梔子抗老年癡呆活性成分研究

1、梔子抗老年癡呆活性成分研究梔子GardeniajasminoidesEllis為茜草科梔子屬植物,灌木或喬木,廣泛分布于我國中部以南各省區(qū),其果實作為傳統(tǒng)中藥具有清熱利尿,涼血解毒等功效。近代化學(xué)和藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn),梔子中主要含環(huán)烯醚萜、藏紅花色素、三萜、黃酮、奎寧酸、多糖和揮發(fā)油等成分,具有抗炎鎮(zhèn)痛、利膽保肝、抗氧化和抗腫瘤等作用。本文采用轉(zhuǎn)基因老年癡呆果蠅活性篩選評價體系,在對中藥分離餾分樣品庫進(jìn)行廣泛活性篩選基礎(chǔ)上,發(fā)現(xiàn)并確認(rèn)了中藥梔子60%醇提取物具有抗老年癡呆的活性,隨后對該活性部位進(jìn)行了系統(tǒng)的化學(xué)研究。綜合運用硅膠柱色譜、ODS柱色譜、SephadexLH-20柱色譜、oyopear

2、lHW-40柱色譜以及反相MPLCHPLC等色譜分離手段,從該活性部位中共分離得到了68個化合物。通過理化性質(zhì)和現(xiàn)代波譜學(xué)手段(UV、IR、MS、1H-NMR、13C-NMR、2D-NMR)鑒定了其中63個化合物的結(jié)構(gòu)。它們分別是6"-O-反-芥子?；┠崞烬埬懚俏?1)*,6"-O-反-對香豆?；┠崞烬埬懚歉?2)*,6"-O-反-肉桂酰基京尼平龍膽二糖甘(3)*,6'-O-反-對香豆?；┠崞礁?4)*,6'-O-反-對香豆酰基京尼平甘酸(5)*,10-O-反-芥子?；┠崞礁?6)*,6'-O-反-芥子?；┠崞轿?10-0-琥

3、珀?；┠崞礁?8)*,6'-O-乙?；┠崞礁?9)*,10-O-乙酰基京尼平甘(10),京尼平甘(11),京尼平(12),(1R,7R,10S)-11-O-B-D-叱喃葡萄糖基愈創(chuàng)木烷-4-烯-3-酮(13)*,(1R,7R,10S)-7-羥基-11-O-0-D-叱喃葡萄糖基愈創(chuàng)木烷-4-烯-3-酮(14)*,10-(6-0-反-芥子?；拎咸烟腔?梔子二醇(15)*,11-(6-0-反-芥子?；拎咸烟腔?梔子二醇(16)*,jasminosideJ(17)*,jasminosideK(18)*,6-0-trans-sinapoyljasminosideB(19)*,6-O-

4、trans-sinapoyljasminosideL(20)*,jasminosideM(21)*,jasminosideC(22),6-O-trans-sinapoyljasminosideA(23),6-O-trans-sinapoyljasminosideC(24),jasminolE(25),jasminosideN(26)*,jasminosideO(27)*,jasminosideP(28)*,sacranosideB(29),藏紅花酸(30),藏紅花酸單-B-D-叱喃葡萄糖甘(31),藏紅花酸單-B-D-龍膽二糖甘(32),藏紅花酸-B-D-叱喃葡萄糖基-B-D-龍膽二糖甘(33

5、),藏紅花酸雙-B-D-龍膽二糖甘(34),13Z-藏紅花酸雙-B-D-龍膽二糖甘(35),桅子脂素甲(36)*,丁香脂素(37),松脂素(38),丁香脂素-4-O-B-D-叱喃葡萄糖甘(39),落葉松脂素(40)，八角楓木脂甘D(41),落葉脂素(42),落葉脂素-9-O-B-D-叱喃葡萄糖甘(43)，蛇菰寧(44),山橘脂酸(45),榕醛(46)，肥牛木素(47),盧丁(48),柳皮素-3-O-0-D-叱喃葡萄糖苷(49),槲皮素(50),山柰酚(51),3,5,5,7-四羥基-4-甲氧基黃酮(52),3,5-O-二咖啡?；鼘幩?53),4-O-芥子?；?5-O-咖啡酰基奎寧酸(54),

6、3,4-0-二咖啡?；鼘幩峒柞?55),4,5-O-二咖啡?；鼘幩峒柞?56),香蘭酸4-O-B-D-(6'-O-反-芥子?；?-叱喃葡萄糖甘(57),丁香醛(58),3,4,5-三甲氧基苯甲醇(59),順-2,4-二羥基-5-甲氧基桂皮酸(60),反式咖啡酸(61),反式對香豆酸(62),反式芥子酸(63)。其中,標(biāo)以*號的21個化合物(1-6,8-9,13-21,26-28,36)為新化合物,2個新的天然產(chǎn)物(25,60),17個化合物(29,37-41,44-47,52,54,56,58-59,62-63)為首次從梔子屬植物中分離得到。對分離得到的化合物采用轉(zhuǎn)基因果蠅為篩選模型進(jìn)行抗老年癡呆活性評價。結(jié)果顯示12個化合物(4,7-12,14-16,30,34)表現(xiàn)出不同程度的提高老年癡呆轉(zhuǎn)基因果蠅