藥理學課件模板-042(共68)

1、藥理學 課件模板-42,藥理學：二、茶堿,二、茶堿：,茶堿（theophylline），能松弛平滑肌，興奮心肌，興奮中樞，并有利尿作用。其松弛平滑肌的作用對處于痙攣狀態(tài)的支氣管更為突出，對急、慢性哮喘，不論口服、注射或直腸給藥，均有療效，對喘息性慢性支氣管炎，由于它能興奮骨骼肌，可增強呼吸肌收縮力和減輕患者呼吸肌疲勞的感覺。茶堿短期應用能促進兒茶酚胺類物質釋放。,藥理學：二、茶堿,二、茶堿：,近年證明腺苷可引起哮喘病人支氣管平滑肌收縮，而茶堿有阻斷腺苷受體的作用。 茶堿難溶于水，為提高水溶性，與乙二胺或膽堿制成復鹽為氨茶堿（aminophylline）、膽茶堿（choline theophyl

2、line）等供臨床應用。茶堿的安全范圍較小，尤其是靜脈注射太快易引起心律失常、血壓驟降、興奮不安甚至驚厥。,藥理學：三、M膽堿受體阻斷藥,三、M膽堿受體阻斷藥：,各種刺激引起內源性乙酰膽堿的釋放在誘發(fā)哮喘中有重要作用。M膽堿受體阻斷劑能阻斷乙酰膽堿作用，可用于治療哮喘。例如異丙基阿托品（ipratropium）。吸入給藥很少吸收。因此有明顯擴張支氣管作用，增加第一秒鐘最大呼氣量，而不影響痰液分泌，也無明顯全身性不良反應。主要用于喘息型慢性支氣管炎。,藥理學：四、腎上腺皮質激素,四、腎上腺皮質激素：,糖皮質激素是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物。這一作用與其抗炎和抗過敏作用有關（詳見第三十四章）。它

3、能抑制前列腺素和白三烯生成；減少炎癥介質的產生和反應；能使小血管收縮，滲出減少。糖皮質激素是哮喘持續(xù)狀態(tài)或危重發(fā)作的重要搶救藥物。近年應用吸入治療法，充分發(fā)揮了糖皮質激素對氣道的抗炎作用，也避免了全身性不良反應。,藥理學：倍氯米松,倍氯米松：,倍氯米松（beclomethasone）為地塞米松衍化物。局部抗炎作用比地塞米松強500倍。氣霧吸入，直接作用于氣道發(fā)生抗炎平喘作用，能取得滿意療效，且無全身不良反應，長期應用也不抑制腎上腺皮質功能?？梢蚤L期低劑量或短期高劑量應用于中度或重度哮喘患者，對皮質激素依賴者，可代替潑尼松的全身給藥，并使腎上腺皮質功能得到必得。,藥理學：倍氯米松,倍氯米松：,本

4、品起效較慢，故不能用于急性發(fā)作的搶救。長期吸入，可發(fā)生口腔霉菌感染，宜多漱口。 氟尼縮松（flunisolide）作用與倍氯米松相似，但作用時間較長，一天用藥2次。,藥理學：色甘酸鈉,色甘酸鈉：,色甘酸鈉（sodium cromoglycate） 又名咽泰（intal）。 【藥理作用】色甘酸鈉無松弛支氣管及其他平滑肌的作用，也沒有對抗組胺、白三烯等過敏介質的作用。但在接觸抗原前用藥，可預防型變態(tài)反應所致的哮喘，也能預防運動或其他刺激所致的哮喘。它能抑制肺肥大細胞對各種刺激，包括IgE與抗原結合所引起脫顆粒作用，抑制組胺及顆粒中其他內容物的釋放。,藥理學：色甘酸鈉,色甘酸鈉：,這一作用有種屬及器

5、官選擇性，人支氣管肺泡洗液中的肥大細胞最為敏感。作用的發(fā)生與受刺激肥大細胞內Ca2+濃度的降低有關。它還能逆轉哮喘患者白細胞功能改變。 【體內過程】 口服吸收僅1%，治療支氣管哮喘主要用其微粒粉末（直徑約6m）吸入給藥。約10%達肺深部組織并吸收入血，15分達血藥濃度峰值。,藥理學：色甘酸鈉,色甘酸鈉：,血漿蛋白結合率約60%75%。t1/245100分。以原形從膽汁和尿排出。 【臨床應用】主要用于氣管哮喘的預防性治療，能防止變態(tài)反應或運動引起的速發(fā)和遲發(fā)性哮喘反應。應用23天，能降低支氣管的較高反應性。也可用于過敏性鼻炎、潰瘍性結腸炎及其他胃腸道過敏性疾病。 【不良反應】毒性很低。,藥理學：

6、色甘酸鈉,色甘酸鈉：,少數(shù)患者困粉末的刺激可引起嗆咳、氣急、甚至誘發(fā)哮喘，與少量異丙腎上腺素合用可以預防。,藥理學：奈多羅米,奈多羅米：,奈多羅米（nedocromil）能抑制支氣管粘膜炎癥細胞釋放多種炎癥介質，作用比色甘酸鈉強。吸入給藥能降低哮喘患者的氣道反應，改善癥狀和肺功能。可預防性治療哮喘、喘息性支氣管炎。偶有頭痛。兒童、妊娠期婦女慎用。,藥理學：平喘藥的臨床應用,平喘藥的臨床應用：,1。哮喘急性發(fā)作需用2受體激動劑吸入作搶救治療，無效則口服或注射。2受體激動劑與異丙基阿托品聯(lián)合吸入，可起協(xié)同作用。對中、重度急性發(fā)作或2受體激動劑無效者，全身應用糖皮質激素，?？删徑獠∏椤?2。對慢性哮

7、喘的處理。目的在于控制癥狀，減少復發(fā)，恢復日常生活。用藥隨病情而定，輕度者應選短效2受體激動劑間歇吸入，接觸已知抗原前呼入色甘酸鈉。,藥理學：平喘藥的臨床應用,平喘藥的臨床應用：,對中度者的基本治療是每天吸入小劑量糖皮質激素或色甘酸鈉。有癥狀時加用2受體激動劑，但每天不應超過4次。無效時可增加吸入糖皮質激素量。也可加用長效支氣管擴張藥（包括茶堿類）。對嚴重慢性哮喘，在吸入高劑量糖皮質激素和口服長效支氣管擴張劑同時，吸入長效2受體激動劑。,藥理學：第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥,第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥：,鎮(zhèn)咳藥可作用于中樞，抑制延腦咳嗽中樞；也可作用于外周，抑制咳嗽反射弧中的感受器和傳入神經纖維的末梢。,藥理學：可待因,可

8、待因：,可待因（codeine）為阿片生物堿之一。與嗎啡相似，有鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)痛作用，對咳嗽中樞的作用為嗎啡的1/4，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/71/10。鎮(zhèn)咳劑量不抑制呼吸，成癮性也較嗎啡弱。臨床主要用于劇烈的刺激性干咳，也用于中等強度的疼痛。作用持續(xù)46小時。久用也能成癮，應控制使用。少數(shù)患者能發(fā)生惡心、嘔吐，大劑量可致中樞興奮、煩躁不安。,藥理學：右美沙芬,右美沙芬：,右美沙芬（dextromethorphan，右甲嗎南）為中樞性鎮(zhèn)咳藥，強度與可待因相等，但無成癮性，無鎮(zhèn)痛作用。用于干咳。偶有頭暈、噯氣。中毒量時才有中樞抑制作用。,藥理學：噴托維林,噴托維林：,噴托維林（pentoxyverine，

9、咳必清）為人工合成的非成癮性中樞鎮(zhèn)咳藥。選擇性抑制咳嗽中樞，強度為可待因的1/3。并有阿托品樣作用和局部麻醉作用，能松弛支氣管平滑肌和抑制呼吸道感受器。適用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽。偶有輕度頭痛、頭昏、口干、便秘等。有阿托品樣作用，青光眼患者禁用。,藥理學：苯丙哌林,苯丙哌林：,苯丙哌林（benproperine）為非成癮性鎮(zhèn)咳藥。能抑制咳嗽中樞，也能抑制肺及胸膜牽張感受器引起的肺-迷走神經反射，且有平滑肌解痙作用。是中樞性和末梢性雙重作用的強效鎮(zhèn)咳藥，其鎮(zhèn)咳作用比可待因強。口服后1-20分生效，鎮(zhèn)咳作用維持47小時，可用于各種原因引起的刺激性干咳。,藥理學：苯丙哌林,苯丙哌林：,有輕度口

10、干、頭暈、胃部燒灼感和皮疹等不良反應。,藥理學：苯佐那酯,苯佐那酯：,苯佐那酯（benzonatate）又名退嗽露（tessalon）為丁卡因的衍生物。有較強的局部麻醉作用，抑制肺牽張感受器及感覺神經末梢。止咳劑量不抑制呼吸，反能增加肺每分鐘通氣量。用藥后20分鐘左右出現(xiàn)作用，維持34小時。對干咳、陣咳效果良好，也可用于支氣管鏡等檢查前預防咳嗽。,藥理學：苯佐那酯,苯佐那酯：,有輕度嗜睡、頭暈、鼻塞等不良反應，偶見過敏性皮炎。服用時勿將藥丸咬碎，以免引起口腔麻木。,藥理學：第三節(jié)祛痰藥,第三節(jié)祛痰藥：,能使痰液易于排出的藥物稱祛痰藥。氣道上的痰液刺激氣管粘膜而引起咳嗽。粘痰積于小氣道內可使氣道

11、狹窄而致喘息。因此，祛痰藥還能起到鎮(zhèn)咳、平喘作用。,藥理學：氯化銨,氯化銨：,氯化銨（ammonium chloride）口服對胃粘膜產生局部刺激作用，反射性地引起呼吸道的分泌，使痰液變稀，易于咳出。本品很少單獨應用，常與其他藥物配伍制成復方。應用于急、慢性呼吸道炎癥而痰多不易咳出的患者。氯化銨吸收可使體液及尿呈酸性，可用于酸化尿液及某些堿血癥。潰瘍病與肝、腎功能不良者慎用。,藥理學：乙酰半胱氨酸,乙酰半胱氨酸：,乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）性質不穩(wěn)定，能使粘痰中連接粘蛋白肽鏈的二硫鍵斷裂，變成小分子的肽鏈，從而降低痰的粘滯性，易于咳出。霧化吸入用于治療粘稠痰阻塞氣道，咳嗽困難

12、者。緊急時氣管內滴入，可迅速使痰變稀，便于吸引排痰。有特殊臭味，可引起惡心、嘔吐。對呼吸道有刺激性，可致支氣管痙攣，加用異丙腎上腺素可以避免。,藥理學：乙酰半胱氨酸,乙酰半胱氨酸：,支氣管哮喘患者慎用。滴入氣管可產生大量分泌液，故應及時吸引排痰。霧化吸入不宜與鐵、銅、橡膠和氧化劑接觸，應以玻璃或塑料制品作噴霧器。也不宜與青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素混合，以免降低抗生素活性。,藥理學：溴已新,溴已新：,溴已新（bromhexine,溴已銨）可裂解粘痰中的粘多糖，并抑制其合成，使痰液變稀。也有鎮(zhèn)咳作用。適用于慢性支氣管炎，哮喘及支氣管擴張癥痰液粘稠不易咳出患者。少數(shù)患者可感胃部不適、偶見轉氨酶升高。消

13、化性潰瘍、肝功不良者慎用。,藥理學：制劑及用法,制劑及用法：,硫酸沙丁胺醇（salbutamol sulfate）片劑，24mg/次，3次/日。長效喘樂寧片（緩釋）：8mg/次，早、晚各1次。喘特寧片（控釋）：8mg /次，早、晚各1次。氣霧劑（0.2%）,12撳/次，1次/4小時。 硫酸特布他林（terbutaline sulfate）片劑，2.5mg/次，23次/日。,藥理學：制劑及用法,制劑及用法：,注射劑，0.25mg /次，皮下注射，1530分無效，可重復注射1次。 鹽酸克侖特羅（clenbuterol hydrochloride）片劑，2040g/次，3次/日。氣霧劑，1020g/

14、次吸入，34次/日。 氨茶堿（amminophylline）片劑，0.10.2g/次，3次/日。,藥理學：制劑及用法,制劑及用法：,氨茶堿控釋片，300mg/12小時或400mg/24小時。注射劑，0.250.5g，以25%50%葡萄糖溶液稀釋后緩慢靜脈推注。 膽茶堿（choline theophylline）片劑，0.2g/次，3次/日。 溴化異丙基阿托品（ipratropium bromide）氣霧劑，4080g/次，36次/日。,藥理學：制劑及用法,制劑及用法：,色甘酸鈉（sodium cromoglycate）粉霧劑，吸入20mg/次，4次/日。氣霧劑，吸入24mg/次，4次/日。軟膏

15、（5%10%），滴眼劑（2%）外用。 二丙酸倍氯米松（beclomethasone dipropionate）氣霧劑，13撳/次，23次/日。 磷酸可待因（codeine phosphate）片劑，1530mg/次，3次/日。,藥理學：制劑及用法,制劑及用法：,注射劑，1530mg/次，皮下注射。 氫溴酸右美沙芬（dextromethorphan hydrobromide）片劑，1530mg/次，34次/日。 枸櫞酸噴托維林（pentoxyverine citrate）片劑，25mg/次，3次/日。復方咳必清糖漿每100ml內含噴托維林0.2g，氯化銨3.0g。,藥理學：制劑及用法,制劑及用法：,10ml/次，34次/日。 苯丙哌林（benproperine）糖衣片，20mg/次，3次/日。 苯佐那酯（b