片劑概述輔料

1、 第五節(jié)第五節(jié) 片片 劑劑一、概述一、概述二、片劑二、片劑的輔料的輔料 第五節(jié)第五節(jié) 片劑片劑一、概述一、概述片劑：藥物與適宜的輔料通過(guò)制劑技術(shù)壓制而成的片狀制劑。片劑：藥物與適宜的輔料通過(guò)制劑技術(shù)壓制而成的片狀制劑。（一）特點(diǎn)（一）特點(diǎn) 優(yōu)點(diǎn)：優(yōu)點(diǎn)：1. 1. 劑量準(zhǔn)確，攜帶、使用方便劑量準(zhǔn)確，攜帶、使用方便 2. 2. 藥物性質(zhì)穩(wěn)定，貯存較長(zhǎng)藥物性質(zhì)穩(wěn)定，貯存較長(zhǎng) 3. 3. 機(jī)械化程度高、成本低機(jī)械化程度高、成本低 4. 4. 可壓上藥名、著色，有利于識(shí)別可壓上藥名、著色，有利于識(shí)別 5. 5. 可制成不同類(lèi)型片劑，適應(yīng)臨床不同需要可制成不同類(lèi)型片劑，適應(yīng)臨床不同需要缺點(diǎn)：缺點(diǎn)：1. 1

2、. 不適于幼兒及吞咽困難患者不適于幼兒及吞咽困難患者 2. 2. 崩解較慢，生物利用度低崩解較慢，生物利用度低 3. 3. 有些藥物不宜制成片劑：難溶、局部作用有些藥物不宜制成片劑：難溶、局部作用 4. 4. 技術(shù)性強(qiáng)技術(shù)性強(qiáng) （二）片劑的分類(lèi)（二）片劑的分類(lèi)1. 1. 按制法分按制法分 單壓片（普通壓制片）單壓片（普通壓制片） 多層片（復(fù)壓片）多層片（復(fù)壓片） 包衣片：糖衣片包衣片：糖衣片(sugar coated tablets)(sugar coated tablets)、薄膜衣片、薄膜衣片(film (film coated tablets) coated tablets) 、腸溶衣片

3、、腸溶衣片(enteric (enteric coated tablets)coated tablets)2. 2. 按用途分按用途分 口服口服片：片：普通普通片片(tablets)(tablets)、多層片、多層片(multilayer tablets)(multilayer tablets)、包衣、包衣片片(coated tablets)(coated tablets)、泡騰片、泡騰片(effervescent tablets)(effervescent tablets)、咀嚼片、咀嚼片(chewable tablets)(chewable tablets)、分散片、分散片(dispers

4、ible tablets)(dispersible tablets)、緩釋片、緩釋片(sustained release tablets)(sustained release tablets)、控釋片、控釋片(controlled release (controlled release tablets)tablets)、口崩片、口崩片(orally disintegrating tablets)(orally disintegrating tablets) 口腔用片劑：口腔用片劑：舌下片舌下片(sublingual tablets)(sublingual tablets)、口含片、口含片(tr

5、oches)(troches)、口腔貼片口腔貼片(buccal tablets)(buccal tablets) 外用片：外用片：可溶片可溶片(solution tablets)(solution tablets)、陰道片、陰道片(vaginal tablets)(vaginal tablets) 速崩解片速崩解片：內(nèi)服片、分散片、泡騰片、可溶：內(nèi)服片、分散片、泡騰片、可溶片、注射用片、口崩片片、注射用片、口崩片 慢崩解片慢崩解片：口含片、口腔貼片、咀嚼片、植：口含片、口腔貼片、咀嚼片、植入片、舌下片、緩釋片、控釋片、腸溶片入片、舌下片、緩釋片、控釋片、腸溶片例例1. 1. 復(fù)方復(fù)方磺胺甲噁唑

6、片磺胺甲噁唑片 處方處方 原輔料原輔料 每每片用量片用量 磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑 0.40g0.40g 甲氧芐啶甲氧芐啶 0.08g 0.08g 淀淀 粉粉 0.08g 0.08g 十二烷基硫酸鈉十二烷基硫酸鈉 0.046g 0.046g 12 12%淀粉漿淀粉漿 0.24g 0.24g 硬脂酸硬脂酸鎂鎂 0.005g 0.005g 例例2 2 硝酸甘油硝酸甘油片片 原輔料原輔料 每萬(wàn)每萬(wàn)片用量片用量 濃濃硝酸甘油溶液硝酸甘油溶液 6g 6g 乳乳 糖糖 888g 888g 糖糖 粉粉 380g 380g 1717%淀粉漿淀粉漿 適量適量 硬脂酸硬脂酸鎂鎂 10g 10g 除除主藥主藥外，其他成

7、分起什么作用？外，其他成分起什么作用？二、片劑的輔料二、片劑的輔料(excipients)(excipients)（一（一）稀釋劑稀釋劑(diluents, fillers)(diluents, fillers)：劑量小固體藥物：劑量小固體藥物1. 1. 淀粉淀粉(starch)(starch)：玉米淀粉、馬鈴薯淀粉，最常用。：玉米淀粉、馬鈴薯淀粉，最常用。2. 2. 糊精糊精(dextrin)(dextrin)：粘合性強(qiáng)：粘合性強(qiáng)3. 3. 糖粉糖粉(sugar)(sugar)：可溶性片，增加硬度：可溶性片，增加硬度4. 4. 乳糖乳糖(lactose)(lactose)：優(yōu)良稀釋劑優(yōu)良稀釋

8、劑，片劑光潔美觀，片劑光潔美觀5. 5. 預(yù)膠化淀粉預(yù)膠化淀粉（pregelatinizedpregelatinized starchstarch，可壓性淀粉）：，可壓性淀粉）：優(yōu)良稀釋劑優(yōu)良稀釋劑6. 6. 微晶纖維素微晶纖維素(microcrystalline (microcrystalline cellulose, MCC)cellulose, MCC)7. 7. 無(wú)機(jī)鹽類(lèi)無(wú)機(jī)鹽類(lèi)：硫酸鈣硫酸鈣(CaSO(CaSO4 42H2H2 2O)O)，磷酸磷酸氫氫鈣，碳酸鈣鈣，碳酸鈣8. 8. 糖醇類(lèi)糖醇類(lèi)(sugar alcohols)(sugar alcohols)：甘露醇：甘露醇( (ma

9、nnitolmannitol) )、山梨山梨醇醇(sorbitol)(sorbitol)、赤蘚糖、赤蘚糖( (erithritolerithritol) )，適于，適于口含片、咀嚼片?？诤⒕捉榔?。（二）潤(rùn)濕劑與粘合劑（二）潤(rùn)濕劑與粘合劑1. 1. 潤(rùn)濕劑潤(rùn)濕劑(moistening agent)(moistening agent)水：少用，常用低濃度淀粉漿代替。水：少用，常用低濃度淀粉漿代替。乙醇：適于遇水易變質(zhì)，粘性過(guò)強(qiáng)或結(jié)塊藥物乙醇：適于遇水易變質(zhì)，粘性過(guò)強(qiáng)或結(jié)塊藥物2. 2. 粘合劑粘合劑(binders)(binders)（1 1）液態(tài)）液態(tài)粘合劑粘合劑淀粉漿（糊）：最常用淀粉漿（

10、糊）：最常用糖漿：糖漿：60-70%g/g60-70%g/g膠漿：粘性強(qiáng)。纖維素衍生物，聚維酮膠漿：粘性強(qiáng)。纖維素衍生物，聚維酮(PVP)(PVP)，明膠明膠(gelatin(gelatin) )，聚乙二醇，聚乙二醇(PEG)(PEG) （2 2）干燥粘合劑：糊精）干燥粘合劑：糊精(dextrin)(dextrin)、糖粉、糖粉、AI(OH)AI(OH)3 3（三）崩解劑三）崩解劑( (disintegrantsdisintegrants) )：吸水性和膨吸水性和膨脹性較強(qiáng)的親水性物質(zhì)。脹性較強(qiáng)的親水性物質(zhì)。毛細(xì)管作用毛細(xì)管作用崩解劑作用機(jī)理崩解劑作用機(jī)理 膨脹作用膨脹作用潤(rùn)濕熱潤(rùn)濕熱產(chǎn)氣作用

11、產(chǎn)氣作用常用崩解劑常用崩解劑1. 1. 干淀粉：干淀粉：100-105100-105干燥干燥1h, 1h, 含水量含水量8 -10%8 -10%（膨（膨脹脹1.861.86倍）倍）注意：注意：（1 1）難溶藥物易崩解，易溶藥物較難崩解。）難溶藥物易崩解，易溶藥物較難崩解。（2 2）不宜與水楊酸類(lèi)合用。）不宜與水楊酸類(lèi)合用。 2. 2. 羧甲淀粉鈉（羧甲淀粉鈉（CMS-NaCMS-Na）: :為優(yōu)良崩解劑，為優(yōu)良崩解劑，可膨脹可膨脹300300倍。倍。3. 3. 低取代羥丙纖維素（低取代羥丙纖維素（L-HPCL-HPC）：崩解性較）：崩解性較強(qiáng)（膨脹強(qiáng)（膨脹5 57.27.2倍）倍）4. 4.

12、交聯(lián)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（羧甲基纖維素鈉（CCMC-NaCCMC-Na）：）：較強(qiáng)較強(qiáng)5. 5. 交聯(lián)聚交聯(lián)聚維維酮酮（PVPPPVPP）：較強(qiáng)）：較強(qiáng)6. 6. 泡騰崩解劑：泡騰崩解劑：NaHCONaHCO3 3 + + 枸櫞酸或酒石酸枸櫞酸或酒石酸崩解劑加入方法崩解劑加入方法 內(nèi)加法：制粒時(shí)加入內(nèi)加法：制粒時(shí)加入 外加法：制粒后加入外加法：制粒后加入 內(nèi)外加入法內(nèi)外加入法崩解度：外加法崩解度：外加法 內(nèi)外加入法內(nèi)外加入法 內(nèi)加法內(nèi)加法溶出度：內(nèi)外加入法溶出度：內(nèi)外加入法 內(nèi)加法內(nèi)加法 外加法外加法（四）潤(rùn)滑劑（四）潤(rùn)滑劑 潤(rùn)滑作用：減少?zèng)_模磨損潤(rùn)滑作用：減少?zèng)_模磨損 作用作用 助流作用：增加

13、顆粒流動(dòng)性助流作用：增加顆粒流動(dòng)性 抗粘附作用：防止粘沖抗粘附作用：防止粘沖潤(rùn)滑劑的作用潤(rùn)滑劑的作用機(jī)制機(jī)制（1 1）改善粒子表面的靜電分布；）改善粒子表面的靜電分布；（2 2）改善粒子表面的）改善粒子表面的粗糙度，減少磨擦力；粗糙度，減少磨擦力；（3 3）氣體的選擇性）氣體的選擇性吸附，減少離子間的范吸附，減少離子間的范德華力。德華力。疏水性潤(rùn)滑劑疏水性潤(rùn)滑劑1. 1. 硬脂酸鎂：潤(rùn)滑性、附著性強(qiáng)，但疏水性強(qiáng)，硬脂酸鎂：潤(rùn)滑性、附著性強(qiáng)，但疏水性強(qiáng)，含堿性雜質(zhì)。含堿性雜質(zhì)。2. 2. 氫化植物油：潤(rùn)滑作用強(qiáng)。用噴霧粉末氫化植物油：潤(rùn)滑作用強(qiáng)。用噴霧粉末。親水性或水溶性潤(rùn)滑劑親水性或水溶性潤(rùn)滑

14、劑1. 1. 滑石粉：助流作用強(qiáng)，潤(rùn)滑作用較差滑石粉：助流作用強(qiáng)，潤(rùn)滑作用較差加加液體石蠟改善。液體石蠟改善。2. PEG40002. PEG4000或或60006000：適于可溶性片劑。：適于可溶性片劑。3. 3. 十二烷基硫酸鈉：崩解性、溶出速率十二烷基硫酸鈉：崩解性、溶出速率 4. 4. 微粉硅膠：助流劑微粉硅膠：助流劑加入方法加入方法 與篩出的細(xì)分混勻，再加入顆粒中與篩出的細(xì)分混勻，再加入顆粒中 過(guò)過(guò)8080100100目篩加入目篩加入 溶于溶劑中噴入，揮去溶劑溶于溶劑中噴入，揮去溶劑summarysummary1. Characteristics of tablets Accurat

15、e dose, easy to carry and use The drug is stable and storage longer high mechanization degree, and low cost Slow disintegration, low bioavailability higher technical requirementSummarySummary2. the commonly used excipients in tablets(1) Diluents: starch, sugar powder, dextrin, etc.(2) Absorbents: calcium hydrogen phosphate, calcium carbonate, etc.(3) Disintegrants: dry starch, sodium starch glycolate, effervescence disintegrants, etc.(4) Moistening agent: ethanol, purified water, etc.(5) Binders: starch pa