藥物化學(xué)知識點(diǎn)總結(jié)復(fù)習(xí)整合資料(全)

1、第一章麻醉劑第一節(jié)局部麻醉藥I .對氨基苯甲酸酯結(jié)構(gòu)-活動關(guān)系：1。當(dāng)在苯環(huán)上添加同型取代基時，空間位阻酯基團(tuán)的水解被減緩，局部麻醉效果增強(qiáng)。2.苯環(huán)上的氨基烴被烷基取代，以增強(qiáng)局部麻醉效果。丁卡因3.改變側(cè)鏈氨基的取代基，一些功能得到增強(qiáng)。布他卡因4.如果羧酸中的氧原子被硫原子(硫代卡因)如電子取代，脂溶性將增加，效果將增強(qiáng)。鹽酸普魯卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙基氨基)乙酯鹽酸鹽不適用于表面麻醉屬性：1。加入氫氧化鈉沉淀油性普魯卡因。干燥穩(wěn)定，黑暗時酸堿度為3-3.5。2.酯鍵：水溶液的水解失活：對氨基苯甲酸和二乙基氨基乙醇，前者氧化變色3.叔胺結(jié)構(gòu)：碘、苦味酸等。都是有色的4、芳烴初級

2、氨反應(yīng)：鹽酸丁卡因：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽功能：用于粘膜麻醉，與普魯卡因一起成為最廣泛使用的局部麻醉劑。二。酰胺類：鹽酸利多卡因：N-(2，6-二甲基苯基)N-(2-(二乙基氨基)-乙酰胺鹽酸鹽水合物性質(zhì)：酰胺鍵比酯鍵更穩(wěn)定，在酸和堿中更穩(wěn)定。效果強(qiáng)，可用于表面麻醉。布比卡因：用于浸潤麻醉的1-丁基-N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽長效局部麻醉劑。三。氨基酮和氨基醚第二節(jié)全身麻醉藥一、吸入麻醉藥品氟烷：2-溴-2-氯-1，1，1-三氟乙烷生效，蘇醒快而弱，全身麻醉和誘導(dǎo)麻醉屬性：1。氧氣瓶燃燒后，氟離子與茜素藍(lán)反應(yīng)生成藍(lán)紫色。2.加入硫酸并在底部沉淀。甲

3、氧基氟代烷烴漂浮在硫酸的上層。甲氧基氟烷：麻醉和肌肉松弛比氟烷更強(qiáng)，誘導(dǎo)期更長。安氟醚：一種新型高效吸入麻醉藥，具有強(qiáng)肌松作用，起效快，臨床常用。異氟烷是一種異構(gòu)體。乙醚：氧化后產(chǎn)生的過氧化物會刺激呼吸道。二。靜脈麻醉藥鹽酸氯胺酮：2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)鹽酸環(huán)己酮2光學(xué)異構(gòu)體，外消旋體本發(fā)明具有見效快、持續(xù)時間短、副作用小、誘導(dǎo)期短的優(yōu)點(diǎn)。單獨(dú)麻醉羥丁酸鈉：弱，緩慢，毒性較低。-羥基1，三氯化鐵紅2，硝酸鈰銨橙紅色第二章鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神病藥第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥一、巴比妥酸鹽的構(gòu)效關(guān)系：1.丙二酰脲的衍生物，5個碳原子的總數(shù)為6-10，并且該藥物具有適當(dāng)?shù)闹苄裕@有利于藥物

4、作用。2.親脂性基團(tuán)的引入，如在碳2上用硫代巴比妥代替硫代巴比妥，降低了酸度，增加了脂溶性，并具有快速和短暫的效果。3.在氮原子上引入甲基可以降低解離度，增加脂肪溶解度，但效果不明顯。甲基被引入兩個氮原子，導(dǎo)致驚厥。苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶酮長效催眠藥，用于檢查酸度屬性：1。水溶液呈酸性，可溶于堿形成苯巴比妥鈉，苯巴比妥鈉易于吸收潮氣進(jìn)行水解。因此，水和液體可以立即使用。2.丙二酰脲：銅鹽反應(yīng)：吡啶-硫酸銅-紫含硫巴比妥-綠銀鹽反應(yīng)：硝酸汞和硝酸銀形成的白色膠體沉淀溶解在過量的氨試液中。溶解在甲醛-硫酸中：界面呈玫瑰色硝酸鉀-硫酸：紅棕色苯環(huán)的取代反應(yīng)

5、異冰片：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-(1H，3H，5H)嘧啶酮中效催眠藥物第二，苯二氮卓類：地西泮：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜-2-酮1.水解是1，2位，主要是4，5位可逆開環(huán)。代謝途徑是去甲基化(N-CH3)和C-3位羥基化2.溶解在稀鹽酸中，加入碘化鉀鉍，產(chǎn)生橙紅色沉淀。奧薩西泮(舒寧):5-苯基-3-羥基-7-氯-1，3-二氫-2H-1，4-苯并二氮雜-2-酮加熱水解和迪亞茲2.水解后的重氮化反應(yīng)。加入稀硫酸，在紫外線下顯示天藍(lán)色熒光。比安定強(qiáng)2-4倍阿普唑侖：1-甲基.比安定強(qiáng)10倍溶解在稀酸中，加入硅鎢酸試液，形成白色沉淀，而鉍

6、碘化鉀形成橙紅色沉淀。三。硝基甲酸鹽甲基丙烯酸甲酯：2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇二氨基甲酸酯弱穩(wěn)定劑、中樞肌肉松弛劑和穩(wěn)定劑第二節(jié)抗癲癇藥物苯妥英鈉(dallendinger): 5，5-二苯基-2，4-咪唑啉二酮鈉鹽具有“飽和代謝動力學(xué)”特征1.水溶液酸化后分離出游離苯妥英，加入硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀。2、吡啶-硫酸銅生成藍(lán)色鉻鹽。3.它與氯化汞形成白色沉淀，不溶于氨試液。不同于苯巴比妥卡馬西平：5H-二苯并b，f氮雜-5-甲酰胺精神運(yùn)動性癲癇發(fā)作最有效第二節(jié)抗精神病藥物(強(qiáng)效多巴胺受體阻滯劑)吩噻嗪類：10位氮原子和側(cè)鏈堿性氨基之間的碳鏈優(yōu)選由三個碳原子分開鹽酸氯丙嗪：N，N-二甲基-2

7、-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽奮乃靜：4-3-(2-氯苯噻嗪-10-基)-丙基-1-哌嗪乙醇吩噻嗪環(huán)易氧化，中樞抑制劑，安定二。硫雜蒽3.丁苯酞舒必利：氨磺適用于精神分裂癥和焦慮癥，也用于停止嘔吐。第三章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥作用機(jī)制：抗炎作用是通過抑制環(huán)氧酶或5-脂氧合酶實(shí)現(xiàn)的。第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥水楊酸：它能形成鹽、酯和酰胺裝飾。阿司匹林(乙酰水楊酸):2-(乙酰氧基)苯甲酸花生四烯酸環(huán)氧酶不可逆抑制劑屬性：1。水溶液呈酸性，在濕度下水解成水楊酸和乙酸(氣味)，進(jìn)一步氧化和變色。2、加水煮沸，氯化鐵呈紫紅色。中間體乙酰水楊酸酐引起的過敏二、苯胺：解熱鎮(zhèn)痛，無抗炎作用撲熱息痛：N-4-

8、(羥苯基)-乙酰胺花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑性質(zhì)：在1，45下穩(wěn)定，在濕度、酸度和堿度下容易水解，進(jìn)一步氧化變色。2.氯化鐵反應(yīng)。檢查中間體對氨基苯酚(芳香族伯胺基反應(yīng))第三，吡唑啉酮類安乃近：(1，5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2，3-二氫-1H-吡唑-4-基)甲氨基甲磺酸鈉-水合物屬性：1。溶于水，水溶液易氧化分解，可加入抗氧化劑，可引入惰性氣體。保持干燥。2.吡唑啉酮的氧化顯色反應(yīng)：加入稀鹽酸次氯酸鈉，產(chǎn)生立即消失的藍(lán)色。3、用稀鹽酸加熱分解成SO2，甲醛發(fā)臭。Benoit: (2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯基前藥，對胃無刺激，適合兒童。性質(zhì)：堿性條件下易水解成對氨基苯酚，有重氮

9、化反應(yīng)，干燥保存。第二節(jié)非甾體抗炎藥(酸性)I. 3，5-吡唑烷二酮羥基脲(羥基脲):用于抗炎和關(guān)節(jié)炎治療的4-丁基-1-(4-羥基苯基)-2-苯基-3，5-吡唑烷二酮二。N-芳基鄰氨基苯甲酸第三，芳基鏈烷酸1，苯乙酸(芳基乙酸)吲哚美辛(吲哚美辛):2-甲基-1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸鑒定反應(yīng)：酰胺鍵：重鉻酸鉀紫；亞硝酸鈉是綠色的。用強(qiáng)酸強(qiáng)堿水解，穩(wěn)定的PH2-8功能：主要用于關(guān)節(jié)炎、發(fā)熱等。對水楊酸無明顯療效或不易耐受。雙氯芬酸鈉(雙氯芬酸鈉):2-(2，6-二氯苯基)氨基-苯乙酸鈉具有很強(qiáng)的氯原子反應(yīng)，無蓄積非諾洛芬鈣：抗炎作用比甲強(qiáng)，鈣鹽對胃的刺激較小。酮

10、洛芬：比阿強(qiáng)高效150倍的解熱藥物。2.苯基丙酸(芳基丙酸)布洛芬(異丁基丙酸):2-(4-異丁基苯基)丙酸2手性碳，使用外消旋體性質(zhì)：經(jīng)氯化亞砜酯化后，與鹽酸異羥肟酸鐵反應(yīng)。比阿司匹林強(qiáng)16-32倍芬布芬：3-(4-聯(lián)苯羰基)丙酸12-17h萘普生：()-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸具有相同的硫含量性質(zhì)：芳香羥基(氯化鐵反應(yīng))和酰胺。長作用時間，45小時第三節(jié)抗結(jié)核藥物一、抗痛風(fēng)藥物吲哚美辛保泰松二。尿酸排泄者丙磺舒：4-(二正丙胺)磺酰基苯甲酸高尿酸血癥痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎尿酸合成阻滯劑別嘌醇：1H吡唑并3，4-d嘧啶-4-醇用于痛風(fēng)和痛風(fēng)性腎病第四章鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳祛痰藥第一節(jié)鎮(zhèn)痛藥一、植物生物堿鹽

11、酸嗎啡：17-甲基-4，5a-環(huán)氧-7，8-二氫嗎啡喃-3，6a-二醇鹽酸鹽三水合物五個手性碳(5R，6S，9R，13S，14R)是天然的左旋嗎啡，葡萄糖沒有作用。屬性：1。白色絲光針狀晶體，在光照下被氧化成假嗎啡(雙嗎啡)和N-羥嗎啡，毒性增加。2、在酸性溶液中加熱，分子重排生成阿樸嗎啡。3.甲醛硫酸紫。4.反應(yīng)：硫酸鉬試液呈紫藍(lán)色綠色。5.加入稀釋的鐵氰化鉀，與氯化鐵反應(yīng)形成普魯士藍(lán)?？纱驔]有這種反應(yīng)，可以區(qū)分。6、用亞硝酸鈉呈酸性，加入氨黃棕色，檢查可待因與嗎啡混合。第二，半合成類鹽酸納洛酮：17-烯丙基-4，5a-環(huán)氧-3，14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽嗎啡拮抗劑，用于搶救阿片類中

12、毒。其結(jié)構(gòu)在4個方面與嗎啡不同。鹽酸丁丙諾啡：一種用于治療中度至重度疼痛和海洛因成癮的藥物。三、合成：1、嗎啡喃2、苯并呋喃(鎮(zhèn)痛新)3、哌啶(度、芬)4、氨基酮(美沙酮)鹽酸哌替啶(哌替啶):1-甲基-4-苯基-4-哌啶-甲酸乙酯的1/10嗎啡鹽酸鹽屬性：1。通過向水溶液中加入三硝基苯酚的乙醇溶液形成沉淀。它有酯鍵，但不容易水解。它吸收水分并變黃。2.水溶液中的碳酸鈉被堿化，以油滴的形式分離出來并固化。檢查溶液的透明度和顏色。芬太尼檸檬酸鹽：N-1-(2-苯乙基)-4-哌啶基-N-苯基丙胺檸檬酸鹽是嗎啡的100倍鹽酸美沙酮(美沙酮鹽酸鹽):6-二甲氨基-4，4-二苯基-3-庚酮鹽酸鹽作用強(qiáng)，

13、成癮性小，毒性大。第四，內(nèi)源性多肽V.其他類別鹽酸布桂嗪：具有快速鎮(zhèn)痛作用，可用于緩解癌痛、頭痛、三叉神經(jīng)和外感疼痛。鹽酸萘福泮：非成癮性鎮(zhèn)痛藥，作用微弱，對呼吸系統(tǒng)無抑制作用，有輕度解熱和肌肉松弛作用。吡唑替芬：抗偏頭痛，抗組胺藥更強(qiáng)，抗膽堿能作用更弱。鎮(zhèn)痛構(gòu)效關(guān)系：受體模型：1，陰離子位點(diǎn)2，凹槽3，平坦區(qū)域適合芳香環(huán)第二節(jié)鎮(zhèn)咳祛痰藥物鹽酸溴己新：N-甲基-N-環(huán)己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺鹽酸鹽祛痰劑屬性：1。芳香族伯氨基反應(yīng)2。氧瓶燃燒溴化反應(yīng)第五章中樞興奮藥和泌尿藥物第一節(jié)中樞興奮藥一、黃嘌呤咖啡因：1，3，7-三甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮水合物針狀晶體，風(fēng)化

14、，受熱升華，對堿不穩(wěn)定。興奮大腦皮層屬性：1。ureide結(jié)構(gòu)：與堿共熱開環(huán)，生成咖啡亭。2.黃嘌呤生物堿共享反應(yīng)：銨紫反應(yīng)二。酰胺尼可剎米(Kelamin): N，N-二乙基-3-吡啶甲酰胺油狀液體，極易溶于水，能興奮延髓呼吸中樞。屬性：1。酰胺：用堿溶液水解，用氫氧化鈉形成二乙胺，氨發(fā)臭，脫羧變成吡啶發(fā)臭。2.戊烯二醛反應(yīng)：溴化氫作用于吡啶環(huán).3.吡拉西坦吡拉西坦(piracetam): 2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺作用于大腦皮層以抵抗腦組織中的缺氧。四、苯氧乙酸酯甲氧氯鹽酸鹽：2-(二甲氨基)乙基-對氯苯氧乙酸鹽酸鹽新生兒缺氧等性質(zhì)：酯類、不穩(wěn)定水溶液、相對穩(wěn)定的弱酸、異羥肟酸鐵反應(yīng)、紫色

15、第二節(jié)利尿劑呋塞米：(2- (2-呋喃甲基)氨基5-(氨磺?；?-4-氯苯甲酸屬性：1。氫氧化鈉和硫酸銅-綠色沉淀2、乙醇溶液和二甲胺基苯甲醛的綠色效應(yīng)迅速而強(qiáng)烈依那西酸(尿酸):4-(2-亞甲基-1-氧代丁基)2，3-二氯苯氧基乙酸屬性：1。含烯鍵，能淡化高錳酸鉀試液，并與溴發(fā)生強(qiáng)烈而快速的加成反應(yīng)。2、不飽和酮結(jié)構(gòu)，在堿性條件下容易水解。充血性心力衰竭氫氯噻嗪(雙克):6-氯-3，4-二氫-2h-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物性質(zhì)：用氫氧化鈉水解形成亞磺酰胺中間體和甲醛，用變色酸著色。適度利尿、降壓和排鉀螺內(nèi)酯：用于治療與醛固酮升高相關(guān)的頑固性水腫。利尿劑弱，明顯低血

16、壓性質(zhì)：強(qiáng)綠色熒光與硫酸，硫化氫氣體產(chǎn)生，黑色時，暴露于鉛。乙酰唑胺：碳酸酐酶抑制劑。弱利尿，主要用于青光眼。第一個是臨床使用。氯噻酮：常用的利尿劑、抗高血壓藥、長效利尿劑。第六章擬腎上腺素類藥物腎上腺素能受體激動劑：它能放松和放松支氣管，收縮血管，加速心跳和升高血壓。臨床上用作增強(qiáng)劑、抗休克、平喘和止血藥。行動一：皮膚粘膜血管和內(nèi)臟血管收縮，外周阻力增加，血壓升高。效果：心肌收縮力增強(qiáng)，心率加快，血壓升高，血管擴(kuò)張，微循環(huán)改善，支氣管平滑肌松弛。興奮性受體，尤其是受體2，產(chǎn)生相應(yīng)的平喘作用。第一節(jié)苯乙胺類腎上腺素類藥物：代謝：單胺氧化酶催化氧化，也可以被萘酚氧甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)催化。結(jié)構(gòu)-活動關(guān)系：1。它具有苯乙胺的基本結(jié)構(gòu)。碳鏈增長到3個碳原子，其功能下降。2.苯環(huán)上3和4位的二羥基比4-羥基好，但不能口服。3位取代可以口服。3.它們中的大多數(shù)在氨基位置有羥基，產(chǎn)生旋光異構(gòu)體。一般來說，R構(gòu)型具有更大的活性。4.側(cè)鏈氨基上的取代基越大，效果越強(qiáng)(不易代謝)，時間越長，一個氫不能被取代。去甲腎上腺素酒石酸鹽(a1，a2):(r)-4-(2-氨基-1-羥乙基)-1，2-氫醌左右r性質(zhì)：水溶液在室溫或加熱下容易外消