婦產(chǎn)科常用藥物

1、婦產(chǎn)科常用藥物婦產(chǎn)科常用藥物 (激素類 )雌激素類藥物種類和制劑1天然雌激素體內(nèi)分泌的天然雌激素為雌二醇、雌酮及雌三醇。目前， 國(guó)內(nèi)臨床常用的雌激素多為其衍生物， 如苯甲酸雌二醇等。它們?cè)跈C(jī)體內(nèi)的代謝過(guò)程與天然雌激素類似。(1) 苯甲酸雌二醇 (estradiol benzoate)；為雌二醇的苯甲酸酯。作用時(shí)間較長(zhǎng)，可維持2 3 日，是目前最常用的雌激素之一，為油溶劑，僅供肌肉注射。針劑有1mg支、 2mg支兩種。(2)戊酸雌二醇 (estradiol valerate) ：為雌二醇的戊酸酯。是長(zhǎng)效雌激素制劑，肌注后緩慢釋放，作用維持時(shí)間2 4周。針劑有5mg支、10mg支兩種。(3)環(huán)戊丙

2、酸雌二醇(estradiol cypionate) ：為雌二醇的環(huán)戊丙酸酯。也是長(zhǎng)效雌激素制劑，久，維持時(shí)間3 4 周以上。針劑有1mg支、 2mg支及 5mg支三種，供肌肉注射。作用比戊酸雌二醇強(qiáng)而持(4)雌三醇 (estriol) ：雌激素活性微弱?？诜瑒┯衛(wèi)mg片、5mg片；針劑為10mg支。局部用有10魚肝油制劑。2半合成雌激素制劑(1) 炔雌醇 (ethinyl-estradiol ，EE) ：為口服強(qiáng)效雌激素，作用約為己烯雌酚的0 05mg片。(2)尼爾雌醇 (nylestriol) ：為雌三醇的衍生物，為口服長(zhǎng)效雌激素?？诜瑒┯?0 倍?？诜瑒┯?0125mg 片、lmg

3、片、 2mg片、 5mg片。3合成雌激素(非甾體雌激素)己烯雌酚 (diethylstilbestrol) 又稱乙蔗酚， 是常用的雌激素制劑。 作用強(qiáng)、 價(jià)廉。口服片劑有 05mg片、 lmg 片。針劑有 lmg 支、 5mg支，供肌肉注射。藥理作用雌激素制劑的藥理作用有：促使生殖器的生長(zhǎng)與發(fā)育，使子宮內(nèi)膜增生和陰道上皮角化；增強(qiáng)子宮平滑肌的收縮，提高子宮對(duì)催產(chǎn)素的敏感性；抗雄激素作用；對(duì)下丘腦和垂體前葉有正、負(fù)反饋調(diào)節(jié)，間接影響卵泡發(fā)育和排卵。對(duì)雌激素有無(wú)致癌作用的研究甚多，但尚未能確定。雌孕激素合用的避孕藥，經(jīng)長(zhǎng)期觀察未證明有致癌作用。若婦女已患乳腺癌或子宮內(nèi)膜癌，雌激素可能加速其發(fā)展。一

4、般臨床合理使用并無(wú)致癌危險(xiǎn)。適應(yīng)癥雌激素的主要適應(yīng)證有：卵巢功能低下、閉經(jīng)、子宮發(fā)育不良、功能性月經(jīng)失調(diào)、原發(fā)性痛經(jīng)、更年期綜合征、老年性陰道炎及回奶等。孕激素類藥物種類和制劑1黃體酮 (progesterone)或稱孕酮，為天然孕激素?，F(xiàn)均由人工合成。目前黃體酮仍為常用的孕激素之一。口服無(wú)效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。針劑有 10mg支、 20mg支。復(fù)方黃體酮針劑每支 1ml 內(nèi)含苯甲酸雌二醇 2mg 及黃體酮 20mg。2，孕酮衍生物孕酮的代謝物 17a-羥基孕酮并無(wú)生物效應(yīng)， 但其 17a 位上的羥基酯化后， 其孕激素作用不但恢復(fù)且有所加強(qiáng)，常用制劑有：(1) 甲

5、孕酮 (medroxyprogesterone acetate，provera，DMPA) ：商品名安宮黃體酮?？诜蚣∪庾⑸渚行??？诜瑒槊科?rug，針劑有50mg支、 75mg支、100mg支等。目前已有100mg片、 200mg片、 500mg 片大劑量的口服片。(2)甲地孕酮 (megestrolacetate)；商品名為婦寧片?；瘜W(xué)名為6-氯-甲 6-17乙酰氧基孕酮?？诜瑒閘mg 片。(3)氯地孕酮 (chlormadinone acetate) ：化學(xué)名為6-氯 -甲 6-17乙酰氧基孕酮?？诜瑒┯?mg片、 6mg片、婦產(chǎn)科常用藥物12mg片等。(4)己酸孕酮 (h

6、ydroxyprogesterone caproate) ：化學(xué)名為 17羥基孕酮己酸酯，為長(zhǎng)效孕激素，其孕激素活性為孕酮的 7 倍，并可維持 1-2 周以上。針劑有 125mg支、 250mg支，供肌肉注射。3 19-去甲基睪酮衍生物睪酮在 19 位上去甲基后具有強(qiáng)孕激素作用。國(guó)內(nèi)常用制劑有：(1) 炔諾酮 (norethisterone， norethindrone) ：化學(xué)名為17乙炔基具有輕微雄激素作用?？诜? 625mg片、 2 5mg片、19-去甲睪酮，商品名為婦康片。除孕酮作用外，3mg片及 5mg片等。(2)甲炔諾酮 (norgestrel)：或稱 18-甲基炔諾酮。炔諾酮

7、的18 位甲基改為乙基而成，是炔諾酮族中孕激素作用最強(qiáng)者，并有雄激素作用?？诜瑒┯? 3mg片、 3mg片等。(3)異炔諾酮 (norethynodrel) ：與炔諾酮化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，區(qū)別在于炔諾酮雙鏈在第位。孕激素作用較弱，無(wú)雄激素作用?？诜瑒┯? 5mg片及 5mg片。4 5位，而異炔諾酮在第5 10藥理作用1. 孕激素有抑制子宮收縮和促使子宮內(nèi)膜由增生期轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄诘淖饔?。因此有安胎與調(diào)整月經(jīng)的功能。應(yīng)用時(shí)應(yīng)注意選擇制劑的種類。一般來(lái)說(shuō)孕激素的衍生物具有溶黃體作用， 故用于安胎或黃體功能不足的月經(jīng)紊亂時(shí)，最好使用黃體酮。另外，具有雄激素作用的制劑還可能引起女胎生殖器官男性化。2長(zhǎng)期使用

8、孕激素可使內(nèi)膜萎縮，特別是異位的子宮內(nèi)膜。大劑量孕激素可使分化良好的子宮內(nèi)膜癌細(xì)胞退變。3孕激素通過(guò)抑制下丘腦 GnRH 的釋放，使 FSH 及 LH 分泌受抑制，從而抑制排卵；孕激素使宮頸粘液減少、粘度增加和子宮內(nèi)膜受藥物影響，增生被抑制，腺體發(fā)育不良而不適于受精卵著床。適應(yīng)癥孕激素主要適應(yīng)證有：閉經(jīng)，與雌激素并用作為性激素人工周期治療；功能性子宮出血??；保胎治療；子宮內(nèi)膜異位癥及子宮內(nèi)膜腺癌。孕激素作為常用女性避孕藥的主要成分。雄激素類藥物種類和制劑1雄激素(1) 丙酸睪丸素 (testosterone propionate) ：為睪丸素的丙酸酯，是目前最常用的雄激素制劑，為油劑，僅供肌肉

9、注射，吸收緩慢。針劑有 10mg支、 25mg支及 50mg支。(2)苯乙酸睪丸素(testosterone phenyl-acetate)：作用維持較丙酸睪丸素長(zhǎng)。針劑有10mg支、 20mg支。供肌肉注射。(3)甲基睪丸素 (methyl-testosterone)：為睪丸素C17 的甲基衍生物。片劑供舌下含化，含化后可直接吸收入血循環(huán)，吞服經(jīng)肝代謝滅活，藥效僅為舌下含用的50。效能約為丙酸睪丸素的1 5。每片 5mg 及 10mg 兩種。(4)三合激素：針劑每支含丙酸睪丸素25mg、苯甲酸雌二醇1 25mg 及黃體酮125mg，供肌肉注射。2蛋白同化激素(1) 苯丙酸諾龍 (nandro

10、lone phenpropionate， durabolin) ；為一種低雄激素高蛋白合成作用的激素，其雄激素作用僅為丙酸睪丸素的1 2，而蛋白合成作用為后者的 12 倍。針劑有作用可維持1 2 周。l0mg支、25mg支，供肌肉注射。肌注后(2)癸酸諾龍(nandrolonedecanoate)：作用同苯丙酸諾龍，肌肉注射后作用可維持3 周以上。針劑有l(wèi)0mg 支、25mg支及 50mg支，供肌肉注射。(3)去氫甲睪酮 (metandienone)：又稱甲睪烯龍或大力補(bǔ)。為甲基睪丸素的去氫衍生物。其雄激素作用較小，蛋白合成作用較強(qiáng)?？诜瑒┯?lmg片、 25mg片、 5mg片。(4) 達(dá)那

11、唑 (danazol)：又稱炔睪醇，為 17-乙炔睪丸素衍生物。具有弱雄激素作用，兼有蛋白同化作用和抗孕激素作用，而無(wú)雌、孕激素活性?？诜z囊劑：每膠囊100mg 或 200mg。藥理作用1. 雄激素 雄激素除對(duì)男性具有促進(jìn)性器官及第二性征發(fā)育外，而對(duì)女性則具有拮抗雌激素、抑制子宮內(nèi)膜增生及卵巢與垂體功能。雄激素尚具有促進(jìn)蛋白合成等同化作用。長(zhǎng)期或過(guò)量應(yīng)用，可引起女性男性化、浮腫及肝損害等副反應(yīng)。2蛋白同化激素睪酮經(jīng)結(jié)構(gòu)改造使一些睪丸素衍生物的雄激素活性減弱，而蛋白質(zhì)同化作用得以保留或加強(qiáng)，婦產(chǎn)科常用藥物故成為蛋白同化激素。這類藥物進(jìn)入體內(nèi)能促進(jìn)蛋白質(zhì)合成，加速組織修復(fù)，逆轉(zhuǎn)分解代謝過(guò)程。應(yīng)用

12、不當(dāng)仍有女性男性化、肝損害及浮腫等副反應(yīng)。達(dá)那唑進(jìn)入體內(nèi)后，作用于下丘腦 -垂體 -卵巢軸，抑制促性腺激素的分泌與釋放，影響卵巢性激素的合成，造成體內(nèi)低雌、孕激素環(huán)境，不利于異位內(nèi)膜的生長(zhǎng)。適應(yīng)癥雄激素主要適應(yīng)證有：功血止血；更年期功血的月經(jīng)調(diào)節(jié)；子宮肌瘤及子宮內(nèi)膜異位癥。蛋白同化激素主要適應(yīng)證有：慢性消耗性疾病、貧血、低蛋白血癥、術(shù)后體弱消瘦及晚期癌癥等。達(dá)那唑的主要適應(yīng)證為子宮內(nèi)膜異位癥。氯菧酚胺氯菧酚胺 (clomiphene) 又名氯米芬、克羅米芬及舒經(jīng)芬，為人工合成的非甾體制劑，化學(xué)結(jié)構(gòu)與己烯雌酚相似?？诜瑒┟科惹湻影?50mg。藥理作用氯菧酚胺具有較強(qiáng)的抗雌激素效應(yīng)和較弱的雌

13、激素作用。其藥理作用的機(jī)制尚不十分明確，可能是低劑量藥物作用于下丘腦部位，與雌激素競(jìng)爭(zhēng)受體，解除雌激素 的反饋?zhàn)饔?，刺激?nèi)源性 Gn-RH 釋放，促進(jìn)腦垂體分泌 FSH 及 LH ，誘發(fā)排卵。也可能作用于卵巢，增加卵泡對(duì)促性腺激素的反應(yīng)。適應(yīng)癥主要為； 體內(nèi)有一定雌激素水平的功能性閉經(jīng)、 無(wú)排卵性功能失調(diào)性子宮出血、 多囊卵巢綜合征及黃體功能不全等所致的不孕癥。溴麥角隱亭溴麥角隱亭 (bromocriptine) 簡(jiǎn)稱溴隱亭，系多肽類麥角生物堿，有多巴胺活性?？诜瑒┟科瑸? 5mg。藥理作用溴隱亭作用于下丘腦， 增加催乳激素抑制因子的分泌， 抑制垂體催乳激素的合成及釋放， 或直接作用于垂體前

14、葉抑制催乳激素細(xì)胞活性，使血中催乳激素水平下降而達(dá)到中止溢乳；溴隱亭還能解除催乳激素對(duì)促性腺激素分泌的抑制，恢復(fù)卵巢功能。溴隱亭的抗震顫麻痹等作用從略。適應(yīng)癥主要有：閉經(jīng)-溢乳綜合征、高催乳激素血癥、垂體微腺瘤及產(chǎn)后回奶等。促性腺激素種類和制劑1人類絕經(jīng)期促性腺激素(HMG)又稱人尿促性激素，由絕經(jīng)期婦女尿中提取制成。國(guó)外制劑商品名為pergonal，每支含卵泡刺激素及黃體生成激素各75U，供肌肉注射。國(guó)產(chǎn)HMG 也已在臨床擴(kuò)大應(yīng)用。2人絨毛膜促性腺激素 (HCG) 又稱絨膜激素，從孕婦尿中提取制成，作用類似黃體生成激素。制劑為粉劑，每支含 500 或 1000U ，供肌肉注射。藥理作用1絕經(jīng)

15、促性素由于 HMG 含有兩種促性腺激素，能促使卵泡發(fā)育和成熟并分泌雌激素，若垂體和卵巢有一定功能，所產(chǎn)生的雌激素的正反饋?zhàn)饔媚荛g接使垂體分泌足量LH 而誘發(fā)排卵。 若垂體功能低下，則需加用HCG 才能誘發(fā)排卵并維持黃體功能。2 絨促性素有類似黃體生成激素的作用。若垂體能分泌足量卵泡刺激素，而黃體生成激素不足，于接近卵泡成熟時(shí)給予本藥，可以誘發(fā)排卵，繼續(xù)應(yīng)用可維持黃體功能。若垂體功能不足，則可先用氯蔗酚胺或絕經(jīng)促性素，使卵泡發(fā)育及成熟，然后用本藥以代替黃體生成激素，方能達(dá)到誘發(fā)排卵的目的。適應(yīng)癥主要適應(yīng)證為無(wú)排卵不孕癥、黃體功能不全等。婦產(chǎn)科常用藥物黃體生成激素釋放激素種類和制劑黃體生成激素釋放

16、激素(LH-RH) ，又稱促性腺激素釋放激素(GnRH) ，因它既有LH-RH 作用，又有FSH-RH作用。1促性腺激素釋放激素(GnRH) 為 10 肽化合物，人工合成的藥物結(jié)構(gòu)與天然提出物完全相同。制劑為粉劑，每支 50g，供肌肉或靜脈注射，臨用時(shí)溶解于生理鹽水內(nèi)。2促性腺素釋放激素類似物(GnRH- )GnRH- 包括增效劑和拮抗劑，常用為增效劑。GnRH- 為 9 肽化合物，其作用遠(yuǎn)比 GnRH 強(qiáng)，半衰期也比 GnRH 長(zhǎng)。制劑為粉劑，每支 5-10g，供肌肉或靜脈注射，臨用時(shí)溶解于生理鹽水中。藥理作用GnRH 能興奮垂體合成和分泌 LH 及 FSH。大量 GnRH 或 GnRH-a

17、 應(yīng)用，可消耗效應(yīng)器官組織中的本身受體而產(chǎn)生功能抑制狀態(tài)，稱降調(diào)作用。適應(yīng)癥GnRH 主要用于垂體興奮試驗(yàn)。下丘腦性閉經(jīng)與下丘腦性不孕等。GnRH-a 可用于子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤等。前列腺素前列腺素 (PG)是一組化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，具有廣泛生理活性的不飽和脂肪酸。廣泛存在于機(jī)體各組織和體液中，含量極微，而效應(yīng)很強(qiáng)。不同類型的PG 因結(jié)構(gòu)上微小差異表現(xiàn)出不同的生理活性。目前國(guó)內(nèi)生產(chǎn)與生殖藥理有關(guān)的PG 制劑主要有：前列腺素E2(PGE2) ：生物合成，針劑有0 5mg支及l(fā)mg 支兩種；前列腺素F2a(PGF2a)：化學(xué)合成，針劑每支內(nèi)含lmg ； 15 甲基前列腺素F2a 化學(xué)合成，為PGF2

18、a 的類似物，針劑lmg 支及 2mg 支兩種。陰道局部用藥薄膜型，每片含2mg。海綿型每塊含4mg ，海綿型內(nèi)含聚乙烯吡咯酮(povidon ，PVP)，作用時(shí)間較長(zhǎng)。藥理作用1 生殖系統(tǒng) PGE2 及 PGF2a 對(duì)妊娠各個(gè)時(shí)期的子宮均有收縮作用，以妊娠晚期的子宮最敏感。為妊娠足月或近足月的孕婦靜脈滴注 PGE2 或 PGF2a 所引起的宮縮與 正常分娩的宮縮相似。早孕婦女陰道內(nèi)較大劑量給藥，可引起強(qiáng)烈子宮收縮而致流產(chǎn)。前列腺素還有使宮頸軟化作用。2心血管系統(tǒng)PGE2 使血管舒張，降低外周血管阻力而致血壓下降，心、腎及子宮的血流量增加。PGF2a 的作用正好相反。3呼吸系統(tǒng)PG 2 對(duì)氣管

19、平滑肌有松弛作用，而PGF2a 則有收縮作用。4消化系統(tǒng)PG 2 及 PGF2a 對(duì)胃腸道平滑肌均可引起收縮，臨床上可出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉等癥狀。5，其他前列腺素對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)也有一定影響，有癲癇史者可引起抽搐。并可能引起持續(xù)性瞳孔縮小和眼壓升高，故青光眼患者禁用。適應(yīng)癥主要用于足月妊娠引產(chǎn)、中期妊娠引產(chǎn)及誘發(fā)流產(chǎn)。催產(chǎn)素腦垂體后葉中有兩種激素：一是催產(chǎn)素，一是加壓素又稱抗利尿激素。它們均在下丘腦的視上核合成，合成后沿神經(jīng)束儲(chǔ)存在腦垂體后葉，在一定條件和刺激下釋放入血循環(huán)。 催產(chǎn)素為多肽類物質(zhì)。臨床應(yīng)用的含催產(chǎn)素制劑有 3種：腦垂體后葉素(pituitrin) ：為動(dòng)物垂體后葉提取的水溶性成分，內(nèi)含催產(chǎn)素和加壓素。注射劑每支含 5U 及10U 兩種。由于含有加壓素，產(chǎn)科極少應(yīng)用。催產(chǎn)素(pitocin) ；為動(dòng)物腦垂體后葉中提取的較純的能使子宮收縮成分，注射劑每支含5U 及 10U 兩種。 其中可能含少量加壓素。 合成催