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文檔簡介
1、第8章 膽堿受體阻斷藥M受體阻斷藥 Muscarinic Antagonists,李 慧,Part2,Part1,阿托品類,阿托品合成代用品,.,3,8.1.1阿托品(Atropine),阿托品,東莨菪堿,山莨菪堿-茄科植物提取 【作用機(jī)制】 1.選擇性競爭性阻斷M受體 可逆性地、競爭性拮抗Ach或膽堿受體激動藥與膽堿受體結(jié)合位點(diǎn)的結(jié)合,對各型M受體無選擇性 2.大劑量阻斷神經(jīng)節(jié)N1受體 3. 大劑量有中樞作用,.,4,阿托品,【體內(nèi)過程】 叔胺類 口服吸收迅速,生物利用度高(約80%) 可以通過胎盤屏障、血腦屏障 通過房水排出慢,滴眼作用維持時間長,.,5,阿托品,【藥理作用】 1. 抑制腺
2、體分泌 唾液腺、汗腺、淚腺、呼吸道腺體較敏感 2. 對眼睛的作用(與pilocarpine 相反) (1)擴(kuò)瞳: 阻斷瞳孔括約肌的M受體,1支配的開大肌占優(yōu)勢 Belladonna(顛茄)-beautiful lady(Italian) (2)升高眼內(nèi)壓 (3)調(diào)節(jié)麻痹:阻斷睫狀肌 環(huán)狀肌纖維的M受體 ,睫狀肌松弛,固定于遠(yuǎn)視 另外,減少淚腺分泌。,麻醉前給藥(減少堵塞和吸入性肺炎) 盜汗、流涎,散瞳查眼底 虹膜睫狀體炎,不良反應(yīng),驗光,配鏡,.,6,阿托品,3. 松弛內(nèi)臟平滑肌的痙攣 對胃腸道平滑肌作用最好胃腸道絞痛 緩解尿道、膀胱逼尿肌痙攣尿頻、尿急、遺尿癥 減慢尿排空 腎和膽絞痛 效果較
3、差,需加用鎮(zhèn)痛藥 支氣管解痙 作用較弱,.,7,阿托品,4. 對心臟的作用 (1)心率 小量心率(阻斷突觸前M1,使Ach釋放 ),較大劑量使心率 用于:竇性心動過緩 (2)促進(jìn)房室傳導(dǎo) 用于:房室傳導(dǎo)阻滯。 5. 大劑量解除小血管痙攣 用于:感染中毒性休克(肺炎、痢疾、流腦,改善微循環(huán))。 6. 興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng) 嚴(yán)重中毒,昏迷,呼吸肌麻痹,.,8,.,9,阿托品,【臨床應(yīng)用】 緩解內(nèi)臟絞痛 減少腺體分泌 眼科應(yīng)用 抗緩慢型心律失常 抗休克 解救有機(jī)磷和毒蕈中毒,.,10,阿托品,【不良反應(yīng)】 1.常見副作用:口干、皮膚干、視力模糊、便秘、排尿困難、體溫升高、大劑量中樞興奮。 2.中毒解救:
4、(洋金花和蔓陀羅果或根中毒) 排出毒物 外周癥狀毛果蕓香堿、新斯的明、毒扁豆堿 中樞癥狀地西泮,不可用吩噻嗪類 3.禁忌: 青光眼(失明),前列腺肥大(排尿困難),幽門梗阻。,.,11,8.2 阿托品的人工合成代用品,1、合成擴(kuò)瞳藥: 托吡卡胺(Tropicamide) 后馬托品(Homatropine) 2、合成解痙藥: 普魯本辛(Probanthine) 3.選擇性M1受體阻斷藥 哌侖西平(Pirenzepine),替侖西平 抑制胃酸、胃蛋白酶分泌,第9章 膽堿受體阻斷藥N受體阻斷藥 Nicotinic Antagonists,李 慧,.,13,新斯的明抑制膽堿酯酶,琥珀膽堿降解減慢,作用增強(qiáng),9.2 N2受體阻斷藥,.,14,Ach 毛果蕓香堿 毒蕈堿 檳榔堿 新斯的明 毒扁豆堿 有機(jī)磷酸酯類,M M N1 N1 N2 N2,MM樣作用,N1神經(jīng)節(jié)興奮,N2骨骼肌收縮,M+N M M M M+N M+N M+N,阿托品 莨菪堿類 美卡拉明 咪噻芬 琥珀膽堿 筒箭毒堿,激動,阻斷,.,15,瞳孔括約肌, 動眼神經(jīng),M受體 收縮瞳孔縮小,瞳孔開大肌, 交感神經(jīng),受體 收縮瞳孔開大,瞳孔,
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