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1、.,藥物共晶概述,.,Pharmaceutical cocrystal,Cocrystal,藥物共晶簡(jiǎn)介,01,藥物共晶制備和表征,02,藥物共晶的設(shè)計(jì),03,藥物共晶的優(yōu)點(diǎn),04,.,藥物共晶簡(jiǎn)介,Bonding form,Molecule,.,藥物共晶簡(jiǎn)介,.,藥物共晶簡(jiǎn)介,.,藥物共晶簡(jiǎn)介,溶劑分子易流失,酸、堿性配位離子,高穩(wěn)定性,酸、堿和非離子化分子,配位分子選擇性廣,有限的配位離子,.,藥物共晶簡(jiǎn)介,形成無(wú)定形,化合物成鹽 或絡(luò)合物,藥物封裝,改變晶體形式 （多晶型、水合物）,藥物共晶,.,藥物共晶的制備和表征,制備方法,反應(yīng)結(jié)晶,干法研磨,溶液輔助研磨,冷卻結(jié)晶,蒸發(fā)結(jié)晶,漿式結(jié)

2、晶,噴霧結(jié)晶,差示掃描量熱法,Kofler法,.,藥物共晶的制備和表征,X-射線 衍射法,顯微鏡法,固體核磁法,熱分析法,藥物共晶表征,光譜法,.,藥物共晶的設(shè)計(jì),.,藥物共晶的優(yōu)點(diǎn),熔點(diǎn),溶解度 溶出速率,穩(wěn)定性,生物利用度,藥物共晶,.,藥物共晶的優(yōu)點(diǎn),若藥物形成共晶后熔點(diǎn)降低，則有利于避免藥物在藥物熱熔擠出加工過(guò)程中發(fā)生熱分解或晶型轉(zhuǎn)化,其熱力學(xué)行為產(chǎn)生一定影響,形成共晶后，分子間作用力、晶格內(nèi)晶體堆積形式改變,.,藥物共晶的優(yōu)點(diǎn),吸濕性,溶液穩(wěn)定性,熱穩(wěn)定性,化學(xué)穩(wěn)定性,藥物共晶 穩(wěn)定性,防止藥物發(fā)生水解、氧化等化學(xué)降解反應(yīng)，使藥物含量、色澤產(chǎn)生變化。此外，還包括藥物與藥物之間，藥物與溶媒、附加劑、雜質(zhì)、容器、外界物質(zhì)（空氣、光線、水分等）之間產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng)，而導(dǎo)致的藥物分解變質(zhì),活性藥物成分與共晶配體之間形成氫鍵后，其結(jié)構(gòu)中可與水分子形成氫鍵的基團(tuán)被占用，從而阻礙了藥物與水之間的作用，降低了藥物的吸濕性,防止高溫下藥物分解或發(fā)生晶型轉(zhuǎn)化，幫助我們解決藥物生產(chǎn)和儲(chǔ)存中可能出現(xiàn)的問(wèn)題，如干燥、壓片過(guò)程等等,.,藥物共晶的優(yōu)點(diǎn),藥物溶解速率 極為緩慢,如果藥物作用強(qiáng)烈，安全指數(shù)低，那么溶出速率高可能會(huì)帶來(lái)不良反應(yīng)，增

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