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1、1第二章第二章 新藥研究與開發(fā)概論新藥研究與開發(fā)概論2一、選擇題:1下列關(guān)于藥典的敘述中,那一項(xiàng)不正確 EA 藥典是判斷藥品質(zhì)量的準(zhǔn)則,具有法律作用;B 藥典所收載的藥品,稱為法定藥;C 凡是藥典所收載的藥物,如其質(zhì)量不符合藥典規(guī)定均不得使用D 工廠必須按規(guī)定的生產(chǎn)工藝生產(chǎn)法定藥;E 藥典收載的藥物品種和數(shù)量是永久不變的;藥典收載的藥物品種和數(shù)量是永久不變的;2下列有關(guān)藥物質(zhì)量的敘述中,正確的是 CA 藥廠可以自擬生產(chǎn)法定藥的生產(chǎn)工藝;B 根據(jù)藥物的含量即能完全判斷藥物的純度;C 藥物質(zhì)量是根據(jù)藥物的療效和毒副作用及藥物純度來評(píng)定的;D 法定藥物與化學(xué)試劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)相同;E 地方性藥品標(biāo)準(zhǔn)可以
2、在全國范圍內(nèi)使用;3 3下列關(guān)于藥物純度的敘述中,那一項(xiàng)正確 A藥物純度僅是評(píng)價(jià)藥物質(zhì)量?jī)?yōu)劣的重要標(biāo)準(zhǔn)之一; B 藥用純度均比試劑純度要求更嚴(yán); C 藥物的有效成分含量越高藥物純度越高; D 藥物的純度標(biāo)準(zhǔn)是按照工廠生產(chǎn)工藝要求來制定的; E 藥物的純度高低與藥物的療效和毒副作用無關(guān); 4下列關(guān)于藥典的敘述中,正確的是 A 是記載藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的詞典; B 是有關(guān)藥品的重要技術(shù)參考書; C 是記載藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和規(guī)格的國家法典; D 是藥品生產(chǎn)管理的依據(jù)書; E 是藥品規(guī)格的匯編書;4 5我國從新中國成立到現(xiàn)在,中國藥典先后出版了E A 5版;B 6版;C 7版; D 8版;E 9版; 6工廠生產(chǎn)
3、藥典所記載的藥品時(shí),其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)達(dá)到藥品標(biāo)準(zhǔn)要求的為 A A 合格品;B 不合格品;C 假藥;D 仿制品;E 化學(xué)試劑; 7工廠生產(chǎn)藥典所記載的藥品時(shí),其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)達(dá)不到藥品標(biāo)準(zhǔn)要求的為 B A 合格品;B 不合格品;C 假藥;D 仿制品;E 化學(xué)試劑;5 8工廠生產(chǎn)藥典上沒有記載的藥品,則產(chǎn)品為 A 合格品;B 不合格品;C 假藥;D 仿制品;E 化學(xué)試劑; 9藥物化學(xué)研究的主要物質(zhì)是 A 天然藥物;B 化學(xué)藥物;C 中藥制劑; D 中草藥; E 化學(xué)試劑; 10中國藥典2000年版新增藥物 A 1699種;B 314種;C 323種;D 500種;E 1000種;6配伍選擇題 A用于預(yù)防、治療
4、、診斷疾病或調(diào)節(jié)人體功能、提高生活質(zhì)量、保持身體健康的物質(zhì)。 B化學(xué)藥物的組成、制備、化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、轉(zhuǎn)運(yùn)代謝、化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系等。 C 藥用純度或藥用規(guī)格。 D生產(chǎn)過程引入或貯存過程中引入。 E 療效和毒副作用及藥物的純度兩方面。 1111B B藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容是藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容是 1212D D藥物中的雜質(zhì)主要由藥物中的雜質(zhì)主要由 1313C C藥物的純度又稱藥物的純度又稱 1414E E藥物的質(zhì)量好壞主要決定于藥物的藥物的質(zhì)量好壞主要決定于藥物的 1515A A藥物指的是藥物指的是 7 A 藥物的性狀、物理常數(shù)、雜質(zhì)限量、有效成分的含量、生物活性等。 B中華人民共和國藥典 C
5、 中國藥典的“二部”中。 D凡例、正文、附錄、中文和英文索引等 E 藥品質(zhì)量第一的觀點(diǎn)。 1616A A藥物的純度可由哪些方面的內(nèi)容來體現(xiàn)。藥物的純度可由哪些方面的內(nèi)容來體現(xiàn)。 1717B B我國現(xiàn)行的藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)具有國家法律效力的是我國現(xiàn)行的藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)具有國家法律效力的是 1818C C化學(xué)藥物一般收載于化學(xué)藥物一般收載于 1919D D中國藥典的構(gòu)成有中國藥典的構(gòu)成有 2020E E生產(chǎn)制備或使用藥品時(shí)必須牢固樹立生產(chǎn)制備或使用藥品時(shí)必須牢固樹立 8比較選擇題 A藥物的療效和毒副作用。 B藥物的純度 C兩者都是 D兩者都不是 2121C C評(píng)價(jià)藥物的質(zhì)量好壞的條件是評(píng)價(jià)藥物的質(zhì)量好壞的條
6、件是 2222B B藥物的有效成分含量的高低可以體現(xiàn)藥物哪一方面。藥物的有效成分含量的高低可以體現(xiàn)藥物哪一方面。 2323A A藥物的臨床藥理實(shí)驗(yàn)可以評(píng)價(jià)藥物的藥物的臨床藥理實(shí)驗(yàn)可以評(píng)價(jià)藥物的 2424C C藥物的雜質(zhì)可影響藥物的雜質(zhì)可影響 2525D D化學(xué)試劑質(zhì)量的評(píng)價(jià)化學(xué)試劑質(zhì)量的評(píng)價(jià) 9A凡例或附錄B正文或中英文索引C 兩者都是D 兩者都不是2626C C中國藥典的構(gòu)成為中國藥典的構(gòu)成為 2727D D藥品生產(chǎn)管理規(guī)范的構(gòu)成為藥品生產(chǎn)管理規(guī)范的構(gòu)成為 2828A A對(duì)藥典中有關(guān)術(shù)語的含義及使用時(shí)應(yīng)注意的要點(diǎn)、正文和附錄對(duì)藥典中有關(guān)術(shù)語的含義及使用時(shí)應(yīng)注意的要點(diǎn)、正文和附錄的項(xiàng)目、內(nèi)容等
7、作說明的部分,是藥典中的的項(xiàng)目、內(nèi)容等作說明的部分,是藥典中的 2929B B記載藥品的名稱、結(jié)構(gòu)式、分子式與分子量,性狀、鑒別、檢記載藥品的名稱、結(jié)構(gòu)式、分子式與分子量,性狀、鑒別、檢查、含量測(cè)定、類別、劑量、注意事項(xiàng)、規(guī)格、貯藏方法及制劑等,查、含量測(cè)定、類別、劑量、注意事項(xiàng)、規(guī)格、貯藏方法及制劑等,是藥典構(gòu)成中的是藥典構(gòu)成中的 3030A A制劑通則、物理常數(shù)測(cè)定法、一般雜質(zhì)檢查法、一般鑒別試驗(yàn)制劑通則、物理常數(shù)測(cè)定法、一般雜質(zhì)檢查法、一般鑒別試驗(yàn)法和多種分析方法通則以及試藥、試液、試紙、指示液、緩沖液、標(biāo)法和多種分析方法通則以及試藥、試液、試紙、指示液、緩沖液、標(biāo)準(zhǔn)比色液等的配制、滴定
8、液的配制及標(biāo)定等,是藥典構(gòu)成中的準(zhǔn)比色液等的配制、滴定液的配制及標(biāo)定等,是藥典構(gòu)成中的 10X型題(多項(xiàng)選擇題) 3131藥物化學(xué)是研究藥物的藥物化學(xué)是研究藥物的 ABCDE ABCDE A組成及化學(xué)結(jié)構(gòu);B 生產(chǎn)制備;C理化性質(zhì); D 體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)代謝; E化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效;11 3232藥物化學(xué)的主要任務(wù)是藥物化學(xué)的主要任務(wù)是 ADE A為有效地利用現(xiàn)有藥物提供理論基礎(chǔ)。 B 分析檢驗(yàn)藥物的純度。 C 臨床藥理實(shí)驗(yàn)檢驗(yàn)藥物的療效和毒副作用。 D為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供更好的方法和工藝。 E探索尋找新藥的途徑,尋找和開發(fā)新藥。12 3333新中國成立后藥物化學(xué)事業(yè)的成就有新中國成立后藥物化學(xué)事業(yè)的成就有
9、 ABCDEABCDE A徹底改變了舊中國缺醫(yī)少藥的落后狀況,不僅保障了自給,還大量出口。 B在全國陸續(xù)建立了一批醫(yī)藥工業(yè)研究機(jī)構(gòu),并擁有相當(dāng)數(shù)量的科研人員。 C 頒布了9版國家藥典; D藥品管理法及藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范。 E大力充實(shí)、調(diào)整和增設(shè)了高等藥學(xué)院系,相繼成立了藥學(xué)專業(yè)、化學(xué)制藥專業(yè)及藥物化學(xué)專業(yè)等,培養(yǎng)藥物合成、化學(xué)制藥和新藥設(shè)計(jì)等專門人才。13 3434藥物的純度體現(xiàn)在藥物的純度體現(xiàn)在 ABCDE A 藥物的性狀;B藥物的物理常數(shù);C藥物的雜質(zhì)限量; D藥物的有效成分含量;E 藥物的生物活性;14 3535藥物中雜質(zhì)的來源主要有藥物中雜質(zhì)的來源主要有 ABCDE ABCDE A
10、原料不純;B 中間產(chǎn)物或副產(chǎn)物;C 藥物的水解; D 藥物的氧化;E 制備所用設(shè)備;15二、填空題: 36根據(jù)藥物的來源和使用習(xí)慣,一般可分為 天然 藥物和 化學(xué) 藥物。 37評(píng)價(jià)一個(gè)藥物的質(zhì)量,主要有 藥物的療效 和 毒副作用 兩個(gè)方面。 38我國現(xiàn)行的藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)是國家級(jí)標(biāo)準(zhǔn),即 中華人民共和國藥典 。 39中國藥典分為“ 一部 ”和“ 二部 ”,其中 化學(xué)藥物 收載于“二部”內(nèi)。 40藥典的主要構(gòu)成有 凡例 、 正文 、 附錄 、 中文和英文索引 等。16第三章 藥物設(shè)計(jì)的基本原理和方法17A型題(最佳選擇題)(1題20題) A以生物電子等排體的相互替換,對(duì)藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)的改造,以提高藥物
11、的療效。 B以生物電子等排體的相互替換,對(duì)藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)的改造,以降低藥物的毒副作用。 C凡具有相似的物理性質(zhì)和化學(xué)性質(zhì) ,又能產(chǎn)生相似生物活性的基團(tuán)或分子都稱為生物電子等排體。 D生物電子等排體可以以任何形式相互替換,來提高藥物的療效,降低毒副作用。 E 在藥物結(jié)構(gòu)中可以通過基團(tuán)的倒轉(zhuǎn)、極性相似、范德華半徑相似等進(jìn)行電子等排體的相互替換,找到療效更高,毒性更小的新藥。18 A 前藥原理可以改善藥物在體內(nèi)的吸收; B 前藥原理可以縮短藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間; C前藥原理可以提高藥物的穩(wěn)定性; D前藥原理可以消除藥物的苦味 ; E前藥原理可以改善藥物的溶解度;19 A 脂溶性降低;B 脂溶性增高;C
12、 脂溶性不變; D 水溶性增高;E 水溶性不變; A 水溶性降低;B 脂溶性增高;C 脂溶性不變; D 水溶性增高;E 水溶性不變;20 A解離度增大,體內(nèi)吸收率降低; B解離度增大,體內(nèi)吸收率升高; C解離度減小,體內(nèi)吸收率降低; D解離度減小,體內(nèi)吸收率升高; E解離度不變,體內(nèi)吸收率不變;21 A解離度增大,體內(nèi)吸收率降低; B解離度增大,體內(nèi)吸收率升高; C解離度減小,體內(nèi)吸收率降低; D解離度減小,體內(nèi)吸收率升高; E解離度不變,體內(nèi)吸收率不變;22 A具有相同藥理作用的藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu); B 具有相同化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物; C 具有相同藥理作用的藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中相同部分; D 具有相同理化
13、性質(zhì)的藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中相同部分; E 具有相同化學(xué)組成藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu);23 A 可以改變藥物的溶解度; B 可以改變藥物的解離度; C 可以改變藥物的分配系數(shù); D 可以改變藥物分子結(jié)構(gòu)中的空間位阻; E 可以增加位阻從而降低藥物的穩(wěn)定性;24 A 可以增加藥物的水溶性; B 可以增強(qiáng)藥物與受體的結(jié)合力; C 取代在脂肪鏈上,使藥物的活性和毒性均下降; D取代在芳環(huán)上,使藥物的活性和毒性均下降; E可以改變藥物生物活性;25 A 可以增加藥物的水溶性; B 可以增強(qiáng)藥物的解離度; C 使藥物的活性下降; D羧酸成酯后,可以增加脂溶性,易被抗體吸收; E羧酸成酯后生物活性有很大區(qū)別;26 A 原
14、子間的距離; B 分子的幾何異構(gòu); C 分子的旋光異構(gòu); D 分子的構(gòu)象異構(gòu);E 分子的同分異構(gòu); A 相似或?yàn)槠浔稊?shù); B 小于受體的空間距離; C 大于受體的空間距離1.2倍; D大于受體的空間距離1.5倍; E大于受體的空間距離1.7倍;27 A 生物活性小; B 生物活性大; C 生物活性相等; D與受體的互補(bǔ)性較差;E與受體的活性基團(tuán)結(jié)合較差; A體內(nèi)吸收和分布相同; B 體內(nèi)代謝和排泄相同; C 藥理作用相同; D 化學(xué)性質(zhì)相同; E物理性質(zhì)相同;28 A可增加水溶解度; B 可促使透過生物膜;C 可增加脂溶性; D 可降低水溶性; E 可降低藥物極性。 A可增加水溶解度; B 可
15、阻礙透過生物膜;C 可增加脂溶性; D 可增加水溶性;E 可增加藥物極性。 A TCT; B CTC; C 6-APA; D 7-ACA; E SD-Na;29 A 電子的接受體;B 電子的給予體;C 幾何異構(gòu)體 D 構(gòu)象異構(gòu)體; E 旋光異構(gòu)體;30 A 可增加藥物的穩(wěn)定性; B 可增加藥物的溶解度; C 可以防止藥物水解; D 可以提高藥物在體內(nèi)的吸收度; E 可以降低藥物的穩(wěn)定性;31 A 重金屬中毒的解毒劑; B 滅菌消毒劑; C 降低藥物的穩(wěn)定性; D 抗惡性腫瘤藥物; E 新藥的設(shè)計(jì)和開發(fā);32B型題:(配伍選擇題)(21題25題) 21B把凡具有相似的物理性質(zhì)和化學(xué)性質(zhì) ,又能產(chǎn)
16、生相似生物活性的基團(tuán)或分子都稱為 22C利用藥物基本結(jié)構(gòu)的可變部分,以生物電子等排體的相互替換,以提高藥物的療效,降低藥物的毒副作用的理論稱為 23D常見經(jīng)典生物電子等排體是 24E常見非經(jīng)典生物電子等排體是 25A在藥物結(jié)構(gòu)改造和構(gòu)效關(guān)系的研究中,把具有外層電子相同的原子和原子團(tuán)稱為 33(26題30題) 26E將具有相同藥理作用的藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中相同部分稱為 27D藥物常以分子型通過生物膜,在膜內(nèi)的水介質(zhì)中解離成離子型,而產(chǎn)生藥效。因此藥物需要有合適的 28C表示藥物的水溶性和脂溶性相對(duì)大小用 29B為了消除藥物的苦味,可以采用 30A在藥物結(jié)構(gòu)中可以通過基團(tuán)的倒轉(zhuǎn)、極性相似基團(tuán)的電子等排
17、體的相互替換,找到療效更高,毒性更小的新藥的方法,稱為 34(31題35題) 31A改善藥物在體內(nèi)的吸收度,可以 32B延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間,可以 33C提高藥物的組織選擇性。可以 34D改善藥物在水中溶解度,可以在 35E消除藥物的苦味,可以 35(36題40題) 36B為了增強(qiáng)藥物與受體的結(jié)合力,增加水溶性,改變生物活性可以在藥物結(jié)構(gòu)中引入 37D為了提高藥物的穩(wěn)定性或增加空間位阻,可以在藥物結(jié)構(gòu)中引入 38A具有相同藥理作用的藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中相同部分,稱為 39C立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響主要表現(xiàn)為 40E鍵合特性對(duì)藥效的影響主要表現(xiàn)為 36C型題:(比較選擇題) 41C為了提高藥物的療效和穩(wěn)定
18、性、降低毒性 42A為了找到療效更高、毒性更小的新藥 43B為了消除藥物的苦味, 44B為了延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間, 45D為了改變藥物的鍵合特性, 37(46題50題) 46A作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物,需要通過血腦屏障,因此需要較大的 47C藥物在體內(nèi)產(chǎn)生藥效需要合適的 48B一般來說,酸性藥物隨介質(zhì)pH增大,而增大的是 49A藥物分子中引入烴基、鹵素原子、硫醚鍵等,可增高藥物的 50D藥物的立體結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響表現(xiàn)為藥物的 38(51題55題) 51A在藥物結(jié)構(gòu)優(yōu)化研究中,一般要注意保留 52B為了提高藥物的活性和藥物在體內(nèi)的吸收與轉(zhuǎn)運(yùn),可以改變 53C藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥效的影響主要有 54D藥
19、物與受體的相互作用一般可以通過 55D藥物形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物所需的是 39(56題60題) 56C能改變藥物在水中溶解度的是 57B能增加藥物穩(wěn)定性的是 58B分子間通過電子給予體和電子接受體相結(jié)合的物質(zhì)叫 59A藥物在體內(nèi)與生物大分子相結(jié)合,常見的是 60D藥物的藥效主要取決于 40X型題:(多項(xiàng)選擇題)(61題70題) A生物電子等排原理;B前藥原理;C脂水分配系數(shù) D基本結(jié)構(gòu); E立體結(jié)構(gòu); ABCE A生物電子等排原理;B前藥原理;C改變脂水分配系數(shù); D基本結(jié)構(gòu); E改變鍵合特性;41 A生物電子等排原理;B前藥原理;C降低脂水分配系數(shù); D基本結(jié)構(gòu); E形成CTC; A生物電子等排
20、原理;B前藥原理;C增大脂水分配系數(shù) D降低脂水分配系數(shù);E氫鍵的形成42 A 烴基;B 羥基和巰基;C 醚和硫醚鍵; D 磺酸、羧酸和酯; E 酰胺和胺類; ABCE A 原子間的距離; B 順反異構(gòu); C 旋光異構(gòu); D 電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物;E構(gòu)象異構(gòu);43 A 氫鍵的形成;B CTC的形成;C 旋光異構(gòu); D 金屬鰲合物;E構(gòu)象異構(gòu); A 在體內(nèi)的吸收;B 延長(zhǎng)體內(nèi)作用時(shí)間;C 對(duì)組織選擇性; D 穩(wěn)定性; E溶解性;44 A 烴基;B 鹵素原子;C 羥基;D 羧基;E 硫醚鍵; A羧基;B 鹵素原子;C 羥基;D 脂氨基;E 硫醚鍵;45二、填空題: 71凡具有相似的 物理 性質(zhì)和 化學(xué)
21、性質(zhì) ,又能產(chǎn)生相似 生物活性 的基團(tuán)或分子都稱為生物 電子等排體 。 72生物電子等排原理中常見的生物電子等排體可分為 經(jīng)典 生物電子等排體和 非經(jīng)典 生物電子等排體兩大類。 73藥物經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后的衍生物常失去原藥的 生物活性 ,給藥后,可在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的作用(多為水解)又轉(zhuǎn)化為 原藥 ,使藥效更好的發(fā)揮。這種無活性的衍生物稱為 前藥 ,采用這種方法來改造藥物的結(jié)構(gòu)以獲得更好藥效的理論稱為 前藥原理 。46 74利用前藥原理可以改善藥物在 體內(nèi) 的吸收; 延長(zhǎng) 藥物的作用時(shí)間; 提高 藥物的組織選擇性;提高藥物的 穩(wěn)定性 ;改善藥物的 溶解度 ;消除藥物的 苦味等作用。 75電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
22、(或稱電荷遷移配合物),縮寫符號(hào)為 CTC ,是由電子相對(duì)豐富 的分子與電子相對(duì) 缺乏 的分子間通過 電荷轉(zhuǎn)移 而發(fā)生鍵合形成的復(fù)合物。47第四章 藥物代謝和變質(zhì)反應(yīng)48A型題(最佳選擇題)(1題30題) A烴基; B苯環(huán); C內(nèi)酯; D羧基; E酚羥基; A烴基; B苯環(huán); C內(nèi)酯; D羧基; E酚羥基; A親電取代; B親核取代; C親電加成; D親核加成; E親電加成和親核取代;49 A酰鹵 酰胺酸酐 酚酯 醇酯 酰脲 酰肼 ; B酰鹵 酰胺酸酐 酰肼 酚酯 醇酯 酰脲; C酚酯 酰鹵 酰胺酸酐 醇酯 酰脲 酰肼 ; D酰鹵 酸酐 酚酯 醇酯 酰脲 酰肼酰胺; E酰肼酰鹵 酰胺酸酐 酚酯
23、 醇酯 酰脲;50 A鄰助作用;B給電子共軛;C空間位阻; D給電子誘導(dǎo); E分子間催化; A鄰助作用;B給電子共軛;C空間位阻; D給電子誘導(dǎo); E分子間催化;51 A不水解; B愈易水解; C愈不易水解; D水解度不變;E水解度不能確定; A水解速度不變; B水解速度減慢; C水解速度加快; D水解速度先慢后快; E水解速度先快后慢;52 A增加溶液酸性; B增加藥物堿性; C增加藥物還原性; D增加藥物的氧化性; E緩解藥物的水解性; A高錳酸鉀的反應(yīng); B過氧化氫的反應(yīng); C空氣中氧氣的反應(yīng);D硝酸的反應(yīng); E重鉻酸鉀的反應(yīng);53 A -CH鍵 叔CH鍵 仲CH鍵 伯CH鍵 B 叔CH
24、鍵 -CH鍵 仲CH鍵 伯CH鍵 C仲CH鍵 叔CH鍵 -CH鍵 伯CH鍵 D伯CH鍵仲CH鍵 叔CH鍵 -CH鍵 E叔CH鍵 伯CH鍵仲CH鍵 -CH鍵54 A自動(dòng)氧化減慢; B自動(dòng)氧化不變;C自動(dòng)氧化加快; D自動(dòng)氧化先慢后快; E自動(dòng)氧化先快后慢; A自動(dòng)氧化減慢; B自動(dòng)氧化不變;C自動(dòng)氧化加快; D自動(dòng)氧化先慢后快; E自動(dòng)氧化先快后慢;55 A氧的濃度影響; B光線的影響; C水分的影響; D溶液酸堿性的影響;E溫度的影響; A水分的影響; B氧的濃度影響; C溶液的酸堿性影響; D溫度的影響; E重金屬離子的影響;56HOH2NOCOHOHOHHOH2NOCOHOHOHHOH2N
25、OCOHOHOHHOH2NOCOHOHOHHOH2NOCOHOHOH=ABCDE.57 A增加氧的濃度; B加入氧化劑; C長(zhǎng)時(shí)期露置在空氣中; D紫外光照射; E加入抗氧劑; A露置在空氣中; B加入氧化劑; C日光照射; D遮光保存; E加入重金屬鹽;58 A重金屬鹽; B氧化劑; C通入氧氣; D 配合劑(EDTA); E過氧化氫; A配合劑(EDTA);B重金屬鹽; C高溫加熱; D強(qiáng)堿溶液; E碳酸鈉試液;59 A加入氧化劑; B加入重金屬鹽; C高溫加熱; D加入抗氧劑; E調(diào)節(jié)pH值; A芳環(huán)的還原; B芳環(huán)的取代; C芳環(huán)的羥化; D芳環(huán)的鹵代; E芳環(huán)的烴化;60 A N-氧
26、化物; B N羥基化合物; C環(huán)氧化物; D醛和羧酸; E -羥基或-1羥基化合物 A生成N-氧化物; B生成N羥基化合物; C生成環(huán)氧化物; D生成醛和羧酸; E生成-羥基或-1羥基化合物;61 A N-氧化物; B N羥基化合物; C環(huán)氧化物; D醛和羧酸; E-羥基或-1羥基化合物; A生成N-氧化物; B生成N羥基化合物; C生成環(huán)氧化物; D生成醛和羧酸; E生成-羥基或-1羥基化合物;62 A葡萄糖醛酸結(jié)合; B硫酸基結(jié)合; C谷胱甘肽結(jié)合; D乙酰輔酶A結(jié)合; E氨基酸結(jié)合; A葡萄糖醛酸結(jié)合; B硫酸基結(jié)合; C谷胱甘肽結(jié)合; D乙酰輔酶A結(jié)合; E氨基酸結(jié)合;63 A葡萄糖醛
27、酸結(jié)合; B硫酸基結(jié)合; C谷胱甘肽結(jié)合; D乙酰輔酶A結(jié)合; E氨基酸結(jié)合; A氧化代謝; B還原代謝; C水解代謝; D結(jié)合反應(yīng); E聚合反應(yīng);64B型題(配伍選擇題)(31題35題) 31B鹽類藥物的水解使溶液顯弱酸性或弱堿性 32A羧酸衍生物(酯、酰胺、酰肼等)的水解 33D酯的堿催化水解 34C在羧酸衍生物中,離去酸的酸性越強(qiáng)的藥物 35E酯的酸催化水解 65(36題40題) 36E羧酸衍生物的?;徑杏H核基團(tuán)時(shí),使水解加速,這一過程稱為 37A在羧酸衍生物中引入取代基的電性效應(yīng)使羧酸的酸性增強(qiáng)時(shí) 38B易水解的藥物在貯存時(shí) 39C易水解的藥物為了提高其在水溶液的穩(wěn)定性,可以 40
28、D在羧酸衍生物中引入取代基的電性效應(yīng)使羧酸的酸性減弱時(shí)66(41題45題) 41A藥物的結(jié)晶愈細(xì),在相對(duì)濕度愈大空氣中 42C溫度升高時(shí) 43B自動(dòng)氧化反應(yīng)是藥物在貯存過程 44E藥物的自動(dòng)氧化可分為 45D光照可以催化 67(46題50題) 46E對(duì)氨基酚比對(duì)羧基苯酚更易發(fā)生自動(dòng)氧化,是因?yàn)?47A叔醇難以氧化是因?yàn)?48B烯醇易發(fā)生自動(dòng)氧化,是因?yàn)?49C藥物結(jié)構(gòu)中的芳伯氨基和肼基 50D吡啶或衍生物遇光變色的原因是 68(51題55題)69(56題60題) 56E含芳環(huán)的藥物在芳環(huán)上引入供電子取代基時(shí), 57B含芳環(huán)的藥物在芳環(huán)上引入吸電子取代基時(shí) 58A胺類藥伯胺和仲胺在體內(nèi)發(fā)生N氧化
29、后, 59C藥物在體內(nèi)代謝可以通過 60D易發(fā)生自動(dòng)氧化的藥物應(yīng) 70C型題(比較選擇題)(61題65題) 61A羧酸衍生物酯、酰胺等藥物在水溶液中一般易 62B烯醇或酚類藥物易 63C普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有芳香第一胺和酯鍵,所以 64D氟烷分子結(jié)構(gòu)為鹵代烴化合物,所以 65A青霉素因分子結(jié)構(gòu)中具有內(nèi)酰胺和側(cè)鏈酰胺,所以易 71(66題70題) 66C藥物在生產(chǎn)和貯存過程中,改變藥物的溫度時(shí)對(duì) 67A空氣的相對(duì)濕度、藥物的結(jié)晶顆粒大小將 68B光的照射將 69D對(duì)固體藥物,改變壓強(qiáng)時(shí)對(duì) 70C重金屬鹽類的離子對(duì) 72(71題75題) 71A阿司匹林結(jié)構(gòu)中的酚酯較易水解,是因?yàn)榉吁ユI受到鄰位羧基的 7
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