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文檔簡介

1、 藥物代謝動力學模擬卷3 一、名詞解釋1. 清除率單位時間內從體內消除的含藥血漿體積或單位時間從體內清除的表現(xiàn)。2. 消除半衰期指藥物進入末端相的藥物半衰期。3. 負荷劑量若病性緊急,需使體內藥量立即達到穩(wěn)態(tài),則首次劑量大到相當于體存量峰值的換算劑量即可。4. 穩(wěn)態(tài)血藥濃度 恒比消除的藥物在連續(xù)恒速給藥或分次恒量給藥的過程中,血藥濃度會逐漸增高,當給藥速度大于消除速度時稱為藥物蓄積,當給藥速度等于消除速度時,血藥濃度維持在一個基本穩(wěn)定的水平稱血藥穩(wěn)態(tài)濃度。但恒量消除的藥物在吸收速度大于消除速度時,體內藥物蓄積,血藥濃度會無限制的增加。5. 首過效應經胃腸道吸收的藥物,在到達體循環(huán)前要經過門靜脈

2、進入肝臟,因而首次通過肝臟的過程中,有相當大的一部分在肝組織代謝或與肝組織結合,使進入體循環(huán)的有效藥物量少于吸收量,藥效降低,這種現(xiàn)象稱為首過效應。二、解釋下列公式的藥物動力學意義 1 雙室模型靜脈滴注給藥,中央室藥物濃度和周邊室藥物濃度的經室變化過程的公式。2 單室模型靜脈注射給藥,瞬時尿藥速率與時間的函數關系。3 單室模型血管外給藥,體內藥量與時間的函數關系。4 非線性藥物動力學特性藥物量與平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度不成正比。5 用統(tǒng)計矩理論計算iv給藥的生物半衰期,MRTiv是經靜注給藥的平均滯留時間。三、回答下列問題1. 什么是表觀分布容積?表觀分布容積的大小表明藥物的什么性質? 參考答案:答:

3、表觀分布容積是指給藥劑量或體內藥量與血藥濃度相互關系的比例常數。 即藥物在生物體內達到轉運間動態(tài)平衡時,隔室內溶解藥物的“體液”的總量。表觀分布容積不具有直接的生理意義,在多數情況下不涉及真正的容積。其數值的大小能夠表示該藥物的特性:一般水溶性或極性大的藥物,不易進入細胞內或脂肪組織中,血藥濃度較高,表觀分布容積較??;親脂性藥物,通常在血液中濃度較低,表觀分布容積通常較大,往往超過體液總量。2. 采用尿排泄數據求算藥物動力學參數應符合哪些條件? 參考答案:答:至少有一部分或大部分藥物以原形從尿中排泄,從而可以方便的測定尿藥濃度,計算尿藥量;假設藥物經腎排泄過程亦服從一級動力學過程,則尿中原形藥

4、物排泄的速率與該時體內藥物量成正比關系。 3. 哪些情況需要進行血藥濃度監(jiān)測? 參考答案:(1)治療指數小、生理活性很強的藥物;(2)在治療劑量即表現(xiàn)出非線性藥動學特征的藥物;(3)為了確定新藥的群體給藥方案;(4)藥物動力學個體差異很大的藥物;(5)中毒癥狀容易和疾病本身癥狀混淆的藥物;(6)常規(guī)劑量下沒有看到療效的藥物;(7)常規(guī)劑量下出現(xiàn)中毒反應的藥物;(8)藥物的消除器官受損(肝功能損害患者應用茶堿等);(9)懷疑是否因為合并用藥而引起異常反應的出現(xiàn);(10)診斷和處理過量中毒。4. 什么是排泄?排泄的途徑有哪些? 參考答案:答:排泄是指吸收進入體內的藥物或經代謝后的產物排出體外的過程。藥物排泄方式和途徑:腎-尿排泄;膽汁-腸道-糞便排泄;肺呼吸排泄;皮膚汗腺分泌排泄及乳汁分泌排泄等。其中主要是腎-尿排泄。5. 一種首過效應很強的藥物,口服其普通片或緩釋片,哪一種劑型的生物利用度較好?為什么? 參考答案:答:普通片生物利用度較緩釋片好。因為普通片較緩釋片釋藥快,能盡快飽和肝臟的藥物代謝酶,進入血液的藥量多,血藥濃

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