人衛(wèi)版藥劑學(xué)第七版 遲釋制劑

1、 1 1、熟悉口服擇時(shí)釋藥系統(tǒng)、口服定位釋藥系統(tǒng)的概、熟悉口服擇時(shí)釋藥系統(tǒng)、口服定位釋藥系統(tǒng)的概念、特點(diǎn)；結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)的概念和類型；念、特點(diǎn)；結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)的概念和類型； 2 2、了解口服擇時(shí)釋藥系統(tǒng)和口服定位釋藥系統(tǒng)的種、了解口服擇時(shí)釋藥系統(tǒng)和口服定位釋藥系統(tǒng)的種類。類。目的要求目的要求 oral chronopharmacologicoral chronopharmacologic drug delivery system drug delivery system 定義：定義：根據(jù)人體的一些生物節(jié)律變化特點(diǎn)，按照生根據(jù)人體的一些生物節(jié)律變化特點(diǎn)，按照生理和治療的需要而定時(shí)、定量釋藥的

2、一種新型給藥理和治療的需要而定時(shí)、定量釋藥的一種新型給藥系統(tǒng)。系統(tǒng)。也稱脈沖給藥系統(tǒng)也稱脈沖給藥系統(tǒng)時(shí)控時(shí)控突釋系統(tǒng)突釋系統(tǒng) 滲透泵脈沖滲透泵脈沖 類型類型 包衣脈沖包衣脈沖 定時(shí)脈沖塞膠囊（柱塞型）定時(shí)脈沖塞膠囊（柱塞型）1. 滲透泵脈沖釋藥制劑滲透泵脈沖釋藥制劑基本組成：基本組成： 服后服后5小時(shí)開始釋放，小時(shí)開始釋放，78小時(shí)達(dá)到峰濃度，維持小時(shí)達(dá)到峰濃度，維持10h有效，能有效的有效，能有效的預(yù)防與治療心腦血管病的發(fā)作，將藥層與滲透層壓成雙層片，然后用預(yù)防與治療心腦血管病的發(fā)作，將藥層與滲透層壓成雙層片，然后用醋酸纖維素包衣，再用歐巴代包薄膜，然后激光打孔，即得。本品醋酸纖維素包衣，再

3、用歐巴代包薄膜，然后激光打孔，即得。本品3h釋放釋放10%，6h釋放釋放20%50%，9h釋放釋放52.5%85%，12h釋放釋放80%，故可滿足臨床上的治療需要。故可滿足臨床上的治療需要。2. 包衣脈沖釋藥制劑包衣脈沖釋藥制劑基本組成：基本組成：含藥片芯含藥片芯(丸芯丸芯)+包衣層包衣層（1）膜包衣技術(shù)）膜包衣技術(shù) 膜包衣膜包衣定時(shí)爆釋定時(shí)爆釋系統(tǒng)：膜內(nèi)崩解劑崩解脹破膜的時(shí)間來控系統(tǒng)：膜內(nèi)崩解劑崩解脹破膜的時(shí)間來控制制 藥物的釋放時(shí)間藥物的釋放時(shí)間 包衣膜包衣膜溶蝕型溶蝕型脈沖釋藥系統(tǒng)脈沖釋藥系統(tǒng) 二次脈沖的體外釋放曲線及血藥濃度二次脈沖的體外釋放曲線及血藥濃度- -時(shí)間曲線圖時(shí)間曲線圖 （

4、2）壓制包衣技術(shù)）壓制包衣技術(shù) （3）半包衣雙層脈沖片）半包衣雙層脈沖片 3. 定時(shí)脈沖塞膠囊劑定時(shí)脈沖塞膠囊劑(1)脈沖膠囊脈沖膠囊 (2)異形脈沖塞溶蝕系統(tǒng)異形脈沖塞溶蝕系統(tǒng) oral site-specific drug delivery systemoral site-specific drug delivery system 定義：定義：口服后能將藥物選擇性的輸送到胃腸道某一口服后能將藥物選擇性的輸送到胃腸道某一特定部位，以恒速或緩釋、控制釋放藥物的劑型。特定部位，以恒速或緩釋、控制釋放藥物的劑型。 目的：目的： 改善藥物在胃腸道的吸收，避免其在胃腸生理環(huán)境下失改善藥物在胃腸道的吸收

5、，避免其在胃腸生理環(huán)境下失 活（蛋白質(zhì)、肽類）?；睿ǖ鞍踪|(zhì)、肽類）。 治療胃腸道的局部疾病，可提高療效，減少劑量，降低治療胃腸道的局部疾病，可提高療效，減少劑量，降低 全身性副作用。全身性副作用。 改善緩控釋制劑因胃腸運(yùn)動(dòng)的影響而造成的藥物吸收不改善緩控釋制劑因胃腸運(yùn)動(dòng)的影響而造成的藥物吸收不 完全、個(gè)體差異大等現(xiàn)象。完全、個(gè)體差異大等現(xiàn)象。 （一）胃定位釋藥系統(tǒng)（一）胃定位釋藥系統(tǒng) 胃內(nèi)滯留片（胃內(nèi)滯留片（gastric retention tablets）：）：指一類能指一類能滯留于胃液中，延長(zhǎng)藥物在消化道內(nèi)的釋放時(shí)間，滯留于胃液中，延長(zhǎng)藥物在消化道內(nèi)的釋放時(shí)間，改善藥物的吸收，有利于提高

6、藥物生物利用度的片改善藥物的吸收，有利于提高藥物生物利用度的片劑。劑。 目的：目的： 促進(jìn)弱酸性藥物和十二指腸段有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物促進(jìn)弱酸性藥物和十二指腸段有主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物 的吸收；的吸收； 提高治療胃部和十二指腸部位疾病的療效；提高治療胃部和十二指腸部位疾病的療效； 提高在腸道環(huán)境不穩(wěn)定的藥物在胃部的吸收；提高在腸道環(huán)境不穩(wěn)定的藥物在胃部的吸收； 延長(zhǎng)胃腸道滯留時(shí)間，藥物得到充分的吸收。延長(zhǎng)胃腸道滯留時(shí)間，藥物得到充分的吸收。 胃內(nèi)漂浮滯留胃內(nèi)漂浮滯留 胃壁黏附滯留胃壁黏附滯留 磁導(dǎo)向定位技術(shù)磁導(dǎo)向定位技術(shù) 膨脹滯留膨脹滯留 類型類型1. 胃漂浮片胃漂浮片 基本組成：基本組成： 藥物；親水膠體；疏

7、水、密度小的輔料藥物；親水膠體；疏水、密度小的輔料()。 制劑密度制劑密度 胃液密度胃液密度2. 胃壁黏附片胃壁黏附片 生物黏附片：生物黏附片：生物黏附性輔料，如卡波姆、生物黏附性輔料，如卡波姆、HPC、CMC-Na、殼聚糖、殼聚糖 黏附機(jī)制：黏附機(jī)制： 機(jī)械嵌合；與黏蛋白發(fā)生黏附（靜電引力、氫鍵、疏水鍵）；機(jī)械嵌合；與黏蛋白發(fā)生黏附（靜電引力、氫鍵、疏水鍵）； 受體介導(dǎo)的生物黏附（化學(xué)鍵結(jié)合，第二代生物黏附作用）受體介導(dǎo)的生物黏附（化學(xué)鍵結(jié)合，第二代生物黏附作用） 生物黏附生物黏附還可應(yīng)用于口腔、鼻腔還可應(yīng)用于口腔、鼻腔 （二）結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)（二）結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng) 口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)（口

8、服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)（oral colon-specific drug delivery system, OCDDS）：）：指使用適當(dāng)方法，使藥物避免在胃、十指使用適當(dāng)方法，使藥物避免在胃、十二指腸、空腸和回腸前段釋放，運(yùn)送到人體回盲部后釋放二指腸、空腸和回腸前段釋放，運(yùn)送到人體回盲部后釋放而發(fā)揮局部或全身治療作用的一種給藥系統(tǒng)。而發(fā)揮局部或全身治療作用的一種給藥系統(tǒng)。 優(yōu)點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)： 提高結(jié)腸局部藥物濃度，提高療效，有利用治療提高結(jié)腸局部藥物濃度，提高療效，有利用治療； 避免避免首過效應(yīng)首過效應(yīng)； 結(jié)腸部位結(jié)腸部位酶活性低酶活性低，有利用多肽和蛋白質(zhì)大分子藥物的，有利用多肽和蛋白質(zhì)大分子藥物的 吸收吸收 ； 固體制劑在結(jié)腸中的固體制劑在結(jié)腸中的轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)間長(zhǎng)轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)間長(zhǎng)，對(duì)緩控釋制劑的開發(fā)，對(duì)緩控釋制劑