū)及上市時間中國大陸首次上市時間日本，2001年2023-10-24大陸地區(qū)同通用名藥品的情況參照藥品建議國內(nèi)共2個廠家，湖南九典制藥股份有限公司于2023.10.24號獲批，山東益康藥業(yè)股份有限公司于2024.6.25號獲批右旋布洛芬口服混懸液：目錄內(nèi)應(yīng)用最廣泛、可用于成人吞咽困難患者的口服溶液劑型（非甾體抗炎藥）慢性疼痛患者超3億，吞咽困難的人群增多，臨床需求未被滿足疾病基本情況：NSAIDs藥物被廣泛應(yīng)用：英國NICE：非甾體抗炎藥（NSAIDs）是最具有成本效果的藥物，可以很好的緩解疼痛，并且改善患者行動功能；美國：65.4%的骨關(guān)節(jié)炎患者和56.1%的慢性腰痛患者使用NSAIDs治療疼痛;尚未被滿足的需求：臨床上常用NSAIDs藥物是采用口服片劑和膠囊劑型等，對于吞咽困難者，口服不便。洛索洛芬鈉口服溶液可以滿足吞咽困難等患者的用藥需求。更好地填補(bǔ)吞咽困難患者在流行性呼吸道傳染疾病期間解

熱、消炎、鎮(zhèn)痛的需求。尚存未滿足的臨床需求：疼痛人群超3億，疾病負(fù)擔(dān)重[1]：《中國疼痛醫(yī)學(xué)發(fā)展報(bào)告(2020)》顯示，我國慢性疼痛病人數(shù)量超過3億，并正以每年1000萬至2000萬的速度增長。全球疼痛指數(shù)（GPI）報(bào)告發(fā)現(xiàn)，中國是身體疼痛的“重災(zāi)區(qū)”，中國城市居民中大約57%的人經(jīng)歷過不同程度的疼痛。吞咽困難人群增多[2,3]：吞咽障礙的發(fā)病率和患病率隨年齡的增加而增加，其中50歲以上人群的患病率為5.5％-8％，腦卒中患者急性期吞咽障礙的患病率約為42%。據(jù)統(tǒng)計(jì)，約70%的卒中患者每天忍受疼痛的折磨。非甾體抗炎藥（NSAIDs）是卒中后疼痛的一線用藥。[1]樊碧發(fā).《中國疼痛醫(yī)學(xué)發(fā)展報(bào)告(2020)》；[2]《中國吞咽障礙康復(fù)管理指南(2023)[3]趙慶祥,吳小娟,王德強(qiáng),等.腦卒中后疼痛的診療進(jìn)展[J].國際麻醉學(xué)與復(fù)蘇雜志，2020，41(12):1201-1205.

藥品基本信息洛索洛芬鈉耐受性好，口服溶液劑型用藥更安全，優(yōu)于右旋布洛芬口服混懸液[4]洛索洛芬鈉口服溶液說明書[5]AokiT.Effectivenessandsafetyofloxoprofeninelderlypatientswithlumbarpain[J].DrugInvestigation,1992,4(6):477-483.[6]洛索洛芬鈉片說明書[7]右旋布洛芬口服混懸液說明書★說明書及上市后不良反應(yīng)情況：據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，可能發(fā)生休克和過敏反應(yīng)，粒細(xì)胞缺乏、溶血性貧血、血小板減少，急性腎功能損傷、腎病綜合征、消化道穿孔等，該藥物尚未進(jìn)行過調(diào)查來闡明副作用的發(fā)生頻率[4]?？偨Y(jié)上市以來發(fā)表的臨床文獻(xiàn)上市后的藥物使用結(jié)果調(diào)查：洛索洛芬鈉的耐受性良好，大多數(shù)不良事件是輕微的，不需要停用洛索洛芬[5]相比固體常釋劑型，洛索洛芬鈉口服溶液對于吞咽困難患者更為安全，不易噎到。洛索洛芬鈉口服溶液對于用藥量需要適度增減患者，口服溶液可以精確控制用藥量，減少因劑量偏倚帶來的臨床風(fēng)險(xiǎn)。

安全性★口服溶液劑型VS固體常釋劑型★與參照品相對安全性對比：洛索洛芬鈉比參照品右旋布洛芬消化道系統(tǒng)、神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)發(fā)生率低不良反應(yīng)發(fā)生率洛索洛芬鈉[6]右旋布洛芬[7]消化系統(tǒng)癥狀2.25%16%神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（嗜睡）0.1%1%-3%[8第一三共株式會社.LOXONIN?錠IF利用?手引概要.2021年5月改訂（第11版)[9]日醫(yī)工株式會社.ロキソプロフェンナトリウム內(nèi)服液IF利用の手引きの概要.2021年3月改訂(第12版).10]游運(yùn)輝,吳彩玲,羅卉.右旋布洛芬片治療骨關(guān)節(jié)炎[J].中國現(xiàn)代醫(yī)學(xué)雜志,2004,(21):140-141+146.洛索洛芬鈉口服溶液起效快、適應(yīng)癥廣、有效率高，優(yōu)于右旋布洛芬有效性洛索洛芬鈉臨床有效率適應(yīng)癥廣，有效率高[8]洛索洛芬鈉VS右旋布洛芬洛索洛芬鈉優(yōu)于右旋布洛芬洛索洛芬鈉+口服溶液劑型吸收快、起效快藥代動力學(xué)Cmax（ug/ml）tmax（h）洛索洛芬鈉口服溶液60mL6.09±0.920.32±0.10洛索洛芬鈉片60mg5.86±1.400.40±0.15吸收快、起效快：服用洛索洛芬鈉口服溶液，血藥濃度在給藥后30min達(dá)到最大值[9]洛索洛芬鈉治療骨關(guān)節(jié)炎有效率87.3%右旋布洛芬治療骨關(guān)節(jié)炎有效率為85%[10]治療骨關(guān)節(jié)炎有效率洛索洛芬鈉—獲得國內(nèi)外權(quán)威指南一致推薦《肌肉骨骼慢性疼痛診治專家共識》（2021年版）口服NSAIDs藥物是肌肉骨骼慢性疼痛治療的一線用藥?！吨袊顷P(guān)節(jié)炎疼痛管理臨床實(shí)踐指南》OA疼痛癥狀持續(xù)存在或中重度疼痛患者可以口服NSAIDs，包括非選擇性NSAIDs和選擇性COX2抑制劑，NSAIDs類藥物包括雙氯芬酸鈉、塞來昔布、洛索洛芬等?！豆强瞥Ｒ娞弁垂芾砼R床實(shí)踐指南》（2018版）對于創(chuàng)傷患者，明確診斷并當(dāng)接受相應(yīng)骨科治療后仍存在疼痛，在患者無明確禁忌證的情況下推薦使用對乙酰氨基酚或NSAIDs類藥物，如：雙氯芬酸鈉、塞來昔布、洛索洛芬等。成人日間手術(shù)后鎮(zhèn)痛專家共識（2017）NSAIDs鎮(zhèn)痛是日間手術(shù)的基礎(chǔ)鎮(zhèn)痛方法。加速康復(fù)外科圍手術(shù)期藥物治療管理醫(yī)藥專家共識NSAIDs可用于術(shù)后輕中度疼痛的鎮(zhèn)痛或中重度疼痛的多模式鎮(zhèn)痛?！?019OARSI膝關(guān)節(jié)、髖關(guān)節(jié)和多關(guān)節(jié)骨關(guān)節(jié)炎非手術(shù)治療指南》將口服NSAIDs用于治療持續(xù)性疼痛?！禢ICE骨關(guān)節(jié)炎的診斷和管理（2022）》如果外用藥物無效或不合適，考慮給予OA患者口服非甾體抗炎藥?！冻扇朔茄考∪夤趋罁p傷引起的急性疼痛的非藥物和藥物治療》推薦臨床醫(yī)生用口服非甾體抗炎藥來治療非腰背部、肌肉骨骼損傷引起的急性疼痛，以減輕或緩解癥狀，包括疼痛以及改善身體功能（有條件推薦）。有效性首個洛索洛芬鈉口服溶液，彌補(bǔ)目錄內(nèi)吞咽困難患者解熱、消炎、鎮(zhèn)痛的用藥不足★創(chuàng)新點(diǎn)：★優(yōu)勢：1、國內(nèi)首仿，首個上市的洛索洛芬鈉口服溶液劑型。2、國內(nèi)非甾體抗炎藥以口服固體劑型為主，我公司上市的洛索洛芬鈉口服溶液彌補(bǔ)目錄內(nèi)吞咽困難患者解熱、消炎、鎮(zhèn)痛的用藥不足。1、覆蓋特殊人群：可解決吞咽困難患者服用不方便的問題。2、劑量準(zhǔn)確：對于因病情需要增減用藥量的患者，洛索洛芬鈉口服溶液可以精確控制用藥量，避免因用藥量不精確導(dǎo)致療效不佳。3、起效快：臨床上具有吸收快，起效迅速，適用人群廣泛的特點(diǎn)，可以快速緩解癥狀，具有比其他口服固體制劑更明顯的優(yōu)勢。創(chuàng)新性★慢性疼痛患者超3億，吞咽困難人群增多：我國慢性疼痛病人數(shù)量超過3億，并正以每年1000萬至2000萬的速度增長。吞咽障礙的發(fā)病率和患病率隨年齡的增加而增加，其中50歲以上人群的患病率為5.5％-8％。腦卒中患者急性期吞咽障礙的患病率約為42%，據(jù)統(tǒng)計(jì)，約70%的卒中患者每天忍受疼痛的折磨。目錄內(nèi)適用成人吞咽困難患者的口服溶液藥物僅1個，洛索洛芬鈉口服溶液彌補(bǔ)目錄內(nèi)吞咽困難患者解熱、消炎、鎮(zhèn)痛的用藥不足；將洛索洛芬鈉口服溶液納入醫(yī)保，有利于進(jìn)一步滿足臨床實(shí)際診療需求，提高患者用藥可及性和可支付性，進(jìn)一步提高醫(yī)療保障水平，彌補(bǔ)目錄短板?！锱R床易于管理：洛索洛芬鈉口服溶液，吸收快，起效快，適合成人吞咽困難患者，使用方便，依從性高；洛索洛芬鈉口服溶液自上市以來，已累