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文檔簡介
1、第二篇 化學(xué)治療藥物【抗微生物藥總覽】青霉素1.抗菌機制抑制轉(zhuǎn)肽酶細(xì)胞壁合成障礙2.抗菌譜A.G+球菌B.G+桿菌C.G-球菌D.螺旋體3.對G+球菌有效A.溶血性鏈球菌B.肺炎鏈球菌肺炎雙球菌C.草綠色鏈球菌D.不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌和厭氧的陽性球菌4.G-球菌有效A.腦膜炎奈瑟球菌B.淋病奈瑟菌5.G+桿菌有效破傷風(fēng)、白喉及炭疽癥(【口訣】破白炭)6.最常見、最嚴(yán)重的不良反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)7.治療梅毒和鉤端螺旋體病時可發(fā)生赫氏反應(yīng)8.大劑量快速靜注可發(fā)生青霉素腦病9.引起青霉素速發(fā)過敏反應(yīng)的過敏原青霉噻唑酸蛋白10.引起青霉素遲發(fā)過敏反應(yīng)的過敏原青霉烯酸蛋白11.與青霉素聯(lián)合應(yīng)用有增效作用
2、的藥物是克拉維酸(-內(nèi)酰胺酶抑制劑)12.為什么青霉素不宜與抑菌藥四環(huán)素、氯霉素和大環(huán)內(nèi)酯類合用?青霉素屬于繁殖期殺菌劑,而抑菌藥阻礙細(xì)菌繁殖,使青霉素不能充分發(fā)揮作用拮抗。青霉素首選廢草上面張葡萄白炭破氣也能好勾搭梅毒回歸熱青霉素都能治好半合成青霉素1.氨芐西林、阿莫西林耐酸、不耐酶2.雙氯西林耐酸、耐酶,用于耐青霉素金黃色葡萄球菌感染,不能用于耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌(MRSA)3.哌拉西林、替卡西林、美洛西林【記憶:替美派,抗綠膿】不耐酸、不耐酶、對銅綠假單胞菌有效半合成青霉素原創(chuàng)記憶口訣(TANG)青耐酸不耐酶,輕度感染口服爽;雙氯耐酸又耐酶,可惜不能耐甲氧。氨芐阿莫是廣譜,腸球氨芐
3、來幫忙;阿莫肺炎和變形,幽門螺桿也能抗。最后三個抗銅綠,替卡哌拉美名揚!G+菌G-菌對-內(nèi)酰胺酶腎毒性頭孢菌素第一代強弱不穩(wěn)定大第二代不如第一代增強較穩(wěn)定較第一代小第三代頭孢噻肟、曲松、他啶、哌酮弱強,銅綠假單胞菌有效高度穩(wěn)定基本無毒性四代、頭孢吡肟亞胺培南(碳青霉烯類)為什么要與西司他丁配伍西司他丁抑制腎脫氫肽酶,保護亞胺培南不被滅活。最強的抗菌素。美羅培南對腎脫氫肽酶穩(wěn)定,不需要何用酶抑制劑。是產(chǎn)超廣譜-內(nèi)酰胺酶菌株引起的嚴(yán)重感染的首選藥。大環(huán)內(nèi)酯類1.抗菌機制與50S亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成【口訣TANG】紅綠林中50載!2.首選用于軍團菌病、百日咳、空腸彎曲菌腸炎和支原體肺炎【口訣TA
4、NG】百支空軍首選紅。3.主要不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)紅霉素類傷腸胃,心肝中毒耳受傷4.紅霉素為什么不宜與氯霉素、克林霉素合用作用靶位相同(與細(xì)菌核糖體50s亞基結(jié)合),合用發(fā)生相互拮抗作用。5.金黃色葡萄球菌骨髓炎首選克林霉素6.抗菌活性最強克拉霉素7.血漿半衰長,每日給藥一次阿奇霉素(肺炎支原體最強)萬古霉素1.特點只對G+菌有強大抗菌作用,MRSA首選。2.抗菌機制抑制葡萄糖基轉(zhuǎn)移酶,阻止肽聚糖合成,細(xì)菌細(xì)胞壁缺陷3.特征性不良反應(yīng)“紅人綜合征”或“紅頸綜合征”4.萬古霉素為什么不宜與氨基糖苷類聯(lián)合用藥耳毒性和腎毒性風(fēng)險增加氨基糖苷類1.抗菌機制抑制蛋白合成,對蛋白質(zhì)生物合成的起始階段、肽鏈延
5、伸階段和終止階段三個階段均有影響。2.不良反應(yīng)耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉阻滯、變態(tài)反應(yīng)?!究谠ETANG】耳毒腎毒肌肉阻,過敏僅次青霉素(鏈)。3.治療G-桿菌首選慶大霉素4.土拉菌病和鼠疫首選鏈霉素;與四環(huán)素合用治療鼠疫的最有效手段。【沖刺口訣TANG】鏈霉素,鏈霉素,專治鼠和兔。5.可用于治療結(jié)核病鏈霉素6.非典型分枝桿菌阿米卡星7.為了避免耳毒性,氨基苷類藥物不宜與哪些藥物合用呋塞米、依他尼酸、布美他尼、順鉑8.耳、腎毒性發(fā)生率最低的奈替米星9.鏈霉素引起過敏休克搶救腎上腺素+鈣劑10.對氨基糖苷類鈍化酶穩(wěn)定阿米卡星、奈替米星【帶“米、星”】四環(huán)素類1.抗菌機制與細(xì)菌核糖體30s亞基結(jié)合,抑
6、制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成【口訣TANG】30而立四環(huán)素2.多西環(huán)素首選用于立克次體病、衣原體病、支原體病、螺旋體病;腹股溝肉芽腫、霍亂和布魯菌病 口內(nèi)異味3.不良反應(yīng)二重感染;影響牙齒和骨骼發(fā)育;光過敏;肝毒性;腎毒性;胃腸反應(yīng);腦內(nèi)假瘤樣病變;前庭反應(yīng)。4.酒糟鼻、痤瘡米諾環(huán)素,前庭反應(yīng)四環(huán)素牙光敏反應(yīng) 四環(huán)素引起光敏性皮炎四環(huán)素類口訣TANG(原創(chuàng))四環(huán)素,治四體,衣支螺立最好記。普通細(xì)菌不能用,霍亂布魯肉芽腫。胃腸反應(yīng)肝腎傷,二重感染牙齒黃。頭昏眼花光過敏,以為腦里瘤子長。氯霉素1.抗菌機制作用于細(xì)菌核糖體的50S亞基,抑制細(xì)菌蛋白合成【口訣TANG】30而立四環(huán)素,紅綠林中50載!2.可選傷寒
7、、副傷寒3.能通過兩個屏障血腦屏障、血眼屏障4.嚴(yán)重不良反應(yīng)骨髓抑制、灰嬰綜合癥【沖刺口訣TANG】綠骨灰,好恐怖!氯霉素核心知識點3+2(TANG)3大臨床應(yīng)用2個屏障、正副傷寒。腦內(nèi)感染易透過血腦屏障;眼內(nèi)感染易透過血眼屏障。傷寒、副傷寒可選之一。2大嚴(yán)重不良反應(yīng)【綠骨灰!】恐怖!骨髓抑制可逆和不可逆,后者死亡率50%!灰嬰綜合征死亡率40%喹諾酮類抗菌作用機制抑制細(xì)菌DNA的回旋酶(G-)和拓?fù)洚悩?gòu)酶(G+),干擾細(xì)菌DNA復(fù)制?!净仃帗潢枴繉-桿菌最有效者環(huán)丙沙星尿中排出量最高者氧氟沙星對結(jié)核桿菌有效,可作為二線藥氧氟沙星沙星會把跟腱傷,不滿18不要嘗,血糖亂了心中毒,精神失常怕見光
8、磺胺類抗菌機制抑制二氫蝶酸合酶,妨礙二氫葉酸合成易透過血腦屏障的是磺胺嘧啶(SD)防治流行性腦膜炎的首選藥磺胺嘧啶可治療潰瘍性結(jié)腸炎柳氮磺吡啶在腸道分解出的磺胺吡啶和5-氨基水楊酸鹽的是柳氮磺吡啶堿化尿液甲氧芐啶抗菌機制抑制二氫葉酸還原酶復(fù)方新諾明由何藥組成磺胺甲噁唑+甲氧芐啶磺胺類藥-抑制二氫葉酸合成酶。甲氧芐啶-抑制二氫葉酸還原酶??拐婢幪乇容练铱咕鷻C制選擇性抑制真菌膜的角鯊烯環(huán)氧化物酶抗淺部真菌感染藥特比萘芬全身性深部真菌感染首選兩性霉素B淺部和深部真菌感染均有效(廣譜)咪康唑酮康唑?qū)儆诳诜V譜抗真菌藥抗真菌作用最強伊曲康唑奶粉(萘芬)淺黃色,水井(凈)一定深卡泊芬凈,米卡芬凈,阿尼芬
9、凈抗病毒藥HIV首選齊多夫定齊多夫定抗HIV機制抑制HIV反轉(zhuǎn)錄酶,抑制DNA鏈的增長,阻礙病毒的復(fù)制和繁殖亞洲甲型流感金剛乙胺奧司他韋神經(jīng)氨酸酶抑制劑防治流感病毒較為有效的藥物奧司他韋皰疹病毒阿昔洛韋拉米夫定抗肝炎病毒機制抑制HBV病毒DNA多聚酶干擾素抗病毒機制誘導(dǎo)機體細(xì)胞產(chǎn)生抗病毒蛋白酶,抑制病毒復(fù)制抗結(jié)核藥異煙肼(專情)首選;選擇高、作用強、穿透力強、可殺滅細(xì)胞內(nèi)及纖維化或干酪樣病灶內(nèi)的結(jié)核桿菌;單用易產(chǎn)生耐藥性異煙肼治療結(jié)核病,同服維生素B6目的防止周圍神經(jīng)炎及中樞神經(jīng)興奮利福平(濫情)抗結(jié)核、抗麻風(fēng)、抗細(xì)菌、抗病毒和沙眼衣原體作用利福平抗菌機制抑制依賴DNA的RNA多聚酶利福平不良
10、反應(yīng)肝毒性乙胺丁醇較嚴(yán)重的毒性反應(yīng)球后視神經(jīng)炎抗麻風(fēng)病藥首選氨苯砜(可加上利福平)無治療作用,但與抗麻風(fēng)藥合用減少麻風(fēng)反應(yīng)的藥物沙利度胺抗瘧疾藥控制瘧疾的急性發(fā)作和根治惡性瘧首選藥氯喹氯喹具有3大作用A.抗瘧疾B.抗腸外阿米巴病C.免疫抑制用于耐氯喹及耐多藥的惡性瘧,尤其是腦型惡性瘧的藥物青蒿素病因性預(yù)防乙胺嘧啶控制瘧疾復(fù)發(fā)和傳播的藥物伯氨喹何藥具有金雞納不良反應(yīng)奎寧、奎尼丁【口訣TANG】乙胺預(yù)防伯氨傳,氯奎青青發(fā)作管?!究偨Y(jié)TANG】抗瘧藥作用及臨床應(yīng)用藥物作用應(yīng)用氯喹殺滅紅內(nèi)期的裂殖體控制癥狀發(fā)作青蒿素奎寧伯氨喹殺滅紅外期的子孢子和瘧原蟲的配子體控制復(fù)發(fā)和傳播乙胺嘧啶殺滅紅外期的裂殖子預(yù)
11、防甲硝唑干擾乙醛代謝,因此服藥期間應(yīng)禁酒,以免出現(xiàn)急性乙醛中毒反應(yīng)??辜纳x藥阿米巴病和陰道滴蟲首選甲硝唑血吸蟲病及絳蟲病首選吡喹酮蟯蟲首選恩波維銨蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲均有明顯驅(qū)蟲作用,還具有調(diào)節(jié)免疫功能的藥物左旋咪唑抗寄生蟲藥機制1.甲苯咪唑影響蟲體微管功能、抑制線粒體酶的功能、抑制蟲體對葡萄糖的攝取2.左旋咪唑抑制蟲體肌肉內(nèi)的琥珀酸脫氫酶3.噻嘧啶去極化神經(jīng)肌肉阻斷劑,膽堿酯酶抑制劑,使蟲體肌肉痙攣、麻痹,失去附著能力而隨糞便排出體外【抗微生物藥的幾個總結(jié)】對兒童生長發(fā)育有影響的抗菌藥四環(huán)素類、喹諾酮類【口訣TANG】四環(huán)素,喹諾酮,隨便應(yīng)用害兒童。主要通過腎排泄的抗菌藥A.氨基糖苷類B.萬古霉素C.磺胺類D.四環(huán)素類【口訣TANG】腎臟排泄近四萬,撒尿變黃氨糖苷。抗菌機制題干選項1.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成青霉素類、頭孢菌素類、萬古霉素2.抑制細(xì)胞膜功能兩性霉素3.抑制蛋白質(zhì)合成四環(huán)素類、大
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