《生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)》教學(xué)大綱(2011.7.18)

1、生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)教學(xué)大綱【概要】課程名稱：生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)英文名稱：bioparmaceutics and pharmacokinetics課程性質(zhì)：專業(yè)課面向?qū)I(yè)：藥學(xué)本科、藥物制劑本科、藥學(xué)（營(yíng)銷方向）本科選用教材：生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)(第四版),劉建平主編出版單位：人民衛(wèi)生出版社總學(xué)時(shí)：72學(xué)時(shí)（理論課40學(xué)時(shí)，實(shí)驗(yàn)課32學(xué)時(shí)）【前言】生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)是藥學(xué)專業(yè)的一門專業(yè)課程。藥物動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetics）是應(yīng)用動(dòng)力學(xué)原理與數(shù)學(xué)處理方法，定量描述藥物在體內(nèi)動(dòng)態(tài)變化規(guī)律的學(xué)科。藥物通過(guò)各種途徑進(jìn)人體內(nèi)，其吸收、分布、代謝和排泄，即ADME過(guò)程均存在“量時(shí)

2、”變化或“血藥濃度經(jīng)時(shí)”變化，對(duì)這一動(dòng)態(tài)變化過(guò)程規(guī)律進(jìn)行定量描述即為藥物動(dòng)力學(xué)的基本任務(wù)。生物藥劑學(xué)（Biopharmaceutics；Biopharmacy）是研究藥物的劑型因素、生物因素與藥效（包括療效、副作用和毒性）關(guān)系的一門科學(xué)。主要研究藥物在體內(nèi)的量變規(guī)律及影響這種量變規(guī)律的因素。為劑型設(shè)計(jì)、制備工藝與臨床合理用藥提供依據(jù)，以保證臨床用藥的高效性和安全性。生物藥劑學(xué)在保證藥品質(zhì)量、新藥開發(fā)和臨床合理用藥等方面具有重要作用。本大綱通過(guò)對(duì)藥學(xué)本科生課程教學(xué)的基本要求，通過(guò)本課程的教學(xué)、實(shí)驗(yàn)等方式進(jìn)行教學(xué)。根據(jù)生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)課程的特點(diǎn)，貫徹理論與實(shí)踐相結(jié)合的原則，使學(xué)生具有生物藥劑

3、學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)的基本理論、基本知識(shí)和技術(shù)，培養(yǎng)基礎(chǔ)知識(shí)踏實(shí)、專業(yè)知識(shí)雄厚技術(shù)能力精湛的全面發(fā)展的高質(zhì)量藥學(xué)人才。為從事新藥研究開發(fā)、合理制藥、保證安全用藥等工作，更好地為衛(wèi)生保健事業(yè)服務(wù)打下良好的基礎(chǔ)。通過(guò)本課程的教與學(xué)，力求使理論與實(shí)際相結(jié)合，不僅培養(yǎng)學(xué)生具有生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)的基本理論、基本知識(shí)和技術(shù)，而且培養(yǎng)學(xué)生獨(dú)立分析問(wèn)題和解決問(wèn)題的能力和嚴(yán)謹(jǐn)?shù)目茖W(xué)作風(fēng)，為從事新藥研究開發(fā)、合理制藥、保證安全用藥等工作，更好地為衛(wèi)生保健事業(yè)服務(wù)打下良好的基礎(chǔ)?！窘虒W(xué)任務(wù)】系統(tǒng)介紹生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)基本理論、研究方法及在合理用藥與新藥開發(fā)中的應(yīng)用，著重于概念的理解與應(yīng)用，理論緊密聯(lián)系實(shí)際，適當(dāng)介

4、紹新進(jìn)展。具體任務(wù)為：（一）基礎(chǔ)理論與基本知識(shí)：使學(xué)生掌握藥物動(dòng)力學(xué)基礎(chǔ)理論、基本計(jì)算及應(yīng)用，為合理用藥和合理制藥提供科學(xué)依據(jù)。結(jié)合新藥審批要求，介紹生物利用度與生物等效性的研究原理及方法。根據(jù)近年來(lái)藥動(dòng)學(xué)的發(fā)展，扼要介紹群體藥物動(dòng)力學(xué)、生理藥物動(dòng)力學(xué)及藥物動(dòng)力學(xué)與藥效動(dòng)力學(xué)的相互關(guān)系。（二）基本技能：使學(xué)生掌握固體制劑溶出度測(cè)定技術(shù)及處理方法。使學(xué)生掌握血藥濃度法樣品的收集測(cè)定和數(shù)據(jù)處理方法；掌握生物利用度測(cè)定技術(shù)及數(shù)據(jù)處理方法?！窘虒W(xué)內(nèi)容】生物藥劑學(xué)部分第一章 生物藥劑學(xué)概述要求：1、 掌握生物藥劑學(xué)的定義與研究?jī)?nèi)容；2、 掌握劑型因素、生物因素和體內(nèi)吸收機(jī)理的研究現(xiàn)狀和基本理論；3、 掌

5、握藥物的吸收機(jī)理及劑型理化性質(zhì)對(duì)吸收的影響；4、 了解生物藥劑學(xué)在新藥開發(fā)中的應(yīng)用。教學(xué)內(nèi)容：1、 生物藥劑學(xué)的定義2、 藥物的體內(nèi)過(guò)程3、 生物藥劑學(xué)的研究?jī)?nèi)容4、 生物藥劑學(xué)的發(fā)展5、 生物藥劑學(xué)與相關(guān)學(xué)科的關(guān)系第二章 口服藥物的吸收要求：1、 掌握藥物胃腸道吸收的機(jī)理、吸收規(guī)律及生理因素和藥物理化性質(zhì)對(duì)藥物吸收的影響；2、 了解生物膜的結(jié)構(gòu)。教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 藥物的膜轉(zhuǎn)運(yùn)與胃腸道吸收第二節(jié) 影響藥物吸收的生理因素第三節(jié) 影響藥物吸收的物理化學(xué)因素第四節(jié) 劑型因素對(duì)藥物吸收的影響第三章 非口服藥物的吸收要求：1、 掌握各種血管外注射的吸收過(guò)程及影響吸收的因素；2、 熟悉影響注射給藥、吸入給

6、藥、皮膚給藥、口腔粘膜給藥的因素；3、 悉影響直腸與陰道給藥、鼻粘膜給藥、眼部給藥的因素； 教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 注射給藥第二節(jié) 口腔粘膜給藥第三節(jié) 皮膚給藥第四節(jié) 鼻粘膜給藥第五節(jié) 肺部給藥第六節(jié) 直腸與陰道給藥第七節(jié) 眼部給藥第四章 藥物的分布要求：1、 掌握藥物分布的過(guò)程及影響因素；2、 掌握表觀分布容積的重要意義；3、 了解淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)及腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的主要影響因素。教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 概述第二節(jié) 影響分布的因素第三節(jié) 藥物的淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)第四節(jié) 藥物的腦內(nèi)分布第五章 藥物的代謝要求：1、 掌握藥物代謝達(dá)主要途徑、部位與過(guò)程；2、 熟悉影響藥物代謝的因素。教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 概述第二節(jié) 藥物代謝酶和代謝部

7、位第三節(jié) 藥物代謝反應(yīng)的類型第四節(jié) 影響藥物代謝的因素第六章 藥物的排泄要求：1、 掌握藥物腎排泄的三種機(jī)制，影響腎排泄的主要因素；2、 熟悉腸肝循環(huán)概念及對(duì)藥物作用的影響。教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 藥物的腎排泄第二節(jié) 藥物的膽汁排泄藥物動(dòng)力學(xué)部分第七章 藥物動(dòng)力學(xué)概述要求：1、 掌握藥物動(dòng)力學(xué)常用術(shù)語(yǔ)、房室模型等基本概念；2、 熟悉藥物動(dòng)力學(xué)基本公式的建立及應(yīng)用；3、 了解藥物動(dòng)力學(xué)研究的意義及內(nèi)容；教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 藥物動(dòng)力學(xué)的概念及發(fā)展概況第二節(jié) 藥物動(dòng)力學(xué)的研究?jī)?nèi)容及與相關(guān)學(xué)科的關(guān)系第三節(jié) 藥物動(dòng)力學(xué)基本概念第八章 單室模型要求：1、 掌握各種給藥途徑室模型的建立及藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)的提取。2、

8、掌握單室模型靜脈給藥和血管外給藥的體內(nèi)動(dòng)力學(xué)參數(shù)的計(jì)算；教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 靜脈注射第二節(jié) 靜脈滴注第三節(jié) 血管外給藥第九章 多室模型要求：掌握雙室模型靜脈注射基本藥時(shí)關(guān)系及各藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的動(dòng)力學(xué)含義；熟悉雙室模型藥物藥動(dòng)學(xué)參數(shù)提取；教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 二室模型靜脈注射第二節(jié) 二室模型血管外給藥第十章 重復(fù)給藥要求：1、掌握重復(fù)給藥的基本藥時(shí)關(guān)系及給藥方案設(shè)計(jì)；2、掌握重復(fù)給藥平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度、蓄積、波動(dòng)程度基本概念及計(jì)算。教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 重復(fù)給藥血藥濃度與時(shí)間關(guān)系第二節(jié) 平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度第三節(jié) 重復(fù)給藥體內(nèi)藥量的蓄積、血藥濃度波動(dòng)程度第十一章 非線性藥物動(dòng)力學(xué)要求：1、 掌握非線性藥物動(dòng)力學(xué)的定

9、義、特點(diǎn)及產(chǎn)生原因；2、 掌握米曼氏方程的特性和應(yīng)用；3、 掌握非線性動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的判定。4、 熟悉非線性動(dòng)力學(xué)藥物的臨床意義及臨床給藥方案的制定。教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 概述第二節(jié) 非線性藥物動(dòng)力學(xué)方程第三節(jié) 非線性消除過(guò)程血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系及參數(shù)計(jì)算第十二章 統(tǒng)計(jì)矩原理在藥物動(dòng)力學(xué)中的應(yīng)用要求：1、 掌握零階矩、一階矩的基本內(nèi)容；2、 掌握MRT、MAT、及MRT和MAT的估算方法。3、 熟悉MDT、MDIT的含義及矩量法估算方法。教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 統(tǒng)計(jì)矩基本概念第二節(jié) 用矩量估算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)第三節(jié) 矩量法研究體內(nèi)過(guò)程第十三章 藥物動(dòng)力學(xué)在臨床藥學(xué)中的應(yīng)用要求：1、 掌握給藥方案設(shè)計(jì)的基本內(nèi)容；2

10、、 熟悉給藥方案?jìng)€(gè)體化和治療藥物監(jiān)測(cè)的主要內(nèi)容及其在臨床藥學(xué)中的應(yīng)用；2、 掌握腎功能減退患者的給藥方案設(shè)計(jì)。3、 了解特殊人群的藥物動(dòng)力學(xué)教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 給藥方案設(shè)計(jì)第二節(jié) 患者的給藥方案調(diào)整第三節(jié) 治療藥物監(jiān)測(cè)與給藥方案的個(gè)體化第四節(jié) 特殊人群的藥物動(dòng)力學(xué)第十四章 新藥的藥物動(dòng)力學(xué)研究要求：1、掌握新藥藥物動(dòng)力學(xué)研究的內(nèi)容；2、掌握生物利用度、生物等效性的基本概念、基本研究方法與實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)；3、熟悉生物等效性統(tǒng)計(jì)分析方法。4、了解緩控釋制劑的藥物動(dòng)力學(xué)。教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 新藥藥物動(dòng)力學(xué)研究的內(nèi)容第二節(jié) 生物利用度與生物等效性第三節(jié) 緩釋與控釋制劑的藥物動(dòng)力學(xué)【學(xué)時(shí)安排與教學(xué)進(jìn)度】根據(jù)藥學(xué)專

11、業(yè)的教學(xué)計(jì)劃，藥學(xué)本科生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)課程總學(xué)時(shí)為72學(xué)時(shí)，理論科40學(xué)時(shí)，實(shí)驗(yàn)課32學(xué)時(shí)，理論課與實(shí)驗(yàn)課學(xué)時(shí)比例為1.25：1。第一章 生物藥劑學(xué)概述（1學(xué)時(shí)）第二章 口服藥物的吸收（3學(xué)時(shí)）第三章 非口服藥物的吸收（2學(xué)時(shí)）第四、五、六章 藥物的分布、代謝、排泄（2學(xué)時(shí)）第七章 藥物動(dòng)力學(xué)概述（3學(xué)時(shí)）第八章 單室模型（9學(xué)時(shí)）第九章 多室模型（2學(xué)時(shí)）第十章 重復(fù)給藥（4學(xué)時(shí)）第十一章 非線性藥物動(dòng)力學(xué)（4學(xué)時(shí)）第十二章 統(tǒng)計(jì)矩原理在藥物動(dòng)力學(xué)中的應(yīng)用（2學(xué)時(shí)）第十三章 藥物動(dòng)力學(xué)在臨床藥學(xué)中的應(yīng)用（4學(xué)時(shí)）第十六章 新藥的藥物動(dòng)力學(xué)研究（4學(xué)時(shí)）【教學(xué)實(shí)踐 開設(shè)學(xué)生實(shí)驗(yàn)】實(shí)驗(yàn)一

12、血藥濃度測(cè)定（8學(xué)時(shí)）【實(shí)驗(yàn)類型】綜合性實(shí)驗(yàn)【實(shí)驗(yàn)?zāi)康摹?、 掌握血樣處理方法及血藥濃度時(shí)間曲線的測(cè)定方法；2、 掌握從藥時(shí)曲線求算有關(guān)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的基本方法。實(shí)驗(yàn)內(nèi)容：阿司匹林血藥濃度測(cè)定實(shí)驗(yàn)二 生物利用度測(cè)定（8學(xué)時(shí)）【實(shí)驗(yàn)類型】綜合性實(shí)驗(yàn)【實(shí)驗(yàn)?zāi)康摹?、 掌握用尿藥法測(cè)定藥物制劑生物利用度測(cè)定方法。2、 掌握單室模型血管外給藥尿藥法求算藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的基本方法。實(shí)驗(yàn)內(nèi)容：對(duì)乙酰氨基酚片劑生物利用度測(cè)定實(shí)驗(yàn)三 藥物制劑穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)（8學(xué)時(shí)）【實(shí)驗(yàn)類型】綜合性實(shí)驗(yàn)【實(shí)驗(yàn)?zāi)康摹?、 掌握用化學(xué)動(dòng)力學(xué)原理預(yù)測(cè)藥物穩(wěn)定性的基本方法；2、 掌握應(yīng)用恒溫加速實(shí)驗(yàn)法測(cè)定有效期的方法?！緦?shí)驗(yàn)內(nèi)容】青霉素G鉀鹽穩(wěn)定性測(cè)定實(shí)驗(yàn)四 固體制劑溶出度測(cè)定（8學(xué)時(shí)）【實(shí)驗(yàn)類型】綜合性實(shí)驗(yàn)【實(shí)驗(yàn)?zāi)康摹?、掌握片劑溶出度測(cè)定的基本技能和數(shù)據(jù)處理方法；2、熟悉溶出試驗(yàn)儀的調(diào)試與使用。【實(shí)驗(yàn)內(nèi)容】別嘌醇片（或?qū)σ阴０被悠?、阿司匹林片）溶出度測(cè)定【教學(xué)方法】 多媒體幻燈結(jié)合板書?！窘虒W(xué)參考書目